公开(公告)号：US4859659A

公开(公告)日：1989-08-22

申请号：US12910

申请日：1986-12-17

申请人： Dieter Bittler ,  Henry Laurent ,  Klaus Nickisch ,  Petra Rach

发明人： Dieter Bittler ,  Henry Laurent ,  Klaus Nickisch ,  Petra Rach

IPC分类号： A61K8/00 ,  A61K8/63 ,  A61K31/56 ,  A61Q7/00 ,  A61Q7/02 ,  A61Q19/00 ,  C07J1/00 ,  C07J3/00

CPC分类号： A61K31/56 ,  A61K8/63 ,  A61Q19/00 ,  A61Q7/00 ,  A61Q7/02 ,  C07J3/00

摘要： Dermatics are claimed which are characterized in that they contain as the active compound one or two 17.beta.-methyl-18-nor steroids of general Formula I ##STR1## wherein is a single bond or a double bond,R.sub.1 is a hydrogen atom or a methyl group, andR.sub.2 is an alkyl group of maximally 6 carbon atoms, optionally substituted by an alkanoyloxy group containing 2-6 carbon atoms.

摘要翻译： PCT No.PCT / DE86 / 00156 Sec。 一九八六年十二月十七日 102（e）日期1986年12月17日PCT提交1986年4月10日PCT公布。 公开号WO86 / 06078 1986年10月23日的日期。权利要求书的特征在于它们含有作为活性化合物的一种或两种通式I的17β-甲基-18-类固醇（I），其中是单键或 双键，R 1为氢原子或甲基，R 2为最多6个碳原子的烷基，任选被含有2-6个碳原子的烷酰氧基取代。

公开(公告)号：US4681875A

公开(公告)日：1987-07-21

申请号：US734737

申请日：1985-05-16

申请人： Henry Laurent ,  Dieter Bittler ,  Sybille Beier ,  Walter Elger

发明人： Henry Laurent ,  Dieter Bittler ,  Sybille Beier ,  Walter Elger

IPC分类号： A61K31/565 ,  A61K31/575 ,  C07J1/00 ,  C07J9/00 ,  C07J51/00 ,  A61K31/56

CPC分类号： C07J1/0074 ,  C07J51/00

摘要： Estriol esters of Formula I ##STR1## wherein R, in each case, means the residue of a monocarboxylic acid of 2-10 carbon atoms.The novel estriol esters surpass estriol in strength and duration of estrogen effect.

摘要翻译： 式I的雌三醇酯（I）其中R，在每种情况下，是指2-10个碳原子的一元羧酸的残基。 新戊酸酯在雌激素作用的强度和持续时间内超过雌三醇。

公开(公告)号：US4670427A

公开(公告)日：1987-06-02

申请号：US692488

申请日：1985-01-18

申请人： Klaus Annen ,  Henry Laurent ,  Walter Elger ,  Rudolf Wiechert ,  Helmut Hofmeister ,  Michael Topert

发明人： Klaus Annen ,  Henry Laurent ,  Walter Elger ,  Rudolf Wiechert ,  Helmut Hofmeister ,  Michael Topert

IPC分类号： A61K31/57 ,  C07J7/00 ,  C07J51/00 ,  C07J53/00 ,  C07J1/00 ,  A61K31/56

CPC分类号： C07J53/005 ,  C07J7/0045

摘要： 1.alpha.,2.alpha.-methylene-6-methylene- and 6.alpha.-methylpregnenes of Formula I ##STR1## wherein A is ##STR2## and R is a hydrogen atom, an acyl group, or an alkoxymethyl groupare strong antiandrogens, and suitable for the topical treatment of seborrhea, acne, alopecia, and hirsutism.

摘要翻译： 式Ⅰ的α，α，α，亚甲基-6-亚甲基和6α-甲基孕烯，其中A是A，而R是氢原子，酰基或烷氧基甲基是强抗雄激素 ，适用于皮脂溢，痤疮，脱发和多毛症的局部治疗。

公开(公告)号：US4550100A

公开(公告)日：1985-10-29

申请号：US552537

申请日：1983-11-16

申请人： Helmut Hofmeister ,  Paul E. Schulze ,  Klaus Annen ,  Henry Laurent ,  Rudolf Wiechert

发明人： Helmut Hofmeister ,  Paul E. Schulze ,  Klaus Annen ,  Henry Laurent ,  Rudolf Wiechert

IPC分类号： G01N33/53 ,  A61K51/00 ,  A61K51/04 ,  C07J1/00 ,  C07J63/00 ,  A61K31/56

CPC分类号： A61K51/0493 ,  C07J1/0033 ,  C07J1/0081 ,  C07J63/008 ,  A61K2123/00

摘要： A process for preparing bromine- or iodine-unlabeled or radioactively labeled 17.alpha.-bromoethynyl- and 17.alpha.-iodoethynyl-17.beta.-hydroxy steroids of the androstane and estrane series of the partial formula ##STR1## wherein is a single bond or a double bond,V is a carbon-carbon bond or a methylene group,R is hydrogen or methyl, andX is bromine or iodine,from corresponding 17.alpha.-ethynyl-17.beta.-hydroxy steroids, comprises treating the starting steroid in an inert solvent with a brominating agent or an iodinating agent in the presence of a silver salt.The process enables production of old and new compounds having value as pharmacologically active compounds and also as diagnostic agents when the iodine or bromine is radioactive.

摘要翻译： 制备溴或碘未标记或放射性标记的17α-溴乙炔基 - 和17α-碘代乙炔基-17β-羟基类固醇的方法，所述甾族化合物和部分分子式“IMAGE”的雌激素系列是单键或双重 键，V是碳 - 碳键或亚甲基，R是氢或甲基，X是溴或碘，来自相应的17α-乙炔基-17β-羟基类固醇，包括在惰性溶剂中处理起始类固醇， 溴化剂或碘化剂在银盐存在下进行。 该方法能够生产具有价值作为药理活性化合物的老化合物和新化合物，并且当碘或溴是放射性时也可以作为诊断剂。

公开(公告)号：US4435390A

公开(公告)日：1984-03-06

申请号：US409263

申请日：1982-08-18

申请人： Klaus Annen ,  Henry Laurent ,  Helmut Hofmeister ,  Rudolf Wiechert

发明人： Klaus Annen ,  Henry Laurent ,  Helmut Hofmeister ,  Rudolf Wiechert

IPC分类号： A61K31/57 ,  A61P17/00 ,  A61P37/08 ,  C07J5/00 ,  A61K31/56

CPC分类号： C07J5/0053 ,  Y10S514/826 ,  Y10S514/849 ,  Y10S514/861 ,  Y10S514/862 ,  Y10S514/863 ,  Y10S514/887 ,  Y10S514/926

摘要： Hydrocortisone derivatives of Formula I ##STR1## wherein is a single bond or a double bond,n is 1 or 2,R.sub.1 is hydrogen or methyl,R.sub.2 is alkyl of 1-6 carbon atoms, andR.sub.3 is hydrogen or 1-oxoalkyl (alkanoyl) of 2-6 carbon atoms,are pharmacologically active compounds, e.g., as antiinflammatories.

摘要翻译： 式I的氢化可的松衍生物其中是单键或双键，n是1或2，R1是氢或甲基，R2是1-6个碳原子的烷基，R3是氢或1- 2-6个碳原子的氧代烷基（烷酰基）是药理活性化合物，例如作为抗炎剂。

公开(公告)号：US4432976A

公开(公告)日：1984-02-21

申请号：US410756

申请日：1982-08-23

申请人： Klaus Annen ,  Henry Laurent ,  Helmut Hofmeister

发明人： Klaus Annen ,  Henry Laurent ,  Helmut Hofmeister

IPC分类号： A61K31/57 ,  A61P17/00 ,  A61P37/08 ,  C07J71/00 ,  A61K31/58

CPC分类号： C07J71/0031 ,  Y10S514/826 ,  Y10S514/849 ,  Y10S514/861 ,  Y10S514/862 ,  Y10S514/863 ,  Y10S514/887

摘要： Corticoids of Formula I ##STR1## wherein is a single bond or a double bond,X is hydrogen, fluorine, or chlorine,Y represents two hydrogen atoms or an oxygen atom, andZ is hydrogen or acyloxy of 2-6 carbon atoms, are pharmacologically active compounds, e.g., as anti-inflammatories.

摘要翻译： 式I的皮质激素（I）其中是单键或双键，X是氢，氟或氯，Y代表两个氢原子或氧原子，Z是氢或2-6碳的酰氧基 原子是药理活性化合物，例如作为抗炎剂。

公开(公告)号：US4404141A

公开(公告)日：1983-09-13

申请号：US356615

申请日：1982-03-09

申请人： Klaus Annen ,  Henry Laurent ,  Helmut Hofmeister

发明人： Klaus Annen ,  Henry Laurent ,  Helmut Hofmeister

IPC分类号： C07J7/00 ,  C07J13/00 ,  C07J31/00 ,  C07J41/00 ,  C07J63/00 ,  C07J71/00

CPC分类号： C07J63/008 ,  C07J13/005 ,  C07J31/006 ,  C07J41/005 ,  C07J7/0085 ,  C07J71/0031

摘要： .DELTA..sup.16 - and .DELTA..sup.17 -21-chloro-20-keto steroids of the formula ##STR1## wherein n is 1 or 2,C.sub.1 C.sub.2 and C.sub.9 C.sub.11 represent a CC-single or CC-double bond,R.sub.1 is H or OH,R.sub.2 is H or CH.sub.3,R.sub.3 is H or F wherein, when R.sub.3 =F, C.sub.9 C.sub.11 is a CC-single bond, andR.sub.4 is H, CH.sub.3, or F,are valuable intermediates for preparation of highly effective, known steroids.A process for preparing these compounds involves heating the corresponding 11.beta.- and/or 17.alpha.- or 17a.alpha.-nitrooxy-21-mesyloxy-20-keto steroids with lithium chloride in a dipolar aprotic solvent at temperatures above room temperature.

摘要翻译： DELTA 16-和DELTA 17-21-氯代-20-酮类固醇，其中n为1或2，C1 C2和C9 C11为CC-单或CC-双键，R1为H或OH， R2是H或CH3，R3是H或F，其中当R3 = F时，C9C11是CC-单键，R4是H，CH3或F，是制备高效，已知类固醇的有价值的中间体。 制备这些化合物的方法包括在高于室温的温度下，在偶极非质子传递溶剂中用氯化锂加热相应的11β-和/或17α-或17aα-硝基氧基-21-甲氧基-20-酮类固醇。

公开(公告)号：US4322349A

公开(公告)日：1982-03-30

申请号：US235240

申请日：1981-02-17

申请人： Klaus Annen ,  Henry Laurent ,  Helmut Hofmeister ,  Rudolf Wiechert

发明人： Klaus Annen ,  Henry Laurent ,  Helmut Hofmeister ,  Rudolf Wiechert

IPC分类号： C07J1/00 ,  C07J5/00 ,  C07J7/00 ,  C07J13/00 ,  C07J21/00 ,  C07J41/00 ,  C07J53/00 ,  C07J63/00 ,  C07J71/00 ,  C07J75/00

CPC分类号： C07J5/0053 ,  C07J1/0011 ,  C07J1/0025 ,  C07J1/0037 ,  C07J1/0044 ,  C07J1/0048 ,  C07J13/005 ,  C07J13/007 ,  C07J21/00 ,  C07J21/003 ,  C07J41/005 ,  C07J5/0015 ,  C07J53/004 ,  C07J63/008 ,  C07J7/002 ,  C07J7/003 ,  C07J7/0045 ,  C07J7/0085 ,  C07J71/001 ,  C07J71/0026 ,  C07J71/0031

摘要： A process for preparing a 6-methylene-.DELTA..sup.4 -3-keto steroid of the formula ##STR1## wherein R is hydrogen, alkoxy of up to 6 carbon atoms or acyloxy of up to 6 carbon atoms wherein the acyl group is that of a carboxylic acid, andR' is the CD-ring system of a steroid of the androstane or pregnane series,comprising reacting the corresponding .DELTA..sup.4 -3-keto steroid of the formula ##STR2## with a formaldehyde derivative of the formulaX(CH.sub.2 O).sub.n Ywhereinn is 1, 3 or an integer on the order of 100-1000, andX is C.sub.1-5 alkoxy and Y is C.sub.1-5 alkyl when n is 1,X and Y represent a single bond between the terminal C atom and the terminal O atom when n is 3, andX is hydroxy and Y is hydrogen when n is an integer on the order of 100-1000,in an inert solvent in the presence of a condensation agent which is a strong acida strongly acidic cation exchanger or a phosphoric acid derivative.

摘要翻译： 制备式（VI）的6-亚甲基-D -TA-4-酮酮类固醇的方法，其中R是氢，至多6个碳原子的烷氧基或至多6个碳原子的酰氧基，其中酰基是 羧酸，R'是雄甾烷或孕烷系列类固醇的CD-环体系，包括使式（IMAGE）的相应的DELTA 4-3-酮类固醇与式X（CH 2 O）的甲醛衍生物反应， nY，其中n是1,3或大约100-1000的整数，X是C1-5烷氧基，当n是1时，Y是C1-5烷基，X和Y表示末端C原子和 当n为3时X为原子，X为羟基，Y为氢时，当n为大约100-1000的整数时，在惰性溶剂中，在作为强酸的强酸性阳离子的缩合剂存在下， 交换剂或磷酸衍生物。

公开(公告)号：US4016269A

公开(公告)日：1977-04-05

申请号：US603773

申请日：1975-08-11

申请人： Helmut Hofmeister ,  Klaus Annen ,  Rudolf Wiechert ,  Henry Laurent

发明人： Helmut Hofmeister ,  Klaus Annen ,  Rudolf Wiechert ,  Henry Laurent

IPC分类号： C07J1/00 ,  C07J17/00 ,  A61K31/58

CPC分类号： C07J1/0062 ,  C07J17/00

摘要： Novel estrogenic 17.alpha.-hydroxy-1,3,5(10),15-estratetraenes of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 is H, lower alkyl or lower acyl, R.sub.2 is lower alkyl and R.sub.3 is H, lower alkyl, lower acyl or tetrahydropyranyloxy, are produced by (a) reacting a 16.alpha.,17.alpha.-epoxy-estratriene with lithium halide or HCl in glacial acetic acid; converting the resulting halohydrin into a 16-halo-17-tetrahydropyranyl ether; and splitting off hydrogen halide from therefrom; or (b) reacting the 16.alpha.,17.alpha.-epoxy-estratriene with diphenylselenide and alkali metal borohydride; oxidizing the thus-produced 17.alpha.-hydroxy-16.beta.-phenylselenide to the corresponding phenylselenide oxide; and forming the .DELTA..sup.15 double bond by heating with removal of phenyl--Se--OH.

摘要翻译： 其中R 1是H，低级烷基或低级酰基，R 2是低级烷基，R 3是H，低级烷基，低级酰基，低级烷基，低级酰基， （a）使16α，17α-环氧 - 雌三醇与卤代卤化物或HCl在冰醋酸中反应制备; 将所得卤代醇转化为16-卤代-17-四氢吡喃基醚; 并从其中分离卤化氢; 或（b）使16α，17α-环氧 - 雌三烯与二苯基硒和碱金属硼氢化物反应; 将由此产生的17α-羟基-16β-苯基硒化物氧化成相应的苯基硒化物氧化物; 并通过除去苯基-Se-OH加热形成DELTA 15双键。

公开(公告)号：US4008312A

公开(公告)日：1977-02-15

申请号：US626775

申请日：1975-10-29

申请人： Klaus Annen ,  Helmut Hofmeister ,  Henry Laurent ,  Klaus Kieslich ,  Hans Wendt ,  Peter Klaus Mengel

发明人： Klaus Annen ,  Helmut Hofmeister ,  Henry Laurent ,  Klaus Kieslich ,  Hans Wendt ,  Peter Klaus Mengel

IPC分类号： C07J71/00 ,  A61K31/58 ,  C07J1/00

CPC分类号： C07J71/0026

摘要： Pregnane-21-oic acid derivatives of the formula ##STR1## wherein THE LINKAGE REPRESENTS A SINGLE BOND OR A DOUBLE BOND;X is hydrogen, fluorine or chlorine;Y is methylene, hydroxymethylene, alkanoyloxymethylene, carbonyl, fluoromethylene or chloromethylene;R.sub.1 is hydrogen, alkyl of 1-6 carbon atoms, phenyl or naphthyl substituted with 0-3 lower alkyl, lower alkoxy or chlorine; andR.sub.2 represents a hydrogen atom, the cation of a physiologically compatible base or the residue of a physiologically acceptable alcohol of 1-18 carbon atoms.These compounds exhibit useful antiinflammatory activity when topically applied to inflamed skin.

摘要翻译： 式“IMAGE”的孕烷-21-酸衍生物，其中链接代表单键或双键; X为氢，氟或氯; Y是亚甲基，羟基亚甲基，烷酰氧基亚甲基，羰基，氟亚甲基或氯代亚甲基; R1是氢，1-6个碳原子的烷基，被0-3个低级烷基，低级烷氧基或氯取代的苯基或萘基; R2表示氢原子，生理上相容的碱的阳离子或1-18个碳原子的生理上可接受的醇的残基。