公开(公告)号：US20110269767A1

公开(公告)日：2011-11-03

申请号：US13143831

申请日：2009-12-04

申请人： Axel Becker ,  Clemens Kuehn ,  Christoph Saal ,  Oliver Schadt ,  Dieter Dorsch ,  Heinz Hermann Bokel ,  Frank Stieber ,  Cristina Donini

发明人： Axel Becker ,  Clemens Kuehn ,  Christoph Saal ,  Oliver Schadt ,  Dieter Dorsch ,  Heinz Hermann Bokel ,  Frank Stieber ,  Cristina Donini

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07D401/14

CPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10

摘要： The present invention relates to 3-(1-{3-[5-(1-methyl-piperidin-4-ylmethoxy)-pyrimidin-2-yl]-benzyl}-6-oxo-1,6-dihydro-pyridazin-3-yl)-benzonitrile hydrochloride solvates and crystalline modifications thereof. The present invention further relates to processes of manufacturing these crystalline modifications as well as their use in the treatment and/or prophylaxis of physiological and/or pathophysiological conditions, which are caused, mediated and/or propagated by the inhibition, regulation and/or modulation of signal transduction of kinases, in particular by the inhibition of tyrosine kinases, e.g. pathophysiological conditions such as cancer.

摘要翻译： 本发明涉及3-（1- {3- [5-（1-甲基 - 哌啶-4-基甲氧基） - 嘧啶-2-基] - 苄基} -6-氧代-1,6-二氢 - 吡啶-3-基） - 苄腈盐酸盐溶剂合物及其结晶修饰物。 本发明进一步涉及制造这些结晶修饰的方法及其在治疗和/或预防生理和/或病理生理条件中的用途，其通过抑制，调节和/或调节引起，介导和/或传播 的激酶的信号转导，特别是通过抑制酪氨酸激酶，例如 病理生理条件如癌症。

公开(公告)号：US20110257180A1

公开(公告)日：2011-10-20

申请号：US13141142

申请日：2009-11-24

申请人： Axel Becker ,  Clemens Kuehn ,  Christoph Saal ,  Oliver Schadt ,  Dieter Dorsch ,  Eva Kriegbaum ,  Frank Stieber ,  Cristina Donini

发明人： Axel Becker ,  Clemens Kuehn ,  Christoph Saal ,  Oliver Schadt ,  Dieter Dorsch ,  Eva Kriegbaum ,  Frank Stieber ,  Cristina Donini

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D403/14

摘要： The present invention relates to 6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-2-{3-[5-(2-morpholin-4-yl-ethoxy)-pyrimidin-2-yl]-benzyl}-2H-pyridazin-3-one dihydrogenphosphate, its solvates and crystalline modifications thereof. The present invention further relates to processes of manufacturing these crystalline modifications as well as their use in the treatment and/or prophylaxis of physiological and/or pathophysiological conditions, which are caused, mediated and/or propagated by the inhibition, regulation and/or modulation of signal transduction of kinases, in particular by the inhibition of tyrosine kinases, e.g. pathophysiological conditions such as cancer.

摘要翻译： 本发明涉及6-（1-甲基-1H-吡唑-4-基）-2- {3- [5-（2-吗啉-4-基 - 乙氧基） - 嘧啶-2-基] - 苄基} -2H-哒嗪-3-酮磷酸二氢盐，其溶剂合物及其结晶修饰物。 本发明进一步涉及制造这些结晶修饰的方法及其在治疗和/或预防生理和/或病理生理条件中的用途，其通过抑制，调节和/或调节引起，介导和/或传播 的激酶的信号转导，特别是通过抑制酪氨酸激酶，例如 病理生理条件如癌症。

公开(公告)号：US08586599B2

公开(公告)日：2013-11-19

申请号：US13141142

申请日：2009-11-24

申请人： Axel Becker ,  Clemens Kuehn ,  Christoph Saal ,  Oliver Schadt ,  Dieter Dorsch ,  Eva Kriegbaum ,  Frank Stieber ,  Cristina Donini

发明人： Axel Becker ,  Clemens Kuehn ,  Christoph Saal ,  Oliver Schadt ,  Dieter Dorsch ,  Eva Kriegbaum ,  Frank Stieber ,  Cristina Donini

IPC分类号： A61K31/501 ,  A61K31/5377 ,  C07D413/14 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D403/14

摘要： The present invention relates to 6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-2-{3-[5-(2-morpholin-4-yl-ethoxy)-pyrimidin-2-yl]-benzyl}-2H-pyridazin-3-one dihydrogenphosphate, its solvates and crystalline modifications thereof. The present invention further relates to processes of manufacturing these crystalline modifications as well as their use in the treatment and/or prophylaxis of physiological and/or pathophysiological conditions, which are caused, mediated and/or propagated by the inhibition, regulation and/or modulation of signal transduction of kinases, in particular by the inhibition of tyrosine kinases, e.g. pathophysiological conditions such as cancer.

摘要翻译： 本发明涉及6-（1-甲基-1H-吡唑-4-基）-2- {3- [5-（2-吗啉-4-基 - 乙氧基） - 嘧啶-2-基] - 苄基} -2H-哒嗪-3-酮磷酸二氢盐，其溶剂合物及其结晶修饰物。 本发明进一步涉及制造这些结晶修饰的方法及其在治疗和/或预防生理和/或病理生理条件中的用途，其通过抑制，调节和/或调节引起，介导和/或传播 的激酶的信号转导，特别是通过抑制酪氨酸激酶，例如 病理生理条件如癌症。

公开(公告)号：US20080312278A1

公开(公告)日：2008-12-18

申请号：US12097153

申请日：2006-11-14

申请人： Oliver Schadt ,  Dieter Dorsch ,  Claus Fittschen ,  Matthias Grell

发明人： Oliver Schadt ,  Dieter Dorsch ,  Claus Fittschen ,  Matthias Grell

IPC分类号： C07D215/38 ,  C07D401/12 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D215/38 ,  C07D401/12

摘要： Compounds of the formula I in which X, Y, R1, R1′, R2, R3 have the meanings indicated in claim 1, are inhibitors of cell proliferation and can be employed for the treatment of tumours.

摘要翻译： 其中X，Y，R 1，R 1'，R 2，R 3具有权利要求1所述含义的式I化合物是细胞增殖的抑制剂，可用于治疗肿瘤。

公开(公告)号：US07816376B2

公开(公告)日：2010-10-19

申请号：US10507581

申请日：2003-03-05

申请人： Oliver Schadt ,  Joachim Leibrock ,  Helmut Pruecher ,  Christoph Seyfried

发明人： Oliver Schadt ,  Joachim Leibrock ,  Helmut Pruecher ,  Christoph Seyfried

IPC分类号： A61K31/445 ,  A61K31/423 ,  C07D417/02 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D263/58 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： The invention relates to compounds of the formula (I) and pharmaceutically usable derivatives, salts, solvates and stereoisomers and mixtures thereof, in which X, Y, Z, R1, R3, R4, R8, p, k, E, G, Z and Q are as defined in claim 1, which are employed as excitatory amino acid antagonists for combating neurodegenerative diseases, including cerebrovascular diseases, epilepsy, schizophrenia, Alzheimer's, Parkinson's or Huntington's disease, cerebral ischaemia, infarction or psychoses.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物及其药学上可用的衍生物，盐，溶剂化物和立体异构体及其混合物，其中X，Y，Z，R1，R3，R4，R8，p，k，E，G，Z 和Q如权利要求1所定义，其用作用于对抗神经变性疾病的兴奋性氨基酸拮抗剂，包括脑血管疾病，癫痫，精神分裂症，阿尔茨海默病，帕金森病或亨廷顿病，脑缺血，梗塞或精神病。

公开(公告)号：US07632951B2

公开(公告)日：2009-12-15

申请号：US10471836

申请日：2002-02-21

申请人： Oliver Schadt ,  Alfred Jonczyk ,  Wolfgang Staehle ,  Simon Goodman

发明人： Oliver Schadt ,  Alfred Jonczyk ,  Wolfgang Staehle ,  Simon Goodman

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D213/02

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12

摘要： Novel biphenyl derivatives of the general formula (I) in which R1, R1′, R1″, R2, R2′, R3 and n are as defined in claim 1, their stereoisomers and their physiologically acceptable salts or solvates are novel integrin inhibitors which preferentially inhibit the αvβ6 integrin receptor. The novel compounds can be used, in particular, as medicaments.

摘要翻译： 通式（I）的新型联苯衍生物，其中R 1，R 1'，R 1“，R 2，R 2'，R 3和n如权利要求1中所定义，其立体异构体及其生理学上可接受的盐或溶剂化物是新的整联蛋白抑制剂 优先抑制alphavbeta6整联蛋白受体。 新化合物特别可用作药物。

公开(公告)号：US20060276650A1

公开(公告)日：2006-12-07

申请号：US10551905

申请日：2004-03-08

申请人： Oliver Schadt ,  Kai Schiemann ,  Christoph Van Amsterdam ,  Gerd Bartoszyk ,  Christoph Seyfried

发明人： Oliver Schadt ,  Kai Schiemann ,  Christoph Van Amsterdam ,  Gerd Bartoszyk ,  Christoph Seyfried

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D403/14 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D403/06 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14

摘要： Compounds of the formula (I) and salts and solvates thereof, in which X, R1, R2, R3, R4, R5 and R6 have the meanings indicated in Claim 1, are suitable as ligands of 5 HT receptors.

摘要翻译： 式（I）化合物及其盐和溶剂合物，其中X，R 1，R 2，R 3，R SUP > 5，R 5和R 6具有权利要求1所示的含义，适合作为5个HT受体的配体。

公开(公告)号：US07138417B2

公开(公告)日：2006-11-21

申请号：US10503616

申请日：2003-01-15

申请人： Wolfgang Staehle ,  Oliver Schadt ,  Alfred Jonczyk ,  Simon Goodman

发明人： Wolfgang Staehle ,  Oliver Schadt ,  Alfred Jonczyk ,  Simon Goodman

IPC分类号： C07D213/74 ,  A61K31/4402

CPC分类号： C07D213/74

摘要： Novel biphenyl derivatives of the general formula I in which R1, R1′, R1″, R2, R2′, R3 and n are as defined in Patent claim 1, stereoisomers thereof and physiologically acceptable salts or solvates thereof are novel integrin inhibitors which preferentially inhibit the αvβ6 integrin receptor. The novel compounds can be used, in particular, as medicaments

摘要翻译： 通式I的新型联苯衍生物，其中R 1，R 1，R 2，R 1'，R 2， R 3和R 2如专利权利要求1中所定义，其立体异构体和其生理学上可接受的盐或溶剂合物是新的整联蛋白抑制剂，其优先抑制α2/ β6整联蛋白受体。 新化合物特别可用作药物

公开(公告)号：US20050153980A1

公开(公告)日：2005-07-14

申请号：US10511155

申请日：2003-04-11

申请人： Oliver Schadt ,  Henning Boettcher ,  Joachim Leibrock ,  Kai Schiemann ,  Timo Heinrich ,  Gunter Hoelzemann ,  Christoph van Amsterdam ,  Gerd Bartoszyk ,  Christoph Seyfried

发明人： Oliver Schadt ,  Henning Boettcher ,  Joachim Leibrock ,  Kai Schiemann ,  Timo Heinrich ,  Gunter Hoelzemann ,  Christoph van Amsterdam ,  Gerd Bartoszyk ,  Christoph Seyfried

IPC分类号： A61K31/404 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61P1/04 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P15/08 ,  A61P21/04 ,  A61P25/02 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07D209/42 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D521/00 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D209/42 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： Substituted indoles of the formula (I) and physiologically acceptable derivatives and salts thereof, in which R1, D, E, R12, p, X1, E, G, X2 and Z are as defined in claim 1, exhibit particular actions on the central nervous system, especially 5HT reuptake-inhibiting and 5 HTx-agonistic and/or -antagonistic actions and in particular serotonin-agonistic and -antagonistic properties and can be employed as antipsychotics, neuroleptics, antidepressants, anxiolytics and/or antihypertonics. They can furthermore be employed as excitatory amino acid antagonists for combating neurodegenerative diseases, including cerebrovascular diseases, epilepsy, schizophrenia, Alzheimer's disease, Parkinson's disease, Huntington's disease, cerebral ischaemia, infarction or psychoses

摘要翻译： 式（I）的取代吲哚及其生理上可接受的衍生物和盐，其中R 1，D，E，R 12，p，X 1， E，G，X 2和Z如权利要求1中所定义，表现出对中枢神经系统的特别作用，特别是5HT再摄取抑制和5 HTx激动和/或拮抗作用 动作，特别是5-羟色胺 - 激动和拮抗性质，并且可以用作抗精神病药，神经安定药，抗抑郁药，抗焦虑药和/或抗高血压药。 此外，它们还可用作用于对抗神经变性疾病的兴奋性氨基酸拮抗剂，包括脑血管疾病，癫痫，精神分裂症，阿尔茨海默病，帕金森病，亨廷顿病，脑局部缺血，梗塞或精神病

公开(公告)号：US09283225B2

公开(公告)日：2016-03-15

申请号：US14234356

申请日：2012-06-15

申请人： Wolfgang Staehle ,  Oliver Schadt ,  Christine Knuehl ,  Manja Friese-Hamim ,  Bayard R. Huck ,  Andreas Goutopoulos ,  Nadia Brugger

发明人： Wolfgang Staehle ,  Oliver Schadt ,  Christine Knuehl ,  Manja Friese-Hamim ,  Bayard R. Huck ,  Andreas Goutopoulos ,  Nadia Brugger

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P9/10 ,  A61P25/28 ,  A61P27/06

CPC分类号： A61K31/519 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04

摘要： Compounds of the formula I in which Het, R3 and R4 have the meanings indicated in Claim 1, are inhibitors of RON and can be employed, for the treatment of cancer.

摘要翻译： 其中Het，R3和R4具有权利要求1所示含义的式I化合物是RON的抑制剂，可用于治疗癌症。