公开(公告)号：US5545662A

公开(公告)日：1996-08-13

申请号：US213303

申请日：1994-03-14

申请人： Semiramis Ayral-Kaloustian ,  Steven R. Schow ,  Mila T. Du ,  James J. Gibbons, Jr

发明人： Semiramis Ayral-Kaloustian ,  Steven R. Schow ,  Mila T. Du ,  James J. Gibbons, Jr

IPC分类号： C07D263/06 ,  A61K31/17 ,  A61K31/27 ,  A61K31/325 ,  A61K38/00 ,  A61K38/05 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P37/04 ,  A61P43/00 ,  C07C237/22 ,  C07C269/04 ,  C07C271/22 ,  C07C271/24 ,  C07C273/18 ,  C07C275/16 ,  C07C275/26 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06 ,  C07K5/068 ,  C07K5/072 ,  A61K31/195

CPC分类号： C07K5/06104 ,  C07K5/06086 ,  A61K38/00 ,  Y02P20/55

摘要： The invention relates to novel ureas and urethanes of Formula I: ##STR1## which stimulate cytokine production and may be used to accelerate recovery from neutropenia accompanying radio- or chemotherapy, bone marrow transplantation, or infections. Compounds in the invention or pharmaceutical compositions employing these compounds may be useful in the treatment of cancer, AIDS, aplastic anemia, myelodysplastic syndrome, and infectious diseases, and in the enhancement of immune response.

摘要翻译： 本发明涉及式I的新型脲和氨基甲酸酯：刺激细胞因子产生的式I，可用于加速伴随放射性或化学疗法，骨髓移植或感染的中性粒细胞减少症的恢复。 使用这些化合物的本发明化合物或药物组合物可用于治疗癌症，AIDS，再生障碍性贫血，骨髓增生异常综合征和感染性疾病，以及增强免疫应答。

公开(公告)号：US07915266B2

公开(公告)日：2011-03-29

申请号：US11903100

申请日：2007-09-19

申请人： Nan Zhang ,  Semiramis Ayral-Kaloustian

发明人： Nan Zhang ,  Semiramis Ayral-Kaloustian

IPC分类号： A61P35/00 ,  A61K31/519 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： This invention relates to methods for treating or inhibiting cancers in a mammal in need thereof, which comprises administering an effective amount of a 6-Aryl-7-halo-imidazo[1,2 -a]pyrimidine compound of the formula: or pharmaceutically acceptable salts thereof.

摘要翻译： 本发明涉及在有需要的哺乳动物中治疗或抑制癌症的方法，其包括给予有效量的下式的6-芳基-7-卤代咪唑并[1,2-a]嘧啶化合物或其药学上可接受的 的盐。

公开(公告)号：US20100015141A1

公开(公告)日：2010-01-21

申请号：US12506291

申请日：2009-07-21

申请人： Matthew Gregory Bursavich ,  Pawel Wojciech Nowak ,  David Malwitz ,  Sabrina Lombardi ,  Adam Matthew Gilbert ,  Nan Zhang ,  Semiramis Ayral-Kaloustian ,  James Thomas Anderson ,  Natasja Brooijmans

发明人： Matthew Gregory Bursavich ,  Pawel Wojciech Nowak ,  David Malwitz ,  Sabrina Lombardi ,  Adam Matthew Gilbert ,  Nan Zhang ,  Semiramis Ayral-Kaloustian ,  James Thomas Anderson ,  Natasja Brooijmans

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/04 ,  A61K39/395 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention relates to 4,6-disubstituted-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine compounds, including 4-phenoxy-6-aryl-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine and N-aryl-6-aryl-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine compounds of the Formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the constituent variables are as defined herein, compositions comprising the compounds, and methods for making and using the compounds.

摘要翻译： 本发明涉及4,6-二取代-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-胺化合物，包括4-苯氧基-6-芳基-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶和N- 芳基-6-芳基-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-胺化合物或其药学上可接受的盐，其中组成变量如本文所定义，包含该化合物的组合物和方法 用于制造和使用这些化合物。

公开(公告)号：US07524849B2

公开(公告)日：2009-04-28

申请号：US10950375

申请日：2004-09-24

申请人： Nan Zhang ,  Semiramis Ayral-Kaloustian ,  Thai Nguyen

发明人： Nan Zhang ,  Semiramis Ayral-Kaloustian ,  Thai Nguyen

IPC分类号： C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07D239/42 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  C07D239/48 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04

摘要： This invention relates to certain 5-arylpyrimidine compounds or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and compositions containing said compounds or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein said compounds are anti-cancer agents useful for the treatment of cancer in mammals. This invention further relates to a method of treating or inhibiting the growth of cancerous tumor cells and associated diseases in a mammal and further provides a method for the treatment or prevention of cancerous tumors that express multiple drug resistance (MDR) or are resistant because of MDR, in a mammal in need thereof which method comprises administering to said mammal an effective amount of said compounds or a pharmaceutically acceptable salt thereof.More specifically, the present invention relates to a method of treating or inhibiting the growth of cancerous tumor cells and associated diseases in a mammal in need thereof by promotion of microtubule polymerization which comprises administering to said mammal an effective amount of said compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof.

摘要翻译： 本发明涉及某些5-芳基嘧啶化合物或其药学上可接受的盐，以及含有所述化合物或其药学上可接受的盐的组合物，其中所述化合物是可用于治疗哺乳动物癌症的抗癌剂。 本发明还涉及治疗或抑制哺乳动物中癌性肿瘤细胞和相关疾病的生长的方法，并进一步提供了治疗或预防表达多重耐药性（MDR）或耐多药耐药性的癌性肿瘤的方法 在需要的哺乳动物中，所述方法包括向所述哺乳动物施用有效量的所述化合物或其药学上可接受的盐。 更具体地，本发明涉及通过促进微管聚合来治疗或抑制有需要的哺乳动物中癌性肿瘤细胞和相关疾病的生长的方法，其包括向所述哺乳动物施用有效量的所述化合物和药学上可接受的盐 其中。

公开(公告)号：US07285555B2

公开(公告)日：2007-10-23

申请号：US10950542

申请日：2004-09-24

申请人： Nan Zhang ,  Semiramis Ayral-Kaloustian

发明人： Nan Zhang ,  Semiramis Ayral-Kaloustian

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/04 ,  A61P35/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： This invention relates to certain 6-aryl-7-halo-imidazo[1,2-a]pyrimidines or pharmaceutically acceptable salts thereof, and compositions containing said compounds or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein said compounds are anti-cancer agents useful for the treatment of cancer in mammals by promotion of microtubule polymerization. This invention further relates to a method of treating or inhibiting the growth of cancerous tumor cells and associated diseases in a mammal and further provides a method for the treatment or prevention of cancerous tumors that express multiple drug resistance (MDR) or are resistant because of MDR, in a mammal in need thereof which method comprises administering to said mammal an effective amount of said compounds or pharmaceutically acceptable salts thereof.

摘要翻译： 本发明涉及某些6-芳基-7-卤代咪唑并[1,2-a]嘧啶或其药学上可接受的盐，以及含有所述化合物或其药学上可接受的盐的组合物，其中所述化合物是可用于 通过促进微管聚合治疗哺乳动物的癌症。 本发明还涉及治疗或抑制哺乳动物中癌性肿瘤细胞和相关疾病的生长的方法，并进一步提供了治疗或预防表达多重耐药性（MDR）或耐多药耐药性的癌性肿瘤的方法 在有需要的哺乳动物中，所述方法包括向所述哺乳动物施用有效量的所述化合物或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US20050075357A1

公开(公告)日：2005-04-07

申请号：US10950375

申请日：2004-09-24

申请人： Nan Zhang ,  Semiramis Ayral-Kaloustian ,  Thai Nguyen

发明人： Nan Zhang ,  Semiramis Ayral-Kaloustian ,  Thai Nguyen

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  A61K31/513 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D239/42 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  C07D239/48 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04

摘要： This invention relates to certain 5-arylpyrimidine compounds or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and compositions containing said compounds or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein said compounds are anti-cancer agents useful for the treatment of cancer in mammals. This invention further relates to a method of treating or inhibiting the growth of cancerous tumor cells and associated diseases in a mammal and further provides a method for the treatment or prevention of cancerous tumors that express multiple drug resistance (MDR) or are resistant because of MDR, in a mammal in need thereof which method comprises administering to said mammal an effective amount of said compounds or a pharmaceutically acceptable salt thereof. More specifically, the present invention relates to a method of treating or inhibiting the growth of cancerous tumor cells and associated diseases in a mammal in need thereof by promotion of microtubule polymerization which comprises administering to said mammal an effective amount of said compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof.

摘要翻译： 本发明涉及某些5-芳基嘧啶化合物或其药学上可接受的盐，以及含有所述化合物或其药学上可接受的盐的组合物，其中所述化合物是可用于治疗哺乳动物癌症的抗癌剂。 本发明还涉及治疗或抑制哺乳动物中癌性肿瘤细胞和相关疾病的生长的方法，并进一步提供了治疗或预防表达多重耐药性（MDR）或耐多药耐药性的癌性肿瘤的方法 在需要的哺乳动物中，所述方法包括向所述哺乳动物施用有效量的所述化合物或其药学上可接受的盐。 更具体地，本发明涉及通过促进微管聚合来治疗或抑制有需要的哺乳动物中癌性肿瘤细胞和相关疾病的生长的方法，其包括向所述哺乳动物施用有效量的所述化合物和药学上可接受的盐 其中。

公开(公告)号：US06740675B2

公开(公告)日：2004-05-25

申请号：US10227215

申请日：2002-08-23

申请人： Joseph William Epstein ,  Semiramis Ayral-Kaloustian

发明人： Joseph William Epstein ,  Semiramis Ayral-Kaloustian

IPC分类号： A61K3140

CPC分类号： C07D207/416

摘要： The invention relates to compounds of Formula (I), to processes for their preparation and pharmaceutical compositions thereof, that inhibit the Ras farnesyl-protein transferase enzyme (FPTase), and may be used as an alternative to, or in conjunction with, traditional cancer therapy for the treatment of ras oncogene-dependent tumors, such as cancers of the pancreas, colon, bladder, and thyroid.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物，其制备方法及其药物组合物，其抑制Ras法呢基 - 蛋白转移酶（FPTase），并且可用于替代传统癌症或与传统癌症相结合 治疗ras癌基因依赖性肿瘤，如胰腺癌，结肠癌，膀胱癌和甲状腺癌。

公开(公告)号：US06605628B1

公开(公告)日：2003-08-12

申请号：US10226815

申请日：2002-08-23

申请人： Semiramis Ayral-Kaloustian ,  Joseph William Epstein ,  Gary H. Birnberg ,  Edward James Salaski ,  Gloria Jean Macewan ,  Katherine Cheung

发明人： Semiramis Ayral-Kaloustian ,  Joseph William Epstein ,  Gary H. Birnberg ,  Edward James Salaski ,  Gloria Jean Macewan ,  Katherine Cheung

IPC分类号： A61K31425

CPC分类号： A61K31/427 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709

摘要： This invention relates to a method of using novel 5-(arylsulfonyl)-5-(arylsulfinyl)- and 5-(arylsulfanyl)thiazolidine-2,4-diones of Formula (I), wherein Ar, Ar′, R6, m and n are as defined in the specification as inhibitors of Ras FPTase, and may be used as an alternative to, or in conjunction with, traditional cancer therapy for treating ras- oncogene-dependent tumors, such as cancers of the pancreas, colon, bladder, and thyroid

摘要翻译： 本发明涉及使用式（I）的新的5-（芳基磺酰基）-5-（芳基亚磺酰基） - 和5-（芳基硫烷基）噻唑烷-2,4-二酮的方法，其中Ar，Ar'，R 6，m和 n在本说明书中如Ras FPTase的抑制剂所定义，并且可以用作与用于治疗致癌基因依赖性肿瘤例如胰腺癌，结肠癌，膀胱癌的传统癌症疗法的替代或结合， 和甲状腺