公开(公告)号：US4206303A

公开(公告)日：1980-06-03

申请号：US940921

申请日：1978-09-11

申请人： Robert C. Kelly

发明人： Robert C. Kelly

IPC分类号： C07C405/00 ,  C07D311/94 ,  C07D311/02

CPC分类号： C07C405/0041 ,  C07D311/94

摘要： Processes for preparing prostacyclin analogs which are 9-deoxy-6,9-epoxymethano derivatives of prostaglandin F.sub.1.alpha. -type compounds, illustrated, for example, by a compound of the formula ##STR1## wherein .about. indicates alpha or beta configuration; including the products and intermediates produced therein, said products having pharmacological utility.

摘要翻译： 制备作为前列腺素F1α型化合物的9-脱氧-6,9-环氧甲烷衍生物的前列环素类似物的方法，例如由下式表示的化合物，其中DIFFERENCE表示α或β构型; 包括其中生产的产品和中间体，所述产品具有药理实用性。

公开(公告)号：US4202971A

公开(公告)日：1980-05-13

申请号：US12263

申请日：1979-02-15

申请人： Robert C. Kelly

发明人： Robert C. Kelly

IPC分类号： C07C405/00 ,  C07D311/94

CPC分类号： C07D311/94 ,  C07C405/00 ,  C07C405/0041

摘要： Prostaglandin (PG.sub.1) derivatives having (1) a 6-keto feature, together with a 9-deoxy-9-hydroxymethyl feature for example ##STR1## or (2) a 9-deoxy-6,9-epoxymethano feature together with a 5-halo or 6-hydroxy feature, for example ##STR2## or a 5,6-didehydro feature, for example in an enol ether of the formula ##STR3## said derivatives having pharmacological activity. Processes for preparing them and the appropriate intermediates are disclosed.

摘要翻译： 前体前列腺素（PG1）衍生物具有（1）6-酮特征，以及9-脱氧-9-羟甲基特征，例如（IMAGE）或（2）9-脱氧-6,9-环氧甲烷特征以及5 - 卤代或6-羟基特征，例如 或5,6-二脱水特征，例如在式（I）的烯醇醚中，所述衍生物具有药理学活性。 公开了制备它们的方法和合适的中间体。

公开(公告)号：US4200739A

公开(公告)日：1980-04-29

申请号：US935392

申请日：1978-08-21

申请人： Robert C. Kelly

发明人： Robert C. Kelly

IPC分类号： C07C405/00 ,  C07D311/94 ,  C07D311/02

CPC分类号： C07C405/00 ,  C07D311/94

摘要： Prostaglandin (PG.sub.1) derivatives having (1) a 6-keto feature, together with a 9-deoxy-9-hydroxymethyl feature for example ##STR1## or (2) a 9-deoxy-6,9-epoxymethano feature together with a 5-halo or 6-hydroxy feature, for example ##STR2## or a 5,6-didehydro feature, for example in an enol ether of the formula ##STR3## said derivatives having pharmacological activity. Processes for preparing them and the appropriate intermediates are disclosed.

摘要翻译： 前体前列腺素（PG1）衍生物具有（1）6-酮特征，以及9-脱氧-9-羟甲基特征，例如（IMAGE）或（2）9-脱氧-6,9-环氧甲烷特征以及5 - 卤代或6-羟基特征，例如或或5,6-脱水特征，例如在式（I）的烯醇醚中，所述衍生物具有药理活性。 公开了制备它们的方法和合适的中间体。

公开(公告)号：US4124599A

公开(公告)日：1978-11-07

申请号：US819941

申请日：1977-07-28

申请人： Robert C. Kelly

发明人： Robert C. Kelly

IPC分类号： C07C405/00 ,  C07D311/76 ,  C07D311/02 ,  A61K31/35

CPC分类号： C07C405/0041 ,  C07C405/00 ,  C07D311/76 ,  Y10S514/824

摘要： Prostaglandin (PG.sub.1) derivatives having (1) a 6-keto feature, together with a 9-deoxy-9-hydroxymethyl feature for example ##STR1## or (2) a 9-deoxy-6,9-epoxymethano feature together with a 5-halo or 6-hydroxy feature, for example ##STR2## or a 5,6-didehydro feature, for example in an enol ether of the formula ##STR3## said derivatives having pharmacological activity. Processess for preparing them and the appropriate intermediates are disclosed.

摘要翻译： 前体前列腺素（PG1）衍生物具有（1）6-酮特征，以及9-脱氧-9-羟甲基特征，例如（IMAGE）或（2）9-脱氧-6,9-环氧甲烷特征以及5 - 卤代或6-羟基特征，例如或或5,6-脱水特征，例如在式（I）的烯醇醚中，所述衍生物具有药理活性。 公开了制备它们的方法和合适的中间体。

公开(公告)号：US4107427A

公开(公告)日：1978-08-15

申请号：US716447

申请日：1976-08-20

申请人： Robert C. Kelly

发明人： Robert C. Kelly

IPC分类号： A61K31/35 ,  A61K31/351 ,  A61P43/00 ,  C07C405/00 ,  C07D307/33 ,  C07D307/935 ,  C07D309/10 ,  C07D309/30 ,  C07D309/32 ,  C07D321/00 ,  C07D493/04 ,  C07D493/08 ,  C07F7/18 ,  C07D309/36 ,  C07D309/38

CPC分类号： C07D307/33 ,  C07C405/00 ,  C07D307/935 ,  C07D309/10 ,  C07D309/30 ,  C07D309/32 ,  C07D321/00 ,  C07D493/04 ,  C07D493/08 ,  C07F7/1856

摘要： The present specification provides novel intermediates and novel processes for the synthesis of various side chain and skeletal analogs of Thromboxane B.sub.2 (11.beta.-homo-11a-oxa-PGF.sub.2.alpha.). These analogs are particularly and especially useful as reproductive cycle control agents.

摘要翻译： 本说明书提供用于合成血栓烷B2（11β-homo-11a-oxa-PGF2α）的各种侧链和骨架类似物的新型中间体和新方法。 这些类似物特别适用于生殖循环控制剂。

公开(公告)号：US4100178A

公开(公告)日：1978-07-11

申请号：US784178

申请日：1977-04-04

申请人： Robert C. Kelly

发明人： Robert C. Kelly

IPC分类号： C07D309/22 ,  C07D493/02 ,  C07D493/04

CPC分类号： C07D309/22 ,  C07D307/33 ,  C07D493/02 ,  C07D493/04

摘要： The present specification provides novel intermediates and novel processes for the synthesis of Thromboxane B.sub.2 11a-homo-11a-oxa-PGF.sub.2.alpha.), its 15-epimer, and various carboxyl derivatives thereof. In particular, there are disclosed various bicyclic tetrahydrofuran-containing lactones useful in the above processes, and corresponding acyclic lactones.

摘要翻译： 本说明书提供了用于合成血栓烷B211a-homa-11a-oxa-PGF2α），其15-差向异构体及其各种羧基衍生物的新型中间体和新方法。 特别地，公开了可用于上述方法的各种双环四氢呋喃内酯，以及相应的无环内酯。

公开(公告)号：US4100177A

公开(公告)日：1978-07-11

申请号：US784175

申请日：1977-04-04

申请人： Robert C. Kelly

发明人： Robert C. Kelly

IPC分类号： C07D309/22 ,  C07D493/02 ,  C07D493/04

CPC分类号： C07D309/22 ,  C07D307/33 ,  C07D493/02 ,  C07D493/04

摘要： The present specification provides novel intermediates and novel processes for the synthesis of Thromboxane B.sub.2 11a-homo-11a-oxa-PGF.sub.2.alpha.), its 15-epimer, and various carboxyl derivatives thereof. In particular, there are disclosed various bicyclic tetrahydrofuran-containing lactones useful in the above processes, and corresponding acyclic lactones.

摘要翻译： 本说明书提供了用于合成血栓烷B211a-homa-11a-oxa-PGF2α），其15-差向异构体及其各种羧基衍生物的新型中间体和新方法。 特别地，公开了可用于上述方法的各种双环四氢呋喃内酯，以及相应的无环内酯。

公开(公告)号：US4100176A

公开(公告)日：1978-07-11

申请号：US784476

申请日：1977-04-04

申请人： Robert C. Kelly

发明人： Robert C. Kelly

IPC分类号： C07D309/22 ,  C07D493/02 ,  C07D493/04

CPC分类号： C07D309/22 ,  C07D307/33 ,  C07D493/02 ,  C07D493/04

摘要： The present specification provides novel intermediates and novel processes for the synthesis of Thromboxane B.sub.2 11a-homo-11a-oxa-PGF.sub.2a), its 15-epimer, and various carboxyl derivatives thereof. In particular, there are disclosed various bicyclic tetrahydrofuran-containing lactones useful in the above processes, and corresponding acyclic lactones.

摘要翻译： 本说明书提供了新型的中间体和用于合成血栓烷B2aa-homa-11a-oxa-PGF2a），其15-差向异构体及其各种羧基衍生物的新方法。 特别地，公开了可用于上述方法的各种双环四氢呋喃内酯，以及相应的无环内酯。

公开(公告)号：US3974173A

公开(公告)日：1976-08-10

申请号：US570670

申请日：1975-04-23

申请人： Robert C. Kelly

发明人： Robert C. Kelly

IPC分类号： C07C405/00 ,  C07D263/04 ,  C07D307/93 ,  C07D307/935 ,  C07D317/12 ,  C07D317/14 ,  C07D317/26 ,  C07D319/06 ,  C07D319/16 ,  C07D263/06

CPC分类号： C07D263/04 ,  C07C405/00 ,  C07D307/93 ,  C07D307/935 ,  C07D317/12 ,  C07D317/14 ,  C07D317/26 ,  C07D319/06 ,  C07D319/16

摘要： Oxazolidines having the formula ##SPC1##Wherein .about. indicates endo or exo attachment, but differing in their stereoisomeric configuration, are prepared by reaction of the isomers of a tricyclic lactone aldehyde of the formula ##SPC2##Wherein .about. is as defined above, with d- or l-ephedrine; useful for separating optically active isomers of the aldehyde.

摘要翻译： 具有式子差异的Oxazolidine表示内在或外在附着，但是在其立体构型中不同，是通过与D-或L-EPHEDRINE所定义的方程式相反的公式的三聚物酸性物质的异构体反应制备的; 有用的分离ALDEHYDE的光学活性异构体。

公开(公告)号：US10953012B2

公开(公告)日：2021-03-23

申请号：US13456838

申请日：2012-04-26

申请人： John M. McCall ,  Robert C. Kelly ,  Donna L. Romero

发明人： John M. McCall ,  Robert C. Kelly ,  Donna L. Romero

IPC分类号： A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/00 ,  C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D265/32 ,  C07D487/22 ,  C07D407/06

摘要： Disclosed herein are new heterocyclic compounds and compositions and their application as pharmaceuticals for the treatment of disease. Methods of inhibiting PAS Kinase (PASK) activity in a human or animal subject are also provided for the treatment of diseases such as diabetes mellitus.