公开(公告)号：US07777070B2

公开(公告)日：2010-08-17

申请号：US12541861

申请日：2009-08-14

申请人： Noa Zerangue ,  Bernd Jandeleit ,  Yunxiao Li ,  Mark A. Gallop

发明人： Noa Zerangue ,  Bernd Jandeleit ,  Yunxiao Li ,  Mark A. Gallop

IPC分类号： C07C269/00

CPC分类号： C07C271/22 ,  C07B2200/07 ,  C07C2601/14

摘要： Acyloxyalkyl carbamate prodrugs of trans-4-(aminomethyl)-cyclohexanecarboxylic acid, pharmaceutical compositions thereof, methods of making prodrugs of trans-4-(aminomethyl)-cyclohexane-carboxylic acid, and methods of using prodrugs of trans-4-(aminomethyl)-cyclohexanecarboxylic acid and pharmaceutical compositions thereof to treat or prevent various diseases or disorders are disclosed. Acyloxyalkyl carbamate prodrugs of trans-4-(aminomethyl)-cyclohexanecarboxylic acid and pharmaceutical compositions thereof suitable for oral and topical administration and for administration using sustained release dosage forms are also disclosed.

摘要翻译： 反式-4-（氨基甲基） - 环己烷甲酸的氨基甲酸烷基酯氨基甲酸酯前药，其药物组合物，制备反式-4-（氨基甲基） - 环己烷羧酸的前药的方法，以及使用反式-4-（氨基甲基） - 环己烷羧酸及其药物组合物，用于治疗或预防各种疾病或病症。 还公开了反式-4-（氨基甲基） - 环己烷羧酸的氨基甲酸烷氧基烷基酯前药及其适用于口服和局部给药以及使用持续释放剂型给药的药物组合物。

公开(公告)号：US20100087536A1

公开(公告)日：2010-04-08

申请号：US12572505

申请日：2009-10-02

申请人： Feng Xu ,  Mark A. Gallop ,  Vivek Sasikumar ,  Usha Dilip

发明人： Feng Xu ,  Mark A. Gallop ,  Vivek Sasikumar ,  Usha Dilip

IPC分类号： A61K31/195 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P9/10 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24

CPC分类号： C07C229/22

摘要： The present invention provides a prodrug of propofol and crystalline forms thereof, methods of making the propofol prodrug and crystalline forms thereof, pharmaceutical compositions of the propofol prodrug and crystalline forms thereof, methods of using the propofol prodrug and crystalline forms thereof and pharmaceutical compositions thereof to treat diseases or disorders such as headache pain, post-chemotherapy or post-operative surgery nausea and vomiting, neurodegenerative disorders, and mood disorders.

摘要翻译： 本发明提供异丙酚及其结晶形式的前药，制备异丙酚前药及其结晶形式的方法，异丙酚前药及其结晶形式的药物组合物，使用异丙酚前药及其结晶形式的方法及其药物组合物 治疗诸如头痛，化疗后或术后手术恶心和呕吐，神经变性障碍和情绪障碍的疾病或障碍。

公开(公告)号：US20100036148A1

公开(公告)日：2010-02-11

申请号：US12541861

申请日：2009-08-14

申请人： Noa Zerangue ,  Bernd Jandeleit ,  Yunxiao Li ,  Mark A. Gallop

发明人： Noa Zerangue ,  Bernd Jandeleit ,  Yunxiao Li ,  Mark A. Gallop

IPC分类号： C07C269/00

CPC分类号： C07C271/22 ,  C07B2200/07 ,  C07C2601/14

摘要： Acyloxyalkyl carbamate prodrugs of trans-4-(aminomethyl)-cyclohexanecarboxylic acid, pharmaceutical compositions thereof, methods of making prodrugs of trans-4-(aminomethyl)-cyclohexane-carboxylic acid, and methods of using prodrugs of trans-4-(aminomethyl)-cyclohexanecarboxylic acid and pharmaceutical compositions thereof to treat or prevent various diseases or disorders are disclosed. Acyloxyalkyl carbamate prodrugs of trans-4-(aminomethyl)-cyclohexanecarboxylic acid and pharmaceutical compositions thereof suitable for oral and topical administration and for administration using sustained release dosage forms are also disclosed.

摘要翻译： 反式-4-（氨基甲基） - 环己烷甲酸的氨基甲酸烷基酯氨基甲酸酯前药，其药物组合物，制备反式-4-（氨基甲基） - 环己烷羧酸的前药的方法，以及使用反式-4-（氨基甲基） - 环己烷羧酸及其药物组合物，用于治疗或预防各种疾病或病症。 还公开了反式-4-（氨基甲基） - 环己烷羧酸的氨基甲酸烷氧基烷基酯前药及其适用于口服和局部给药以及使用持续释放剂型给药的药物组合物。

公开(公告)号：US20090192222A1

公开(公告)日：2009-07-30

申请号：US12358507

申请日：2009-01-23

申请人： Fenmei Yao ,  Mark A. Gallop ,  Ronald W. Barrett ,  Peter A. Virsik

发明人： Fenmei Yao ,  Mark A. Gallop ,  Ronald W. Barrett ,  Peter A. Virsik

IPC分类号： A61K31/216 ,  C07C271/08 ,  A61K31/215 ,  A61P21/00

CPC分类号： C07C271/22 ,  C07B2200/13

摘要： Mesophasic forms of (3S)-aminomethyl-5-hexanoic acid prodrugs and methods of preparing and methods of using mesophasic forms of (3S)-aminomethyl-5-hexanoic acid prodrugs are provided.

摘要翻译： 提供（3S） - 氨基甲基-5-己酸前药的间期形式及其制备方法和使用（3S） - 氨基甲基-5-己酸前体药物的中间形式的方法。

公开(公告)号：US20090082440A1

公开(公告)日：2009-03-26

申请号：US12205080

申请日：2008-09-05

申请人： Bernd Jandeleit ,  Yunxiao Li ,  Mark A. Gallop ,  Noa Zerangue ,  Peter A. Virsik ,  Wolf-Nicolas Fischer

发明人： Bernd Jandeleit ,  Yunxiao Li ,  Mark A. Gallop ,  Noa Zerangue ,  Peter A. Virsik ,  Wolf-Nicolas Fischer

IPC分类号： A61K31/255 ,  C07C305/10 ,  A61P25/22 ,  A61P25/02 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07C309/15

摘要： Pantoic acid ester neopentyl sulfonyl ester prodrugs of acamprosate, pharmaceutical compositions comprising such prodrugs, and methods of using such prodrugs and compositions thereof for treating diseases are disclosed. In particular, acamprosate prodrugs exhibiting enhanced oral bioavailability and methods of using acamprosate prodrugs to treat neurodegenerative disorders, psychotic disorders, mood disorders, anxiety disorders, somatoform disorders, movement disorders, substance abuse disorders, binge eating disorder, cortical spreading depression related disorders, tinnitus, sleeping disorders, multiple sclerosis, and pain are disclosed.

摘要翻译： 公开了阿卡波酸的泛酸酯新戊基磺酰酯前药，包含这些前药的药物组合物，以及使用这些前药及其组合物治疗疾病的方法。 特别地，表现出增强的口服生物利用度的阿坎酸酯前药和使用阿坎酸类前药治疗神经变性疾病，精神病性障碍，情绪障碍，焦虑症，躯体形式障碍，运动障碍，物质滥用障碍，暴饮暴食症，皮质扩张抑郁症相关疾病，耳鸣的方法 ，睡眠障碍，多发性硬化和疼痛。

公开(公告)号：US20090069419A1

公开(公告)日：2009-03-12

申请号：US12204961

申请日：2008-09-05

申请人： Bernd Jandeleit ,  Yunxiao Li ,  Mark A. Gallop ,  Noa Zerangue ,  Peter A. Virsik ,  Wolf-Nicolas Fischer

发明人： Bernd Jandeleit ,  Yunxiao Li ,  Mark A. Gallop ,  Noa Zerangue ,  Peter A. Virsik ,  Wolf-Nicolas Fischer

IPC分类号： A61K31/255 ,  C07C233/01 ,  A61K31/164 ,  A61P25/28 ,  A61P25/22 ,  A61P25/18 ,  C07C303/02

CPC分类号： C07C309/15

摘要： Masked carboxylate neopentyl sulfonyl ester prodrugs of acamprosate, pharmaceutical compositions comprising such prodrugs, and methods of using such prodrugs and compositions thereof for treating diseases are disclosed. In particular, acamprosate prodrugs exhibiting enhanced oral bioavailability and methods of using acamprosate prodrugs to treat neurodegenerative disorders, psychotic disorders, mood disorders, anxiety disorders, somatoform disorders, movement disorders, substance abuse disorders, binge eating disorder, cortical spreading depression related disorders, tinnitus, sleeping disorders, multiple sclerosis, and pain are disclosed.

摘要翻译： 本发明公开了阿卡波酸的掩蔽性羧酸新戊酰磺酰酯前药，包含这些前药的药物组合物，以及使用这些前药及其组合物治疗疾病的方法。 特别地，表现出增强的口服生物利用度的阿坎酸酯前药和使用阿坎酸类前药治疗神经变性疾病，精神病性障碍，情绪障碍，焦虑症，躯体形式障碍，运动障碍，物质滥用障碍，暴饮暴食症，皮质扩张抑郁症相关疾病，耳鸣的方法 ，睡眠障碍，多发性硬化和疼痛。

公开(公告)号：US07241807B2

公开(公告)日：2007-07-10

申请号：US11180332

申请日：2005-07-12

申请人： Feng Xu ,  Mark A. Gallop

发明人： Feng Xu ,  Mark A. Gallop

IPC分类号： A61K31/265

CPC分类号： C07C229/22 ,  C07C237/02 ,  C07C237/06 ,  C07C237/08 ,  C07C237/12 ,  C07C237/20 ,  C07C271/52 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/16 ,  C07D209/20

摘要： The present invention provides propofol prodrugs, methods of making propofol prodrugs, pharmaceutical compositions of propofol prodrugs and methods of using propofol prodrugs and pharmaceutical compositions thereof to treat or prevent diseases or disorders such as migraine headache pain and post-chemotherapy or post-operative surgery nausea and vomiting.

摘要翻译： 本发明提供丙泊酚前药，制备异丙酚前药的方法，异丙酚前药的药物组合物和使用异丙酚前药的方法及其药物组合物，用于治疗或预防疾病或病症如偏头痛头痛和化疗后或术后手术恶心 和呕吐。

公开(公告)号：US5302707A

公开(公告)日：1994-04-12

申请号：US858298

申请日：1992-03-26

申请人： David A. Campbell ,  Mark A. Gallop

发明人： David A. Campbell ,  Mark A. Gallop

IPC分类号： C07F9/40 ,  C07H19/10 ,  C07K5/06 ,  C07K16/44 ,  C07H19/06

CPC分类号： C07H19/10 ,  C07F9/40 ,  C07K16/44 ,  C07K5/06191

摘要： Compositions and methods for producing the activating moiety of a site-directed catalytic antibody are provided. The activating moiety serves to enhance the rate of chemical reactions involving the conversion of the prodrug to one or more active substrates or drugs. The activating moiety typically comprises a catalytic antibody. Compositions and methods for producing the catalytic antibodies, as well as the haptens which are used to generate the catalytic antibodies, are provided. Compositions and methods for producing the prodrugs are also provided.

摘要翻译： 提供了用于产生定点催化抗体的活化部分的组合物和方法。活化部分用于提高涉及前体药物转化为一种或多种活性底物或药物的化学反应速率。 活化部分通常包含催化抗体。 提供了用于产生催化抗体的组合物和方法，以及用于产生催化抗体的半抗原。 还提供了用于制备前体药物的组合物和方法。

公开(公告)号：US20120010425A1

公开(公告)日：2012-01-12

申请号：US13208176

申请日：2011-08-11

申请人： Mark A. Gallop ,  Xuedong Dai ,  Randall A. Scheuerman ,  Stephen P. Raillard ,  Suresh K. Manthati ,  Fenmei Yao ,  Thu Phan ,  Maria Ludwikow ,  Ge Peng ,  Seema Bhat

发明人： Mark A. Gallop ,  Xuedong Dai ,  Randall A. Scheuerman ,  Stephen P. Raillard ,  Suresh K. Manthati ,  Fenmei Yao ,  Thu Phan ,  Maria Ludwikow ,  Ge Peng ,  Seema Bhat

IPC分类号： C07C269/00

CPC分类号： C07D207/46 ,  C07D207/404 ,  C07D207/416

摘要： Methods for synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl carbamates, particularly, the synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl carbamate prodrugs of primary or secondary amine-containing drugs are described. Also described are methods for synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl N-hydroxysuccinimidyl carbonates which are useful intermediates in the synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl carbamates are also described.

摘要翻译： 描述了合成1-（酰氧基） - 烷基氨基甲酸酯的方法，特别是合成含伯胺或仲胺的药物的1-（酰氧基） - 烷基氨基甲酸酯前药。 还描述了合成1-（酰氧基） - 烷基N-羟基琥珀酰亚胺基碳酸酯的方法，其在合成1-（酰氧基） - 烷基氨基甲酸酯中是有用的中间体。

公开(公告)号：US20110224295A1

公开(公告)日：2011-09-15

申请号：US12962472

申请日：2010-12-07

申请人： Fenmei Yao ,  Mark A. Gallop ,  Ronald W. Barrett ,  Peter A. Virsik

发明人： Fenmei Yao ,  Mark A. Gallop ,  Ronald W. Barrett ,  Peter A. Virsik

IPC分类号： A61K31/27 ,  C07C271/22 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07C271/22 ,  A61K31/325 ,  C07B2200/07 ,  C07B2200/13 ,  C07C329/06 ,  C12P11/00 ,  C12P41/005

摘要： A crystalline form of a (3S)-aminomethyl-5-hexanoic acid prodrug and methods of preparing a crystalline form of a (3S)-aminomethyl-5-hexanoic acid prodrug, and methods of using a crystalline form of a (3S)-aminomethyl-5-hexanoic acid prodrug are provided.

摘要翻译： （3S） - 氨基甲基-5-己酸前药的结晶形式和（3S） - 氨基甲基-5-己酸前药的结晶形式的制备方法，以及使用（3S） - 提供氨基甲基-5-己酸前药。