公开(公告)号：US07538115B2

公开(公告)日：2009-05-26

申请号：US11138868

申请日：2005-05-26

申请人： Rudolf Hurnaus ,  Klaus Rudolf ,  Stephan Georg Mueller ,  Dirk Stenkamp ,  Philipp Lustenberger ,  Alexander Dreyer ,  Kai Gerlach ,  Marcus Schindler ,  Kirsten Arndt ,  Eckhart Bauer

发明人： Rudolf Hurnaus ,  Klaus Rudolf ,  Stephan Georg Mueller ,  Dirk Stenkamp ,  Philipp Lustenberger ,  Alexander Dreyer ,  Kai Gerlach ,  Marcus Schindler ,  Kirsten Arndt ,  Eckhart Bauer

IPC分类号： A61K31/517 ,  C07D239/72

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/14

摘要： The present invention relates to substituted piperidines of general formula wherein R, R2 to R5, A, X, Z and n are defined as in claim 1, the tautomers, diastereomers, enantiomers, mixtures and salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases which have valuable pharmacological properties, particularly CGRP-antagonistic properties, pharmaceutical compositions containing these compounds, the use thereof and processes for the preparation thereof.

摘要翻译： 本发明涉及通式的取代哌啶，其中R，R 2至R 5，A，X，Z和n如权利要求1中所定义，互变异构体，非对映体，对映体，其混合物和盐，特别是其生理上可接受的盐与 具有有价值的药理学性质，特别是CGRP拮抗性的无机或有机酸或碱，含有这些化合物的药物组合物，其用途及其制备方法。

公开(公告)号：US20090069282A1

公开(公告)日：2009-03-12

申请号：US12121251

申请日：2008-05-15

申请人： Dirk Stenkamp ,  Stephan Georg Mueller ,  Gerald Juergen Roth ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Klaus Rudolf ,  Philipp Lustenberger ,  Kirsten Arndt ,  Ralf R. H. Lotz ,  Martin Lenter

发明人： Dirk Stenkamp ,  Stephan Georg Mueller ,  Gerald Juergen Roth ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Klaus Rudolf ,  Philipp Lustenberger ,  Kirsten Arndt ,  Ralf R. H. Lotz ,  Martin Lenter

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07D213/02 ,  A61K31/44 ,  C07D239/24 ,  A61K31/505 ,  A61K31/496 ,  A61K31/47 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/50 ,  A61P13/02 ,  A61P3/04 ,  A61K31/55 ,  C07D223/14 ,  C07D215/00 ,  A61K31/551 ,  C07D243/08 ,  C07D237/06 ,  C07D295/00 ,  C07D217/00 ,  C07D401/02 ,  A61K31/4439 ,  C07D221/00 ,  A61K31/4545

CPC分类号： C07D471/10 ,  C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/42 ,  C07D213/48 ,  C07D213/53 ,  C07D213/55 ,  C07D213/56 ,  C07D213/57 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/85 ,  C07D215/12 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D333/16 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D405/06 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/10 ,  C07D495/04

摘要： The present invention relates to alkyne compounds of general formula I wherein the groups and residues A, B, W, X, Y, Z, R1 and R2 have the meanings given in claim 1. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing at least one alkyne according to the invention. In view of their MCH-receptor antagonistic activity the pharmaceutical compositions according to the invention are suitable for the treatment of metabolic disorders and/or eating disorders, particularly obesity, bulimia, anorexia, hyperphagia and diabetes.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的炔化合物，其中基团和残基A，B，W，X，Y，Z，R 1和R 2具有权利要求1中给出的含义。本发明还涉及含有至少一种 炔根据本发明。 鉴于其MCH受体拮抗活性，根据本发明的药物组合物适用于治疗代谢紊乱和/或进食障碍，特别是肥胖症，食欲过剩，厌食症，食欲过盛和糖尿病。

公开(公告)号：US07351719B2

公开(公告)日：2008-04-01

申请号：US10699089

申请日：2003-10-31

申请人： Dirk Stenkamp ,  Stephan Georg Mueller ,  Gerald Juergen Roth ,  Philipp Lustenberger ,  Klaus Rudolf ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Kirsten Arndt ,  Ralf Lotz ,  Martin Lenter ,  Heike-Andrea Wieland

发明人： Dirk Stenkamp ,  Stephan Georg Mueller ,  Gerald Juergen Roth ,  Philipp Lustenberger ,  Klaus Rudolf ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Kirsten Arndt ,  Ralf Lotz ,  Martin Lenter ,  Heike-Andrea Wieland

IPC分类号： C07C233/29 ,  C07C235/24 ,  C07C255/60 ,  C07D209/18 ,  C07D211/14 ,  C07D213/56 ,  C07D295/092 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/167 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/445 ,  A61K31/404 ,  A61P3/04 ,  A61P13/02

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07C233/29 ,  C07C235/24 ,  C07C237/04 ,  C07C255/60 ,  C07C275/32 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/09 ,  C07D207/20 ,  C07D209/08 ,  C07D211/46 ,  C07D211/62 ,  C07D213/56 ,  C07D295/03 ,  C07D295/088 ,  C07D295/13 ,  C07D307/42 ,  C07D333/16

摘要： The present invention relates to amide compounds of general formula I wherein the groups and residues A, B, b, W, X, Y, Z, R1, R2 and R3 have the meanings given in claim 1. Moreover the invention relates to pharmaceutical compositions containing at least one amide according to the invention. In view of the MCH receptor-antagonistic activity the pharmaceutical compositions according to the invention are suitable for the treatment of metabolic disorders and/or eating disorders, particularly obesity, bulimia, anorexia, hyperphagia and diabetes.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的酰胺化合物，其中基团和残基A，B，b，W，X，Y，Z，R 1，R 2和 R 3具有权利要求1中给出的含义。 此外，本发明涉及含有至少一种本发明酰胺的药物组合物。 鉴于MCH受体拮抗活性，根据本发明的药物组合物适用于治疗代谢紊乱和/或进食障碍，特别是肥胖，贪食症，厌食症，食欲过盛和糖尿病。

公开(公告)号：US20070185128A1

公开(公告)日：2007-08-09

申请号：US10719110

申请日：2003-11-21

申请人： Kilian Conde-Frieboes ,  Michael Ankersen ,  Ulrich Sensfuss ,  Birgitte Wulff ,  Henning Thogersen ,  Philipp Lustenberger ,  Klaus Rudolf ,  Bernd Krist ,  Stephan Muller ,  Dirk Stenkamp ,  Marcus Schindler ,  Heike Wieland ,  Kirsten Arndt

发明人： Kilian Conde-Frieboes ,  Michael Ankersen ,  Ulrich Sensfuss ,  Birgitte Wulff ,  Henning Thogersen ,  Philipp Lustenberger ,  Klaus Rudolf ,  Bernd Krist ,  Stephan Muller ,  Dirk Stenkamp ,  Marcus Schindler ,  Heike Wieland ,  Kirsten Arndt

IPC分类号： C07D403/06 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  C07D241/04

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D241/08 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14

摘要： Described herein are novel and useful compounds of the general formula Compounds of this invention can advantageously exhibit melanocortin receptor agonist activity. New and useful compounds comprising such a chemical structure and methods of modulating melanocortin receptor activity in a subject (and promoting, inducing, and/or enhancing the treatment or prevention of related diseases) by administering such a compound or composition also are described.

摘要翻译： 本文描述的是新颖且有用的通式化合物本发明的化合物可以有利地显示黑皮质素受体激动剂活性。 还描述了通过施用这种化合物或组合物，包含这种化学结构和调节受试者中黑皮质素受体活性的方法（以及促进，诱导和/或增强相关疾病的治疗或预防）的新型有用化合物。

公开(公告)号：US07026312B2

公开(公告)日：2006-04-11

申请号：US10388273

申请日：2003-03-13

申请人： Rudolf Hurnaus ,  Klaus Rudolf ,  Stephan Georg Mueller ,  Dirk Stenkamp ,  Philipp Lustenberger ,  Alexander Dreyer ,  Kai Gerlach ,  Marcus Schindler ,  Kirsten Arndt ,  Eckhart Bauer

发明人： Rudolf Hurnaus ,  Klaus Rudolf ,  Stephan Georg Mueller ,  Dirk Stenkamp ,  Philipp Lustenberger ,  Alexander Dreyer ,  Kai Gerlach ,  Marcus Schindler ,  Kirsten Arndt ,  Eckhart Bauer

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/14

摘要： The present invention relates to substituted piperidines of general formula wherein R, R2 to R5, A, X, Z and n are defined as in claim 1, the tautomers, diastereomers, enantiomers, mixtures and salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases which have valuable pharmacological properties, particularly CGRP-antagonistic properties, pharmaceutical compositions containing these compounds, the use thereof and processes for the preparation thereof.

摘要翻译： 本发明涉及通式如下的取代的哌啶：其中R，R 2至R 5，A，X，Z和n如权利要求1所定义，互变异构体， 非对映异构体，对映异构体，其混合物和盐，特别是其与具有有价值的药理学特性，特别是CGRP拮抗性质的无机或有机酸或碱的生理上可接受的盐，含有这些化合物的药物组合物，其用途及其制备方法。

公开(公告)号：US20070111981A1

公开(公告)日：2007-05-17

申请号：US11552836

申请日：2006-10-25

申请人： Gerald Roth ,  Stephan Mueller ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Dirk Stenkamp ,  Philipp Lustenberger ,  Joerg Kley ,  Klaus Rudolf ,  Armin Heckel ,  Marcus Schindler ,  Leo Thomas ,  Ralf Lotz

发明人： Gerald Roth ,  Stephan Mueller ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Dirk Stenkamp ,  Philipp Lustenberger ,  Joerg Kley ,  Klaus Rudolf ,  Armin Heckel ,  Marcus Schindler ,  Leo Thomas ,  Ralf Lotz

IPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454

CPC分类号： C07D237/08

摘要： The present invention relates to (hetero)aryl compounds of general formula I wherein the groups and radicals A, B, Q, W, X, Y, Z, R1, R2, R4a, R4b, R5a, R5b, have the meanings given in claim 1. Moreover the invention relates to pharmaceutical compositions containing at least one compound according to the invention. By virtue of their MCH-receptor antagonistic activity the pharmaceutical compositions according to the invention are suitable for the treatment of metabolic disorders and/or eating disorders, particularly obesity, bulimia, anorexia, hyperphagia and diabetes.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的（杂）芳基化合物，其中基团A，B，Q，W，X，Y，Z，R 1，R 2， R 4，R 4a，R 4b，R 5a，R 5b，R 5b具有权利要求1中给出的含义 。 此外，本发明涉及含有至少一种本发明化合物的药物组合物。 由于它们的MCH受体拮抗活性，本发明的药物组合物适用于治疗代谢紊乱和/或进食障碍，特别是肥胖症，食欲过剩，厌食症，食欲过盛和糖尿病。

公开(公告)号：US20050267115A1

公开(公告)日：2005-12-01

申请号：US11104914

申请日：2005-04-13

申请人： Dirk Stenkamp ,  Stephan Mueller ,  Philipp Lustenberger ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Gerald Roth ,  Klaus Rudolf ,  Marcus Schindler ,  Leo Thomas ,  Ralf Lotz

发明人： Dirk Stenkamp ,  Stephan Mueller ,  Philipp Lustenberger ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Gerald Roth ,  Klaus Rudolf ,  Marcus Schindler ,  Leo Thomas ,  Ralf Lotz

IPC分类号： A61K31/498 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D487/02 ,  C07D498/02

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14

摘要： Alkyne compounds of formula I wherein A, B, W, X, Y, Z, R1, and R2 have the meanings given herein, which have MCH-receptor antagonistic activity and are useful for preparing pharmaceutical compositions for the treatment of metabolic disorders and/or eating disorders, particularly obesity and diabetes.

摘要翻译： 其中A，B，W，X，Y，Z，R 1和R 2的式I的炔烃化合物具有本文给出的含MCH-受体拮抗剂 活性，并且可用于制备用于治疗代谢紊乱和/或进食障碍，特别是肥胖和糖尿病的药物组合物。

公开(公告)号：US20050245529A1

公开(公告)日：2005-11-03

申请号：US11105010

申请日：2005-04-13

申请人： Dirk Stenkamp ,  Stephan Mueller ,  Philipp Lustenberger ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Gerald Roth ,  Klaus Rudolf ,  Marcus Schindler ,  Leo Thomas ,  Ralf Lotz

发明人： Dirk Stenkamp ,  Stephan Mueller ,  Philipp Lustenberger ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Gerald Roth ,  Klaus Rudolf ,  Marcus Schindler ,  Leo Thomas ,  Ralf Lotz

IPC分类号： A61K31/4433 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/444 ,  A61K31/501 ,  C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D471/08 ,  C07D41/02 ,  C07D49/02

CPC分类号： C07D401/10 ,  C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D401/14 ,  C07D471/08

摘要： Alkyne compounds of formula I wherein A, B, W, X, Y, Z, R1, and R2 have the meanings given herein, which have MCH-receptor antagonistic activity and are useful for preparing pharmaceutical compositions for the treatment of metabolic disorders and/or eating disorders, particularly obesity and diabetes.

公开(公告)号：US20050234101A1

公开(公告)日：2005-10-20

申请号：US11104889

申请日：2005-04-13

申请人： Dirk Stenkamp ,  Stephan Mueller ,  Philipp Lustenberger ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Gerald Roth ,  Klaus Rudolf ,  Marcus Schindler ,  Leo Thomas ,  Ralf Lotz

发明人： Dirk Stenkamp ,  Stephan Mueller ,  Philipp Lustenberger ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Gerald Roth ,  Klaus Rudolf ,  Marcus Schindler ,  Leo Thomas ,  Ralf Lotz

IPC分类号： C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D451/06 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  C07D41/02

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D451/06

摘要： Alkyne compounds having MCH-receptor antagonistic activity, which are useful for preparing pharmaceutical compositions for the treatment of metabolic disorders and/or eating disorders, particularly obesity and diabetes.

摘要翻译： 具有MCH受体拮抗活性的炔烃化合物，其可用于制备用于治疗代谢紊乱和/或进食障碍，特别是肥胖和糖尿病的药物组合物。

公开(公告)号：US20050267120A1

公开(公告)日：2005-12-01

申请号：US11104832

申请日：2005-04-13

申请人： Dirk Stenkamp ,  Stephan Mueller ,  Philipp Lustenberger ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Gerald Roth ,  Klaus Rudolf ,  Marcus Schindler ,  Leo Thomas ,  Ralf Lotz

发明人： Dirk Stenkamp ,  Stephan Mueller ,  Philipp Lustenberger ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Gerald Roth ,  Klaus Rudolf ,  Marcus Schindler ,  Leo Thomas ,  Ralf Lotz

IPC分类号： A61K31/353 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/501

CPC分类号： C07D405/14 ,  C07D405/06 ,  C07D451/06

摘要： Alkyne compounds of formula I wherein A, B, W, X, Y, Z, R1, and R2 have the meanings given herein, which have MCH-receptor antagonistic activity and are useful for preparing pharmaceutical compositions for the treatment of metabolic disorders and/or eating disorders, particularly obesity and diabetes.