公开(公告)号：US5574071A

公开(公告)日：1996-11-12

申请号：US468114

申请日：1995-06-06

申请人： Johannes Aebi ,  Philipe Guerry ,  Synese Jolidon ,  Olivier Morand

发明人： Johannes Aebi ,  Philipe Guerry ,  Synese Jolidon ,  Olivier Morand

IPC分类号： A61K31/24 ,  A61K31/135 ,  A61K31/137 ,  A61K31/138 ,  A61K31/277 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  C07C211/26 ,  C07C217/18 ,  C07C217/20 ,  C07C217/22 ,  C07C217/46 ,  C07C225/08 ,  C07C225/14 ,  C07C225/16 ,  C07C225/22 ,  C07C255/56

CPC分类号： C07C225/16 ,  A61K31/135 ,  A61K31/137 ,  A61K31/138 ,  A61K31/277 ,  C07C217/22

摘要： A method of lowering cholesterol which comprises administering to a host requiring such treatment an effective amount of a compound of the formula ##STR1## wherein one of R.sup.1 and R.sup.2 is C.sub.1-7 -alkyl and the other is C.sub.1-7 -alkyl or C.sub.2-6 -alkenyl-methyl;L is C.sub.1-11 -alkylene or C.sub.2-11 -alkenylene optionally bonded to the phenyl group via an O atom or L is 1,4-phenylene;n is 0 or, when L contains an O atom, n is 0 or 1;Q is C.sub.1-7 -alkyl, C.sub.2-10 alkenyl or a group of formula ##STR2## wherein R is H, halogen, CF.sub.3, CN or NO.sub.2 ; R.sup.3 and R.sup.4 are H, C.sub.1-4 -alkyl or halogen; andR.sup.5 is H or, when R is H, R.sup.5 is H or halogen;or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof, as well as certain compounds of formula I, are described.

摘要翻译： 一种降低胆固醇的方法，其包括向需要这种治疗的宿主施用有效量的式I化合物，其中R 1和R 2之一是C 1-7 - 烷基，另一个是C 1-7 - 烷基或C 2 -C -6-链烯基 - 甲基; L是通过O原子任选地键合到苯基的C1-11亚烷基或C2-11亚烯基，或L是1,4-亚苯基; n为0或L为O原子时，n为0或1; Q是C 1-7 - 烷基，C 2-10烯基或式（III）基团，其中R是H，卤素，CF 3，CN或NO 2; R3和R4是H，C1-4烷基或卤素; R5为H或当R为H时，R5为H或卤素; 或其药学上可接受的酸加成盐，以及某些式I化合物。

公开(公告)号：US09260408B2

公开(公告)日：2016-02-16

申请号：US13612956

申请日：2012-09-13

申请人： Johannes Aebi ,  Kurt Amrein ,  Benoit Hornsperger ,  Henner Knust ,  Bernd Kuhn ,  Yongfu Liu ,  Hans P. Maerki ,  Alexander V. Mayweg ,  Peter Mohr ,  Xuefei Tan ,  Mingwei Zhou

发明人： Johannes Aebi ,  Kurt Amrein ,  Benoit Hornsperger ,  Henner Knust ,  Bernd Kuhn ,  Yongfu Liu ,  Hans P. Maerki ,  Alexander V. Mayweg ,  Peter Mohr ,  Xuefei Tan ,  Mingwei Zhou

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/06 ,  C07D487/10 ,  C07F7/18 ,  A61P13/12 ,  A61P9/04 ,  A61P9/12

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/06 ,  C07D487/10 ,  C07F7/1804

摘要： The invention provides novel compounds having the general formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, A1, A2 and A3 are as described herein, compositions including the compounds and methods of using the compounds. These compounds are useful for therapy or prophylaxis in a mammal, and in particular as aldosterone synthase (CYP11B2 or CYP11B1) inhibitors for the treatment or prophylaxis of chronic kidney disease, congestive heart failure, hypertension, primary aldosteronism and Cushing syndrome.

摘要翻译： 本发明提供具有通式（I）的新化合物，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，A1，A2和A3如本文所述，包括该化合物的组合物和使用该化合物的方法。 这些化合物可用于治疗或预防哺乳动物，特别是用于治疗或预防慢性肾脏疾病，充血性心力衰竭，高血压，原发性醛固酮增多症和库兴综合征的醛固酮合酶（CYP11B2或CYP11B1）抑制剂。

公开(公告)号：US08445674B2

公开(公告)日：2013-05-21

申请号：US12901592

申请日：2010-10-11

申请人： Johannes Aebi ,  Alfred Binggeli ,  Luke Green ,  Guido Hartmann ,  Hans P. Maerki ,  Patrizio Mattei

发明人： Johannes Aebi ,  Alfred Binggeli ,  Luke Green ,  Guido Hartmann ,  Hans P. Maerki ,  Patrizio Mattei

IPC分类号： C07D401/06

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D241/10 ,  C07D243/08 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D491/044 ,  C07D498/04

摘要： The invention is concerned with novel bicyclic compounds of formula (I), wherein n, m, p, A, L, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R7, R8, R9, and R10 are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts thereof. These compounds are antagonists of CCR2 receptor, CCR5 receptor and/or CCR3 receptor may be used, for example, in the prevention and/or treatment of inflammatory diseases, particularly peripheral arterial occlusive diseases or atherothrombosis.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型双环化合物，其中n，m，p，A，L，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7，R 7，R 8，R 9和R 10如 在说明书和权利要求书中，以及其生理上可接受的盐。 这些化合物是CCR2受体的拮抗剂，CCR5受体和/或CCR3受体可用于例如预防和/或治疗炎性疾病，特别是外周动脉闭塞性疾病或动脉粥样化血栓形成。

公开(公告)号：US08227613B2

公开(公告)日：2012-07-24

申请号：US12484552

申请日：2009-06-15

申请人： Jean-Michel Adam ,  Johannes Aebi ,  Alfred Binggeli ,  Luke Green ,  Guido Hartmann ,  Hans P. Maerki ,  Patrizio Mattei ,  Fabienne Ricklin ,  Olivier Roche

发明人： Jean-Michel Adam ,  Johannes Aebi ,  Alfred Binggeli ,  Luke Green ,  Guido Hartmann ,  Hans P. Maerki ,  Patrizio Mattei ,  Fabienne Ricklin ,  Olivier Roche

IPC分类号： C07D211/68 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04

摘要： The invention is concerned with novel heteroaryl carboxamide derivatives of formula (I), wherein m, X, Y, R1, R2, R3 and R4 are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts thereof. These compounds are antagonists of CCR-2 receptor, CCR-5 receptor and/or CCR-3 receptor and can be used as medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型杂芳基羧酰胺衍生物，其中m，X，Y，R 1，R 2，R 3和R 4如说明书和权利要求书中所定义，以及其生理上可接受的盐。 这些化合物是CCR-2受体，CCR-5受体和/或CCR-3受体的拮抗剂，可用作药物。

公开(公告)号：US08071586B2

公开(公告)日：2011-12-06

申请号：US12499120

申请日：2009-07-08

申请人： Johannes Aebi ,  Alfred Binggeli ,  Luke Green ,  Guido Hartmann ,  Hans P. Maerki ,  Patrizio Mattei ,  Fabienne Ricklin ,  Olivier Roche

发明人： Johannes Aebi ,  Alfred Binggeli ,  Luke Green ,  Guido Hartmann ,  Hans P. Maerki ,  Patrizio Mattei ,  Fabienne Ricklin ,  Olivier Roche

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/551 ,  A61K31/554 ,  C07D401/06 ,  C07D405/14 ,  C07D417/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06

CPC分类号： C07D403/06 ,  C07D241/08 ,  C07D243/08 ,  C07D285/36 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/14

摘要： The invention is concerned with novel heterocyclyl compounds of formula (I) wherein A, X, Y1, Y2, Y3, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, m, n and p are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts thereof. These compounds are antagonists of CCR2 receptor, CCR5 receptor and/or CCR3 receptor and can be used as medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型杂环基化合物，其中A，X，Y1，Y2，Y3，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，m，n和p如 描述和权利要求书以及其生理上可接受的盐。 这些化合物是CCR2受体，CCR5受体和/或CCR3受体的拮抗剂，可用作药物。

公开(公告)号：US07977358B2

公开(公告)日：2011-07-12

申请号：US12173847

申请日：2008-07-16

申请人： Johannes Aebi ,  Alfred Binggeli ,  Luke Green ,  Guido Hartmann ,  Hans P. Maerki ,  Patrizio Mattei ,  Fabienne Ricklin ,  Olivier Roche

发明人： Johannes Aebi ,  Alfred Binggeli ,  Luke Green ,  Guido Hartmann ,  Hans P. Maerki ,  Patrizio Mattei ,  Fabienne Ricklin ,  Olivier Roche

IPC分类号： A61K31/454 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D231/14 ,  C07D401/04 ,  C07D403/06

摘要： The invention is concerned with novel pyrazol derivatives of formula (I), wherein R1, R2, R3, R4, X and Y are as defined herein, as well as physiologically acceptable salts thereof. These compounds are antagonists of CCR-2 receptor and/or CCR-5 receptor and can be used as medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型吡唑衍生物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，X和Y如本文所定义，以及其生理上可接受的盐。 这些化合物是CCR-2受体和/或CCR-5受体的拮抗剂，可用作药物。

公开(公告)号：US20090012063A1

公开(公告)日：2009-01-08

申请号：US12215104

申请日：2008-06-25

申请人： Johannes Aebi ,  Alfred Binggeli ,  Luke Green ,  Guido Hartmann ,  Hans P. Maerki ,  Patrizio Mattei ,  Fabienne Ricklin ,  Olivier Roche

发明人： Johannes Aebi ,  Alfred Binggeli ,  Luke Green ,  Guido Hartmann ,  Hans P. Maerki ,  Patrizio Mattei ,  Fabienne Ricklin ,  Olivier Roche

IPC分类号： A61K31/4178 ,  C07D401/02 ,  C07D401/14 ,  C07D403/02 ,  A61K31/551 ,  A61P9/10 ,  A61P11/06 ,  A61P1/00 ,  A61P19/02 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/454 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4439

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/14

摘要： The invention is concerned with novel imidazole derivatives of formula (I), wherein m, E, R1, R2, R3, R4, R5, R6 and R7 are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts thereof. These compounds are antagonists of CCR-2 receptor, CCR-5 receptor and/or CCR-3 receptor and can be used as medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新咪唑衍生物，其中m，E，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6和R 7如在说明书和权利要求书中所定义，以及其生理上可接受的盐 。 这些化合物是CCR-2受体，CCR-5受体和/或CCR-3受体的拮抗剂，可用作药物。

公开(公告)号：US08912221B2

公开(公告)日：2014-12-16

申请号：US13329349

申请日：2011-12-19

申请人： Johannes Aebi ,  Alfred Binggeli ,  Cornelia Hertel ,  Anish Ashok Konkar ,  Holger Kuehne ,  Bernd Kuhn ,  Hans P. Maerki ,  Haiyan Wang

发明人： Johannes Aebi ,  Alfred Binggeli ,  Cornelia Hertel ,  Anish Ashok Konkar ,  Holger Kuehne ,  Bernd Kuhn ,  Hans P. Maerki ,  Haiyan Wang

IPC分类号： A61K31/443 ,  C07D413/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D405/12 ,  C07D305/08 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D305/08 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The invention provides novel compounds having the general formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12 and A are as described herein, compositions including the compounds and methods of using the compounds.

摘要翻译： 本发明提供具有通式（I）的新化合物，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R11，R12和A如本文所述，包括该化合物和 使用化合物。

公开(公告)号：US20120165338A1

公开(公告)日：2012-06-28

申请号：US13329349

申请日：2011-12-19

申请人： Johannes Aebi ,  Alfred Binggeli ,  Cornelia Hertel ,  Anish Ashok Konkar ,  Holger Kuehne ,  Bernd Kuhn ,  Hans P. Maerki ,  Haiyan Wang

发明人： Johannes Aebi ,  Alfred Binggeli ,  Cornelia Hertel ,  Anish Ashok Konkar ,  Holger Kuehne ,  Bernd Kuhn ,  Hans P. Maerki ,  Haiyan Wang

IPC分类号： A61K31/501 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  C07D305/08 ,  A61K31/337 ,  A61P13/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/422 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/444 ,  A61P29/00 ,  C07D413/14 ,  C07D405/12

CPC分类号： C07D305/08 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The invention provides novel compounds having the general formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12 and A are as described herein, compositions including the compounds and methods of using the compounds.

摘要翻译： 本发明提供具有通式（I）的新化合物，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R11，R12和A如本文所述，包括该化合物和 使用化合物。

公开(公告)号：US08138175B2

公开(公告)日：2012-03-20

申请号：US12507858

申请日：2009-07-23

申请人： Jean-Michel Adam ,  Johannes Aebi ,  Alfred Binggeli ,  Luke Green ,  Guido Hartmann ,  Hans P. Maerki ,  Patrizio Mattei ,  Fabienne Ricklin ,  Olivier Roche

发明人： Jean-Michel Adam ,  Johannes Aebi ,  Alfred Binggeli ,  Luke Green ,  Guido Hartmann ,  Hans P. Maerki ,  Patrizio Mattei ,  Fabienne Ricklin ,  Olivier Roche

IPC分类号： C07D241/08 ,  C07D243/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D413/06 ,  A61K31/551 ,  A61K31/4965

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D241/08 ,  C07D243/08 ,  C07D401/14 ,  C07D413/06

摘要： The invention is concerned with novel heterocyclyl compounds of formula (I): wherein A, X, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, m, n and p are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts thereof. These compounds are antagonists of CCR2 receptor, CCR5 receptor and/or CCR3 receptor and may be used as medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型杂环基化合物：其中A，X，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，m，n和p如说明书和权利要求书中所定义 ，以及其生理上可接受的盐。 这些化合物是CCR2受体，CCR5受体和/或CCR3受体的拮抗剂，可用作药物。