公开(公告)号：US20050026971A1

公开(公告)日：2005-02-03

申请号：US10631011

申请日：2003-07-31

申请人： Markus Berger ,  Gerhard Siemeister ,  Ulrich Klar ,  Jorg Willuda ,  Andreas Menrad ,  Klaus Bosslet

发明人： Markus Berger ,  Gerhard Siemeister ,  Ulrich Klar ,  Jorg Willuda ,  Andreas Menrad ,  Klaus Bosslet

IPC分类号： A61K47/48 ,  C07D405/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D493/04 ,  A61K31/427 ,  C07D417/02

CPC分类号： C07D493/04 ,  A61K47/6809 ,  A61K47/6851 ,  C07D405/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14

摘要： Conjugates of epothilones and epothilone derivatives (as effectors) with suitable biomolecules (as recognition units) are described. Their production is carried out by the effectors being reacted with suitable linkers, and the compounds that are produced are conjugated to the recognition units. The pharmaceutical use of the conjugates for treating proliferative or angiogenesis-associated processes is described.

摘要翻译： 描述了具有合适的生物分子（作为识别单元）的埃坡霉素和埃坡霉素衍生物（作为效应物）的缀合物。 它们的生产通过与合适的接头反应的效应器进行，并且所生成的化合物与识别单元缀合。 描述了缀合物用于治疗增殖或血管生成相关过程的药物用途。

公开(公告)号：US09284317B2

公开(公告)日：2016-03-15

申请号：US13994335

申请日：2011-12-13

申请人： Marcus Koppitz ,  Ulrich Klar ,  Rolf Jautelat ,  Dirk Kosemund ,  Rolf Bohlmann ,  Benjamin Bader ,  Philip Lienau ,  Gerhard Siemeister

发明人： Marcus Koppitz ,  Ulrich Klar ,  Rolf Jautelat ,  Dirk Kosemund ,  Rolf Bohlmann ,  Benjamin Bader ,  Philip Lienau ,  Gerhard Siemeister

IPC分类号： A61K31/4985 ,  C07D241/36 ,  C07D487/04 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D403/02

摘要： The present invention relates to substituted imidazopyrazine compounds of general formula (I): in which R1, R2, R3, R4 and R5 are as defined in the claims, to methods of and intermediates for preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of a hyper-proliferative and/or angiogenesis disorder, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的取代的咪唑并嗪化合物：其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 5如权利要求中所定义，涉及制备所述化合物的方法和中间体，药物组合物和组合，其包含所述 化合物和所述化合物用于制备用于治疗或预防疾病，特别是高增殖和/或血管生成障碍的药物组合物作为唯一试剂或与其它活性成分组合的用途。

公开(公告)号：US09156877B2

公开(公告)日：2015-10-13

申请号：US13386031

申请日：2010-07-07

申请人： Ulrich Klar ,  Wolfgang Schwede ,  Carsten Möller ,  Andrea Rotgeri ,  Wilhelm Bone

发明人： Ulrich Klar ,  Wolfgang Schwede ,  Carsten Möller ,  Andrea Rotgeri ,  Wilhelm Bone

IPC分类号： A61K31/58 ,  A61K31/567 ,  C07J1/00 ,  C07J21/00 ,  C07J41/00 ,  C07J43/00

CPC分类号： C07J1/0033 ,  C07J1/0085 ,  C07J21/006 ,  C07J41/0094 ,  C07J43/003

摘要： The invention relates to 17-hydroxy-17-pentafluoroethylestra-4,9(10)-diene 11-benzylidene derivatives of the formula I, in which Y and X are each as defined in the claims and the description, to a process for preparation thereof and to the use thereof as medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及式I的17-羟基-17-五氟乙基雌-4,9（10） - 二烯11-亚苄基衍生物，其中Y和X各自如权利要求书和描述中所定义，与制备方法 以及作为药物的用途。

公开(公告)号：US09102701B2

公开(公告)日：2015-08-11

申请号：US13386420

申请日：2010-07-08

申请人： Ulrich Klar ,  Wolfgang Schwede ,  Carsten Möller ,  Andrea Rotgeri ,  Wilhelm Bone

发明人： Ulrich Klar ,  Wolfgang Schwede ,  Carsten Möller ,  Andrea Rotgeri ,  Wilhelm Bone

IPC分类号： A61K31/58 ,  A61K31/567 ,  C07J1/00 ,  C07J21/00 ,  C07J41/00 ,  C07J43/00

CPC分类号： C07J1/0081 ,  C07J1/0037 ,  C07J21/006 ,  C07J41/0083 ,  C07J41/0094 ,  C07J43/003

摘要： The invention relates to 17-hydroxy-17-pentafluoroethylestra-4,9(10)-diene 11-ethynylphenyl derivatives of the formula I, in which R1 and X are each as defined in the claims and the description, and to a process for preparation thereof and to the use thereof as medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及式I的17-羟基-17-五氟乙基雌-4,9（10） - 二烯11-乙炔基苯基衍生物，其中R 1和X各自如权利要求和说明书所定义， 其制备方法及其作为药物的用途。

公开(公告)号：US09096640B2

公开(公告)日：2015-08-04

申请号：US13384765

申请日：2010-07-07

申请人： Ulrich Klar ,  Wolfgang Schwede ,  Carsten Möller ,  Andrea Rotgeri ,  Wilhelm Bone

发明人： Ulrich Klar ,  Wolfgang Schwede ,  Carsten Möller ,  Andrea Rotgeri ,  Wilhelm Bone

IPC分类号： A61K31/567 ,  C07J1/00 ,  C07J7/00 ,  C07J41/00 ,  C07J43/00 ,  A61K31/573

CPC分类号： C07J1/0081 ,  A61K31/573 ,  C07J7/0085 ,  C07J41/0083 ,  C07J41/0094 ,  C07J43/003

摘要： The invention relates to 17-hydroxy-17-pentafluoroethylestra-4,9(10)-diene-11-methyleneoxyalkylenearyl derivative of the formula I with progesterone-antagonising action and to processes for preparation thereof, to use thereof for treatment and/or prophylaxis of disorders and to the use thereof for production of medicaments for treatment and/or prophylaxis of disorders, especially of fibroids of the uterus (myomas, uterine leiomyomas), endometriosis, heavy menstrual bleeds, meningiomas, hormone-dependent breast cancers and complaints associated with the menopause, or for fertility control and emergency contraception.

摘要翻译： 本发明涉及具有孕酮拮抗作用的式I的17-羟基-17-五氟乙基雌-4,9（10） - 二烯-11-亚甲基氧亚烷基壬基衍生物及其制备方法，用于治疗和/或预防 的疾病和用于生产用于治疗和/或预防疾病，特别是子宫肌瘤（肌瘤，子宫平滑肌瘤），子宫内膜异位症，重度月经出血，脑膜瘤，激素依赖性乳腺癌和与 更年期，或生育控制和紧急避孕。

公开(公告)号：US09085603B2

公开(公告)日：2015-07-21

申请号：US13577799

申请日：2011-02-08

申请人： Wolfgang Schwede ,  Ulrich Klar ,  Carsten Möller ,  Andrea Rotgeri ,  Wilhelm Bone ,  Christoph Huwe

发明人： Wolfgang Schwede ,  Ulrich Klar ,  Carsten Möller ,  Andrea Rotgeri ,  Wilhelm Bone ,  Christoph Huwe

IPC分类号： A61K31/58 ,  A61K31/567 ,  C07J1/00 ,  C07J43/00 ,  C07J41/00 ,  A61K31/573

CPC分类号： C07J43/003 ,  A61K31/573 ,  A61K31/58 ,  C07J41/0083

摘要： The invention relates to 17-hydroxy-17-pentafluoroethyl-estra-4,9(10)-dien-11-aryl derivatives of the formula I with a progesterone antagonizing effect and processes for their preparation, their use for the treatment and/or prophylaxis of diseases, and also their use for producing medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases, in particular of uterus fibroids (myomas, uterine leiomyomas), endometriosis, heavy menstrual bleeding, meningiomas, hormone-dependent breast cancers and troubles associated with the menopause or for monitoring fertility and emergency contraception.

摘要翻译： 本发明涉及具有孕酮拮抗作用的式I的17-羟基-17-五氟乙基 - 雌-4,9（10） - 二烯-11-芳基衍生物及其制备方法及其用于治疗和/或 疾病的预防及其用于治疗和/或预防疾病，特别是子宫肌瘤（肌瘤，子宫平滑肌瘤），子宫内膜异位症，重度月经出血，脑膜瘤，激素依赖性乳腺癌和与 更年期或监测生育和紧急避孕。

公开(公告)号：US20130281460A1

公开(公告)日：2013-10-24

申请号：US13995055

申请日：2011-12-13

申请人： Marcus Koppitz ,  Ulrich Klar ,  Rolf Jautelat ,  Dirk Kosemund ,  Rolf Bohlmann ,  Benjamin Bader ,  Philip Lienau ,  Gerhard Siemeister

发明人： Marcus Koppitz ,  Ulrich Klar ,  Rolf Jautelat ,  Dirk Kosemund ,  Rolf Bohlmann ,  Benjamin Bader ,  Philip Lienau ,  Gerhard Siemeister

IPC分类号： C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates to substituted imidazopyrazine compounds of general formula (I): (I) in which R1, R2, R3, R4 and R5 are as defined in the claims, to methods of and intermediates for preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of a hyper-proliferative and/or angiogenesis disorder, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的取代的咪唑并吡嗪化合物：其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 5如权利要求中所定义，其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 5如上述定义的方法和制备所述化合物的中间体， 包含所述化合物的组合以及所述化合物用于制备用于治疗或预防疾病，特别是高增殖性和/或血管生成障碍的药物组合物作为唯一试剂或与其它活性成分组合的用途。

公开(公告)号：US20120232042A1

公开(公告)日：2012-09-13

申请号：US13384332

申请日：2010-07-07

申请人： Ulrich Klar ,  Wolfgang Schwede ,  Carsten Moller ,  Andrea Rotgeri ,  Ursula Krenz

发明人： Ulrich Klar ,  Wolfgang Schwede ,  Carsten Moller ,  Andrea Rotgeri ,  Ursula Krenz

IPC分类号： A61K31/57 ,  C07J43/00 ,  A61P15/18 ,  A61P15/00 ,  A61P35/00 ,  A61P15/08 ,  C07J7/00 ,  A61K31/58

CPC分类号： C07J1/0081 ,  A61K31/573 ,  A61K31/58 ,  C07J7/0085 ,  C07J41/0044 ,  C07J41/0083 ,  C07J43/003

摘要： The invention relates to 17-hydroxy-13-methyl-17-pentafluoroethyl-11-acyloxyalkylenephenyldodecahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one derivatives of the formula I with progesterone-antagonising action and to processes for preparation thereof, to use thereof for treatment and/or prophylaxis of disorders and to the use thereof for production of medicaments for treatment and/or prophylaxis of disorders, especially of fibroids of the uterus (myomas, uterine leiomyomas), endometriosis, heavy menstrual bleeds, meningiomas, hormone-dependent breast cancers and complaints associated with the menopause, or for fertility control and emergency contraception.

摘要翻译： 本发明涉及式I的17-羟基-13-甲基-17-五氟乙基-11-酰氧基亚烷基十一烷基十氢环戊并[a]菲-3-酮衍生物与孕酮拮抗作用及其制备方法，用于治疗和 （或肌瘤，子宫平滑肌瘤），子宫内膜异位症，重度月经出血，脑膜瘤，荷尔蒙依赖性乳腺癌等的病症的治疗和/或预防用药物，以及 与绝经相关的投诉，或生育控制和紧急避孕。

公开(公告)号：US20110015162A1

公开(公告)日：2011-01-20

申请号：US12811002

申请日：2008-12-23

申请人： Ulrich Klar ,  Joachim Kuhnke ,  Rolf Bohlmann ,  Jan Huebner ,  Sven Ring ,  Thomas Frenzel ,  Frederik Menges ,  Steffen Borden ,  Hans Peter Muhn ,  Katja Prelle

发明人： Ulrich Klar ,  Joachim Kuhnke ,  Rolf Bohlmann ,  Jan Huebner ,  Sven Ring ,  Thomas Frenzel ,  Frederik Menges ,  Steffen Borden ,  Hans Peter Muhn ,  Katja Prelle

IPC分类号： A61K31/58 ,  C07J53/00 ,  A61K31/56

CPC分类号： C07J53/008

摘要： The invention relates to 15,16-methylene-17-hydroxy-19-nor-21-carboxylic acid-steroid γ-lactone derivatives with the general chemical formula I, and R4, R6a, R6b, R7 and Z have the meanings stated in claim 1, and their solvates, hydrates, stereoisomers and salts. The invention further relates to the use of these derivatives for the production of a medicinal product for oral contraception and for the treatment of pre-, peri- and postmenopausal complaints and medicinal products that contain said derivatives. The derivatives according to the invention have a progestational and in preferred cases additionally an antimineralocorticoid and neutral to slightly androgenic action.

摘要翻译： 本发明涉及具有一般化学式I的15,16-亚甲基-17-羟基-19-去甲-21-羧酸 - 类固醇γ-内酯衍生物，且R4，R6a，R6b，R7和Z具有以下含义： 权利要求1及其溶剂合物，水合物，立体异构体和盐。 本发明还涉及这些衍生物用于生产口服避孕用药物和用于治疗前，绝经前和绝经后的投诉和含有所述衍生物的药用产品的用途。 根据本发明的衍生物具有促孕作用，在优选情况下另外具有抗皮质激素和中性至轻度雄激素作用。

公开(公告)号：US07700621B2

公开(公告)日：2010-04-20

申请号：US11214988

申请日：2005-08-31

申请人： Ulrich Klar ,  Wolfgang Schwede ,  Werner Skuballa ,  Bernd Buchmann ,  Jens Hoffmann ,  Rosemarie Lichtner

发明人： Ulrich Klar ,  Wolfgang Schwede ,  Werner Skuballa ,  Bernd Buchmann ,  Jens Hoffmann ,  Rosemarie Lichtner

IPC分类号： A01N43/42 ,  A01N43/78 ,  C07D417/00

CPC分类号： C07D493/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14

摘要： This invention describes the new 6-alkenyl- and 6-alkinyl-epothilone derivatives of general formula (I) in which R1a, R1b, R2a, R3a, R3b, R4, R5, R6, R7, A, Y, D, E, G, Y and Z have the meanings that are indicated in the description. The new compounds interact with tubulin by stabilizing microtubuli that are formed. They are able to influence the cell-splitting in a phase-specific manner and thus find use in treating diseases or conditions associated with the need for cell growth, division and/or proliferation. Thus the compounds are suitable for treating malignant tumors, for example, ovarian, stomach, colon, adeno-, breast, lung, head and neck carcinomas, malignant melanoma, acute lymphocytic and myelocytic leukemia. In addition, they are suitable for anti-angiogenesis therapy as well as for treatment of chronic inflammatory diseases (such as psoriasis, arthritis). Methods of use and preparation of the compounds are also described.