公开(公告)号：US07341993B2

公开(公告)日：2008-03-11

申请号：US11172303

申请日：2005-06-30

申请人： Paul R. Fatheree ,  Martin S. Linsell ,  Daniel D. Long ,  Daniel Marquess ,  Edmund J. Moran ,  Matthew B. Nodwell ,  S. Derek Turner ,  James Aggen

发明人： Paul R. Fatheree ,  Martin S. Linsell ,  Daniel D. Long ,  Daniel Marquess ,  Edmund J. Moran ,  Matthew B. Nodwell ,  S. Derek Turner ,  James Aggen

IPC分类号： A61K38/16 ,  A61K38/00

CPC分类号： A61K31/545 ,  A61K38/00 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D407/12 ,  C07D407/14 ,  C07D501/00 ,  C07D501/46 ,  C07K9/008

摘要： This invention provides cross-linked glycopeptide-cephalosporin compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof which are useful as antibiotics. This invention also provides pharmaceutical compositions containing such compounds; methods for treating bacterial infections in a mammal using such compounds; and processes and intermediates useful for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明提供可用作抗生素的交联糖肽 - 头孢菌素化合物及其药学上可接受的盐。 本发明还提供含有这些化合物的药物组合物; 使用这些化合物治疗哺乳动物细菌感染的方法; 以及可用于制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US07332471B2

公开(公告)日：2008-02-19

申请号：US11342729

申请日：2006-01-30

申请人： Paul R. Fatheree ,  Martin S. Linsell ,  Daniel Marquess ,  Daniel D. Long ,  Jason P. Chinn ,  Matthew B. Nodwell ,  Edmund J. Moran ,  James B. Aggen

发明人： Paul R. Fatheree ,  Martin S. Linsell ,  Daniel Marquess ,  Daniel D. Long ,  Jason P. Chinn ,  Matthew B. Nodwell ,  Edmund J. Moran ,  James B. Aggen

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61K31/545

CPC分类号： C07D519/00 ,  A61K38/00 ,  C07D501/46 ,  C07K9/008

摘要： This invention provides cross-linked glycopeptide—cephalosporin compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof which are useful as antibiotics. This invention also provides pharmaceutical compositions containing such compounds; methods for treating bacterial infections in a mammal using such compounds; and processes and intermediates useful for preparing such compounds.

公开(公告)号：US07265086B2

公开(公告)日：2007-09-04

申请号：US11589614

申请日：2006-10-30

申请人： Martin S. Linsell ,  Paul R. Fatheree ,  Michael R. Leadbetter ,  Yan Zhu ,  J. Kevin Judice

发明人： Martin S. Linsell ,  Paul R. Fatheree ,  Michael R. Leadbetter ,  Yan Zhu ,  J. Kevin Judice

IPC分类号： A61K38/14 ,  C07K9/00

CPC分类号： B82Y5/00 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/0019 ,  A61K38/00 ,  A61K47/40 ,  A61K47/6951 ,  C07K9/008

摘要： Disclosed are glycopeptide derivatives substituted at the C-terminus and/or the R-terminus with a substituent that comprises one or more saccharide groups and a carboxy group; and pharmaceutical compositions containing such glycopeptide derivatives. The disclosed glycopeptide derivatives are useful as antibacterial agents.

公开(公告)号：US06878686B2

公开(公告)日：2005-04-12

申请号：US10444847

申请日：2003-05-23

申请人： Daniel Marquess ,  Martin S. Linsell ,  S. Derek Turner ,  Sean G. Trapp ,  Daniel D. Long ,  Paul R. Fatheree

发明人： Daniel Marquess ,  Martin S. Linsell ,  S. Derek Turner ,  Sean G. Trapp ,  Daniel D. Long ,  Paul R. Fatheree

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61P31/04 ,  C07K9/00 ,  A61K38/16

CPC分类号： C07K9/008 ,  A61K38/00 ,  Y02A50/473

摘要： This invention provides cross-linked glycopeptide-cephalosporin compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof which are useful as antibiotics. This invention also provides pharmaceutical compositions containing such compounds; methods for treating bacterial infections in a mammal using such compounds; and processes and intermediates useful for preparing such compounds.

公开(公告)号：US06340756B1

公开(公告)日：2002-01-22

申请号：US09497319

申请日：2000-02-03

申请人： Charles A. Dvorak ,  Douglas L. Wren ,  Lawrence E. Fisher ,  Steven D. Axt ,  Eric R. Humphreys ,  Humberto B. Arzeno ,  Colin C. Beard ,  Sam Linh Nguyen ,  Yeun-Kwei Han ,  Christopher R. Roberts ,  Jan P. Lund ,  Paul R. Fatheree

发明人： Charles A. Dvorak ,  Douglas L. Wren ,  Lawrence E. Fisher ,  Steven D. Axt ,  Eric R. Humphreys ,  Humberto B. Arzeno ,  Colin C. Beard ,  Sam Linh Nguyen ,  Yeun-Kwei Han ,  Christopher R. Roberts ,  Jan P. Lund ,  Paul R. Fatheree

IPC分类号： C07D47318

CPC分类号： C07D473/00 ,  C07D473/18 ,  Y02P20/55

摘要： wherein Z1 is hydrogen or an amino-protecting group selected from the group consisting of acyl of the formula R—C(O)—, wherein R is alkyl of 1-6 carbon atoms; trityl, optionally substituted with methoxy; and N-(9-fluorenylmethoxycarbonyl); Y1 is halo, aralkyloxy or acyloxy, wherein acyl is as defined above; and Y2 is aralkyloxy. These intermediates are useful in a novel process for preparing the mono-L-valine ester of 2-(2-amino-1,6-dihydro-6-oxo-purin-9-yl) methoxy-1,3-propanediol (ganciclovir). The mono-L-valine ester of ganciclovir and its pharmaceutically acceptable salts are of value as antiviral agents with improved absorption.

摘要翻译： 其中Z1是氢或选自式R-C（O） - 的酰基的氨基保护基，其中R是1-6个碳原子的烷基; 三苯甲基，任选被甲氧基取代; 和N-（9-芴基甲氧基羰基）; Y1是卤素，芳烷氧基或酰氧基，其中酰基如上所定义; 而Y2是芳烷氧基。 这些中间体可用于制备2-（2-氨基-1,6-二氢-6-氧代 - 嘌呤-9-基）甲氧基-1,3-丙二醇（更昔洛韦）的单-L-缬氨酸酯的新方法 ）。 更昔洛韦的单-L-缬氨酸酯及其药学上可接受的盐具有改善吸收的抗病毒剂的价值。

公开(公告)号：US6150379A

公开(公告)日：2000-11-21

申请号：US193202

申请日：1998-11-17

申请人： Paul R. Fatheree ,  Thomas E. Jenkins ,  Martin S. Linsell ,  Sean G. Trapp ,  Erik J. Verner ,  Wendy B. Young

发明人： Paul R. Fatheree ,  Thomas E. Jenkins ,  Martin S. Linsell ,  Sean G. Trapp ,  Erik J. Verner ,  Wendy B. Young

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4439 ,  C07D235/18

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to novel biheterocyclic derivatives which are factor Xa inhibitors; the pharmaceutically acceptable salts and N-oxides thereof; their uses as therapeutic agents and the methods of their making.

摘要翻译： 本发明涉及作为因子Xa抑制剂的新型双杂环衍生物; 其药学上可接受的盐和N-氧化物; 它们作为治疗剂的用途及其制备方法。

公开(公告)号：US20150133518A1

公开(公告)日：2015-05-14

申请号：US14317060

申请日：2014-06-27

申请人： Paul R. Fatheree ,  Venkat R. Thalladi

发明人： Paul R. Fatheree ,  Venkat R. Thalladi

IPC分类号： C07D233/70 ,  A61K45/06 ,  A61K31/4164

CPC分类号： C07D233/70 ,  A61K31/4164 ,  A61K45/06 ,  C07B2200/13

摘要： The invention provides crystalline salt forms of 4′-{2-ethoxy-4-ethyl-5-[((S)-2-mercapto-4-methylpentanoylamino)methyl]-imidazol-1-ylmethyl}-3′-fluorobiphenyl-2-carboxylic acid. This invention also provides pharmaceutical compositions comprising the crystalline compounds, processes and intermediates for preparing the crystalline compounds, and methods of using the crystalline compounds to treat diseases such as hypertension.

摘要翻译： 本发明提供4' - {2-乙氧基-4-乙基-5 - [（（S）-2-巯基-4-甲基戊酰基氨基）甲基] - 咪唑-1-基甲基} -3'-氟联苯基 - 吡啶-2-羧酸。 本发明还提供了包含结晶化合物，用于制备结晶化合物的方法和中间体的药物组合物，以及使用结晶化合物治疗高血压疾病的方法。

公开(公告)号：US09012485B2

公开(公告)日：2015-04-21

申请号：US14151145

申请日：2014-01-09

申请人： Seok-Ki Choi ,  Roland Gendron ,  Paul R. Fatheree ,  Robert Murray McKinnell ,  Brooke Olson

发明人： Seok-Ki Choi ,  Roland Gendron ,  Paul R. Fatheree ,  Robert Murray McKinnell ,  Brooke Olson

IPC分类号： A61K31/4164 ,  C07D233/54 ,  C07D213/89 ,  C07D213/64 ,  C07D231/14 ,  C07D233/64 ,  C07D233/68 ,  C07D233/70 ,  C07D233/90 ,  C07D249/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D513/04 ,  C07D513/14 ,  A61K31/415 ,  A61K31/417 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4412 ,  A61K45/00 ,  C07D207/46 ,  C07D255/02 ,  A61K45/06 ,  C07D207/36

CPC分类号： C07D233/70 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/417 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4412 ,  A61K45/00 ,  A61K45/06 ,  C07D207/36 ,  C07D207/46 ,  C07D213/64 ,  C07D213/89 ,  C07D231/14 ,  C07D233/64 ,  C07D233/68 ,  C07D233/90 ,  C07D249/08 ,  C07D255/02 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D513/04 ,  C07D513/14

摘要： The invention is directed to compounds having the formula: wherein: Ar, r, R2-3, X, and R5-7 are as defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds have AT1 receptor antagonist activity and neprilysin inhibition activity. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of using such compounds; and process and intermediates for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明涉及具有下式的化合物：其中：Ar，r，R2-3，X和R5-7如说明书中所定义，及其药学上可接受的盐。 这些化合物具有AT1受体拮抗剂活性和neprilysin抑制活性。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物; 使用这些化合物的方法; 以及制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US08962653B2

公开(公告)日：2015-02-24

申请号：US14043585

申请日：2013-10-01

申请人： Daniel Marquess ,  Paul R. Fatheree ,  S. Derek Turner ,  Daniel D. Long ,  Seok-Ki Choi ,  Adam A. Goldblum ,  Daniel Genov

发明人： Daniel Marquess ,  Paul R. Fatheree ,  S. Derek Turner ,  Daniel D. Long ,  Seok-Ki Choi ,  Adam A. Goldblum ,  Daniel Genov

IPC分类号： C07D451/04 ,  C07D451/02 ,  A61K31/439

CPC分类号： C07D451/02 ,  C07D451/04

摘要： The invention provides novel quinolinone-carboxamide 5-HT4 receptor agonist compounds. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods of using such compounds to treat diseases associated with 5-HT4 receptor activity, and processes and intermediates useful for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明提供新的喹啉酮 - 甲酰胺5-HT 4受体激动剂化合物。 本发明还提供包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗与5-HT4受体活性有关的疾病的方法，以及可用于制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US08895755B2

公开(公告)日：2014-11-25

申请号：US14035042

申请日：2013-09-24

申请人： Paul Allegretti ,  Seok-Ki Choi ,  Roland Gendron ,  Paul R. Fatheree ,  Keith Jendza ,  Robert Murray McKinnell ,  Darren McMurtrie ,  Brooke Olson

发明人： Paul Allegretti ,  Seok-Ki Choi ,  Roland Gendron ,  Paul R. Fatheree ,  Keith Jendza ,  Robert Murray McKinnell ,  Darren McMurtrie ,  Brooke Olson

IPC分类号： C07D249/08 ,  C07D513/04 ,  C07D213/89 ,  C07D233/64 ,  C07D233/70 ,  A61K31/4188 ,  C07D233/68 ,  C07D513/14 ,  C07D231/14 ,  C07D233/90 ,  A61K31/4196 ,  C07D403/10 ,  C07D401/12 ,  C07D213/64 ,  C07D207/46 ,  A61K45/00 ,  C07D255/02 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/417

CPC分类号： C07D233/70 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/417 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4412 ,  A61K45/00 ,  A61K45/06 ,  C07D207/36 ,  C07D207/46 ,  C07D213/64 ,  C07D213/89 ,  C07D231/14 ,  C07D233/64 ,  C07D233/68 ,  C07D233/90 ,  C07D249/08 ,  C07D255/02 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D513/04 ,  C07D513/14

摘要： The invention is directed to intermediates for preparing compounds having the formula: wherein: Ar, X, R3 ,and R5-7 are as defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds have AT1 receptor antagonist activity and neprilysin inhibition activity.

摘要翻译： 本发明涉及用于制备具有下式的化合物的中间体：其中：Ar，X，R 3和R 5-7如说明书中所定义，及其药学上可接受的盐。 这些化合物具有AT1受体拮抗剂活性和neprilysin抑制活性。