公开(公告)号：US4670427A

公开(公告)日：1987-06-02

申请号：US692488

申请日：1985-01-18

申请人： Klaus Annen ,  Henry Laurent ,  Walter Elger ,  Rudolf Wiechert ,  Helmut Hofmeister ,  Michael Topert

发明人： Klaus Annen ,  Henry Laurent ,  Walter Elger ,  Rudolf Wiechert ,  Helmut Hofmeister ,  Michael Topert

IPC分类号： A61K31/57 ,  C07J7/00 ,  C07J51/00 ,  C07J53/00 ,  C07J1/00 ,  A61K31/56

CPC分类号： C07J53/005 ,  C07J7/0045

摘要： 1.alpha.,2.alpha.-methylene-6-methylene- and 6.alpha.-methylpregnenes of Formula I ##STR1## wherein A is ##STR2## and R is a hydrogen atom, an acyl group, or an alkoxymethyl groupare strong antiandrogens, and suitable for the topical treatment of seborrhea, acne, alopecia, and hirsutism.

摘要翻译： 式Ⅰ的α，α，α，亚甲基-6-亚甲基和6α-甲基孕烯，其中A是A，而R是氢原子，酰基或烷氧基甲基是强抗雄激素 ，适用于皮脂溢，痤疮，脱发和多毛症的局部治疗。

公开(公告)号：US4536401A

公开(公告)日：1985-08-20

申请号：US581853

申请日：1984-02-21

申请人： Guenter Neef ,  Gerhard Sauer ,  Rudolf Wiechert ,  Helmut Hofmeister ,  Ralph Rohde ,  Klaus Annen ,  Henry Laurent ,  Sybille Beier ,  Wolfgang Losert ,  Walter Elger ,  David Henderson

发明人： Guenter Neef ,  Gerhard Sauer ,  Rudolf Wiechert ,  Helmut Hofmeister ,  Ralph Rohde ,  Klaus Annen ,  Henry Laurent ,  Sybille Beier ,  Wolfgang Losert ,  Walter Elger ,  David Henderson

IPC分类号： C07J1/00 ,  C07J21/00 ,  C07J31/00 ,  C07J33/00 ,  C07J41/00 ,  C07J43/00 ,  C07J63/00 ,  C07J71/00 ,  A61K31/58

CPC分类号： C07J41/0083 ,  C07J1/0081 ,  C07J21/003 ,  C07J21/006 ,  C07J31/006 ,  C07J33/005 ,  C07J41/0088 ,  C07J43/003 ,  C07J43/006 ,  C07J63/008 ,  C07J71/001

摘要： Compounds of the formula I ##STR1## wherein R.sub.1 is ##STR2## wherein R.sup.I and R.sup.II each independently is alkyl of 1-4 carbon atoms, or R.sup.I and R.sup.II together with the connecting N-atom form a 5- or 6-membered heterocyclic ring whose remaining atoms are all C-atoms, or which also includes and additional N-atom, an additional O or S atom or a combination thereof; ##STR3## wherein R.sup.I and R.sup.II are as defined above; --SR.sup.III, wherein R.sup.III is methyl, ethyl or phenyl; or--OR.sup.IV, wherein R.sup.IV is methyl, ethyl, propyl, methoxymethyl, allyl, or .beta.-dimethylaminoethyl;R.sub.2 is hydrogen, methyl, or ethyl; ##STR4## wherein the wavy lines mean that the substituent is in the .alpha.- or .beta.-position, and ##STR5## M is Na, K or Li; and R.sup.V, R.sup.VI, R.sup.VII and R.sup.VIII each independently is alkyl of 1-4 carbon atoms, have valuable pharmacological properties, e.g., a combination of antiprogestational and antimineralocorticordal effects.

摘要翻译： 式Ⅰ的化合物其中R 1是R 1，其中R 1和R 2各自独立地是1-4个碳原子的烷基，或者R 1和R II与连接的N-原子一起形成5-或6-元环， 其余的原子都是C原子，或者还包括和另外的N原子，另外的O或S原子或它们的组合; 其中RI和RII如上所定义; -SRIII，其中RIII是甲基，乙基或苯基; 或-ORIV，其中RIV是甲基，乙基，丙基，甲氧基甲基，烯丙基或β-二甲基氨基乙基; R2是氢，甲基或乙基; 其中波浪线意味着取代基位于α位或β位，而图像中的取代基为< + RE M是Na，K或Li; RV，RVI，RVII和RVIII各自独立地为1-4个碳原子的烷基，具有有价值的药理学性质，例如抗孕素和抗肌钙蛋白作用的组合。

公开(公告)号：US4891365A

公开(公告)日：1990-01-02

申请号：US69061

申请日：1987-07-02

申请人： Rudolf Wiechert ,  Sybille Beier ,  Walter Elger ,  Klaus Annen ,  Klaus Nickisch ,  Henry Laurent

发明人： Rudolf Wiechert ,  Sybille Beier ,  Walter Elger ,  Klaus Annen ,  Klaus Nickisch ,  Henry Laurent

IPC分类号： A61K31/575 ,  A61K31/58 ,  C07J1/00 ,  C07J21/00 ,  C07J51/00 ,  C07J53/00 ,  C07J71/00

CPC分类号： C07J1/0059 ,  C07J1/0081 ,  C07J21/003 ,  C07J21/006 ,  C07J53/008 ,  C07J71/001 ,  Y02P20/55

摘要： 17-Substituted estradienes and estratrienes of Formula I ##STR1## wherein ##STR2## R is alkyl, alkenyl or cycloalkyl of up to 5 carbon atoms if ##STR3## R is hydrogen, alkyl, alkenyl or cycloalkyl of up to 5 carbon atoms if ##STR4## is a CC-single or CC-double bond, exhibit, an aldosterone-antagonistic activity and a strong gestagen potency.

摘要翻译： 17-取代的式I的雌二醇和雌三烯其中如果R是氢，烷基，烯基或（C 1 -C 6）烷基，链烯基或环烷基， 高达5个碳原子的环烷基，如果 是CC-单或CC-双键，则表现出醛固酮拮抗活性和强的孕激素效力。

公开(公告)号：US4725426A

公开(公告)日：1988-02-16

申请号：US758982

申请日：1985-07-25

申请人： Helmut Hofmeister ,  Henry Laurent ,  Paul E. Schulze ,  Rudolf Wiechert ,  Walter Elger ,  Kunhard Pollow ,  Hans J. Grill

发明人： Helmut Hofmeister ,  Henry Laurent ,  Paul E. Schulze ,  Rudolf Wiechert ,  Walter Elger ,  Kunhard Pollow ,  Hans J. Grill

IPC分类号： A61K51/00 ,  A61K31/565 ,  C07J1/00 ,  C07J7/00 ,  C07J15/00 ,  C07J51/00 ,  A61K43/00 ,  A61K31/56 ,  A61K49/00

CPC分类号： C07J51/00 ,  C07J1/0081 ,  C07J15/00

摘要： 17.alpha.-bromo-.alpha. and 17.alpha.-iodo-vinyl-estrane derivatives of general formula I ##STR1## wherein X is a bromine or iodine atom in Z or E position,R.sup.1 is hydrogen, hydroxy or acyloxy with up to 3 C atoms,R.sup.2 is hydrogen, alkyl with up to 3 C atoms and alkanoyl and aroyl with up to 7 C atoms,R.sup.3 is hydrogen or methyl,R.sup.4 is a hydrogen atom in the .alpha. or .beta. position,R.sup.5 is hydrogen, methyl or methoxy andR.sup.6 is hydrogen or methyl,are pharmacologically effective with a profile of action like ethinylestradiol and in the form of their radioactively labeled compounds are also valuable diagnostic media.The Z-isomers can be prepared by a new process by reaction of the corresponding 17.alpha.-ethinyl steroids with trialkyl (or phenyl) tin hydride with addition of a free radical former.

摘要翻译： 17α-α-α-和17α-碘代乙烯基 - 雌酮衍生物，其通式I（I）其中X是Z或E位上的溴或碘原子，R 1是氢，羟基或酰氧基，直到 3个C原子，R2是氢，具有高达3 C原子的烷基和具有多达7个C原子的烷酰基和芳酰基，R3是氢或甲基，R4是α或β位的氢原子，R5是氢，甲基或 甲氧基和R6是氢或甲基，在药理学上有效，其作用如炔雌醇，其放射性标记的化合物的形式也是有价值的诊断介质。 Z-异构体可以通过相应的17α-乙烯基类固醇与三烷基（或苯基）锡氢化物反应并通过加入自由基前体而通过新方法制备。

公开(公告)号：US4609651A

公开(公告)日：1986-09-02

申请号：US685088

申请日：1984-12-21

申请人： Ralph Rohde ,  Klaus Annen ,  Gunter Neef ,  Rudolf Wiechert ,  Sybille Beier ,  Walter Elger ,  David Henderson

发明人： Ralph Rohde ,  Klaus Annen ,  Gunter Neef ,  Rudolf Wiechert ,  Sybille Beier ,  Walter Elger ,  David Henderson

IPC分类号： A61K31/565 ,  A61P5/38 ,  C07F7/08 ,  C07F7/10 ,  C07J1/00 ,  C07J21/00 ,  C07J31/00 ,  C07J41/00 ,  C07J43/00 ,  C07J51/00 ,  C07J53/00 ,  C07J63/00 ,  C07J71/00 ,  A61K31/56

CPC分类号： C07J31/006 ,  C07F7/0818 ,  C07F7/0827 ,  C07F7/10 ,  C07J1/0081 ,  C07J21/006 ,  C07J41/0083 ,  C07J43/006 ,  C07J51/00 ,  C07J63/008 ,  C07J71/001

摘要： 11.beta.-Arylestradienes of general Formula I are disclosed ##STR1## wherein R.sup.2 is a hydrogen atom, a methyl group, or an ethyl group,R.sup.3 is a hydrogen atom or an acyl group,R.sup.1 and A-B have various meanings,which possess antigestagen and antimineralocorticoid activity.

摘要翻译： 11β-一般式I的丙烯雌二醇公开了其中R 2是氢原子，甲基或乙基，R 3是氢原子或酰基，R 1和AB具有各种含义， 具有抗老化和抗皮质激素活性。

公开(公告)号：US5529993A

公开(公告)日：1996-06-25

申请号：US619947

申请日：1990-11-29

申请人： Gerald Kirsch ,  Gunter Neef ,  Henry Laurent ,  Rudolf Wiechert ,  James Bull ,  Peter Esperling ,  Walter Elger ,  Sybille Beier

发明人： Gerald Kirsch ,  Gunter Neef ,  Henry Laurent ,  Rudolf Wiechert ,  James Bull ,  Peter Esperling ,  Walter Elger ,  Sybille Beier

IPC分类号： A61K31/565 ,  A61P5/00 ,  C07J1/00 ,  C07J53/00

CPC分类号： C07J53/002 ,  Y10S514/843 ,  Y10S514/935

摘要： A 14.alpha.,17.alpha.-bridged estratriene of formula I ##STR1## wherein (a) OR.sup.3 is in .alpha.-positionR.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3, each independently are (i) hydrogen, (ii) ##STR2## in which R.sup.4 is an organic radical with up to 11 carbon atoms or (iii) --(CH.sub.2).sub.n COOH wherein n=1-4, or (iv) R.sup.1 is a benzyl, C.sub.1 -C.sub.8 alkyl or C.sub.3 -C.sub.5 cycloalkyl, or(b) OR.sup.3 is in .beta.-positionR.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3, each independently are (i) hydrogen, (ii) an acyl group with 1 to 12 carbon atoms or (iii) R.sup.1 is C.sub.1 -C.sub.8 alkyl, and in both (a) and (b) A--B is an etheno or ethano bridge.

摘要翻译： 式（I）的14α，17α-桥羟基雌三烯，其中（a）OR 3在α位R1，R2和R3各自独立地为（i）氢，（ii）其中 或（iv）R 1是苄基，C 1 -C 8烷基或C 3 -C 5环烷基，或者（b）R 4是具有至多11个碳原子的有机基团或（iii） - （CH 2）n COOH，其中n = OR 3为β位R1，R2和R3各自独立地为（i）氢，（ii）具有1至12个碳原子的酰基或（iii）R 1为C 1 -C 8烷基，并且（a）和 （b）AB是乙烯或乙醇桥。

公开(公告)号：US5134136A

公开(公告)日：1992-07-28

申请号：US679043

申请日：1991-05-13

申请人： Gerald Kirsch ,  Henry Laurent ,  Rudolf Wiechert ,  Sybille Beier ,  Walter Elger ,  James R. Bull ,  Gunter Neef

发明人： Gerald Kirsch ,  Henry Laurent ,  Rudolf Wiechert ,  Sybille Beier ,  Walter Elger ,  James R. Bull ,  Gunter Neef

IPC分类号： A61K31/565 ,  C07J53/00

CPC分类号： C07J53/002

摘要： ##STR1## New 14α,17α-ethano-estratrienes of general formula (I) wherein R
1 is a hydrogen atom, an alkyl or acyl group with 1 to 12 carbon atoms, R
2 is a hydrogen atom or a methyl group, R
3 is a hydrogen atom or an acyl group with 1 to 12 carbon atoms and (a) is either (II) or (III), where R
4 is an alkyl residue in the α or β position with 1 to 8 carbon atoms or an α,β-alkenyl residue which may contain several double bonds or an α,β-alkinyl residue, both with 2 to 8 carbon atoms, are described. Also described is a process for producing them. These new compounds have a marked oestrogenic activity.

摘要翻译： PCT No.PCT / DE89 / 00712 Sec。 371日期1991年5月13日 102（e）日期1991年5月13日PCT提交1989年11月10日PCT公布。 出版物WO90 / 05139 （III）新型14α，17α-通式（I）的α-甲基 - 雌三烯，其中R 1为（C 1 -C 6） 氢原子，具有1至12个碳原子的烷基或酰基，R 2是氢原子或甲基，R 3是氢原子或具有1至12个碳原子的酰基，和（a）是（II）或 （III），其中R4是具有1至8个碳原子的α或β位的烷基残基或可以含有几个双键的α，β-链烯基残基或α，β-链烯基残基，其中2至8个 碳原子。 还描述了它们的生产方法。 这些新化合物具有明显的雌激素活性。

公开(公告)号：US4584288A

公开(公告)日：1986-04-22

申请号：US692489

申请日：1985-01-18

申请人： Klaus Nickish ,  Dieter Bittler ,  Henry Laurent ,  Rudolf Wiechert ,  Sybille Beier ,  Walter Elger

发明人： Klaus Nickish ,  Dieter Bittler ,  Henry Laurent ,  Rudolf Wiechert ,  Sybille Beier ,  Walter Elger

IPC分类号： A61K31/585 ,  A61P5/38 ,  C07J1/00 ,  C07J21/00 ,  C07J53/00 ,  C07J19/00 ,  A61K31/58

CPC分类号： C07J1/0059 ,  C07J21/006 ,  C07J53/008

摘要： 6,6-ethylene-15,16-methylene-3-oxo-17.alpha.-pregn-4-ene-21,17.alpha.-carbolactones of general Formula I ##STR1## wherein ##STR2## is a CC-single of CC-double bond, R.sub.1 is a hydrogen atom or a methyl group,R.sub.2 is a methyl or ethyl group, and ##STR3## exhibit strong gestagen potency and an aldosterone-antagonistic activity.

摘要翻译： 具有通式I（VI）的6,6-亚乙基-15,16-亚甲基-3-氧代-17α-孕-4-烯-21,17α-碳代内酯其中是CC-单 的CC-双键，R1是氢原子或甲基，R2是甲基或乙基，＆lt; IMAGE＆gt;表现出强的孕激素效价和醛固酮拮抗活性。

公开(公告)号：US5095129A

公开(公告)日：1992-03-10

申请号：US283632

申请日：1988-12-09

申请人： Eckhard Ottow ,  Rudolf Wiechert ,  Gunter Neef ,  Sybille Beier ,  Walter Elger ,  David A. Henderson

发明人： Eckhard Ottow ,  Rudolf Wiechert ,  Gunter Neef ,  Sybille Beier ,  Walter Elger ,  David A. Henderson

IPC分类号： A61K31/565 ,  A61K31/58 ,  A61P5/00 ,  C07J21/00 ,  C07J31/00 ,  C07J41/00 ,  C07J53/00 ,  C07J63/00 ,  C07J71/00

CPC分类号： C07J71/0063 ,  C07J21/006 ,  C07J31/006 ,  C07J41/0038 ,  C07J53/002 ,  C07J71/0005 ,  C07J71/0047

摘要： New 19,11.beta.-bridged steroids of the general formula I ##STR1## where R.sup.1 stands for a methyl or ethyl radical,R.sup.2 for a hydrogen or chlorine atom or a C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl radical,B and G, which are the same or different, respectively for a hydrogen atom, a C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl radical or, together, for a second bond between the carbon atoms 6 and 7,B and R.sup.2 together for a methylene or an ethylene group,Z for the radical of a pentagonal or hexagonal ring, which is possibly substituted and possibly unsaturated,V stands for a possibly substituted carbocyclic or heterocyclic aryl radical,the ring A for ##STR2## M and N together meaning a second bond or M a hydrogen atom and N a hydroxy group,X means an oxygen atom, two hydrogen atoms or a hydroxyimino grouping N.about.OH,R.sup.3 and D, which are the same or different, respectively a hydrogen atom, a nitrile radical or a C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl radical or, together, a methylene or ethylene group,E a hydrogen atom or a C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl radical,D and E together meaning a second bond between carbon atoms 1 and 2 or together a methylene group ##STR3## with R.sup.11 in the meaning of a hydrogen atom or a C.sub.1 -C.sub.8 -alkyl radical,are described as well as their pharmaceutically tolerated addition salts with acids. The new compounds possess valuable pharmacological properties.

摘要翻译： 新的19,11个β-桥连类固醇，其通式为Ⅰ（Ⅰ），其中R1代表甲基或乙基，R2代表氢或氯原子或C1-C4烷基，B和G，其中 分别对于氢原子，C 1 -C 4 - 烷基或碳原子6和7之间的第二个键，B和R 2一起为亚甲基或亚乙基，Z为相同或不同的 可能被取代且可能不饱和的五角或六方环的基团V代表可能被取代的碳环或杂环芳基，A，A，M和N一起表示第二个键或M是氢原子 和N是羟基，X表示氧原子，两个氢原子或羟基亚氨基基团N分别OH，R3和D分别相同或不同，分别为氢原子，腈基或C1-C4烷基 或者一起是亚甲基或亚乙基，E是氢原子或C 1 -C 4烷基，D和E togeth 呃意指碳原子1和2之间的第二个键或一起与氢原子或C 1 -C 8 - 烷基的含义中的R 11一起形成的亚甲基基团b）或者c），以及 它们与酸的药学上耐受的加成盐。 新化合物具有宝贵的药理性质。

公开(公告)号：US4814327A

公开(公告)日：1989-03-21

申请号：US077359

申请日：1987-07-24

申请人： Eckhard Ottow ,  Rudolf Wiechert ,  Gunter Neef ,  Sybille Beier ,  Walter Elger ,  David Henderson

发明人： Eckhard Ottow ,  Rudolf Wiechert ,  Gunter Neef ,  Sybille Beier ,  Walter Elger ,  David Henderson

IPC分类号： A61K31/565 ,  A61P5/00 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  C07J20060101 ,  C07J1/00 ,  C07J17/00 ,  C07J21/00 ,  C07J41/00 ,  A61K31/56

CPC分类号： C07J1/0081 ,  C07J17/00 ,  C07J21/006 ,  C07J41/0094

摘要： 11 .beta.-(4-isopropenylphenyl)-estra-4,9-dienes of general Formula I ##STR1## wherein X is an oxygen atom or a hydroxyimino grouping N OH,R.sup.1 is a hydrogen atom or a methyl group,R.sup.2 is a hydrogen atom or an acyl residue of 1-10 carbon atoms,R.sup.3 is a hydrogen atom, the cyanomethyl group, --(CH.sub.2).sub.n --, CH.sub.2 Z, --CH.dbd.CH--(CH.sub.2).sub.m Z or --C.tbd.C--Y wherein n=0 to 5 and m=1 to 4, Z meaning a hydrogen atom or the OR.sup.4 group with R.sup.4 meaning a hydrogen atom, an alkyl or alkanoyl group each of 1-4 carbon atoms, and Y meaning a hydrogen, chlorine, fluorine, iodine or bromine atom, an alkyl, hydroxyalkyl, alkoxyalkyl or acyloxyalkyl group each of 1-4 carbon atoms in the alkyl or acyl residue, possess antiprogestational activity.

摘要翻译： 11β-（4-异丙烯基苯基） - 雌-4,9-二烯通式Ⅰ其中X是氧原子或羟基亚氨基，N OH，R 1是氢原子或甲基，R 2 是氢原子或1-10个碳原子的酰基，R3是氢原子，氰基甲基， - （CH2）n-，CH2Z，-CH = CH-（CH2）mZ或-C3OND CY其中n = 0〜5，m = 1〜4，Z表示氢原子或具有R4的OR4基团，表示氢原子，1-4个碳原子的烷基或烷酰基，Y表示氢，氯，氟， 碘或溴原子，烷基或酰基残基中1-4个碳原子的烷基，羟基烷基，烷氧基烷基或酰氧基烷基具有抗供体活性。