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    Process for the production of finasteride
    41.
    发明授权
    Process for the production of finasteride 失效
    非那雄胺生产工艺

    公开(公告)号：US5652365A

    公开(公告)日：1997-07-29

    申请号：US411685

    申请日：1995-03-30

    申请人： James A. McCauley ,  Richard J. Varsolona

    发明人： James A. McCauley ,  Richard J. Varsolona

    IPC分类号： A61K31/58 ,  C07F3/00 ,  C07J9/00 ,  C07J73/00 ,  C07J75/00 ,  H04N5/74

    CPC分类号： C07F3/003 ,  C07J73/005 ,  H04N5/7458

    摘要： A process for producing polymorphic Form I of finasteride, 17B-(N-tert-butyl carbamoyl)-4-aza-5.alpha.-androst-1-en-3-one, in substantially pure form comprising the steps of: (1) crystallization from a solution of finasteride in a water immiscible organic solvent and 0% or more by weight of water, producing solvated and non-solvated finasteride in solution, such that the amount of organic solvent and water in the solution is sufficient to cause the solubility of the non-solvated form of finasteride to be exceeded and the non-solvated form of finasteride to be less soluble than any other form of finasteride in the organic solvent and water solution: (2) recovering the resultant solid phase; and (3) removing the solvent therefrom; wherein the water immiscible organic solvent is ethyl acetate or isopropyl acetate and the amount of water in the solvent mixture is below 4 mg./ml.

    摘要翻译： PCT No.PCT / US93 / 10659 Sec。 371日期1995年3月30日 102（e）1995年3月30日PCT PCT 1993年11月5日PCT公布。 第WO94 / 11387号公报 日期1994年5月26日一种以非常优异的形式制备非那雄胺多异型I型17B-（N-叔丁基氨基甲酰基）-4-氮杂-5α-雄甾-1-烯-3-酮的方法，包括以下步骤： （1）从非对映体与水不混溶的有机溶剂和0重量％以上的水溶液中结晶，在溶液中产生溶剂化和非溶剂化的非那雄胺，使得溶液中的有机溶剂和水的量足够 导致非溶剂化形式的非那雄胺的溶解度超过有机溶剂和水溶液中任何其他形式的非那雄胺的非溶剂化形式的非那雄胺溶解度：（2）回收所得的固相; 和（3）从其中除去溶剂; 其中与水不混溶的有机溶剂是乙酸乙酯或乙酸异丙酯，并且溶剂混合物中的水量低于4mg./ml。

    Process for the preparation of an oxoetiocholenic acid
    42.
    发明授权
    Process for the preparation of an oxoetiocholenic acid 失效
    制备氧代丁酸的方法

    公开(公告)号：US5650526A

    公开(公告)日：1997-07-22

    申请号：US519772

    申请日：1995-08-28

    申请人： Patrick Roussel ,  Michel Vivat

    发明人： Patrick Roussel ,  Michel Vivat

    IPC分类号： C07J3/00 ,  C07J5/00 ,  C07J21/00 ,  C07J41/00 ,  C07J75/00 ,  C07J7/00

    CPC分类号： C07J3/005 ,  C07J41/0094

    摘要： The invention is drawn to a process for the preparation of oxoetiocholenic acid of the formula I ##STR1## by reacting a compound of the formula II ##STR2## with a halonitrile in the presence of a base followed by formation of a 3-ketone group. The intermediate formed is reacted with an acid of the formula HX in an anhydrous medium followed by dehydrohalogenation of the resulting compound in the presence of a base. The intermediate produced then undergoes alkaline hydrolysis followed by a conventional acid treatment to obtain the compound of formula I.

    摘要翻译： 本发明涉及通过在碱存在下使式II的化合物与卤素反应，然后形成3-酮基的方法制备式I的氧代丁烯酸的方法。 所形成的中间体在无水介质中与式HX的酸反应，然后在碱的存在下将所得化合物脱卤化氢。 所生成的中间体经历碱水解，然后进行常规的酸处理，得到式I化合物。

    Process for the alkylation of estrone derivatives
    43.
    发明授权
    Process for the alkylation of estrone derivatives 失效
    雌酮衍生物的烷基化方法

    公开(公告)号：US5621124A

    公开(公告)日：1997-04-15

    申请号：US424280

    申请日：1995-05-26

    申请人： Carsten Seilz ,  Dieter Hubl

    发明人： Carsten Seilz ,  Dieter Hubl

    IPC分类号： C07J1/00 ,  C07J75/00

    CPC分类号： C07J1/0059

    摘要： The invention relates to a process for the alkylation of estrone derivatives, which is characterized in that a suspension of the estrone derivatives in dimethylformamide is produced and carbonic acid diester and guanidine and/or alkyl guanidines are dissolved in it and in the largely oxygen-free mixture, the reaction is performed at 100.degree.-200.degree. C. under the reaction pressure being established.

    摘要翻译： PCT No.PCT / EP93 / 02905 371日期：1995年5月26日 102（e）日期1995年5月26日PCT提交1993年10月21日PCT公布。 第WO94 / 09024号公报 日期1994年4月28日本发明涉及一种雌酮衍生物的烷基化方法，其特征在于，将雌酮衍生物在二甲基甲酰胺中的悬浮液产生，并将碳酸二酯和胍和/或烷基胍溶解在其中 大部分为无氧的混合物，反应在100℃-200℃下进行，反应压力建立。

    11,21-bisphenyl-19-norpregnane derivatives
    44.
    发明授权
    11,21-bisphenyl-19-norpregnane derivatives 失效
    11,21-双苯基-19-去甲孕烷衍生物

    公开(公告)号：US5620966A

    公开(公告)日：1997-04-15

    申请号：US445119

    申请日：1995-05-19

    申请人： Ronald Gebhard ,  Hendrikus A. A. van der Voort

    发明人： Ronald Gebhard ,  Hendrikus A. A. van der Voort

    IPC分类号： A61K31/575 ,  A61K31/56 ,  A61K31/58 ,  A61P3/08 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P43/00 ,  C07J5/00 ,  C07J9/00 ,  C07J17/00 ,  C07J31/00 ,  C07J41/00 ,  C07J43/00 ,  C07J71/00 ,  C07J75/00 ,  A61K31/565 ,  C07J1/00

    CPC分类号： C07J71/001 ,  C07J31/006 ,  C07J41/0077 ,  C07J41/0083 ,  C07J43/003

    摘要： The invention relates to a 11,21-bisphenyl-19-norpregnane derivative of formula I ##STR1## wherein R.sub.1 is selected from H, halogen, (1-6C)alkoxy, and NR.sub.5 R.sub.6, R.sub.5 and R.sub.6 being independently hydrogen or (1-6C)alkyl or R.sub.5 and R.sub.6 together are (3-6C)alkylene; R.sub.2 is hydrogen; or R.sub.1 and R.sub.2 together are a (1-3C)alkylenedioxy group, optionally substituted by one or more halogen atoms; R.sub.3 is methyl or ethyl; R.sub.4 is selected from C(O)-NR.sub.5 R.sub.6, SO.sub.n -(1-6C)alkyl optionally substituted by one or more halogen atoms, SO.sub.n -(3-6C)cycloalkyl, n being 1 or 2, SO.sub.2 -NR.sub.5 R.sub.6, 2-oxypyrrolidinyl, and NR.sub.5 R.sub.6 ; R.sub.7 is H or (1-6C)alkyl; R.sub.8 is H or carboxy-1-oxo(1-6C)alkyl; and X is selected from (H,OH), O, and NOH; 11 or a pharmaceutically acceptable salt thereof.The compounds of the invention have anti-glucocorticoid activity and can be used in treating or preventing glucocorticoid-dependent diseases.

    摘要翻译： 本发明涉及式I的11,21-双苯基-19-去甲孕烷衍生物，其中R 1选自H，卤素，（1-6C）烷氧基和NR 5 R 6，R 5和R 6独立地是氢或 （1-6C）烷基或R5和R6一起为（3-6C）亚烷基; R2是氢; 或R 1和R 2一起是（1-3C）亚烷基二氧基，任选被一个或多个卤素原子取代; R3是甲基或乙基; R4选自C（O）-NR5R6，任选被一个或多个卤素原子取代的SO n - （1-6C）烷基，SO n-（3-6C）环烷基，n是1或2，SO 2 -NR 5 R 6，2-氧代吡咯烷基 ，和NR5R6; R7是H或（1-6C）烷基; R8是H或羧基-1-氧代（1-6C）烷基; X选自（H，OH），O和NOH; 11或其药学上可接受的盐。 本发明化合物具有抗糖皮质激素活性，可用于治疗或预防糖皮质激素依赖性疾病。

    Process for preparation of 9.alpha.-chloro-11.beta.-formyloxypregna-3,20-diones
    45.
    发明授权
    Process for preparation of 9.alpha.-chloro-11.beta.-formyloxypregna-3,20-diones 失效
    制备9α-chlor-11β-甲氧基孕激素-3,20-二氢睾酮的方法

    公开(公告)号：US5602248A

    公开(公告)日：1997-02-11

    申请号：US405110

    申请日：1995-03-16

    申请人： Richard W. Draper ,  Eugene J. Vater

    发明人： Richard W. Draper ,  Eugene J. Vater

    IPC分类号： C07J7/00 ,  C07J17/00 ,  C07J75/00

    CPC分类号： C07J7/0085 ,  C07J17/00

    摘要： Disclosed is a process for producing a compound of the formula: ##STR1## by reacting a compound of the formula: ##STR2## with: (1) a chlorinating reagent selected from an N-chloroimide or an N-chloroamide; (2) an anhydrous strong acid selected from orthophosphoric acid, alkylsulfonic acids, fluoroalkylsulfonic acids or arylsulfonic acids; and (3) anhydrous dimethyl formamide; at a temperature within the range of about -78.degree. to about 0.degree. C., under anhydrous conditions under an inert atmosphere.

    摘要翻译： 公开了下式化合物的制备方法：将下式化合物（2.0）与下列化合物反应：（1）选自N-氯代酰亚胺或N-酰氯的氯化试剂， 氯代酰胺; （2）选自正磷酸，烷基磺酸，氟烷基磺酸或芳基磺酸的无水强酸; 和（3）无水二甲基甲酰胺; 在约-78℃至约0℃的温度下，在无水条件下，在惰性气氛下。

    Process for the production of 1-methyl-3-keto-.DELTA..sup.1,4 steroids
    48.
    发明授权
    Process for the production of 1-methyl-3-keto-.DELTA..sup.1,4 steroids 失效
    生产1-甲基-3-酮-TATA 1,4类固醇的方法

    公开(公告)号：US5523428A

    公开(公告)日：1996-06-04

    申请号：US381980

    申请日：1995-04-18

    申请人： Jurgen Westermann ,  Klaus Nickisch ,  Annette Prelle

    发明人： Jurgen Westermann ,  Klaus Nickisch ,  Annette Prelle

    IPC分类号： C07J75/00 ,  C07J1/00 ,  C07J21/00

    CPC分类号： C07J1/0011 ,  C07J1/0025 ,  C07J21/008

    摘要： A process for the production of 1-methyl-3-keto-.DELTA..sup.1,4 steroids of general formula I ##STR1## in which St symbolizes the radical of asteroid molecule, where a 3-keto-.DELTA..sup.1,4 steroid of general formula II ##STR2## in which St has the above-mentioned meaning, is reacted in an inert solvent in the presence of a nickel salt soluble therein with an organometallic compound of formula III, IV or V ##STR3## where X, Y.sub.1, Y.sub.2, Y.sub.3, Z.sub.1 and Z.sub.2 are as defined in the specification.

    摘要翻译： PCT No.PCT / EP93 / 01606 Sec。 371日期1995年04月18日 102（e）日期1995年4月18日PCT提交1993年6月22日PCT公布。 第WO94 / 04553号公报 日期：1994年3月3日。一种制备通式I（I）的1-甲基-3-酮-TATA类固醇的方法，其中St表示小行星分子的自由基，其中3- 其中St具有上述含义的通式II（II）的酮-DTA 1,4类固醇在惰性溶剂中在可溶于其中的镍盐与式III的有机金属化合物的存在下反应， IV或V CH3ZnX，（III），其中Z2如说明书中所定义。