公开(公告)号：US20120015959A1

公开(公告)日：2012-01-19

申请号：US13259464

申请日：2010-03-03

申请人： Wolfgang Staehle ,  Kai Schiemann ,  Melanie Schultz

发明人： Wolfgang Staehle ,  Kai Schiemann ,  Melanie Schultz

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D405/12 ,  A61K31/454 ,  A61P35/00 ,  C07D405/14 ,  C07D403/10 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4192 ,  C07D403/12 ,  C07D405/10

CPC分类号： C07D249/18 ,  C07D209/08 ,  C07D231/56 ,  C07D263/58 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12

摘要： Compounds of the formula (I), in which Het, R, X, Y, R1 and p have the meanings indicated in claim 1, are autotaxin inhibitors and can be employed for the treatment of tumours.

摘要翻译： 其中Het，R，X，Y，R 1和p具有权利要求1所述的含义的式（I）化合物是自分生素抑制剂，可用于治疗肿瘤。

公开(公告)号：US20110237583A1

公开(公告)日：2011-09-29

申请号：US13132181

申请日：2009-11-03

申请人： Kai Schiemann ,  Melanie Schultz ,  Wolfgang Staehle ,  Ingo Kober ,  Dirk Wienke ,  Mireille Krier

发明人： Kai Schiemann ,  Melanie Schultz ,  Wolfgang Staehle ,  Ingo Kober ,  Dirk Wienke ,  Mireille Krier

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  C12N9/99 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P9/10 ,  A61P9/00 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P25/28 ,  A61P37/06 ,  A61P17/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention relates to pyridopyrimidine derivatives according to formula (I) as autotaxin inhibitors and the use of such compounds for the treatment and/or prophylaxis of physiological and/or pathophysiological conditions, which are caused, mediated and/or propagated by increased lysophosphatic acid levels and/or the activation of autotaxin, in particular of different cancers.

摘要翻译： 本发明涉及作为自分泌激素抑制剂的式（I）的吡啶并嘧啶衍生物，以及这些化合物用于治疗和/或预防生理和/或病理生理条件的用途，其由增加的溶血磷酸引起，介导和/或增殖 水平和/或激活自分泌素，特别是不同的癌症。

公开(公告)号：US07893082B2

公开(公告)日：2011-02-22

申请号：US11916952

申请日：2006-05-17

申请人： Kai Schiemann ,  Ulrich Emde ,  Dirk Finsinger ,  Christiane Amendt ,  Nina Heiss ,  Frank Zenke

发明人： Kai Schiemann ,  Ulrich Emde ,  Dirk Finsinger ,  Christiane Amendt ,  Nina Heiss ,  Frank Zenke

IPC分类号： A61K31/4375 ,  A61K31/436 ,  C07D491/052 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D215/42 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/048 ,  C07D491/052

摘要： Disclosed are compounds of formula (I), wherein W, R, R1, R2, R3, R4, R5, R6, and R7 have the meanings indicated in claim 1. Said compounds can be used for the treatment of tumors, among other things.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物，其中W，R，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6和R 7具有权利要求1中所示的含义。所述化合物可用于治疗肿瘤， 。

公开(公告)号：US20100076012A1

公开(公告)日：2010-03-25

申请号：US12531602

申请日：2008-02-22

申请人： Kai Schiemann ,  Dirk Finsinger ,  Christiane Amendt ,  Frank Zenke

发明人： Kai Schiemann ,  Dirk Finsinger ,  Christiane Amendt ,  Frank Zenke

IPC分类号： A61K31/436 ,  C07D491/147 ,  C07D507/00 ,  C07D491/153 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D491/147 ,  C07D495/14

摘要： Compounds of the formula (I), in which E, R3, R4, R5, X, Y, W, Q1, Q2, Z, s and m have the meanings indicated in claim 1, can be employed, inter alia, for the treatment of tumours.

摘要翻译： 其中E，R3，R4，R5，X，Y，W，Q1，Q2，Z，s和m具有权利要求1所述的含义的式（I）化合物，除其他外，可用于 治疗肿瘤。

公开(公告)号：US20080221118A1

公开(公告)日：2008-09-11

申请号：US11917283

申请日：2006-05-31

申请人： Wolfgang Staehle ,  David Bruge ,  Kai Schiemann ,  Dirk Finsinger ,  Hans-Peter Buchstaller ,  Frank Zenke ,  Christiane Amendt

发明人： Wolfgang Staehle ,  David Bruge ,  Kai Schiemann ,  Dirk Finsinger ,  Hans-Peter Buchstaller ,  Frank Zenke ,  Christiane Amendt

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D221/06 ,  C07D471/04 ,  C07D401/10 ,  A61K31/473 ,  A61K31/4741 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC分类号： C07D491/04 ,  C07D221/16

摘要： Compounds of the formula I, in which s, k, I, W, R1, R2, R3, and U have the meanings indicated in claim 1, can be employed, inter alia, for the treatment of tumours.

摘要翻译： 其中s，k，I，W，R 1，R 2，R 3和U的式I化合物具有 权利要求1所述的含义可以用于治疗肿瘤。

公开(公告)号：US09029387B2

公开(公告)日：2015-05-12

申请号：US13637161

申请日：2011-02-28

申请人： Wolfgang Staehle ,  Melanie Schultz ,  Kai Schiemann

发明人： Wolfgang Staehle ,  Melanie Schultz ,  Kai Schiemann

IPC分类号： A01N43/42 ,  A61K31/44 ,  A61K31/497 ,  A61K31/535 ,  C07D471/00 ,  C07D491/00 ,  C07D498/00 ,  C07D513/00 ,  C07D515/00 ,  C07D401/00 ,  C07D413/00 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention relates to benzonaphthyridinamines of the formula (I) as autotaxin inhibitors and to the use thereof in the treatment and/or prophylaxis of physiological and/or pathophysiological conditions in which the inhibition, regulation and/or modulation of phosphodiesterase or lysophospholipase autotaxin plays a role, in particular of various types of cancer and autoimmune and inflammatory diseases.

摘要翻译： 本发明涉及作为自分泌抑素的式（I）的苯并萘啶胺及其在治疗和/或预防磷酸二酯酶或溶血磷脂酶自调节蛋白的抑制，调节和/或调节的生理和/或病理生理学条件中的用途 特别是各种癌症和自身免疫性疾病和炎性疾病的作用。

公开(公告)号：US20150011557A1

公开(公告)日：2015-01-08

申请号：US14344267

申请日：2012-09-07

申请人： Kai Schiemann ,  Wolfgang Staehle ,  Michael Busch ,  Dirk Wienke ,  Oliver Poeschke ,  Christa Burger

发明人： Kai Schiemann ,  Wolfgang Staehle ,  Michael Busch ,  Dirk Wienke ,  Oliver Poeschke ,  Christa Burger

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/454 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/4525 ,  C07D409/04 ,  A61K31/4535 ,  C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4985 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D471/04

摘要： The invention provides novel substituted benzyl piperidine compounds according to Formula (I) as lysophosphatidic acid (LPA) receptor antagonists, their manufacture and use for the treatment of proliferative or inflammatory diseases, such as cancer, fibrosis or arthritis.

摘要翻译： 本发明提供了作为溶血磷脂酸（LPA）受体拮抗剂的式（I）的新型取代的苄基哌啶化合物，其用于治疗增殖性或炎性疾病如癌症，纤维化或关节炎的制备和用途。

公开(公告)号：US08841324B2

公开(公告)日：2014-09-23

申请号：US13259464

申请日：2010-03-03

申请人： Wolfgang Staehle ,  Kai Schiemann ,  Melanie Schultz

发明人： Wolfgang Staehle ,  Kai Schiemann ,  Melanie Schultz

IPC分类号： A01N43/40 ,  A61K31/445 ,  A01N43/38 ,  A61K31/40 ,  A61K31/405 ,  A01N43/52 ,  A61K31/415 ,  C07D403/00 ,  C07D211/32 ,  C07D249/18 ,  C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D209/08 ,  C07D413/12 ,  C07D231/56 ,  C07D413/06 ,  C07D263/58

CPC分类号： C07D249/18 ,  C07D209/08 ,  C07D231/56 ,  C07D263/58 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12

摘要： Compounds of the formula (I), in which Het, R, X, Y, R1 and p have the meanings indicated in claim 1, are autotaxin inhibitors and can be employed for the treatment of tumors.

摘要翻译： 其中Het，R，X，Y，R 1和p具有权利要求1所述的含义的式（I）化合物是自分生素抑制剂，可用于治疗肿瘤。

公开(公告)号：US20140228378A1

公开(公告)日：2014-08-14

申请号：US14237446

申请日：2012-07-07

申请人： Wolfgang Staehle ,  Melanie Schultz ,  Kai Schiemann

发明人： Wolfgang Staehle ,  Melanie Schultz ,  Kai Schiemann

IPC分类号： C07D473/00 ,  A61K31/437 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4184 ,  C07D231/56 ,  C07D471/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D235/32 ,  A61K31/52 ,  A61K31/416

CPC分类号： C07D473/00 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/437 ,  A61K31/454 ,  A61K31/52 ,  C07D231/56 ,  C07D235/30 ,  C07D235/32 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04

摘要： The invention provides novel substituted cyclopropane carboxamide compounds according to Formula (I), their manufacture and use for the treatment of proliferative or inflammatory diseases, such as cancer, fibrosis or arthritis.

摘要翻译： 本发明提供根据式（I）的新型取代的环丙烷甲酰胺化合物，其用于治疗增殖性或炎性疾病如癌症，纤维化或关节炎的制备和用途。

公开(公告)号：US08791111B2

公开(公告)日：2014-07-29

申请号：US12681440

申请日：2008-09-19

申请人： Kai Schiemann ,  Melanie Schultz ,  Andree Blaukat ,  Ingo Kober

发明人： Kai Schiemann ,  Melanie Schultz ,  Andree Blaukat ,  Ingo Kober

IPC分类号： A61K31/535 ,  A61K31/497 ,  C07D403/06 ,  C07D413/06

CPC分类号： C07D263/58 ,  C07D209/34 ,  C07D235/26 ,  C07D249/18 ,  C07D277/68 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/10 ,  C07D491/10 ,  C07D498/10

摘要： Compounds of the formula (I), in which R1, R2, R3, D, G, Q and W have the meanings indicated in Claim (1), can and be employed for the treatment of tumors.

摘要翻译： 其中R 1，R 2，R 3，D，G，Q和W具有权利要求（1）所示的含义的式（I）化合物可用于治疗肿瘤。