公开(公告)号：US20060030590A1

公开(公告)日：2006-02-09

申请号：US11191539

申请日：2005-07-28

申请人： Ralf Anderskewitz ,  Domnic Martyres ,  Franz Birke ,  Thierry Bouyssou

发明人： Ralf Anderskewitz ,  Domnic Martyres ,  Franz Birke ,  Thierry Bouyssou

IPC分类号： A61K31/454 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D401/06

摘要： A compound of general formula 1a wherein R1, R5, R6, A, B, Y, i, j and m are defined as in the description and claims. It is another object of the present invention to provide pharmaceutical compositions comprising a pharmaceutically acceptable carrier and a therapeutically effective amount of at least one of the compounds of the present invention or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 定义了通式1a的化合物，其中R 1，R 5，R 6，A，B，Y，i，j和m定义 如在说明书和权利要求中所述。 本发明的另一个目的是提供包含药学上可接受的载体和治疗有效量的至少一种本发明化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物。

公开(公告)号：US06489365B1

公开(公告)日：2002-12-03

申请号：US09484073

申请日：2000-01-18

申请人： Ralf Anderskewitz ,  Kurt Schromm ,  Ernst-Otto Renth ,  Frank Himmelsbach ,  Franz Birke ,  Armin Fugner

发明人： Ralf Anderskewitz ,  Kurt Schromm ,  Ernst-Otto Renth ,  Frank Himmelsbach ,  Franz Birke ,  Armin Fugner

IPC分类号： A61K3124

CPC分类号： C07D213/78 ,  C07C257/18 ,  C07C317/18 ,  C07C317/22 ,  C07C317/44 ,  C07C323/20 ,  C07C323/62 ,  C07D307/79 ,  C07D311/22

摘要： Compounds of the formula which is explained more fully in the specification, may be prepared by conventional methods and used therapeutically in conventional galenic preparations.

摘要翻译： 在说明书中更全面地解释的制剂的化合物可以通过常规方法制备并在常规的盖伦制剂中治疗地使用。

公开(公告)号：US06417382B1

公开(公告)日：2002-07-09

申请号：US09757253

申请日：2001-01-09

申请人： Joerg Brandenburg ,  Rolf Schmid ,  Rainer Soyka ,  Ralf Anderskewitz ,  Rolf Bauer ,  Rainer Hamm ,  Jutta Kroeber

发明人： Joerg Brandenburg ,  Rolf Schmid ,  Rainer Soyka ,  Ralf Anderskewitz ,  Rolf Bauer ,  Rainer Hamm ,  Jutta Kroeber

IPC分类号： C07C30900

摘要： The invention relates to a process suitable for large-scale industrial use for preparing compounds of general formula (I) wherein: R1 denotes a group selected from among methyl, ethyl, propyl, cyclopentyl, cyclohexyl, phenyl, benzyl and —C(Me2)phenyl, each of which is optionally mono-, di- or trisubstituted by hydroxy; and, R2 denotes a group selected from among methyl, ethyl, propyl and benzyl.

公开(公告)号：US06197753B1

公开(公告)日：2001-03-06

申请号：US09264649

申请日：1999-03-08

申请人： Ralf Anderskewitz ,  Kurt Schromm ,  Ernst-Otto Renth ,  Franz Birke ,  Hans M. Jennewein ,  Christopher J. M. Meade ,  Andreas Ding

发明人： Ralf Anderskewitz ,  Kurt Schromm ,  Ernst-Otto Renth ,  Franz Birke ,  Hans M. Jennewein ,  Christopher J. M. Meade ,  Andreas Ding

IPC分类号： A61K3170

CPC分类号： C07H15/203 ,  A61K31/70

摘要： Pyranoside derivatives of the formula I wherein 1, m and n independently of one another denote an integer chosen from 0, 1, 2, 3 and 4 and 1+m+n≦4. These are are LTB4-antagonists. Also disclosed are processes for making these compounds.

摘要翻译： 式I中的吡喃糖苷衍生物，其中m和n彼此独立地表示选自0,1,2,3和4以及1 + m + n <= 4的整数。 这些是LTB4拮抗剂。 还公开了制备这些化合物的方法。

公开(公告)号：US6133479A

公开(公告)日：2000-10-17

申请号：US363864

申请日：1999-07-29

申请人： Ralf Anderskewitz ,  Franz Birke ,  Hans M. Jennewein

发明人： Ralf Anderskewitz ,  Franz Birke ,  Hans M. Jennewein

IPC分类号： A61P1/04 ,  A61K31/137 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/08 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  C07B61/00 ,  C07C213/02 ,  C07C217/60 ,  C07C213/00 ,  A01N33/02

CPC分类号： C07C217/60

摘要： The present invention relates to new phenylethylamine derivatives, processes for preparing them and their use as pharmaceutical compositions. The phenylethylamines according to the invention correspond to the general formula: ##STR1##

摘要翻译： 本发明涉及新的苯乙胺衍生物，其制备方法及其作为药物组合物的用途。 根据本发明的苯乙胺对应于以下通式：

公开(公告)号：US6037377A

公开(公告)日：2000-03-14

申请号：US460961

申请日：1995-06-05

申请人： Ralf Anderskewitz ,  Kurt Schromm ,  Ernst-Otto Renth ,  Frank Himmelsbach ,  Franz Birke ,  Armin Fugner

发明人： Ralf Anderskewitz ,  Kurt Schromm ,  Ernst-Otto Renth ,  Frank Himmelsbach ,  Franz Birke ,  Armin Fugner

IPC分类号： C07C257/18 ,  A61K31/155 ,  A61K31/34 ,  A61K31/343 ,  A61K31/35 ,  A61K31/352 ,  A61K31/357 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/44 ,  A61P1/04 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P17/06 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  C07C303/40 ,  C07C311/29 ,  C07C315/04 ,  C07C317/18 ,  C07C317/22 ,  C07C317/44 ,  C07C319/20 ,  C07C323/18 ,  C07C323/20 ,  C07C323/32 ,  C07C323/62 ,  C07D213/78 ,  C07D231/00 ,  C07D263/32 ,  C07D277/00 ,  C07D307/78 ,  C07D307/79 ,  C07D311/22 ,  C07D317/66 ,  C07D319/18 ,  C07D333/00 ,  C07D333/38

CPC分类号： C07D213/78 ,  C07C257/18 ,  C07C317/18 ,  C07C317/22 ,  C07C317/44 ,  C07C323/20 ,  C07C323/62 ,  C07D307/79 ,  C07D311/22

摘要： Compounds of the formula ##STR1## which is explained more fully in the specification, may be prepared by conventional methods and used therapeutically in conventional galenic preparations.

公开(公告)号：US5686496A

公开(公告)日：1997-11-11

申请号：US765527

申请日：1997-03-28

申请人： Ralf Anderskewitz ,  Kurt Schromm ,  Ernst-Otto Renth ,  Franz Birke ,  Armin Fugner ,  Hubert Heuer ,  Christopher Meade

发明人： Ralf Anderskewitz ,  Kurt Schromm ,  Ernst-Otto Renth ,  Franz Birke ,  Armin Fugner ,  Hubert Heuer ,  Christopher Meade

IPC分类号： A61K31/155 ,  A61P1/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P17/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07C257/18

CPC分类号： C07C257/18 ,  Y10S514/825 ,  Y10S514/826 ,  Y10S514/863 ,  Y10S514/903 ,  Y10S514/908

摘要： The new compound of formula ##STR1## may be prepared by conventional methods and used therapeutically as an LTB.sub.4 -receptor antagonist.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP95 / 02113 Sec。 371日期1997年3月28日 102（e）日期1997年3月28日PCT Filed June 3，1995 PCT Pub。 公开号WO96 / 02496 日期1996年2月1日新化合物式（Ⅰ）可以用常规方法制备，并用作治疗性的LTB4受体拮抗剂。

公开(公告)号：US08987249B2

公开(公告)日：2015-03-24

申请号：US14205861

申请日：2014-03-12

申请人： Ralf Anderskewitz ,  Florian Binder ,  Matthias Grauert ,  Marc Grundl ,  Peter Wilhelm Haebel ,  Thorsten Oost ,  Alexander Pautsch ,  Stefan Peters ,  Viktor Vintonyak

发明人： Ralf Anderskewitz ,  Florian Binder ,  Matthias Grauert ,  Marc Grundl ,  Peter Wilhelm Haebel ,  Thorsten Oost ,  Alexander Pautsch ,  Stefan Peters ,  Viktor Vintonyak

IPC分类号： C07D471/08 ,  C07D498/04 ,  C07D487/10 ,  C07D405/12 ,  C07D209/52 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/438 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/551 ,  A61K45/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14

CPC分类号： A61K31/403 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/423 ,  A61K31/438 ,  A61K31/473 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/551 ,  A61K45/06 ,  C07D209/52 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/08 ,  C07D487/10 ,  C07D498/04 ,  Y02A50/409

摘要： This invention relates to 2-Aza-bicyclo[2.2.1]heptane-3-carboxylic acid (benzyl-cyano-methyl)-amides of formula 1 and their use as inhibitors of Cathepsin C, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment and/or prevention of diseases connected with dipeptidyl peptidase I activity, e.g. respiratory diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式1的2-氮杂 - 双环[2.2.1]庚烷-3-羧酸（苄基 - 氰基 - 甲基） - 酰胺及其作为组织蛋白酶C抑制剂的用途，含有该组合物的药物组合物和方法 使用与用于治疗和/或预防与二肽基肽酶I活性相关的疾病的药剂，例如， 呼吸疾病。

公开(公告)号：US08877775B2

公开(公告)日：2014-11-04

申请号：US14205867

申请日：2014-03-12

申请人： Ralf Anderskewitz ,  Matthias Grauert ,  Marc Grundl ,  Thorsten Oost ,  Alexander Pautsch ,  Stefan Peters

发明人： Ralf Anderskewitz ,  Matthias Grauert ,  Marc Grundl ,  Thorsten Oost ,  Alexander Pautsch ,  Stefan Peters

IPC分类号： C07D215/00 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D221/22 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4725 ,  A61K45/06 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07D453/06

摘要： This invention relates to 2-Aza-bicyclo[2.2.2]octane-3-carboxylic acid (benzyl-cyano-methyl)-amides of formula 1 and their use as inhibitors of Cathepsin C, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment and/or prevention of diseases connected with dipeptidyl peptidase I activity, e.g. respiratory diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式1的2-氮杂 - 双环[2.2.2]辛烷-3-羧酸（苄基 - 氰基 - 甲基） - 酰胺及其作为组织蛋白酶C抑制剂的用途，含有它们的药物组合物和方法 使用与用于治疗和/或预防与二肽基肽酶I活性相关的疾病的药剂，例如， 呼吸疾病。

公开(公告)号：US07723360B2

公开(公告)日：2010-05-25

申请号：US11191539

申请日：2005-07-28

申请人： Ralf Anderskewitz ,  Domnic Martyres ,  Franz Birke ,  Thierry Bouyssou

发明人： Ralf Anderskewitz ,  Domnic Martyres ,  Franz Birke ,  Thierry Bouyssou

IPC分类号： A61K31/454 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D401/06

摘要： A compound of general formula 1a wherein R1, R5, R6, A, B, Y, i, j and m are defined as in the description and claims. It is another object of the present invention to provide pharmaceutical compositions comprising a pharmaceutically acceptable carrier and a therapeutically effective amount of at least one of the compounds of the present invention or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 通式1a的化合物，其中R 1，R 5，R 6，A，B，Y，i，j和m如说明书和权利要求中所定义。 本发明的另一个目的是提供包含药学上可接受的载体和治疗有效量的至少一种本发明化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物。