公开(公告)号：US08222231B2

公开(公告)日：2012-07-17

申请号：US12851166

申请日：2010-08-05

申请人： Benito Casu ,  Giangiacomo Torri ,  Anna Maria Naggi ,  Giuseppe Giannini ,  Claudio Pisano ,  Sergio Penco

发明人： Benito Casu ,  Giangiacomo Torri ,  Anna Maria Naggi ,  Giuseppe Giannini ,  Claudio Pisano ,  Sergio Penco

IPC分类号： A61K31/727 ,  A61K31/715 ,  A61P39/00

CPC分类号： C08B37/0075

摘要： Partially desulfated glycosaminoglycan derivatives are described, particularly heparin, and more particularly formula (I) compounds where the U, R and R1 groups have the meanings indicated in the description. These glycosaminoglycan derivatives exhibit antiangiogenic activity and are devoid of anticoagulant activity.

摘要翻译： 描述了部分脱硫的糖胺聚糖衍生物，特别是肝素，更具体地，其中U，R和R 1基团具有说明书中所示含义的式（I）化合物。 这些糖胺聚糖衍生物表现出抗血管生成活性并且没有抗凝血活性。

公开(公告)号：US20110160147A1

公开(公告)日：2011-06-30

申请号：US12993738

申请日：2009-09-02

申请人： Alma Dal Pozzo ,  Emiliano Esposito ,  Minghong Ni ,  Sergio Penco ,  Claudio Pisano ,  Massimo Castorina ,  Loredana Vesci

发明人： Alma Dal Pozzo ,  Emiliano Esposito ,  Minghong Ni ,  Sergio Penco ,  Claudio Pisano ,  Massimo Castorina ,  Loredana Vesci

IPC分类号： A61K38/12 ,  C07K7/52 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04

CPC分类号： C07K5/06078 ,  A61K38/00 ,  C07K5/06026 ,  C07K7/64

摘要： The present invention relates to dual-targeting cytotoxic compounds of formula (I) and to their preparation. The described compounds are endowed with tumour specific action, incorporating three functional units: a tumour recognition moiety and a tumour selective enzymatic substrate sequence connected together by means of a spacer. These conjugates are designed to guarantee serum stability and, at the same time, the desired action inside the tumour cells as a result of enzymatic cleavability. [(L-D)nE]m-F-D-PI-SI-CT Formula (I).

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的双靶向细胞毒性化合物及其制备。 所述化合物具有肿瘤特异性作用，并结合三个功能单元：通过间隔物连接在一起的肿瘤识别部分和肿瘤选择性酶底物序列。 这些缀合物被设计用于保证血清稳定性，并且同时由于酶切割性而在肿瘤细胞内所需的作用。 [（L-D）nE] m-F-D-PI-SI-CT式（I）。

公开(公告)号：US07728039B2

公开(公告)日：2010-06-01

申请号：US11993184

申请日：2006-05-31

申请人： Claudio Pisano ,  Giuseppe Giannini ,  Loredana Vesci ,  Franco Zunino ,  Sabrina Dallavalle ,  Lucio Merlini ,  Sergio Penco

发明人： Claudio Pisano ,  Giuseppe Giannini ,  Loredana Vesci ,  Franco Zunino ,  Sabrina Dallavalle ,  Lucio Merlini ,  Sergio Penco

IPC分类号： A61K31/185 ,  C07C259/06

CPC分类号： C07C259/06 ,  C07C259/10 ,  C07C2603/74 ,  C07D319/18

摘要： Biphenyl and phenyl-naphthyl compounds bearing a hydroxamic group, which are endowed with antitumor, and anti-angiogenic activity These compounds are therefore particularly useful for the treatment of drug-resistant tumors.

摘要翻译： 具有抗肿瘤活性的异羟肟基的联苯和苯基萘基化合物和抗血管生成活性因此，这些化合物特别可用于治疗耐药性肿瘤。

公开(公告)号：US07105492B2

公开(公告)日：2006-09-12

申请号：US10388587

申请日：2003-03-17

申请人： Sabrina Dallavalle ,  Sergio Penco ,  Claudio Pisano ,  Franco Zunino

发明人： Sabrina Dallavalle ,  Sergio Penco ,  Claudio Pisano ,  Franco Zunino

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/70 ,  C07H15/24 ,  C07D498/22

CPC分类号： C07D491/22

摘要： Camptothecin derivatives of camptothecin of formula (I) exhibit antitumor activity and show a good therapeutic index and are used in the treatment of tumors, viral infections and antiplasmodium falciparum.

摘要翻译： 式（I）喜树碱喜树碱衍生物具有抗肿瘤活性，显示出良好的治疗指标，用于治疗肿瘤，病毒感染和恶性疟原虫。

公开(公告)号：US07084166B2

公开(公告)日：2006-08-01

申请号：US10415898

申请日：2001-07-26

申请人： Giuseppe Giannini ,  Mauro Marzi ,  Maria Ornella Tinti ,  Claudio Pisano ,  Gian Piero Moretti ,  Patrizia Minetti ,  Enrico Garattini ,  Sergio Penco

发明人： Giuseppe Giannini ,  Mauro Marzi ,  Maria Ornella Tinti ,  Claudio Pisano ,  Gian Piero Moretti ,  Patrizia Minetti ,  Enrico Garattini ,  Sergio Penco

IPC分类号： A61K31/404 ,  C07D209/08

CPC分类号： C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D233/22 ,  C07D277/64 ,  C07D491/04

摘要： Bis-heterocyclic compounds of general formula (I) are described which are useful as antitumour and cheomsensitising agents.

摘要翻译： 描述了可用作抗肿瘤和促敏剂的通式（I）的双杂环化合物。

公开(公告)号：US20050137167A1

公开(公告)日：2005-06-23

申请号：US10489359

申请日：2001-09-12

申请人： Benito Casu ,  Giangiacomo Torri ,  Annamaria Naggi ,  Claudio Pisano ,  Giuseppe Giannini ,  Sergio Penco

发明人： Benito Casu ,  Giangiacomo Torri ,  Annamaria Naggi ,  Claudio Pisano ,  Giuseppe Giannini ,  Sergio Penco

IPC分类号： A61K47/36 ,  A61K31/727 ,  A61K45/00 ,  A61P1/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P37/00 ,  C08B37/00 ,  C08B37/10 ,  C07H5/04

CPC分类号： A61K31/727 ,  C08B37/0075 ,  C08B37/0078

摘要： Partially desulphated glycosaminoglycan derivatives are described, particularly heparin, and more particularly formula (I) compounds where the U, R and R1 groups have the meanings indicated in the description. Said glycosaminoglycan derivatives are endowed with antiangiogenic and heparanase-inhibiting activity ans are devoid of anticoagulant activity.

摘要翻译： 描述了部分脱硫的糖胺聚糖衍生物，特别是肝素，更具体地，其中U，R和R 1个基团具有说明书中所示含义的式（I）化合物。 所述糖胺聚糖衍生物具有抗血管生成和乙酰肝素酶抑制活性，没有抗凝活性。

公开(公告)号：US5614628A

公开(公告)日：1997-03-25

申请号：US313906

申请日：1994-09-28

申请人： Walter Cabri ,  Ilaria Candiani ,  Franco Zarini ,  Angelo Bedeschi ,  Sergio Penco

发明人： Walter Cabri ,  Ilaria Candiani ,  Franco Zarini ,  Angelo Bedeschi ,  Sergio Penco

IPC分类号： A61K31/4375 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4745 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00 ,  C07B53/00 ,  C07D20060101 ,  C07D209/00 ,  C07D221/00 ,  C07D311/00 ,  C07D491/147 ,  C07D491/22 ,  F23C5/02

CPC分类号： C07D491/22 ,  F23C5/02

摘要： A process for preparing 9-amino camptothecin comprising the steps of: (1) reacting a compound of formula (III) ##STR1## wherein the hydroxy group on ring A is in the 10- or 12-position, with a nitrating agent, to form the corresponding 9-nitro compound; (2) converting the 9-nitro compound into a corresponding compound of formula (V) ##STR2## wherein XO is a group that can be removed reductively; and (3) reductively removing the XO group and reducing the nitro group of the compound of formula (V), to form the 9-amino camptothecin, a known antitumor compound. The present invention also includes compound having the above formula (V) and their 9-amino analogs, which have antitumor activity.

摘要翻译： 一种制备9-氨基喜树碱的方法，包括以下步骤：（1）使环A上的羟基在10或12位的式（III）化合物（III）与硝化 试剂，形成相应的9-硝基化合物; （2）将9-硝基化合物转化为相应的式（V）化合物其中XO是可以还原的基团; 和（3）还原性除去XO基团并还原式（Ⅴ）化合物的硝基，形成已知的抗肿瘤化合物9-氨基喜树碱。 本发明还包括具有上述式（V）的化合物及其9-氨基类似物，其具有抗肿瘤活性。

公开(公告)号：US5587495A

公开(公告)日：1996-12-24

申请号：US678352

申请日：1991-04-25

申请人： Walter Cabri ,  Silvia De Bernardinis ,  Franco Francalanci ,  Sergio Penco

发明人： Walter Cabri ,  Silvia De Bernardinis ,  Franco Francalanci ,  Sergio Penco

IPC分类号： A61K31/70 ,  A61K31/7028 ,  A61K31/7034 ,  A61K31/704 ,  A61P31/04 ,  B01J31/22 ,  C07B61/00 ,  C07C46/00 ,  C07C50/38 ,  C07C67/343 ,  C07C69/95 ,  C07F7/08 ,  C07H15/252 ,  C07H15/24

CPC分类号： C07H15/252

摘要： 4-substituted anthracyclinones of formula (I): ##STR1## wherein R represents a straight or branched alkyl, alkenyl or alkynyl group of up to 16 carbon atoms optionally substituted by (a) an aryl group which is unsubstituted or substituted by an inert group such as an alkyl, alkoxy or nitro group; (b) an alkoxy group; (c) a trialkylsilyl group, (d) an ester group or (e) an amido group, are intermediates in the preparation of antitumor anthracycline glycosides of formula (IX): ##STR2## wherein R is as defined above and R.sub.1 is a hydrogen atom or a hydroxy group, and pharmaceutically acceptable salts thereof.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP89 / 01266 Sec。 371日期：1991年4月25日 102（e）日期1991年4月25日PCT提交1989年10月24日PCT公布。 出版物WO90 / 04601 日期1990年5月3日，式（I）的取代的蒽环类：其中R表示直至16个碳原子的直链或支链烷基，烯基或炔基，任选被（a）芳基 未取代或被惰性基团如烷基，烷氧基或硝基取代; （b）烷氧基; （c）三烷基甲硅烷基，（d）酯基或（e）酰胺基，是制备式（IX）的抗肿瘤蒽环类苷的中间体：其中R如上所定义，R 1 是氢原子或羟基，及其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US5310752A

公开(公告)日：1994-05-10

申请号：US925408

申请日：1992-08-10

申请人： Ettore Lazzari ,  Federico Arcamone ,  Sergio Penco ,  Maria A. Verini ,  Nicola Mongelli

发明人： Ettore Lazzari ,  Federico Arcamone ,  Sergio Penco ,  Maria A. Verini ,  Nicola Mongelli

IPC分类号： C07D207/34 ,  C07D409/12 ,  A61K31/40 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D207/34

摘要： The invention relates to distamycin A analogs of the following formula ##STR1## wherein n is 2, 3 or 4; A is an optionally substituted divalent radical chosen from ##STR2## and --Het-- wherein Het is a pentatomic or hexatomic heteromonocyclic ring, except pyrrole; and wherein either one of R.sub.1 and R.sub.2 is hydrogen and the other is an acylating moiety or R.sub.1 and R.sub.2 are both hydrogen or both alkyl groups optionally substituted, including the pharmaceutically acceptable salts of the said compounds.The compounds of the invention can be useful antitumor and antiviral agents.

摘要翻译： 本发明涉及下列式的分心霉素A类似物：其中n为2,3或4; A是选自以下的任选取代的二价基团：其中Het是五原子或六原子异单环，除了吡咯; 并且其中R 1和R 2中的任一个是氢，而另一个是酰化部分或R 1和R 2都是氢或任选被取代的两个烷基，包括所述化合物的药学上可接受的盐。 本发明的化合物可以是有用的抗肿瘤剂和抗病毒剂。

公开(公告)号：US5049579A

公开(公告)日：1991-09-17

申请号：US607339

申请日：1990-10-31

申请人： Ettore Lazzari ,  Federico Arcamone ,  Sergio Penco ,  Maria A. Verini ,  Nicola Mongelli

发明人： Ettore Lazzari ,  Federico Arcamone ,  Sergio Penco ,  Maria A. Verini ,  Nicola Mongelli

IPC分类号： C07D207/34 ,  C07D409/12

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D207/34

摘要： The invention relates to distamycin A analogs of the following formula ##STR1## wherein n is 2, 3 or 4; A is an optionally substituted divalent radical chosen from ##STR2## and -Het- wherein Het is a pentatomic or hexatomic heteromonocyclic ring, except pyrrole; and wherein either one of R.sub.1 and R.sub.2 is hydrogen and the other is an acylating moiety or R.sub.1 and R.sub.2 are both hydrogen or both alkyl groups optionally substituted, including the pharmaceutically acceptable salts of the said compounds.The compounds of the invention can be useful antitumor and antiviral agents.

摘要翻译： 本发明涉及下列式的分心霉素A类似物：其中n为2,3或4; A是选自以下的任选取代的二价基团：其中Het是五原子或六原子异单环，除了吡咯; 并且其中R 1和R 2中的任一个是氢，而另一个是酰化部分或R 1和R 2都是氢或任选被取代的两个烷基，包括所述化合物的药学上可接受的盐。 本发明的化合物可以是有用的抗肿瘤剂和抗病毒剂。