公开(公告)号：US20090311217A1

公开(公告)日：2009-12-17

申请号：US12473605

申请日：2009-05-28

申请人： Matthew Gregory Bursavich ,  Nan Zhang ,  Semiramis Ayral-Kaloustian ,  James Thomas Anderson ,  Thai Hiep Nguyen ,  Sabrina Lombardi ,  David Malwitz ,  Natasja Brooijmans ,  Derek Cecil Cole ,  Adam Matthew Gilbert ,  Pawel Wojciech Nowak ,  Kaapjoo Park ,  Sasmita Das ,  Hwei-Ru Tsou ,  Aranapakam Mudumbai Venkatesan ,  Mercy Adufa Otteng ,  Gary Harold Birnberg ,  Gloria Jean MacEwan

发明人： Matthew Gregory Bursavich ,  Nan Zhang ,  Semiramis Ayral-Kaloustian ,  James Thomas Anderson ,  Thai Hiep Nguyen ,  Sabrina Lombardi ,  David Malwitz ,  Natasja Brooijmans ,  Derek Cecil Cole ,  Adam Matthew Gilbert ,  Pawel Wojciech Nowak ,  Kaapjoo Park ,  Sasmita Das ,  Hwei-Ru Tsou ,  Aranapakam Mudumbai Venkatesan ,  Mercy Adufa Otteng ,  Gary Harold Birnberg ,  Gloria Jean MacEwan

IPC分类号： A61K31/404 ,  C07D405/02 ,  C07D403/14 ,  C07D413/02 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K38/21 ,  A61K39/395 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D405/14 ,  C07D405/06

摘要： The invention relates to 3-substituted-1H-indole compounds of the Formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the constituent variables are as defined herein, compositions comprising the compounds, and methods for making and using the compounds.

摘要翻译： 本发明涉及式I的3-取代-1H-吲哚化合物或其药学上可接受的盐，其中组分变量如本文所定义，包含该化合物的组合物，以及制备和使用该化合物的方法。

公开(公告)号：US20100015141A1

公开(公告)日：2010-01-21

申请号：US12506291

申请日：2009-07-21

申请人： Matthew Gregory Bursavich ,  Pawel Wojciech Nowak ,  David Malwitz ,  Sabrina Lombardi ,  Adam Matthew Gilbert ,  Nan Zhang ,  Semiramis Ayral-Kaloustian ,  James Thomas Anderson ,  Natasja Brooijmans

发明人： Matthew Gregory Bursavich ,  Pawel Wojciech Nowak ,  David Malwitz ,  Sabrina Lombardi ,  Adam Matthew Gilbert ,  Nan Zhang ,  Semiramis Ayral-Kaloustian ,  James Thomas Anderson ,  Natasja Brooijmans

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/04 ,  A61K39/395 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention relates to 4,6-disubstituted-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine compounds, including 4-phenoxy-6-aryl-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine and N-aryl-6-aryl-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine compounds of the Formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the constituent variables are as defined herein, compositions comprising the compounds, and methods for making and using the compounds.

摘要翻译： 本发明涉及4,6-二取代-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-胺化合物，包括4-苯氧基-6-芳基-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶和N- 芳基-6-芳基-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-胺化合物或其药学上可接受的盐，其中组成变量如本文所定义，包含该化合物的组合物和方法 用于制造和使用这些化合物。

公开(公告)号：US20080233127A1

公开(公告)日：2008-09-25

申请号：US12044500

申请日：2008-03-07

申请人： Matthew Gregory Bursavich ,  Aranapakam Mudumbai Venkatesan ,  Pawel Wojciech Nowak ,  Sabrina Lombardi ,  Adam Matthew Gilbert ,  Christoph Martin Denhardt ,  Osvaldo Dos Santos ,  Efren Guillermo Delos Santos ,  Natasja Brooijmans ,  Semiramis Ayral-Kaloustian ,  Zecheng Chen ,  Jeroen Cunera Verheijen ,  Joshua Kaplan ,  Arie Zask

发明人： Matthew Gregory Bursavich ,  Aranapakam Mudumbai Venkatesan ,  Pawel Wojciech Nowak ,  Sabrina Lombardi ,  Adam Matthew Gilbert ,  Christoph Martin Denhardt ,  Osvaldo Dos Santos ,  Efren Guillermo Delos Santos ,  Natasja Brooijmans ,  Semiramis Ayral-Kaloustian ,  Zecheng Chen ,  Jeroen Cunera Verheijen ,  Joshua Kaplan ,  Arie Zask

IPC分类号： A61K39/395 ,  C07D473/00 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/04 ,  A61P3/00 ,  A61P1/00 ,  A61P29/00 ,  A61P19/00 ,  A61K31/52

CPC分类号： C07D473/34

摘要： The present invention relates to Imidazolopyrimidine Analogs, methods of making Imidazolopyrimidine Analogs, compositions comprising an Imidazolopyrimidine Analog, and methods for treating or preventing a PI3K-related disorder comprising administering to a subject in need thereof an effective amount of an Imidazolopyrimidine Analog. The invention also relates to methods for treating or preventing mTOR-related disorders comprising administering to a subject in need thereof an effective amount of an Imidazolopyrimidine Analog.

摘要翻译： 本发明涉及咪唑并嘧啶类似物，制备咪唑并嘧啶类似物的方法，包含咪唑并嘧啶类似物的组合物，以及用于治疗或预防PI3K相关病症的方法，其包括向有需要的受试者施用有效量的咪唑并嘧啶类似物。 本发明还涉及治疗或预防mTOR相关病症的方法，包括向有需要的受试者施用有效量的咪唑并嘧啶类似物。

公开(公告)号：US20090298820A1

公开(公告)日：2009-12-03

申请号：US12473658

申请日：2009-05-28

申请人： Hwei-Ru Tsou ,  Gary Harold Birnberg ,  Gloria Jean MacEwan ,  Semiramis Ayral-Kaloustian ,  Matthew Gregory Bursavich ,  Sabrina Lombardi ,  Nan Zhang ,  Adam Matthew Gilbert ,  George Theordore Grosu ,  Natasja Brooijmans ,  Thai Hiep Nguyen

发明人： Hwei-Ru Tsou ,  Gary Harold Birnberg ,  Gloria Jean MacEwan ,  Semiramis Ayral-Kaloustian ,  Matthew Gregory Bursavich ,  Sabrina Lombardi ,  Nan Zhang ,  Adam Matthew Gilbert ,  George Theordore Grosu ,  Natasja Brooijmans ,  Thai Hiep Nguyen

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  C07D471/04 ,  A61P35/00 ,  C07D498/08 ,  A61P29/00 ,  A61P17/00 ,  A61P19/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D498/08

摘要： The invention relates to 3-substituted-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine, and 3-substituted-1H-pyrrolo[3,2-b]pyridine compounds of the Formula 1: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the constituent variables are as defined herein, compositions comprising the compounds, and methods for making and using the compounds.

摘要翻译： 本发明涉及式1的3-取代-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶和3-取代-1H-吡咯并[3,2-b]吡啶化合物或其药学上可接受的盐，其中 组成变量如本文所定义，包含该化合物的组合物，以及制备和使用该化合物的方法。

公开(公告)号：US20080234262A1

公开(公告)日：2008-09-25

申请号：US12050445

申请日：2008-03-18

申请人： Arie Zask ,  Pawel Wojciech Nowak ,  Jeroen Cunera Verheijen ,  Kevin J. Curran ,  Joshua Kaplan ,  David Malwitz ,  Matthew Gregory Bursavich ,  Derek Cecil Cole ,  Semiramis Ayral-Kaloustian ,  Ker Yu ,  David James Richard ,  Mark Lefever

发明人： Arie Zask ,  Pawel Wojciech Nowak ,  Jeroen Cunera Verheijen ,  Kevin J. Curran ,  Joshua Kaplan ,  David Malwitz ,  Matthew Gregory Bursavich ,  Derek Cecil Cole ,  Semiramis Ayral-Kaloustian ,  Ker Yu ,  David James Richard ,  Mark Lefever

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  C07D413/14 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates to Pyrazolopyrimidine Analogs, methods of making Pyrazolopyrimidine Analogs, compositions comprising a Pyrazolopyrimidine Analog, and methods for treating mTOR-related disorders comprising administering to a subject in need thereof an effective amount of a Pyrazolopyrimidine Analog. The invention also relates to treating PI3K-related disorders comprising administering to a subject in need thereof an effective amount of a Pyrazolopyrimidine Analog.

摘要翻译： 本发明涉及吡唑并嘧啶类似物，制备吡唑并嘧啶类似物的方法，包含吡唑并嘧啶类似物的组合物和用于治疗mTOR相关病症的方法，其包括向有需要的受试者施用有效量的吡唑并嘧啶类似物。 本发明还涉及治疗PI3K相关疾病，包括向有需要的受试者施用有效量的吡唑并嘧啶类似物。

公开(公告)号：US20100068204A1

公开(公告)日：2010-03-18

申请号：US12558661

申请日：2009-09-14

申请人： Hwei-Ru Tsou ,  Gary Harold Birnberg ,  Gloria Jean MacEwan ,  Mercy Adufa Otteng ,  Pawel Wojciech Nowak ,  Semiramis Ayral-Kaloustian ,  Tarek Suhayl Mansour ,  Arie Zask ,  Ker Yu

发明人： Hwei-Ru Tsou ,  Gary Harold Birnberg ,  Gloria Jean MacEwan ,  Mercy Adufa Otteng ,  Pawel Wojciech Nowak ,  Semiramis Ayral-Kaloustian ,  Tarek Suhayl Mansour ,  Arie Zask ,  Ker Yu

IPC分类号： A61K39/395 ,  C07D215/00 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D215/22 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： Compounds of the formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A, B, R1, R2, R3, R4, R5, R6, and R7 are defined as set forth herein are disclosed. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention and a pharmaceutically acceptable carrier, methods of making the compounds of the invention and methods of using the compounds for inhibiting mTOR and PI3 kinases and for treating cancers.

摘要翻译： 公开了式I化合物及其药学上可接受的盐，其中A，B，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6和R 7如本文所述。 还公开了包含本发明化合物和药学上可接受的载体的药物组合物，制备本发明化合物的方法和使用该化合物抑制mTOR和PI3激酶和治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US20090192147A1

公开(公告)日：2009-07-30

申请号：US12363013

申请日：2009-01-30

申请人： Semiramis Ayral-Kaloustian ,  Nan Zhang ,  Aranapakam Mudumbai Venkatesan ,  Tarek Suhayl Mansour ,  Thai Hiep Nguyen ,  James Thomas Anderson

发明人： Semiramis Ayral-Kaloustian ,  Nan Zhang ,  Aranapakam Mudumbai Venkatesan ,  Tarek Suhayl Mansour ,  Thai Hiep Nguyen ,  James Thomas Anderson

IPC分类号： A61K31/5383 ,  C07D471/00 ,  A61K31/437 ,  C07D487/00 ,  A61K31/4985

CPC分类号： C07D498/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D487/04 ,  C07D487/14 ,  C07D491/04 ,  C07D491/14 ,  C07D498/14 ,  C07D513/04 ,  C07D513/14

摘要： The invention relates to [a]-fused indole compounds of the Formula II, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the constituent variables are as defined herein. The invention also relates to compositions comprising the compounds of Formula II, and methods for making and using the compounds.

摘要翻译： 本发明涉及式[II]的[a] - 吲哚化合物或其药学上可接受的盐，其中组分变量如本文所定义。 本发明还涉及包含式II化合物的组合物，以及制备和使用该化合物的方法。

公开(公告)号：US20090181963A1

公开(公告)日：2009-07-16

申请号：US12354027

申请日：2009-01-15

申请人： Christoph Martin Dehnhardt ,  Aranapakam Mudumbai Venkatesan ,  Efren Guillermo Delos Santos ,  Zecheng Chen ,  Osvaldo Dos Santos ,  Natasja Brooijmans ,  Arie Zask ,  Jeroen Cunera Verheijen ,  Semiramis Ayral-Kaloustian

发明人： Christoph Martin Dehnhardt ,  Aranapakam Mudumbai Venkatesan ,  Efren Guillermo Delos Santos ,  Zecheng Chen ,  Osvaldo Dos Santos ,  Natasja Brooijmans ,  Arie Zask ,  Jeroen Cunera Verheijen ,  Semiramis Ayral-Kaloustian

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D413/14 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention relates to 3H-[1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidine compounds of the Formula 1: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the constituent variables are as defined herein, compositions comprising the compounds, and methods for making and using the compounds.

摘要翻译： 本发明涉及式1的3H- [1,2,3]三唑并[4,5-d]嘧啶化合物或其药学上可接受的盐，其中组分变量如本文所定义，包含该化合物的组合物和 制备和使用化合物的方法。

公开(公告)号：US20100061982A1

公开(公告)日：2010-03-11

申请号：US12556833

申请日：2009-09-10

申请人： Semiramis Ayral-Kaloustian ,  Tarek Suhayl Mansour ,  Hwei-Ru Tsou ,  Nan Zhang ,  Aranapakam Mudumbai Venkatesan ,  Li Di ,  Edward Harvel Kerns

发明人： Semiramis Ayral-Kaloustian ,  Tarek Suhayl Mansour ,  Hwei-Ru Tsou ,  Nan Zhang ,  Aranapakam Mudumbai Venkatesan ,  Li Di ,  Edward Harvel Kerns

IPC分类号： A61K39/395 ,  C07D405/06 ,  A61K31/40 ,  C07D403/06 ,  A61K31/497 ,  C07D498/02 ,  A61K31/5386

CPC分类号： C07D407/06 ,  C07D471/04

摘要： The invention relates to 3-substituted-1H-indole, 3-substituted-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine, and 3-substituted-1H-pyrrolo[3,2-b]pyridine compounds of the Formula 1: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the constituent variables are as defined herein, compositions comprising the compounds, and methods for making and using the compounds.

摘要翻译： 本发明涉及式1的3-取代-1H-吲哚，3-取代-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶和3-取代-1H-吡咯并[3,2-b]吡啶化合物： 或其药学上可接受的盐，其中组成变量如本文所定义，包含该化合物的组合物，以及制备和使用该化合物的方法。

公开(公告)号：US07507739B2

公开(公告)日：2009-03-24

申请号：US10950543

申请日：2004-09-24

申请人： Nan Zhang ,  Semiramis Ayral-Kaloustian ,  Thai Nguyen ,  Yanzhong Wu ,  Wei Tong

发明人： Nan Zhang ,  Semiramis Ayral-Kaloustian ,  Thai Nguyen ,  Yanzhong Wu ,  Wei Tong

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： This invention relates to certain 6-[(substituted)phenyl]triazolopyrimidine compounds or pharmaceutically acceptable salts thereof, and compositions containing said compounds or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein said compounds are anti-cancer agents useful for the treatment of cancer in mammals. This invention further relates to a method of treating or inhibiting the growth of cancerous tumor cells and associated diseases in a mammal and further provides a method for the treatment or prevention of cancerous tumors that express multiple drug resistance (MDR) or are resistant because of MDR, in a mammal in need thereof which method comprises administering to said mammal an effective amount of said compounds or pharmaceutically acceptable salts thereof. The present invention relates to a method of treating or inhibiting the growth of cancerous tumor cells and associated diseases in a mammal in need thereof by promotion of microtubule polymerization which comprises administering to said mammal an effective amount of said compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof.

摘要翻译： 本发明涉及某些6 - [（取代的）苯基]三唑并嘧啶化合物或其药学上可接受的盐，以及含有所述化合物或其药学上可接受的盐的组合物，其中所述化合物是可用于治疗哺乳动物癌症的抗癌剂。 本发明还涉及治疗或抑制哺乳动物中癌性肿瘤细胞和相关疾病的生长的方法，并进一步提供了治疗或预防表达多重耐药性（MDR）或耐多药耐药性的癌性肿瘤的方法 在有需要的哺乳动物中，所述方法包括向所述哺乳动物施用有效量的所述化合物或其药学上可接受的盐。 本发明涉及通过促进微管聚合来治疗或抑制有需要的哺乳动物中癌性肿瘤细胞和相关疾病的生长的方法，其包括对所述哺乳动物施用有效量的所述化合物及其药学上可接受的盐。