公开(公告)号：US08017604B2

公开(公告)日：2011-09-13

申请号：US12886657

申请日：2010-09-21

申请人： Daniela Alberati ,  Rubén Alvarez Sánchez ,  Konrad Bleicher ,  Alexander Flohr ,  Katrin Groebke Zbinden ,  Matthias Koerner ,  Bernd Kuhn ,  Jens-Uwe Peters ,  Markus Rudolph

发明人： Daniela Alberati ,  Rubén Alvarez Sánchez ,  Konrad Bleicher ,  Alexander Flohr ,  Katrin Groebke Zbinden ,  Matthias Koerner ,  Bernd Kuhn ,  Jens-Uwe Peters ,  Markus Rudolph

IPC分类号： A61K31/535 ,  A61K31/44 ,  A01N43/42 ,  C07D491/02 ,  C07D498/02 ,  C07D413/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/553 ,  C07D487/04

摘要： The invention is concerned with novel imidazopyridine derivatives of formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5 and A are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts and esters thereof. These compounds inhibit PDE10A and can be used for the treatment of various diseases, including central nervous system disorders such as Alzheimer's disease, Parkinson's disease, and schizophrenia.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新咪唑并吡啶衍生物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和A如说明书和权利要求书中所定义，以及其生理上可接受的盐和酯。 这些化合物抑制PDE10A，可用于治疗各种疾病，包括中枢神经系统疾病如阿尔茨海默病，帕金森病和精神分裂症。

公开(公告)号：US07897815B2

公开(公告)日：2011-03-01

申请号：US12556598

申请日：2009-09-10

申请人： Henrietta Dehmlow ,  Bernd Kuhn ,  Raffaello Masciadri ,  Narendra Panday ,  Hasane Ratni ,  Matthew Blake Wright

发明人： Henrietta Dehmlow ,  Bernd Kuhn ,  Raffaello Masciadri ,  Narendra Panday ,  Hasane Ratni ,  Matthew Blake Wright

IPC分类号： C07C211/14 ,  A61K31/135

CPC分类号： C07C215/68 ,  C07D213/38 ,  C07D263/32 ,  C07D277/28 ,  C07D333/58

摘要： The invention is concerned with novel hexafluoroisopropanol derivatives of formula (I) wherein R1 to R6, m and n are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts and esters thereof. These compounds bind to LXR alpha and LXR beta and can be used as medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型六氟异丙醇衍生物，其中R 1至R 6，m和n如说明书和权利要求书中所定义，以及其生理上可接受的盐和酯。 这些化合物与LXRα和LXRβ结合，可用作药物。

公开(公告)号：US07816540B2

公开(公告)日：2010-10-19

申请号：US12331461

申请日：2008-12-10

申请人： Gregory Martin Benson ,  Konrad Bleicher ,  Uwe Grether ,  Bernd Kuhn ,  Rainer E. Martin ,  Jean-Marc Plancher ,  Hans Richter ,  Sven Taylor ,  Minmin Yang

发明人： Gregory Martin Benson ,  Konrad Bleicher ,  Uwe Grether ,  Bernd Kuhn ,  Rainer E. Martin ,  Jean-Marc Plancher ,  Hans Richter ,  Sven Taylor ,  Minmin Yang

IPC分类号： A61K31/4184 ,  C07D235/18

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D235/12 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14

摘要： This invention relates to novel carboxyl- or hydroxyl-substituted benzimidazole derivatives of formula (I) wherein R1 to R6 are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts and esters thereof. These compounds bind to FXR and can be used as medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型羧基或羟基取代的苯并咪唑衍生物，其中R 1至R 6如说明书和权利要求书中所定义，以及其生理上可接受的盐和酯。 这些化合物与FXR结合，可用作药物。

公开(公告)号：US20100216833A1

公开(公告)日：2010-08-26

申请号：US12774779

申请日：2010-05-06

申请人： Henrietta Dehmlow ,  Bernd Kuhn ,  Raffaello Masciadri ,  Narendra Panday ,  Hasane Ratni ,  Matthew Blake Wright

发明人： Henrietta Dehmlow ,  Bernd Kuhn ,  Raffaello Masciadri ,  Narendra Panday ,  Hasane Ratni ,  Matthew Blake Wright

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/04 ,  C07D209/88 ,  A61K31/404 ,  C07D209/94 ,  C07D209/86 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4439 ,  C07D413/12 ,  A61K31/4245 ,  C07D405/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/14 ,  A61K31/454 ,  C07D417/12 ,  A61K31/428 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P7/00 ,  A61P1/16

CPC分类号： C07D413/06 ,  C07D209/70 ,  C07D209/88 ,  C07D403/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06

摘要： The present invention relates to compounds of the formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, X1, X2, X3, X4, n, and k are defined in the description and claims, and pharmaceutically acceptable salts and/or pharmaceutically acceptable esters thereof. The compounds are useful for in the treatment and prophylaxis of diseases which are modulated by LXRα and/or LXRβ agonists, including increased lipid and cholesterol levels, particularly low HDL-cholesterol, high LDL-cholesterol, atherosclerotic diseases, diabetes, particularly non-insulin dependent diabetes mellitus, metabolic syndrome, dyslipidemia, Alzheimer's disease, sepsis, inflammatory diseases such as colitis, pancreatitis, cholestasis/fibrosis of the liver, and diseases that have an inflammatory component such as Alzheimer's disease or impaired/improvable cognitive function.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，X 1，X 2，X 3，X 4，n和k在说明书和权利要求书中定义，以及其药学上可接受的盐和/ 其药学上可接受的酯。 该化合物可用于治疗和预防由LXRα和/或LXR＆bgr调节的疾病; 激动剂，包括增加脂质和胆固醇水平，特别是低HDL-胆固醇，高LDL-胆固醇，动脉粥样硬化疾病，糖尿病，特别是非胰​​岛素依赖型糖尿病，代谢综合征，血脂异常，阿尔茨海默病，败血症，炎性疾病如结肠炎，胰腺炎 ，胆汁淤积/肝纤维化，以及具有炎性成分如阿尔茨海默病或受损/可改善的认知功能的疾病。

公开(公告)号：US20100152193A1

公开(公告)日：2010-06-17

申请号：US12626982

申请日：2009-11-30

申请人： Daniela Alberati ,  Luca Gobbi ,  Matthias Koerner ,  Bernd Kuhn ,  Jens-Uwe Peters ,  Rosa Maria Rodriguez-Sarmiento ,  Mark Rogers-Evans ,  Markus Rudolph

发明人： Daniela Alberati ,  Luca Gobbi ,  Matthias Koerner ,  Bernd Kuhn ,  Jens-Uwe Peters ,  Rosa Maria Rodriguez-Sarmiento ,  Mark Rogers-Evans ,  Markus Rudolph

IPC分类号： A61K31/501 ,  C07D403/04 ,  A61P25/18

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14

摘要： The present invention is concerned with novel pyridazinones of formula (I) wherein R1, R2, R3 and R4 are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts and esters thereof. These compounds inhibit PDE10A and can be used for the treatment of CNS disorders.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的哒嗪酮，其中R1，R2，R3和R4如说明书和权利要求书中所定义，以及其生理上可接受的盐和酯。 这些化合物抑制PDE10A，可用于治疗CNS疾病。

公开(公告)号：US07718666B2

公开(公告)日：2010-05-18

申请号：US10870268

申请日：2004-06-17

申请人： Markus Boehringer ,  Bernd Kuhn ,  Thomas Luebbers ,  Patrizio Mattei ,  Robert Narquizian ,  Hans Peter Wessel

发明人： Markus Boehringer ,  Bernd Kuhn ,  Thomas Luebbers ,  Patrizio Mattei ,  Robert Narquizian ,  Hans Peter Wessel

IPC分类号： C07D487/02 ,  A61K31/4745

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4745

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) wherein R1 is as defined in the description, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are useful for the treatment and/or prophylaxis of diseases which are associated with DPP-IV, such as diabetes, particularly non-insulin dependent diabetes mellitus, and impaired glucose tolerance.

摘要翻译： 本发明涉及其中R1如说明书中所定义的式（I）化合物及其药学上可接受的盐。 所述化合物可用于治疗和/或预防与DPP-IV相关的疾病，例如糖尿病，特别是非胰​​岛素依赖性糖尿病和葡萄糖耐量异常。

公开(公告)号：US20100087485A1

公开(公告)日：2010-04-08

申请号：US12634073

申请日：2009-12-09

申请人： Markus Boehringer ,  Daniel Hunziker ,  Bernd Kuhn ,  Bernd Michael Loeffler ,  Thomas Luebbers ,  Fabienne Ricklin

发明人： Markus Boehringer ,  Daniel Hunziker ,  Bernd Kuhn ,  Bernd Michael Loeffler ,  Thomas Luebbers ,  Fabienne Ricklin

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D211/58 ,  C07D401/06 ,  A61K31/454 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D277/04

摘要： The present invention relates to compounds of the formula (I) wherein R1 and R2 are as defined in the description and claims, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are useful for the treatment and/or prophylaxis of diseases which are associated with DPP-IV, such as diabetes, non-insulin dependent diabetes mellitus and/or impaired glucose tolerance, obesity, and/or metabolic syndrome or β-cell protection.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中R 1和R 2如说明书和权利要求书中所定义，及其药学上可接受的盐。 该化合物可用于治疗和/或预防与DPP-IV相关的疾病，例如糖尿病，非胰岛素依赖性糖尿病和/或葡萄糖耐量异常，肥胖症和/或代谢综合症或细胞 保护。

公开(公告)号：US20100076027A1

公开(公告)日：2010-03-25

申请号：US12563193

申请日：2009-09-21

申请人： Gregory Martin Benson ,  Konrad Bleicher ,  Uwe Grether ,  Bernd Kuhn ,  Hans Richter ,  Sven Taylor

发明人： Gregory Martin Benson ,  Konrad Bleicher ,  Uwe Grether ,  Bernd Kuhn ,  Hans Richter ,  Sven Taylor

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D231/56 ,  A61K31/416 ,  C07D257/04 ,  A61K31/41 ,  C07D401/02 ,  A61P9/10 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D231/56 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

摘要： This invention relates to novel indazole or 4,5,6,7-tetrahydro-indazole derivatives of formula I wherein R1 to R8 are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts thereof. These compounds are FXR modulators and can be used as medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及式I的新的吲唑或4,5,6,7-四氢 - 吲唑衍生物，其中R 1至R 8如说明书和权利要求书中所定义，以及其生理上可接受的盐。 这些化合物是FXR调节剂，可用作药物。

公开(公告)号：US07652057B2

公开(公告)日：2010-01-26

申请号：US11511542

申请日：2006-08-29

申请人： Kurt Amrein ,  Daniel Hunziker ,  Bernd Kuhn ,  Alexander V Mayweg ,  Werner Neidhart

发明人： Kurt Amrein ,  Daniel Hunziker ,  Bernd Kuhn ,  Alexander V Mayweg ,  Werner Neidhart

IPC分类号： A61K31/4152 ,  C07D231/08

CPC分类号： C07D231/20 ,  C07D231/22 ,  C07D231/26 ,  C07D231/54 ,  C07D231/56 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Compounds of formula as well as pharmaceutically acceptable salts and esters thereof, wherein R1 to R4 have the significance given in claim 1 can be used in the form of pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 式的化合物及其药学上可接受的盐和酯，其中R 1至R 4具有权利要求1中给出的含义，可以以药物组合物的形式使用。

公开(公告)号：US07645785B2

公开(公告)日：2010-01-12

申请号：US11821265

申请日：2007-06-22

申请人： Gregory Martin Benson ,  Konrad Bleicher ,  Alexander Chucholowski ,  Henrietta Dehmlow ,  Uwe Grether ,  Bernd Kuhn ,  Rainer E. Martin ,  Eric J. Niesor ,  Narendra Panday ,  Hans Richter ,  Franz Schuler ,  Xavier Marie Warot ,  Matthew Wright ,  Minmin Yang

发明人： Gregory Martin Benson ,  Konrad Bleicher ,  Alexander Chucholowski ,  Henrietta Dehmlow ,  Uwe Grether ,  Bernd Kuhn ,  Rainer E. Martin ,  Eric J. Niesor ,  Narendra Panday ,  Hans Richter ,  Franz Schuler ,  Xavier Marie Warot ,  Matthew Wright ,  Minmin Yang

IPC分类号： A61K31/4184 ,  C07D235/04 ,  C07D235/18

CPC分类号： C07D235/18 ,  C07D235/02 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/10 ,  C07D413/04 ,  C07D417/06

摘要： The invention is concerned with novel benzimidazole derivatives of formula (I) wherein R1 to R8 are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts and esters thereof. These compounds bind to Farnesoid-X-receptors (FXR) and can be used to treat diseases which are modulated by FXR agonists such as diabetes and dyslipidemia.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的苯并咪唑衍生物，其中R 1至R 8如说明书和权利要求书中所定义，以及其生理上可接受的盐和酯。 这些化合物与法呢型-X受体（FXR）结合，可用于治疗由FXR激动剂如糖尿病和血脂异常调节的疾病。