公开(公告)号：US6063793A

公开(公告)日：2000-05-16

申请号：US337957

申请日：1999-06-22

申请人： Albert A. Carr ,  Raymond W. Kosley, Jr. ,  Luc Van Hijfte

发明人： Albert A. Carr ,  Raymond W. Kosley, Jr. ,  Luc Van Hijfte

IPC分类号： C07D211/22 ,  C07D211/34 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D211/22

摘要： The present invention is directed to esters of (+)-.alpha.-(2,3-Dimethoxyphenyl)-1-[2-(4-fluorophenyl)ethyl]-4-piperidinemethanol, pharmaceutical formulations, methods of making and methods of using these esters. These compounds antagonize the effects of serotonin at the 5HT.sub.2A receptor and are useful in treating various conditions such as, for example, psychoses such as schizophrenia.

摘要翻译： 本发明涉及（+） - α-（2,3-二甲氧基苯基）-1- [2-（4-氟苯基）乙基] -4-哌啶甲醇的酯类，药物制剂，制备方法和使用这些 酯类。 这些化合物拮抗5-羟色胺在5HT2A受体的作用，可用于治疗各种病症，例如精神病如精神分裂症。

公开(公告)号：US5646175A

公开(公告)日：1997-07-08

申请号：US456890

申请日：1995-06-01

申请人： Raymond W. Kosley, Jr. ,  Robert Joseph Cherill ,  Gerard O'Malley

发明人： Raymond W. Kosley, Jr. ,  Robert Joseph Cherill ,  Gerard O'Malley

IPC分类号： A61K31/36 ,  A61K31/41 ,  C07D239/20 ,  C07D311/92 ,  C07D319/08 ,  C07D405/12 ,  C07D493/10

CPC分类号： C07D311/92 ,  C07D405/12 ,  C07D493/10

摘要： Novel carbamoyloxylabdanes, intermediates and processes for the preparation thereof, and methods for reducing intraocular pressure and treating cardiac failure utilizing compounds and compositions thereof are disclosed.

摘要翻译： 公开了新型氨基甲酰氧基硼烷，其中间体及其制备方法，以及利用化合物及其组合物降低眼内压和治疗心力衰竭的方法。

公开(公告)号：US5576446A

公开(公告)日：1996-11-19

申请号：US334910

申请日：1994-11-07

申请人： Lawrence L. Martin ,  Raymond W. Kosley, Jr. ,  Denise M. Flanagan ,  Gert U. Kuerzel ,  Peter A. Nemoto ,  David G. Wettlaufer

发明人： Lawrence L. Martin ,  Raymond W. Kosley, Jr. ,  Denise M. Flanagan ,  Gert U. Kuerzel ,  Peter A. Nemoto ,  David G. Wettlaufer

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/00 ,  A61K31/4025 ,  A61P25/28 ,  C07D207/335 ,  C07D207/34 ,  C07D207/50 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D403/06

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D207/50 ,  C07D409/06

摘要： There are disclosed 1-aminoacetamidopyrroles and 1-amino-2-(substituted)pyrroles and related compounds of the formula ##STR1## wherein all substituents are defined herein, which are useful as glycine partial agonists and for the enhancement of learning and memory and for treatment of memory dysfunctions associated with neurodegenerative disorders and are thus indicated in the treatment of Alzheimer's disease and other senile dementias.

摘要翻译： 公开了1-氨基乙酰胺基吡咯啉和1-氨基-2-（取代的）吡咯及其相关化合物，其中所有取代基均在本文中定义，其可用作甘氨酸部分激动剂并用于增强学习和 记忆和用于治疗与神经变性疾病相关的记忆功能障碍，因此在治疗阿尔茨海默病和其他老年性痴呆症中被指出。

公开(公告)号：US5543427A

公开(公告)日：1996-08-06

申请号：US295130

申请日：1994-08-24

申请人： Raymond W. Kosley, Jr. ,  Robert J. Cherill ,  Gerard O'Malley

发明人： Raymond W. Kosley, Jr. ,  Robert J. Cherill ,  Gerard O'Malley

IPC分类号： C07D311/92 ,  C07D405/12 ,  C07D493/10 ,  C07D497/10 ,  C07D239/20 ,  A61K31/36

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D311/92 ,  C07D493/10 ,  C07D497/10

摘要： Novel carbamoyloxylabdanes, intermediates and processes for the preparation thereof, and methods for reducing intraocular pressure and treating cardiac failure utilizing compounds and compositions thereof are disclosed.

公开(公告)号：US5428053A

公开(公告)日：1995-06-27

申请号：US102181

申请日：1993-09-28

申请人： Lawrence L. Martin ,  Raymond W. Kosley, Jr. ,  Denise M. Flanagan ,  Gert U. Kuerzel ,  Peter A. Nemoto ,  David G. Wettlaufer

发明人： Lawrence L. Martin ,  Raymond W. Kosley, Jr. ,  Denise M. Flanagan ,  Gert U. Kuerzel ,  Peter A. Nemoto ,  David G. Wettlaufer

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/00 ,  A61K31/4025 ,  A61P25/28 ,  C07D207/335 ,  C07D207/34 ,  C07D207/50 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D403/06

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D207/50 ,  C07D409/06

摘要： There are disclosed 1-aminoacetamidopyrroles and 1-amino-2-(substituted) pyrroles and related compounds of the formula ##STR1## wherein all substituents are defined herein, which are useful as glycine partial agonists and for the enhancement of learning and memory and for the treatment of memory dysfunctions associated with neurodegenerative disorders and are thus indicated in the treatment of Alzheimer's disease and other senile dementias.

摘要翻译： 公开了1-氨基乙酰胺基吡咯啉和1-氨基-2-（取代的）吡咯及其相关化合物，其中所有取代基均在本文中定义，其可用作甘氨酸部分激动剂并用于增强学习和 记忆和用于治疗与神经变性疾病相关的记忆功能障碍，因此在治疗阿尔茨海默病和其他老年痴呆症中被指示。

公开(公告)号：US5104985A

公开(公告)日：1992-04-14

申请号：US705821

申请日：1991-05-28

申请人： Raymond W. Kosley, Jr. ,  Robert J. Cherill

发明人： Raymond W. Kosley, Jr. ,  Robert J. Cherill

IPC分类号： C07D311/92 ,  C07D407/12 ,  C07D493/04 ,  C07D493/10 ,  C07D493/20 ,  C07F7/18 ,  C07F9/655

CPC分类号： C07D407/12 ,  C07D311/92 ,  C07D493/04 ,  C07D493/10 ,  C07F7/1856 ,  C07F9/65502

摘要： Novel labdanes, intermediates and processes for the preparation thereof, and methods for reducing intraocular pressure utilizing compounds or compositions thereof are disclosed.

摘要翻译： 公开了新颖的实验室，其中间体及其制备方法，以及利用化合物或其组合物降低眼内压的方法。

公开(公告)号：US4920146A

公开(公告)日：1990-04-24

申请号：US137998

申请日：1987-12-28

申请人： Raymond W. Kosley, Jr. ,  Robert J. Cherill ,  Gerard O'Malley

发明人： Raymond W. Kosley, Jr. ,  Robert J. Cherill ,  Gerard O'Malley

IPC分类号： C07D311/92 ,  C07D405/12 ,  C07D493/10 ,  C07D497/10

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D311/92 ,  C07D493/10 ,  C07D497/10

摘要： Novel carbamoyloxylabdanes, intermediates and processes for the preparation thereof, and methods for reducing intraocular pressure and treating cardiac failure utilizing compounds and compositions thereof are disclosed.

摘要翻译： 公开了新型氨基甲酰氧基硼烷，其中间体及其制备方法，以及利用化合物及其组合物降低眼内压和治疗心力衰竭的方法。

公开(公告)号：US4833244A

公开(公告)日：1989-05-23

申请号：US108858

申请日：1987-10-01

申请人： Raymond W. Kosley, Jr. ,  Bernhard Seuring

发明人： Raymond W. Kosley, Jr. ,  Bernhard Seuring

IPC分类号： C07D211/48 ,  C07D471/08 ,  C07D491/107 ,  C07D491/18

CPC分类号： C07D471/08 ,  C07D211/48

摘要： Novel ethanobenzazepines, processes for the preparation thereof, and a method of alleviating pain utilizing compounds or compositions thereof are disclosed.

摘要翻译： 公开了新型乙苯并苯并吖庚因，其制备方法和使用化合物或其组合物减轻疼痛的方法。

公开(公告)号：US4788201A

公开(公告)日：1988-11-29

申请号：US6035

申请日：1987-01-22

申请人： Raymond W. Kosley, Jr.

发明人： Raymond W. Kosley, Jr.

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61P9/12 ,  C07D211/48 ,  C07D405/06 ,  C07D491/10 ,  C07D491/107 ,  A61K31/445 ,  A61K31/42 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D211/48 ,  C07D491/10

摘要： Novel 3-methylenespiro[benzofuran-2(3H),4'-piperidines], intermediates and processes for the preparation thereof and methods for reducing blood pressure utilizing the compounds and compositions thereof are disclosed.

公开(公告)号：US4771049A

公开(公告)日：1988-09-13

申请号：US26091

申请日：1987-03-16

申请人： Raymond W. Kosley, Jr. ,  Robert J. Cherill

发明人： Raymond W. Kosley, Jr. ,  Robert J. Cherill

IPC分类号： C07D311/92 ,  C07D407/12 ,  C07D493/04 ,  C07D493/10 ,  C07D493/20 ,  C07F7/18 ,  C07F9/655 ,  A61K31/35 ,  A61K31/535 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D407/12 ,  C07D311/92 ,  C07D493/04 ,  C07D493/10 ,  C07F7/1856 ,  C07F9/65502

摘要： Novel labdanes, intermediates and processes for the preparation thereof, and methods for reducing intraocular pressure utilizing compounds or compositions thereof are disclosed.

摘要翻译： 公开了新颖的实验室，其中间体及其制备方法，以及利用化合物或其组合物降低眼内压的方法。