公开(公告)号：US09238631B2

公开(公告)日：2016-01-19

申请号：US14115471

申请日：2012-04-30

申请人： Mathias Berndt ,  Andre Muller ,  Heribert Schmitt-Willich ,  Timo Stellfeld ,  Georg Kettschau ,  Thomas Brumby ,  Keith Graham ,  Lutz Lehmann ,  Jorma Haβfeld ,  Martin Kruger

发明人： Mathias Berndt ,  Andre Muller ,  Heribert Schmitt-Willich ,  Timo Stellfeld ,  Georg Kettschau ,  Thomas Brumby ,  Keith Graham ,  Lutz Lehmann ,  Jorma Haβfeld ,  Martin Kruger

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D213/72 ,  C07D249/06 ,  A61K51/04 ,  C07B59/00 ,  C07C229/36 ,  C07C229/42 ,  C07C271/22 ,  C07C309/73 ,  C07D213/55 ,  C07D213/61 ,  C07D213/65 ,  C07D319/06 ,  C07C229/24 ,  C07D213/69

CPC分类号： C07D249/06 ,  A61K51/0406 ,  C07B59/00 ,  C07B2200/05 ,  C07C229/24 ,  C07C229/36 ,  C07C229/42 ,  C07C271/22 ,  C07C309/73 ,  C07C2601/04 ,  C07D213/55 ,  C07D213/61 ,  C07D213/65 ,  C07D213/69 ,  C07D319/06

摘要： This invention relates to novel compounds suitable for labeling by 18F and to the corresponding 18F labeled compounds themselves, 19F-fluorinated analogs thereof and their use as reference standards, methods of preparing such compounds, compositions comprising such compounds, kits comprising such compounds or compositions and uses of such compounds, compositions or kits for diagnostic imaging by Positron Emission Tomography (PET).

摘要翻译： 本发明涉及适合于通过18F和相应的18F标记的化合物本身，其19F-氟化类似物及其作为参考标准物的用途，制备这些化合物的方法，包含这些化合物的组合物，包含这些化合物或组合物的试剂盒和 这些化合物，组合物或试剂盒用于通过正电子发射断层扫描（PET）进行诊断成像的用途。

公开(公告)号：US09000037B2

公开(公告)日：2015-04-07

申请号：US14115127

申请日：2012-04-30

申请人： Christina Hultsch ,  Michael Harre ,  Filip Novak ,  Mathias Berndt ,  Matthias Friebe ,  Heribert Schmitt-Willich ,  Dae Yoon Chi ,  Byoung Se Lee ,  Sang Don Park

发明人： Christina Hultsch ,  Michael Harre ,  Filip Novak ,  Mathias Berndt ,  Matthias Friebe ,  Heribert Schmitt-Willich ,  Dae Yoon Chi ,  Byoung Se Lee ,  Sang Don Park

IPC分类号： A61K31/04 ,  C07C309/77 ,  C07B59/00 ,  C07C227/16 ,  C07C227/18 ,  C07C229/24 ,  C07C309/73 ,  C07C309/74 ,  C07D215/36 ,  C07C229/36 ,  C07C303/28

CPC分类号： C07C309/77 ,  C07B59/001 ,  C07B2200/05 ,  C07C227/16 ,  C07C227/18 ,  C07C229/24 ,  C07C229/36 ,  C07C303/28 ,  C07C309/73 ,  C07C309/74 ,  C07D215/36

摘要： This invention relates to novel precursors suitable for 18F radiolabeling of glutamate derivatives, methods for preparing such compounds and its intermediates, compositions comprising such compounds, kits comprising such compounds or compositions and methods for 18F radiolabeling of glutamate derivatives wherein the obtained 18F radiolabeled glutamate derivatives are suitable for diagnostic imaging by Positron Emission Tomography (PET) of proliferative diseases e.g. tumor in mammals.

摘要翻译： 本发明涉及适用于18F放射性标记谷氨酸衍生物的新型前体，制备此类化合物的方法及其中间体，包含此类化合物的组合物，包含此类化合物的组合物或组合物以及用于18 F放射性标记谷氨酸衍生物的方法，其中所获得的18 F放射性标记的谷氨酸衍生物为 适用于正电子发射断层扫描（PET）的增殖性疾病的诊断成像，例如 哺乳动物肿瘤。

公开(公告)号：US20120189546A1

公开(公告)日：2012-07-26

申请号：US13383228

申请日：2010-07-09

申请人： Keith Graham ,  Heribert Schmitt-Willich ,  Dominic Franck

发明人： Keith Graham ,  Heribert Schmitt-Willich ,  Dominic Franck

IPC分类号： A61K51/04 ,  C07C35/04 ,  C07C229/36 ,  C07D487/04 ,  C07D241/04 ,  C07C271/18 ,  C07C61/04 ,  C07C309/73

CPC分类号： C07C309/73 ,  C07B2200/05 ,  C07C35/48 ,  C07C43/1747 ,  C07C69/74 ,  C07C229/36 ,  C07C271/22 ,  C07C2601/04 ,  C07D295/185 ,  C07D487/04

摘要： This invention relates to novel cyclo alkyl compounds suitable for labeling by 18F, methods of preparing such a compound, compositions comprising such compounds, kits comprising such compounds or compositions and uses of such compounds, compositions or kits for diagnostic imaging by positron emission tomography (PET).

摘要翻译： 本发明涉及适用于通过18F标记的新型环烷基化合物，制备这种化合物的方法，包含这些化合物的组合物，包含这些化合物或组合物的试剂盒及其用途，通过正电子发射断层扫描（PET）进行诊断成像的组合物或试剂盒 ）。

公开(公告)号：US20110250135A1

公开(公告)日：2011-10-13

申请号：US13063532

申请日：2009-09-04

申请人： Heribert Schmitt-Willich ,  Ulrike Röhn ,  Matthias Friebe ,  Lutz Lehmann ,  Ansgar Fitzner ,  Sabine Krause ,  Damian Brockschnieder ,  Thomas Dyrks ,  Andrea Thiele ,  Ulf Bömer ,  Ursula Mönning ,  Tobias Heinrich

发明人： Heribert Schmitt-Willich ,  Ulrike Röhn ,  Matthias Friebe ,  Lutz Lehmann ,  Ansgar Fitzner ,  Sabine Krause ,  Damian Brockschnieder ,  Thomas Dyrks ,  Andrea Thiele ,  Ulf Bömer ,  Ursula Mönning ,  Tobias Heinrich

IPC分类号： A61K51/04 ,  C07D403/04 ,  C07D241/04 ,  C07D403/12 ,  A61P25/28 ,  A61K31/497 ,  A61K49/00 ,  A61K49/04 ,  A61K49/10 ,  C40B30/04 ,  A61K31/4965

CPC分类号： C07D239/42 ,  C07D209/24 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D295/185 ,  C07D405/12

摘要： The invention relates to compounds of formula I, their synthesis and their use, in particular for detecting amyloid deposits in a patient.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其合成及其用途，特别是用于检测患者中的淀粉样沉积物。

公开(公告)号：US20100290991A1

公开(公告)日：2010-11-18

申请号：US12622105

申请日：2009-11-19

申请人： Matthias FRIEBE ,  Heribert Schmitt-Willich ,  Mathias Berndt ,  Ludger Dinkelborg ,  Norman Koglin ,  Keith Graham

发明人： Matthias FRIEBE ,  Heribert Schmitt-Willich ,  Mathias Berndt ,  Ludger Dinkelborg ,  Norman Koglin ,  Keith Graham

IPC分类号： A61K51/04 ,  C07C271/22 ,  C07D207/16 ,  A61P43/00

CPC分类号： A61K49/0433 ,  A61K51/0402 ,  C07B59/001 ,  C07C227/16 ,  C07C229/24 ,  C07C231/12 ,  C07C237/06 ,  C07C269/06 ,  C07C271/22 ,  C07C309/66 ,  C07D207/16 ,  C07D207/28

摘要： What is described are the compounds and the synthesis of [F-18]-labelled L-glutamic acid, [F-18]-labelled L-glutamate, their derivatives of the formula (I) and their use.

摘要翻译： 描述了[F-18]标记的L-谷氨酸，[F-18] - 标签的L-谷氨酸，其式（I）的衍生物及其用途的化合物和合成。

公开(公告)号：US20070003484A1

公开(公告)日：2007-01-04

申请号：US11312238

申请日：2005-12-20

申请人： Heribert Schmitt-Willich ,  Heiko Schirmer ,  Johannes Platzek ,  Stephane Dumas ,  Vincent Jacques ,  Thomas Brumby ,  Detlev Suelzle ,  Bernd Misselwitz

发明人： Heribert Schmitt-Willich ,  Heiko Schirmer ,  Johannes Platzek ,  Stephane Dumas ,  Vincent Jacques ,  Thomas Brumby ,  Detlev Suelzle ,  Bernd Misselwitz

IPC分类号： A61K49/10 ,  A61K49/08 ,  C07K14/47 ,  C07D487/22

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K49/085 ,  A61K49/103 ,  A61K49/14 ,  A61K49/143 ,  C07D213/81 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14

摘要： The invention relates to hydroxypyridinone derivatives, their metal complexes, their preparation and their use for preparing conjugates with biomolecules. The conjugates are suitable as contrast agents in NMR diagnosis. A high relaxivity is achieved and the NMRD maximum is raised through a specific design of the ligands.

摘要翻译： 本发明涉及羟基吡啶酮衍生物，它们的金属络合物，其制备方法及其与生物分子制备缀合物的用途。 缀合物在NMR诊断中适合作为造影剂。 实现了高的弛豫度，并通过配体的特定设计提高了NMRD最大值。

公开(公告)号：US06294152B1

公开(公告)日：2001-09-25

申请号：US09227961

申请日：1999-01-11

申请人： Julian A. Davies ,  Wolfgang Ebert ,  Bernd Raduechel ,  Heribert Schmitt-Willich

发明人： Julian A. Davies ,  Wolfgang Ebert ,  Bernd Raduechel ,  Heribert Schmitt-Willich

IPC分类号： A61B5055

CPC分类号： A61K49/101

摘要： A compound of formula (I): wherein, R1 is independently selected from methyl and ethyl and R2 is independently selected from hydrogen, alkyl, and substituted alkyl. The compound is capable of functioning as a ligand and complexing with paramagnetic Fe(III) ion for use as a second-sphere contrast enhancing agent for magnetic resonance imaging of tissue. The present invention also relates to a method of administering the second sphere contrast agent.

摘要翻译： 式（I）化合物：其中，R 1独立地选自甲基和乙基，R 2独立地选自氢，烷基和取代的烷基。 该化合物能够作为配体并与顺磁性Fe（III）离子络合，用作组织磁共振成像的第二球对比增强剂。 本发明还涉及施用第二球形造影剂的方法。

公开(公告)号：US20130149243A1

公开(公告)日：2013-06-13

申请号：US13510365

申请日：2010-11-06

申请人： Mathias Berndt ,  Heribert Schmitt-Willich ,  Matthias Friebe ,  Keith Graham ,  Thomas Brumby ,  Christina Hultsch ,  Hans-Jürgen Wester ,  Franziska Wagner

发明人： Mathias Berndt ,  Heribert Schmitt-Willich ,  Matthias Friebe ,  Keith Graham ,  Thomas Brumby ,  Christina Hultsch ,  Hans-Jürgen Wester ,  Franziska Wagner

IPC分类号： C07C227/20 ,  A61K51/04 ,  C07C309/73 ,  C07C309/66 ,  C07C271/22

CPC分类号： C07C227/20 ,  A61K51/0402 ,  A61K51/0406 ,  C07B59/001 ,  C07B2200/05 ,  C07C229/24 ,  C07C271/22 ,  C07C309/66 ,  C07C309/73

摘要： This invention relates to methods, which provide access to F-18 labeled glutamic acid derivatives.

摘要翻译： 本发明涉及提供进入F-18标记的谷氨酸衍生物的方法。

公开(公告)号：US20130071327A1

公开(公告)日：2013-03-21

申请号：US13509062

申请日：2010-11-08

申请人： Heribert Schmitt-Willich ,  Niels Böhnke ,  Norman Koglin ,  Andre Müller ,  Mathias Berndt ,  Matthias Friebe ,  Lutz Lehmann

发明人： Heribert Schmitt-Willich ,  Niels Böhnke ,  Norman Koglin ,  Andre Müller ,  Mathias Berndt ,  Matthias Friebe ,  Lutz Lehmann

IPC分类号： C07C229/24 ,  C07C255/59 ,  C07C271/22 ,  C07C309/73 ,  C07C269/06 ,  C07C227/00 ,  C07C253/00 ,  C07C269/00 ,  C07C227/20 ,  C07C253/30 ,  C07C229/30 ,  A61K51/04

CPC分类号： C07C271/22 ,  A61K49/10 ,  A61K51/04 ,  A61K51/0402 ,  C07B59/001 ,  C07B2200/05 ,  C07C229/24 ,  C07C229/30 ,  C07C255/58

摘要： This invention relates to homoglutamic acid derivatives suitable for labeling or already labeled with 18F or 19F, methods of preparing such compounds, compositions comprising such compounds, kits comprising such compounds or compositions and uses of such compounds, compositions or kits for diagnostic imaging.

摘要翻译： 本发明涉及适于标记或已经用18F或19F标记的高谷氨酸衍生物，制备此类化合物的方法，包含这些化合物的组合物，包含这些化合物或组合物的试剂盒以及用于诊断成像的这些化合物，组合物或试剂盒的用途。

公开(公告)号：US20130034497A1

公开(公告)日：2013-02-07

申请号：US13510359

申请日：2010-11-15

申请人： Heribert Schmitt-Willich ,  Niels Böhnke ,  Norman Koglin ,  Andre Müller ,  Holger Siebeneicher ,  Matthias Friebe

发明人： Heribert Schmitt-Willich ,  Niels Böhnke ,  Norman Koglin ,  Andre Müller ,  Holger Siebeneicher ,  Matthias Friebe

IPC分类号： C07C229/28 ,  A61K35/00 ,  A61K51/04 ,  A61K31/195 ,  C07F7/22

CPC分类号： C07C229/36 ,  C07B59/001 ,  C07B2200/05 ,  C07C229/24 ,  C07C233/81 ,  C07C271/22

摘要： This invention relates to derivatives of Iodine-labeled homoglutamic acids and glutamic acids and their analogues suitable for labeling or already labeled by Iodine, methods of preparing such compounds, compositions comprising such compounds, kits comprising such compounds or compositions and uses of such compounds, compositions or kits for diagnostic imaging or radiotherapy.

摘要翻译： 本发明涉及碘标记的高谷氨酸和谷氨酸及其类似物的衍生物，其适用于标记或已经由碘标记的碘，制备此类化合物的方法，包含这些化合物的组合物，包含这些化合物或组合物的试剂和这些化合物的用途，组合物 或用于诊断成像或放射治疗的试剂盒。