公开(公告)号：US09017645B2

公开(公告)日：2015-04-28

申请号：US13509062

申请日：2010-11-08

申请人： Heribert Schmitt-Willich ,  Niels Böhnke ,  Norman Koglin ,  Andre Müller ,  Mathias Berndt ,  Matthias Friebe ,  Lutz Lehmann

发明人： Heribert Schmitt-Willich ,  Niels Böhnke ,  Norman Koglin ,  Andre Müller ,  Mathias Berndt ,  Matthias Friebe ,  Lutz Lehmann

IPC分类号： A61B5/055 ,  C07C271/22 ,  A61K49/10 ,  A61K51/04 ,  C07B59/00 ,  C07C229/24 ,  C07C229/30 ,  C07C255/58

CPC分类号： C07C271/22 ,  A61K49/10 ,  A61K51/04 ,  A61K51/0402 ,  C07B59/001 ,  C07B2200/05 ,  C07C229/24 ,  C07C229/30 ,  C07C255/58

摘要： This invention relates to homoglutamic acid derivatives suitable for labeling or already labeled with 18F or 19F, methods of preparing such compounds, compositions comprising such compounds, kits comprising such compounds or compositions and uses of such compounds, compositions or kits for diagnostic imaging.

摘要翻译： 本发明涉及适用于标记或已经用18F或19F标记的高谷氨酸衍生物，制备此类化合物的方法，包含这些化合物的组合物，包含这些化合物或组合物的试剂盒以及用于诊断成像的这些化合物，组合物或试剂盒的用途。

公开(公告)号：US20140243532A1

公开(公告)日：2014-08-28

申请号：US14115127

申请日：2012-04-30

申请人： Christina Hultsch ,  Michael Harre ,  Filip Novak ,  Mathias Berndt ,  Matthias Friebe ,  Heribert Schmitt-Willich ,  Dae Yoon Chi ,  Byoung Se Lee ,  Sang Don Park

发明人： Christina Hultsch ,  Michael Harre ,  Filip Novak ,  Mathias Berndt ,  Matthias Friebe ,  Heribert Schmitt-Willich ,  Dae Yoon Chi ,  Byoung Se Lee ,  Sang Don Park

IPC分类号： C07C309/77 ,  C07C229/36 ,  C07D215/36 ,  C07C303/28

CPC分类号： C07C309/77 ,  C07B59/001 ,  C07B2200/05 ,  C07C227/16 ,  C07C227/18 ,  C07C229/24 ,  C07C229/36 ,  C07C303/28 ,  C07C309/73 ,  C07C309/74 ,  C07D215/36

摘要： This invention relates to novel precursors suitable for 18F radiolabeling of glutamate derivatives, methods for preparing such compounds and its intermediates, compositions comprising such compounds, kits comprising such compounds or compositions and methods for 18F radiolabeling of glutamate derivatives wherein the obtained 18F radiolabeled glutamate derivatives are suitable for diagnostic imaging by Positron Emission Tomography (PET) of proliferative diseases e.g. tumor in mammals.

摘要翻译： 本发明涉及适用于18F放射性标记谷氨酸衍生物的新型前体，制备此类化合物的方法及其中间体，包含此类化合物的组合物，包含此类化合物的组合物或组合物以及用于18 F放射性标记谷氨酸衍生物的方法，其中所获得的18 F放射性标记的谷氨酸衍生物为 适用于正电子发射断层扫描（PET）的增殖性疾病的诊断成像，例如 哺乳动物肿瘤。

公开(公告)号：US20110243846A1

公开(公告)日：2011-10-06

申请号：US13139116

申请日：2009-11-28

申请人： Jorma Hassfeld ,  Ulrike Roehn ,  Matthias Friebe ,  Lutz Lehmann ,  Tobias Heinrich ,  Sabine Krause ,  Damian Brockschnieder ,  Thomas Dyrks ,  Andrea Thiele ,  Ulf Boemer ,  Ursula Moenning ,  Markus Berger ,  Stephan Siegel

发明人： Jorma Hassfeld ,  Ulrike Roehn ,  Matthias Friebe ,  Lutz Lehmann ,  Tobias Heinrich ,  Sabine Krause ,  Damian Brockschnieder ,  Thomas Dyrks ,  Andrea Thiele ,  Ulf Boemer ,  Ursula Moenning ,  Markus Berger ,  Stephan Siegel

IPC分类号： A61K51/04 ,  C07D277/82 ,  C07F7/22 ,  C07F5/02 ,  C07D417/12 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07D277/82 ,  C07D417/12

摘要： This invention relates to compounds (benzothiazoles) suitable for labelling or already labelled by 18F, methods of preparing such a compound, compositions comprising such compounds, kits comprising such compounds or compositions and uses of such compounds, compositions or kits for diagnostic imaging.

摘要翻译： 本发明涉及适用于标记或已经由18F标记的化合物（苯并噻唑），制备这种化合物的方法，包含这些化合物的组合物，包含这些化合物或组合物的试剂盒以及用于诊断成像的这些化合物，组合物或试剂盒的用途。

公开(公告)号：US20110027179A1

公开(公告)日：2011-02-03

申请号：US12904433

申请日：2010-10-14

申请人： Matthias FRIEBE ,  Peter Muschick ,  Andreas Huth

发明人： Matthias FRIEBE ,  Peter Muschick ,  Andreas Huth

IPC分类号： A61K51/04 ,  C07C237/34 ,  C07D317/68 ,  C07D295/195 ,  C07C229/22 ,  C07C311/08 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K51/04 ,  C07B2200/05 ,  C07C237/44 ,  C07C311/08 ,  C07C311/48 ,  C07D295/15 ,  C07D317/68

摘要： This invention relates to new radiohalogenated benzamide derivatives and their use in tumor diagnosis and tumor therapy. The radiohalogenated benzamide derivatives according to the invention exhibit novel and especially advantageous properties, in particular with respect to tumor concentration and retardation, liver concentration and blood accumulation. The radiation-therapy doses to be achieved in the tumor, compared to healthy body tissue, are advantageous for the compounds according to the invention.

公开(公告)号：US20080226550A1

公开(公告)日：2008-09-18

申请号：US12017328

申请日：2008-01-21

申请人： Ashfaq Mahmood ,  Matthias Friebe ,  Cristina Bolzati ,  Alun G. Jones ,  Alan Davison

发明人： Ashfaq Mahmood ,  Matthias Friebe ,  Cristina Bolzati ,  Alun G. Jones ,  Alan Davison

IPC分类号： A61K51/04 ,  C07F5/00 ,  C07D211/00 ,  A61P35/00 ,  C07D295/00

CPC分类号： C07D295/13 ,  A61K51/0478 ,  C07C323/41 ,  C07F13/005 ,  C07K5/06026

摘要： The present invention relates to compounds and related technetium and rhenium complexes thereof which are suitable for imaging or therapeutic treatment of tumors, e.g., carcinomas, melanomas and other tumors. In another embodiment, the invention relates to methods of imaging tumors using radiolabeled metal complexes. Preferred radiolabeled complexes for imaging tumors include technetium and rhenium complexes. The high tumor uptake and significant tumor/nontumor ratios of the technetium complexes of the invention indicate that such small technetium-99m-based molecular probes can be developed as in-vivo diagnostic agents for melanoma and its metastases. In yet another embodiment, the invention relates to methods of treatment of tumors using a radiolabeled metal complex as a radiopharmaceutical agent to treat the tumor.

摘要翻译： 本发明涉及适用于肿瘤例如癌，黑素瘤和其他肿瘤的成像或治疗性治疗的化合物及其相关的锝和铼络合物。 在另一个实施方案中，本发明涉及使用放射性标记的金属络合物成像肿瘤的方法。 用于成像肿瘤的优选放射性标记复合物包括锝和铼络合物。 本发明的锝络合物的高肿瘤摄取和显着的肿瘤/非肿瘤比率表明，这种基于锝-99m的小分子探针可以作为黑色素瘤及其转移的体内诊断剂开发。 在另一个实施方案中，本发明涉及使用放射性标记的金属络合物作为放射性药物治疗肿瘤的方法治疗肿瘤。

公开(公告)号：US09000037B2

公开(公告)日：2015-04-07

申请号：US14115127

申请日：2012-04-30

申请人： Christina Hultsch ,  Michael Harre ,  Filip Novak ,  Mathias Berndt ,  Matthias Friebe ,  Heribert Schmitt-Willich ,  Dae Yoon Chi ,  Byoung Se Lee ,  Sang Don Park

发明人： Christina Hultsch ,  Michael Harre ,  Filip Novak ,  Mathias Berndt ,  Matthias Friebe ,  Heribert Schmitt-Willich ,  Dae Yoon Chi ,  Byoung Se Lee ,  Sang Don Park

IPC分类号： A61K31/04 ,  C07C309/77 ,  C07B59/00 ,  C07C227/16 ,  C07C227/18 ,  C07C229/24 ,  C07C309/73 ,  C07C309/74 ,  C07D215/36 ,  C07C229/36 ,  C07C303/28

CPC分类号： C07C309/77 ,  C07B59/001 ,  C07B2200/05 ,  C07C227/16 ,  C07C227/18 ,  C07C229/24 ,  C07C229/36 ,  C07C303/28 ,  C07C309/73 ,  C07C309/74 ,  C07D215/36

摘要： This invention relates to novel precursors suitable for 18F radiolabeling of glutamate derivatives, methods for preparing such compounds and its intermediates, compositions comprising such compounds, kits comprising such compounds or compositions and methods for 18F radiolabeling of glutamate derivatives wherein the obtained 18F radiolabeled glutamate derivatives are suitable for diagnostic imaging by Positron Emission Tomography (PET) of proliferative diseases e.g. tumor in mammals.

摘要翻译： 本发明涉及适用于18F放射性标记谷氨酸衍生物的新型前体，制备此类化合物的方法及其中间体，包含此类化合物的组合物，包含此类化合物的组合物或组合物以及用于18 F放射性标记谷氨酸衍生物的方法，其中所获得的18 F放射性标记的谷氨酸衍生物为 适用于正电子发射断层扫描（PET）的增殖性疾病的诊断成像，例如 哺乳动物肿瘤。

公开(公告)号：US08981156B2

公开(公告)日：2015-03-17

申请号：US13701595

申请日：2011-05-30

申请人： Mathias Berndt ,  Matthias Friebe ,  Christina Hultsch ,  Fabrice Samson ,  Marianne Patt ,  Andreas Schildan ,  Christoph Smuda

发明人： Mathias Berndt ,  Matthias Friebe ,  Christina Hultsch ,  Fabrice Samson ,  Marianne Patt ,  Andreas Schildan ,  Christoph Smuda

IPC分类号： C07D213/64 ,  C07C213/08 ,  C07D213/63 ,  C07B59/00 ,  A61K51/04

CPC分类号： C07D213/64 ,  A61K51/04 ,  C07B59/00 ,  C07C213/08 ,  C07D213/63

摘要： This invention relates to methods, which provide access to [F-18]fluoropegylated (aryl/heteroaryl vinyl)-phenyl methyl amine derivatives.

摘要翻译： 本发明涉及提供对[F-18]氟代改性（芳基/杂芳基乙烯基） - 苯基甲胺衍生物的获取的方法。

公开(公告)号：US20130172620A1

公开(公告)日：2013-07-04

申请号：US13701595

申请日：2011-05-30

申请人： Mathias Berndt ,  Matthias Friebe ,  Christina Hultsch ,  Fabrice Samson ,  Marianne Patt ,  Andreas Schildan ,  Christoph Smuda

发明人： Mathias Berndt ,  Matthias Friebe ,  Christina Hultsch ,  Fabrice Samson ,  Marianne Patt ,  Andreas Schildan ,  Christoph Smuda

IPC分类号： C07D213/64 ,  C07C213/08

CPC分类号： C07D213/64 ,  A61K51/04 ,  C07B59/00 ,  C07C213/08 ,  C07D213/63

摘要： This invention relates to methods, which provide access to [F-18]fluoropegylated (aryl/heteroaryl vinyl)-phenyl methyl amine derivatives.

摘要翻译： 本发明涉及提供对[F-18]氟代改性（芳基/杂芳基乙烯基） - 苯基甲胺衍生物的获取的方法。

公开(公告)号：US20110250135A1

公开(公告)日：2011-10-13

申请号：US13063532

申请日：2009-09-04

申请人： Heribert Schmitt-Willich ,  Ulrike Röhn ,  Matthias Friebe ,  Lutz Lehmann ,  Ansgar Fitzner ,  Sabine Krause ,  Damian Brockschnieder ,  Thomas Dyrks ,  Andrea Thiele ,  Ulf Bömer ,  Ursula Mönning ,  Tobias Heinrich

发明人： Heribert Schmitt-Willich ,  Ulrike Röhn ,  Matthias Friebe ,  Lutz Lehmann ,  Ansgar Fitzner ,  Sabine Krause ,  Damian Brockschnieder ,  Thomas Dyrks ,  Andrea Thiele ,  Ulf Bömer ,  Ursula Mönning ,  Tobias Heinrich

IPC分类号： A61K51/04 ,  C07D403/04 ,  C07D241/04 ,  C07D403/12 ,  A61P25/28 ,  A61K31/497 ,  A61K49/00 ,  A61K49/04 ,  A61K49/10 ,  C40B30/04 ,  A61K31/4965

CPC分类号： C07D239/42 ,  C07D209/24 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D295/185 ,  C07D405/12

摘要： The invention relates to compounds of formula I, their synthesis and their use, in particular for detecting amyloid deposits in a patient.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其合成及其用途，特别是用于检测患者中的淀粉样沉积物。

公开(公告)号：US20110184159A1

公开(公告)日：2011-07-28

申请号：US13002774

申请日：2009-06-24

申请人： Matthias Friebe ,  Keith Graham ,  Mathias Berndt

发明人： Matthias Friebe ,  Keith Graham ,  Mathias Berndt

IPC分类号： C07H1/00 ,  C07C17/361 ,  C07C303/30

CPC分类号： C07B59/001

摘要： The present invention relates to novel processes for the production of F-18 labeled radiotracers for Positron Emission Tomography (PET). The invention also comprises radiopharmaceutical kits using these processes.

摘要翻译： 本发明涉及用于生产正电子发射断层扫描（PET）的F-18标记放射性示踪剂的新方法。 本发明还包括使用这些方法的放射性药物试剂盒。