公开(公告)号：US07683079B2

公开(公告)日：2010-03-23

申请号：US11300206

申请日：2005-12-14

申请人： Markus Boehringer ,  Daniel Hunziker ,  Bernd Kuhn ,  Bernd Michael Loeffler ,  Thomas Luebbers ,  Fabienne Ricklin

发明人： Markus Boehringer ,  Daniel Hunziker ,  Bernd Kuhn ,  Bernd Michael Loeffler ,  Thomas Luebbers ,  Fabienne Ricklin

IPC分类号： A61K31/451

CPC分类号： C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D277/04

摘要： The present invention relates to compounds of the formula (I) wherein R1 and R2 are as defined in the description and claims, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are useful for the treatment and/or prophylaxis of diseases which are associated with DPP-IV, such as diabetes, non-insulin dependent diabetes mellitus and/or impaired glucose tolerance, obesity, and/or metabolic syndrome or β-cell protection.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物，其中R 1和R 2如说明书和权利要求中所定义，及其药学上可接受的盐。 该化合物可用于治疗和/或预防与DPP-IV相关的疾病，例如糖尿病，非胰岛素依赖性糖尿病和/或葡萄糖耐量异常，肥胖症和/或代谢综合症或细胞 保护。

公开(公告)号：US06740642B2

公开(公告)日：2004-05-25

申请号：US10362526

申请日：2003-02-21

申请人： Peter Angehrn ,  Daniel Hunziker ,  Pierre-Charles Wyss

发明人： Peter Angehrn ,  Daniel Hunziker ,  Pierre-Charles Wyss

IPC分类号： A61K3170

CPC分类号： C07H17/08 ,  A61K9/0031 ,  A61K9/02 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/4866

摘要： The invention provides new macrolides antibiotics of formula I with improved biological properties and improved stability of the formula wherein R1 is hydrogen, cyano, —S(L)mR2, —S(O)(L)mR2, or —S(O)2(L)mR2; L represents —(CH2)n— or —(CH2)nZ(CH2)n′—; m is 0 or 1; n is 1, 2, 3, or 4; n′ is 0, 1, 2, 3, or 4; Z is O, S or NH; R2 is hydrogen, alkyl, heterocyclyl or aryl; which heterocyclyl and the aryl groups may be further substituted; * indicates a chiral center which is in the (R) or (S) form, as well as a pharmaceutically acceptable acid addition salts or in vivo cleavable esters thereof.

摘要翻译： 本发明提供新的具有改进的生物学性质的式I的大环内酯类抗生素，并且改善了制剂的稳定性，R 1是氢，氰基，-S（L）m R 2，-S（O）（L）m R 2， 或-S（O）2（L）mR 2; L表示 - （CH 2）n - 或 - （CH 2）n Z（CH 2）n' - ; m为0或1; n为1,2,3， 或4; n'是0,1,2,3或4; Z是O，S或NH; R 2是氢，烷基，杂环基或芳基; 其中杂环基和芳基可以被进一步取代; *表示是（R）或（S）形式的手性中心，以及其药学上可接受的酸加成盐或体内可裂解的酯。

公开(公告)号：US20120232071A1

公开(公告)日：2012-09-13

申请号：US13477217

申请日：2012-05-22

申请人： Daniel Hunziker ,  Christian Lerner ,  Werner Mueller ,  Ulrike Obst Sander ,  Philippe Pflieger ,  Pius Waldmeier

发明人： Daniel Hunziker ,  Christian Lerner ,  Werner Mueller ,  Ulrike Obst Sander ,  Philippe Pflieger ,  Pius Waldmeier

IPC分类号： A61K31/538 ,  A61P3/06 ,  A61P3/04 ,  A61P9/12 ,  A61P5/00 ,  A61P9/00 ,  A61P37/02 ,  A61P25/00 ,  C07D265/36 ,  C07D413/10 ,  C07D455/02 ,  A61K31/4375 ,  C07D498/04 ,  C07D235/26 ,  A61K31/4184 ,  C07D401/10 ,  A61K31/4439 ,  C07D317/60 ,  A61K31/36 ,  C07D403/12 ,  A61K31/497 ,  C07D263/58 ,  A61K31/423 ,  C07C255/57 ,  A61K31/277 ,  C07D213/80 ,  A61K31/44 ,  C07D417/12 ,  C07D285/14 ,  A61K31/433 ,  A61K31/506 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5383 ,  C07D215/227 ,  A61K31/4704 ,  A61P29/00 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D413/10 ,  C07C255/54 ,  C07C255/57 ,  C07D213/63 ,  C07D235/26 ,  C07D263/58 ,  C07D265/36 ,  C07D285/14 ,  C07D317/46 ,  C07D317/54 ,  C07D317/60 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D455/02 ,  C07D498/04

摘要： The present invention relates to compounds of formula I wherein R1a to R1e, R2, R3 and R5 are as defined in the description and claims and R4 signifies a bicyclic heteroaryl group or a cyanophenyl group, as well as pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are glucocorticoid receptor antagonists useful for the treatment and/or prevention of diseases such as diabetes, dyslipidemia, obesity, hypertension, cardiovascular diseases, adrenal imbalance or depression.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其中R 1a至R 11，R 2，R 3和R 5如说明书和权利要求中所定义，R 4表示双环杂芳基或氰基苯基，以及其药学上可接受的盐。 该化合物是可用于治疗和/或预防糖尿病，血脂异常，肥胖，高血压，心血管疾病，肾上腺不平衡或抑郁症等疾病的糖皮质激素受体拮抗剂。

公开(公告)号：US08138189B2

公开(公告)日：2012-03-20

申请号：US12727269

申请日：2010-03-19

申请人： Daniel Hunziker ,  Chrisitan Lerner ,  Werner Mueller ,  Ulrike Obst Sander ,  Philippe Pflieger ,  Pius Waldmeier

发明人： Daniel Hunziker ,  Chrisitan Lerner ,  Werner Mueller ,  Ulrike Obst Sander ,  Philippe Pflieger ,  Pius Waldmeier

IPC分类号： A61K31/497

CPC分类号： C07D241/12 ,  C07D207/34 ,  C07D213/30 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D215/14 ,  C07D217/16 ,  C07D241/42 ,  C07D333/38 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/02

摘要： The present invention relates to compounds of formula I wherein R.sup.1a to R.sup.1e and R.sup.2 to R.sup.5 are as defined in the description and claims, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are glucocorticoid receptor antagonists useful for the treatment and/or prevention of diseases such as diabetes, dyslipidemia, obesity, hypertension, cardiovascular diseases, adrenal imbalance or depression.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其中R 1和R 2与R.sup.5的定义如说明书和权利要求书及其药学上可接受的盐。 该化合物是可用于治疗和/或预防糖尿病，血脂异常，肥胖，高血压，心血管疾病，肾上腺不平衡或抑郁症等疾病的糖皮质激素受体拮抗剂。

公开(公告)号：US20100087485A1

公开(公告)日：2010-04-08

申请号：US12634073

申请日：2009-12-09

申请人： Markus Boehringer ,  Daniel Hunziker ,  Bernd Kuhn ,  Bernd Michael Loeffler ,  Thomas Luebbers ,  Fabienne Ricklin

发明人： Markus Boehringer ,  Daniel Hunziker ,  Bernd Kuhn ,  Bernd Michael Loeffler ,  Thomas Luebbers ,  Fabienne Ricklin

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D211/58 ,  C07D401/06 ,  A61K31/454 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D277/04

摘要： The present invention relates to compounds of the formula (I) wherein R1 and R2 are as defined in the description and claims, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are useful for the treatment and/or prophylaxis of diseases which are associated with DPP-IV, such as diabetes, non-insulin dependent diabetes mellitus and/or impaired glucose tolerance, obesity, and/or metabolic syndrome or β-cell protection.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中R 1和R 2如说明书和权利要求书中所定义，及其药学上可接受的盐。 该化合物可用于治疗和/或预防与DPP-IV相关的疾病，例如糖尿病，非胰岛素依赖性糖尿病和/或葡萄糖耐量异常，肥胖症和/或代谢综合症或细胞 保护。

公开(公告)号：US20060135561A1

公开(公告)日：2006-06-22

申请号：US11300206

申请日：2005-12-14

申请人： Markus Boehringer ,  Daniel Hunziker ,  Bernd Kuhn ,  Bernd Loeffler ,  Thomas Luebbers ,  Fabienne Ricklin

发明人： Markus Boehringer ,  Daniel Hunziker ,  Bernd Kuhn ,  Bernd Loeffler ,  Thomas Luebbers ,  Fabienne Ricklin

IPC分类号： A61K31/4545 ,  A61K31/454 ,  C07D211/68 ,  A61K31/445 ,  C07D401/02

CPC分类号： C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D277/04

摘要： The present invention relates to compounds of the formula (I) wherein R1 and R2 are as defined in the description and claims, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are useful for the treatment and/or prophylaxis of diseases which are associated with DPP-IV, such as diabetes, non-insulin dependent diabetes mellitus and/or impaired glucose tolerance, obesity, and/or metabolic syndrome or β-cell protection.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物，其中R 1和R 2如在说明书和权利要求书中所定义，及其药学上可接受的盐。 该化合物可用于治疗和/或预防与DPP-IV相关的疾病，例如糖尿病，非胰岛素依赖性糖尿病和/或葡萄糖耐量异常，肥胖症和/或代谢综合征或β细胞保护 。

公开(公告)号：US06861440B2

公开(公告)日：2005-03-01

申请号：US10269519

申请日：2002-10-14

申请人： Markus Boehringer ,  Daniel Hunziker ,  Holger Kuehne ,  Bernd Michael Loeffler ,  Ramakanth Sarabu ,  Hans Peter Wessel

发明人： Markus Boehringer ,  Daniel Hunziker ,  Holger Kuehne ,  Bernd Michael Loeffler ,  Ramakanth Sarabu ,  Hans Peter Wessel

IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K31/40 ,  A61K31/401 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/422 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5355 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  C07D20060101 ,  C07D207/16 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D277/06 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/1623 ,  A61K9/2853 ,  A61K9/2866 ,  A61K9/4825 ,  A61K9/4858 ,  A61K9/4875 ,  C07D207/16 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) wherein R1, R2, and X are as defined in the description and claims, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are useful for the treatment and/or prophylaxis of diseases which are associated with DPP IV, such as diabetes, particularly non-insulin dependent diabetes mellitus, and impaired glucose tolerance.

摘要翻译： 本发明涉及其中R 1，R 2和X如说明书和权利要求书中所定义的式（I）化合物及其药学上可接受的盐。 所述化合物可用于治疗和/或预防与DPP IV相关的疾病，例如糖尿病，特别是非胰​​岛素依赖性糖尿病和葡萄糖耐量异常。

公开(公告)号：US08268820B2

公开(公告)日：2012-09-18

申请号：US12727271

申请日：2010-03-19

申请人： Daniel Hunziker ,  Chrisitan Lerner ,  Werner Mueller ,  Ulrike Obst Sander ,  Philippe Pflieger ,  Pius Waldmeier

发明人： Daniel Hunziker ,  Chrisitan Lerner ,  Werner Mueller ,  Ulrike Obst Sander ,  Philippe Pflieger ,  Pius Waldmeier

IPC分类号： C07D265/36 ,  A61K31/536

CPC分类号： C07D413/10 ,  C07C255/54 ,  C07C255/57 ,  C07D213/63 ,  C07D235/26 ,  C07D263/58 ,  C07D265/36 ,  C07D285/14 ,  C07D317/46 ,  C07D317/54 ,  C07D317/60 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D455/02 ,  C07D498/04

摘要： The present invention relates to compounds of formula I wherein R1a to R1c, R2, R3 and R5 are as defined in the description and claims and R4 signifies a bicyclic heteroaryl group or a cyanophenyl group, as well as pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are glucocorticoid receptor antagonists useful for the treatment and/or prevention of diseases such as diabetes, dyslipidemia, obesity, hypertension, cardiovascular diseases, adrenal imbalance or depression.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其中R 1a至R 1c，R 2，R 3和R 5如说明书和权利要求书中所定义，R 4表示双环杂芳基或氰基苯基，以及其药学上可接受的盐。 该化合物是可用于治疗和/或预防糖尿病，血脂异常，肥胖，高血压，心血管疾病，肾上腺不平衡或抑郁症等疾病的糖皮质激素受体拮抗剂。

公开(公告)号：US20100249139A1

公开(公告)日：2010-09-30

申请号：US12727269

申请日：2010-03-19

申请人： Daniel Hunziker ,  Christian Lerner ,  Werner Mueller ,  Ulrike Obst Sander ,  Philippe Pflieger ,  Pius Waldmeier

发明人： Daniel Hunziker ,  Christian Lerner ,  Werner Mueller ,  Ulrike Obst Sander ,  Philippe Pflieger ,  Pius Waldmeier

IPC分类号： C07D241/16 ,  A61K31/498 ,  A61K31/501 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/506 ,  A61K31/44 ,  C07D471/04 ,  A61K31/47 ,  C07D401/12 ,  A61K31/444 ,  A61K31/437 ,  A61K31/381 ,  C07D241/36 ,  C07D217/04 ,  C07D215/14 ,  C07D413/12 ,  C07D213/63 ,  C07D213/55 ,  C07D333/22 ,  A61P3/00 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D241/12 ,  C07D207/34 ,  C07D213/30 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D215/14 ,  C07D217/16 ,  C07D241/42 ,  C07D333/38 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/02

摘要： The present invention relates to compounds of formula I wherein R1a to R1e and R2 to R5 are as defined in the description and claims, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are glucocorticoid receptor antagonists useful for the treatment and/or prevention of diseases such as diabetes, dyslipidemia, obesity, hypertension, cardiovascular diseases, adrenal imbalance or depression.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其中R 1a至R 1d和R 2至R 5如在说明书和权利要求书中所定义，及其药学上可接受的盐。 该化合物是可用于治疗和/或预防糖尿病，血脂异常，肥胖，高血压，心血管疾病，肾上腺不平衡或抑郁症等疾病的糖皮质激素受体拮抗剂。

公开(公告)号：US20100222340A1

公开(公告)日：2010-09-02

申请号：US12779091

申请日：2010-05-13

申请人： Markus Boehringer ,  Daniel Hunziker ,  Bernd Kuhn ,  Bernd Michael Loeffler ,  Fabienne Ricklin ,  Hans Peter Wessel

发明人： Markus Boehringer ,  Daniel Hunziker ,  Bernd Kuhn ,  Bernd Michael Loeffler ,  Fabienne Ricklin ,  Hans Peter Wessel

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D455/06 ,  A61K31/4375 ,  C07D413/14 ,  A61P3/00 ,  A61P1/02 ,  A61P19/02 ,  A61P9/12 ,  A61P17/06

CPC分类号： C07D455/06

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) wherein R1 to R4 are as defined in the description and claims, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are useful for the treatment and/or prophylaxis of diseases which are associated with DPP-IV, such as diabetes, particularly non-insulin dependent diabetes mellitus, and impaired glucose tolerance.

摘要翻译： 本发明涉及其中R 1至R 4如说明书和权利要求书中所定义的式（I）化合物及其药学上可接受的盐。 所述化合物可用于治疗和/或预防与DPP-IV相关的疾病，例如糖尿病，特别是非胰​​岛素依赖性糖尿病和葡萄糖耐量异常。