公开(公告)号：US07399868B2

公开(公告)日：2008-07-15

申请号：US11232323

申请日：2005-09-20

申请人： Todd M. Heidelbaugh ,  Ken Chow ,  Phong X. Nguyen ,  Daniel W. Gil ,  John E. Donello ,  Michael E. Garst ,  Larry A. Wheeler

发明人： Todd M. Heidelbaugh ,  Ken Chow ,  Phong X. Nguyen ,  Daniel W. Gil ,  John E. Donello ,  Michael E. Garst ,  Larry A. Wheeler

IPC分类号： C07D233/42 ,  C07D403/06 ,  C07D209/04 ,  C07D209/02 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06

摘要： Compounds of Formula 1 where the variables have the meaning defined in the specification are agonists of alpha2 adrenergic receptors. Several compounds of the disclosure are specific or selective to alpha2B and/or alpha2C adrenergic receptors in preference over alpha2A adrenergic receptors. Additionally some of the claimed compounds have no or only minimal cardivascular and/or sedatory activity. The compounds of Formula 1 are useful as medicaments in mammals, including humans, for treatment of diseases and or alleviations of conditions which are responsive to treatment by agonists of alpha2 adrenergic receptors. Compounds of Formula 1 which have no significant cardiovascular and/or sedatory activity are useful for treating pain and other conditions with minimal side effects.

摘要翻译： 变量具有本说明书中定义的含义的式1化合物是α2肾上腺素能受体的激动剂。 本公开内容的若干化合物优先于α2A2肾上腺素能受体是特异性或选择性的α2B2和/或α2C2N2肾上腺素能受体。 另外一些所要求保护的化合物没有或只有最小的血管内和/或镇静作用。 式1的化合物可用作哺乳动物（包括人）中用作治疗疾病的药物和/或缓解通过α2肾上腺素能受体的激动剂治疗的病症。 没有明显的心血管和/或镇静作用的式1化合物可用于治疗疼痛和其他具有最小副作用的病症。

公开(公告)号：US08492422B2

公开(公告)日：2013-07-23

申请号：US13233665

申请日：2011-09-15

申请人： Mohammad I. Dibas ,  Ken Chow ,  Liming Wang ,  Michael E. Garst ,  John E. Donello ,  Daniel W. Gil

发明人： Mohammad I. Dibas ,  Ken Chow ,  Liming Wang ,  Michael E. Garst ,  John E. Donello ,  Daniel W. Gil

IPC分类号： A61K31/4174 ,  A61P17/00 ,  C07D233/64

CPC分类号： A61K31/4174 ,  A61K9/0014 ,  A61K31/4164 ,  C07D233/64 ,  Y10S514/912

摘要： The present invention relates to method for treating skin diseases and skin conditions in a subject in need of such treatment, which comprises administering a therapeutically effective amount of a composition comprising ester pro-drugs of [3-(1-(1H-imidazol-4-yl)ethyl)-2-methylphenyl]methanol, or enantiomers thereof, pharmaceutical compositions containing them and their use as pharmaceuticals.

摘要翻译： 本发明涉及治疗需要这种治疗的受试者皮肤疾病和皮肤病症的方法，其包括给予治疗有效量的包含[3-（1-（1H-咪唑-4-基） - 基）乙基）-2-甲基苯基]甲醇或其对映体，含有它们的药物组合物及其作为药物的用途。

公开(公告)号：US20110034525A1

公开(公告)日：2011-02-10

申请号：US12878593

申请日：2010-09-09

申请人： Ken Chow ,  Todd M. Heidelbaugh ,  John E. Donello ,  Daniel W. Gil

发明人： Ken Chow ,  Todd M. Heidelbaugh ,  John E. Donello ,  Daniel W. Gil

IPC分类号： A61K31/4164 ,  A61P1/08 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06

CPC分类号： A61K31/4164 ,  C07D233/84

摘要： The present invention provides an α-2A/α-1A selective agonist that includes a compound represented by Structure 1 or a pharmaceutically acceptable salt, ester, amide, sterioisomer or racemic mixture thereof. The present invention further provides a pharmaceutical composition that contains a pharmaceutical carrier and a therapeutically effective amount of an α-2A/α-1A selective agonist that includes a compound represented by Structure 1 or a pharmaceutically acceptable salt, ester, amide, sterioisomer or racemic mixture thereof.

摘要翻译： 本发明提供一种α-2A /α-1A选择性激动剂，其包括由结构1表示的化合物或其药学上可接受的盐，酯，酰胺，消旋异构体或外消旋混合物。 本发明还提供了含有药物载体和治疗有效量的α-2A /α-1A选择性激动剂的药物组合物，其包括由结构1表示的化合物或其药学上可接受的盐，酯，酰胺，消旋异构体或外消旋 的混合物。

公开(公告)号：US07795292B2

公开(公告)日：2010-09-14

申请号：US11232287

申请日：2005-09-20

申请人： Todd M. Heidelbaugh ,  Ken Chow ,  Phong X. Nguyen ,  Daniel W. Gil ,  John E. Donello ,  Michael E. Garst ,  Larry A. Wheeler ,  John R. Cappiello

发明人： Todd M. Heidelbaugh ,  Ken Chow ,  Phong X. Nguyen ,  Daniel W. Gil ,  John E. Donello ,  Michael E. Garst ,  Larry A. Wheeler ,  John R. Cappiello

IPC分类号： A61K31/4164 ,  C07D233/84

CPC分类号： A61K31/4166 ,  C07D233/84

摘要： Compounds of Formula 1 where the variables have the meaning defined in the specification are used to activate alpha2 adrenergic receptors. The compounds of Formula 1 are incorporated in pharmaceutical compositions and are used as medicaments in mammals, including humans, for treatment of diseases and or alleviations of conditions which are responsive to treatment by agonists of alpha2 adrenergic receptors.

摘要翻译： 变量具有本说明书中定义的含义的式1化合物用于激活α2肾上腺素能受体。 式1的化合物掺入药物组合物中，并且用作哺乳动物（包括人）中的药物，用于治疗对α2肾上腺素能受体的激动剂治疗有反应的疾病和/或缓解的病症。

公开(公告)号：US20090176828A1

公开(公告)日：2009-07-09

申请号：US12166964

申请日：2008-07-02

申请人： Todd M. Heidelbaugh ,  Ken Chow ,  Phong X. Nguyen ,  Daniel W. Gil ,  John E. Donello ,  Michael E. Garst ,  Larry A. Wheeler

发明人： Todd M. Heidelbaugh ,  Ken Chow ,  Phong X. Nguyen ,  Daniel W. Gil ,  John E. Donello ,  Michael E. Garst ,  Larry A. Wheeler

IPC分类号： A61K31/4178 ,  C07D405/10 ,  C07D401/06 ,  C07D409/10 ,  A61K31/4709 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D233/84 ,  C07D401/06 ,  C07D409/06 ,  C07D417/06

摘要： Compounds of Formula 1 where the variables have the meaning defined in the specification are agonists of alpha2 adrenergic receptors. Several compounds of the disclosure are specific or selective to alpha2B and/or alpha2C adrenergic receptors in preference over alpha2A adrenergic receptors. Additionally some of the claimed compounds have no or only minimal cardiovascular and/or sedatory activity. The compounds of Formula 1 are useful as medicaments in mammals, including humans, for treatment of diseases and or alleviations of conditions which are responsive to treatment by agonists of alpha2 adrenergic receptors. Compounds of Formula 1 which have no significant cardiovascular and/or sedatory activity are useful for treating pain and other conditions with minimal side effects.

摘要翻译： 变量具有本说明书中定义的含义的式1化合物是α2肾上腺素能受体的激动剂。 本公开的几种化合物优选α2B和/或α2C肾上腺素能受体是优于α2A肾上腺素能受体的特异性或选择性的。 另外一些要求保护的化合物没有或仅有最小的心血管和/或镇静活性。 式1的化合物可用作哺乳动物（包括人）中用于治疗疾病的药物和/或缓解对α2肾上腺素能受体激动剂治疗有反应的病症。 没有明显的心血管和/或镇静作用的式1化合物可用于治疗疼痛和其他具有最小副作用的病症。

公开(公告)号：US20080176918A1

公开(公告)日：2008-07-24

申请号：US11959356

申请日：2007-12-18

申请人： Ken Chow ,  Todd M. Heidelbaugh ,  John E. Donello ,  Daniel W. Gil

发明人： Ken Chow ,  Todd M. Heidelbaugh ,  John E. Donello ,  Daniel W. Gil

IPC分类号： C07D233/42 ,  A61K31/4164

CPC分类号： A61K31/4164 ,  C07D233/84

摘要： The present invention provides an α-2A/α-1A selective agonist that includes a compound represented by Structure 1 or a pharmaceutically acceptable salt, ester, amide, stereoisomer or racemic mixture thereof. The present invention further provides a pharmaceutical composition that contains a pharmaceutical carrier and a therapeutically effective amount of an α-2A/α-1A selective agonist that includes a compound represented by Structure 1 or a pharmaceutically acceptable salt, ester, amide, stereoisomer or racemic mixture thereof.

摘要翻译： 本发明提供包含由结构1表示的化合物或其药学上可接受的盐，酯，酰胺，立体异构体或外消旋混合物的α-2A /α-1A选择性激动剂。 本发明还提供了含有药物载体和治疗有效量的α-2A /α-1A选择性激动剂的药物组合物，其包括由结构1表示的化合物或其药学上可接受的盐，酯，酰胺，立体异构体或外消旋 的混合物。

公开(公告)号：US07396849B2

公开(公告)日：2008-07-08

申请号：US11232383

申请日：2005-09-20

申请人： Todd M. Heidelbaugh ,  Ken Chow ,  Phong X. Nguyen ,  Daniel W. Gil ,  John E. Donello ,  Michael E. Garst ,  Larry A. Wheeler

发明人： Todd M. Heidelbaugh ,  Ken Chow ,  Phong X. Nguyen ,  Daniel W. Gil ,  John E. Donello ,  Michael E. Garst ,  Larry A. Wheeler

IPC分类号： A61K31/4174 ,  C07D233/42

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D233/84 ,  C07D401/06 ,  C07D409/06 ,  C07D417/06

摘要： Compounds of Formula 1 where the variables have the meaning defined in the specification are agonists of alpha2 adrenergic receptors. Several compounds of the disclosure are specific or selective to alpha2B and/or alpha2C adrenergic receptors in preference over alpha2A adrenergic receptors. Additionally some of the claimed compounds have no or only minimal cardivascular and/or sedatory activity. The compounds of Formula 1 are useful as medicaments in mammals, including humans, for treatment of diseases and or alleviations of conditions which are responsive to treatment by agonists of alpha2 adrenergic receptors. Compounds of Formula 1 which have no significant cardiovascular and/or sedatory activity are useful for treating pain and other conditions with minimal side effects.

摘要翻译： 变量具有本说明书中定义的含义的式1化合物是α2肾上腺素能受体的激动剂。 本公开内容的若干化合物优先于α2A2肾上腺素能受体是特异性或选择性的α2B2和/或α2C2N2肾上腺素能受体。 另外一些要求保护的化合物没有或仅有最小的心血管和/或镇静活性。 式1的化合物可用作哺乳动物（包括人）中的药物，用于治疗疾病和/或减轻对α2肾上腺素能受体的激动剂治疗有反应的病症。 没有明显的心血管和/或镇静作用的式1化合物可用于治疗疼痛和其他具有最小副作用的病症。

公开(公告)号：US08653123B2

公开(公告)日：2014-02-18

申请号：US13233382

申请日：2011-09-15

申请人： Mohammad I. Dibas ,  Daniel W. Gil ,  Ken Chow ,  Liming Wang ,  Michael E. Garst ,  John E. Donello

发明人： Mohammad I. Dibas ,  Daniel W. Gil ,  Ken Chow ,  Liming Wang ,  Michael E. Garst ,  John E. Donello

IPC分类号： A61K31/415

CPC分类号： A61K31/4174 ,  A61K9/0014 ,  A61K31/4164 ,  C07D233/64 ,  Y10S514/912

摘要： The present invention relates to method of treating retinal diseases in a subject in need of such treatment, which comprises administering a therapeutically effective amount of a composition comprising a ester pro-drugs of [3-(1-(1H-imidazol-4-yl)ethyl) -2-methylphenyl]methanol, processes for preparing them, pharmaceutical compositions containing them and their use as pharmaceuticals.

摘要翻译： 本发明涉及在需要这种治疗的受试者中治疗视网膜疾病的方法，其包括给予治疗有效量的包含[3-（1-（1H-咪唑-4-基） ）乙基）-2-甲基苯基]甲醇，其制备方法，含有它们的药物组合物及其作为药物的用途。

公开(公告)号：US20120149746A1

公开(公告)日：2012-06-14

申请号：US13233382

申请日：2011-09-15

申请人： Mohammed I. Dibas ,  Daniel W. Gil ,  Ken Chow ,  Liming Wang ,  Michael E. Garst ,  John E. Donello

发明人： Mohammed I. Dibas ,  Daniel W. Gil ,  Ken Chow ,  Liming Wang ,  Michael E. Garst ,  John E. Donello

IPC分类号： A61K31/4174 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  C07D233/64

CPC分类号： A61K31/4174 ,  A61K9/0014 ,  A61K31/4164 ,  C07D233/64 ,  Y10S514/912

摘要： The present invention relates to method of treating retinal diseases in a subject in need of such treatment, which comprises administering a therapeutically effective amount of a composition comprising a ester pro-drugs of [3-(1-(1H-imidazol-4-yl)ethyl)-2-methylphenyl]methanol, processes for preparing them, pharmaceutical compositions containing them and their use as pharmaceuticals.

摘要翻译： 本发明涉及在需要这种治疗的受试者中治疗视网膜疾病的方法，其包括给予治疗有效量的包含[3-（1-（1H-咪唑-4-基） ）乙基）-2-甲基苯基]甲醇，其制备方法，含有它们的药物组合物及其作为药物的用途。

公开(公告)号：US08022226B2

公开(公告)日：2011-09-20

申请号：US12878593

申请日：2010-09-09

申请人： Ken Chow ,  Todd M. Heidelbaugh ,  John E. Donello ,  Daniel W. Gill

发明人： Ken Chow ,  Todd M. Heidelbaugh ,  John E. Donello ,  Daniel W. Gill

IPC分类号： A61K31/4164 ,  C07D233/84

CPC分类号： A61K31/4164 ,  C07D233/84

摘要： The present invention provides an α-2A/α-1A selective agonist that includes a compound represented by Structure 1 or a pharmaceutically acceptable salt, ester, amide, sterioisomer or racemic mixture thereof. The present invention further provides a pharmaceutical composition that contains a pharmaceutical carrier and a therapeutically effective amount of an α-2A/α-1A selective agonist that includes a compound represented by Structure 1 or a pharmaceutically acceptable salt, ester, amide, sterioisomer or racemic mixture thereof.

摘要翻译： 本发明提供一种α-2A /α-1A选择性激动剂，其包括由结构1表示的化合物或其药学上可接受的盐，酯，酰胺，消旋异构体或外消旋混合物。 本发明还提供了含有药物载体和治疗有效量的α-2A /α-1A选择性激动剂的药物组合物，其包括由结构1表示的化合物或其药学上可接受的盐，酯，酰胺，消旋异构体或外消旋 的混合物。