公开(公告)号：US20150164883A1

公开(公告)日：2015-06-18

申请号：US14630778

申请日：2015-02-25

申请人： Vertex Pharmaceuticals Incorporated

发明人： Fredrick F. Van Goor ,  Rossitza Gueorguieva Alargova ,  Tim Edward Alcacio ,  Sneha G. Arekar ,  Hayley Marie Binch ,  Martyn Curtis Botfield ,  Lev Tyler Dewey Fanning ,  Peter Diederik Jan Grootenhuis ,  Dennis James Hurley ,  Steven C. Johnston ,  Irina Nikolaevna Kadiyala ,  Ritu Rohit Kaushik ,  Ali Keshavarz-Shokri ,  Mariusz Krawiec ,  Elaine Chungmin Lee ,  Brian Luisi ,  Ales Medek ,  Praveen Mudunuri ,  Mehdi Numa ,  Urvi Jagdishbhai Sheth ,  Alina Silina ,  Mark Jeffrey Sullivan ,  Marinus Jacobus Verwijs ,  Xiaoqing Yang ,  Christopher Ryan Young ,  Noreen Tasneem Zaman ,  Beili Zhang ,  Yuegang Zhang ,  Gregor Zlokmik

IPC分类号： A61K31/4709 ,  G01N33/68 ,  A61K31/404 ,  A61K31/47 ,  A61K31/443

CPC分类号： A61K31/4709 ,  A61K31/404 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4704 ,  G01N33/6872 ,  G01N2333/4703 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to pharmaceutical compositions comprising a compound of Formulas I and II, optionally in combination with a Compound of Formula III and/or a Compound of Formula IV. The invention also relates to solid forms and to pharmaceutical formulations thereof, and to methods of using such compositions in the treatment of CFTR mediated diseases, particularly cystic fibrosis.

摘要翻译： 本发明涉及包含式I和II化合物，任选与式III化合物和/或式IV化合物组合的药物组合物。 本发明还涉及固体形式及其药物制剂，以及使用这些组合物治疗CFTR介导的疾病，特别是囊性纤维化的方法。

公开(公告)号：US09040542B2

公开(公告)日：2015-05-26

申请号：US13908483

申请日：2013-06-03

申请人： Vertex Pharmaceuticals Incorporated

发明人： Dean Shannon ,  Brian Luisi ,  Mariusz Krawiec ,  Anuj K. Kuldipkumar

IPC分类号： A01N43/54 ,  C07D239/42 ,  C07D401/04 ,  C07D405/14 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D405/14 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/506

摘要： The present application is directed to solid forms of compounds of formula I: and pharmaceutically acceptable salts thereof, that inhibit bacterial gyrase and/or Topo IV and pharmaceutical compositions comprising said compounds and salts. These compounds and salts are useful in treating bacterial infections.

摘要翻译： 本申请涉及固体形式的式I化合物及其药学上可接受的盐，其抑制细菌促旋酶和/或Topo IV以及包含所述化合物和盐的药物组合物。 这些化合物和盐可用于治疗细菌感染。

公开(公告)号：US20150141459A1

公开(公告)日：2015-05-21

申请号：US14603779

申请日：2015-01-23

申请人： Vertex Pharmaceuticals Incorporated

发明人： Fredrick F. Van Goor ,  Rossitza Gueorguieva Alargova ,  Tim Edward Alcacio ,  Sneha G. Arekar ,  Steven C. Johnston ,  Irina Nikolaevna Kadiyala ,  Ali Keshavarz-Shokri ,  Mariusz Krawiec ,  Elaine Chungmin Lee ,  Ales Medek ,  Praveen Mudunuri ,  Mark Jeffrey Sullivan ,  Noreen Tasneem Zaman ,  Beili Zhang ,  Yuegang Zhang ,  Gregor Zlokarnik

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/404 ,  G01N33/50 ,  A61K31/443

CPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/404 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4704 ,  G01N33/5032 ,  G01N2500/04 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to pharmaceutical compositions comprising a compound of Formula I in combination with one or both of a Compound of Formula II and/or a Compound of Formula III. The invention also relates to solid forms and to pharmaceutical formulations thereof, and to methods of using such compositions in the treatment of CFTR mediated diseases, particularly cystic fibrosis.

摘要翻译： 本发明涉及药物组合物，其包含与式II化合物和/或式III化合物中的一种或两种结合的式I化合物。 本发明还涉及固体形式及其药物制剂，以及使用这些组合物治疗CFTR介导的疾病，特别是囊性纤维化的方法。

公开(公告)号：US08969574B2

公开(公告)日：2015-03-03

申请号：US14250009

申请日：2014-04-10

申请人： Vertex Pharmaceuticals Incorporated

发明人： Ali Keshavarz-Shokri ,  Beili Zhang ,  Mariusz Krawiec

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D405/00 ,  C07D407/12 ,  C07D213/75 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  A61K31/443 ,  A61K31/47 ,  A61K45/06

CPC分类号： A61K31/443 ,  A61K31/47 ,  A61K45/06 ,  C07D213/75 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  Y10T428/2982

摘要： The present invention relates to a substantially a solid form of 3-(6-(1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-yl)cyclopropanecarboxamido)-3-methylpyridin-2-yl)benzoic acid (Compound 1, Solvate Form A and Compound 1, HCl Salt Form A), processes for making such forms, pharmaceutical compositions thereof, and methods of treatment therewith.

摘要翻译： 本发明涉及基本上固体形式的3-（6-（1-（2,2-二氟苯并[d] [1,3]二氧杂环戊烯-5-基）环丙烷甲酰氨基）-3-甲基吡啶-2-基） 苯甲酸（化合物1，溶剂化物形式A和化合物1，盐酸盐形式A），制备这种形式的方法，其药物组合物及其处理方法。

公开(公告)号：US20140113933A9

公开(公告)日：2014-04-24

申请号：US13858750

申请日：2013-04-08

申请人： VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED

发明人： Beili Zhang ,  Mariusz Krawiec ,  Martyn Botfield ,  Peter D.J. Grootenhuis ,  Fredrick Van Goor

IPC分类号： C07D487/08

CPC分类号： C07D487/08 ,  C07D215/56

摘要： The present invention relates to solid state forms, for example, crystalline forms of N-(4-(7-azabicyclo[2.2.1]heptan-7-yl)-2-(trifluoromethyl)phenyl)-4-oxo-5-(trifluoromethyl)-1,4-dihydroquinoline-3-carboxamide, pharmaceutical compositions thereof, and methods therewith.

摘要翻译： 本发明涉及固体形式，例如N-（4-（7-氮杂双环[2.2.1]庚-7-基）-2-（三氟甲基）苯基）-4-氧代-5- （三氟甲基）-1,4-二氢喹啉-3-甲酰胺及其药物组合物及其方法。

公开(公告)号：US20130317222A1

公开(公告)日：2013-11-28

申请号：US13911483

申请日：2013-06-06

申请人： Vertex Pharmaceuticals Incorporated

发明人： Dean Shannon ,  Brian Luisi ,  Yusheng Liao ,  Mariusz Krawiec

IPC分类号： C07D405/14

CPC分类号： C07D405/14 ,  C07D407/04

摘要： The present application is directed to solid forms of compounds of formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, that inhibit bacterial gyrase and/or Topo IV and pharmaceutical compositions comprising said compounds and salts. These compounds and salts are useful in treating bacterial infection.

摘要翻译： 本申请涉及抑制细菌促旋酶和/或Topo IV的式（I）化合物及其药学上可接受的盐的固体形式，以及包含所述化合物和盐的药物组合物。 这些化合物和盐可用于治疗细菌感染。

公开(公告)号：US20130231368A1

公开(公告)日：2013-09-05

申请号：US13858750

申请日：2013-04-08

申请人： VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED

发明人： Beili Zhang ,  Mariusz Krawiec ,  Martyn Botfield ,  Peter D.J. Grootenhuis ,  Fredrick Van Goor

IPC分类号： C07D487/08

CPC分类号： C07D487/08 ,  C07D215/56

摘要： The present invention relates to solid state forms, for example, crystalline forms of N-(4-(7-azabicyclo[2.2.1]heptan-7-yl)-2-(trifluoromethyl)phenyl)-4-oxo-5-(trifluoromethyl)-1,4-dihydroquinoline-3-carboxamide, pharmaceutical compositions thereof, and methods therewith.

摘要翻译： 本发明涉及固体形式，例如N-（4-（7-氮杂双环[2.2.1]庚-7-基）-2-（三氟甲基）苯基）-4-氧代-5- （三氟甲基）-1,4-二氢喹啉-3-甲酰胺及其药物组合物及其方法。

公开(公告)号：US20130158071A1

公开(公告)日：2013-06-20

申请号：US13657299

申请日：2012-10-22

申请人： Vertex Pharmaceuticals Incorporated

发明人： Fredrick F. Van Goor ,  Rossitza Gueorguieva Alargova ,  Tim Edward Alcacio ,  Hayley Marie Binch ,  Martyn Curtis Botfield ,  Lev Tyler Dewey Fanning ,  Peter Diederik Jan Grootenhuis ,  Dennis James Hurley ,  Irina Nikolaevna Kadiyala ,  Ritu Rohit Kaushik ,  Ali Keshavarz-Shokri ,  Mariusz Krawiec ,  Elaine Chungmin Lee ,  Brian Luisi ,  Ales Medek ,  Mehdi Numa ,  Urvi Jagdishbhai Sheth ,  Alina Silina ,  Marinus Jacobus Verwijs ,  Xiaoqing Yang ,  Christopher Ryan Young ,  Noreen Tasneem Zaman ,  Beili Zhang ,  Yuegang Zhang ,  Gregor Zlokarnik

IPC分类号： A61K31/4709 ,  A61K31/404 ,  A61K31/443

CPC分类号： A61K31/4709 ,  A61K31/404 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4704 ,  A61K45/06 ,  C07D405/12 ,  C12Q1/34 ,  G01N2500/04 ,  G01N2500/20 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to pharmaceutical compositions comprising a compound of Formula I in combination with one or both of a Compound of Formula II and/or a Compound of Formula III. The invention also relates to solid forms and to pharmaceutical formulations thereof, and to methods of using such compositions in the treatment of CFTR mediated diseases, particularly cystic fibrosis.

公开(公告)号：US20210340128A1

公开(公告)日：2021-11-04

申请号：US17104903

申请日：2020-11-25

申请人： Vertex Pharmaceuticals Incorporated

发明人： Ali Keshavarz-Shokri ,  Beili Zhang ,  Tim Edward Alcacio ,  Elaine Chungmin Lee ,  Yuegang Zhang ,  Mariusz Krawiec

IPC分类号： C07D405/12 ,  A61K31/404 ,  A61K45/06 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709

摘要： The present invention relates to solid forms of (R)-1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-N-(1-(2,3-dihydroxypropyl)-6-fluoro-2-(1-hydroxy-2-methylpropan-2-yl)-1H-indol-5-yl)cyclopropanecarboxamide (Compound 1) in substantially crystalline form (Form A) or amorphous form, pharmaceutical compositions thereof, and methods of treatment therewith.

公开(公告)号：US20210251978A9

公开(公告)日：2021-08-19

申请号：US16704713

申请日：2019-12-05

申请人： Vertex Pharmaceuticals Incorporated

发明人： Patricia Hurter ,  William Rowe ,  Christopher R. Young ,  Adriana Costache ,  Patrick R. Connelly ,  Mariusz Krawiec ,  Yuchuan Gong ,  Yushi Feng ,  Martin Trudeau

IPC分类号： A61K31/47 ,  C07D215/56

摘要： The present invention relates to solid state forms of N-[2,4-bis(1,1-diethylethyl)-5-hydroxyphenyl]-1,4-dihydro-1-oxoquinoline-3-carboxamide (Compound 1), pharmaceutical compositions thereof and methods therewith.