公开(公告)号：US20220220101A1

公开(公告)日：2022-07-14

申请号：US17710386

申请日：2022-03-31

Applicant: Ottawa Hospital Research Institute ,  University of Ottawa

Inventor： Jean-Simon Diallo ,  Christopher Noyce Boddy ,  Mark Dornan ,  Ramya Krishnan ,  Rozanne Arulanandam ,  Fabrice Le Boeuf ,  Jeffrey Smith ,  Andrew Macklin

IPC: C07D413/06 ,  C07D237/14 ,  C07D207/38 ,  C07D307/60 ,  C07D307/66 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D307/30 ,  C07D307/58 ,  C07D405/06 ,  A61K45/06 ,  A61K31/501 ,  C12N7/00 ,  C07D207/36 ,  C07D207/456 ,  C07D317/64 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04 ,  A61P35/02 ,  C07D209/48 ,  C07D231/08

Abstract: Provided are compounds that enhance the efficacy of viruses by increasing spread of the virus in cells, increasing the titer of virus in cells, or increasing the antigen expression from a virus, gene or trans-gene expression from a virus, or virus protein expression in cells. Other uses, compositions and methods of using same are also provided.

公开(公告)号：US20190038578A1

公开(公告)日：2019-02-07

申请号：US16153706

申请日：2018-10-06

Applicant: National Institute of Biological Sciences, Beijing

Inventor： Zhiyuan Zhang ,  Xiaodong Wang ,  Yaning Su ,  Hanying Ruan ,  Yan Ren

IPC: A61K31/165 ,  C07D417/04 ,  C07D263/22 ,  C07D207/12 ,  C07D205/04 ,  C07D263/04 ,  C07D205/08 ,  C07D261/02 ,  C07D207/06 ,  C07D231/02 ,  C07D241/04 ,  C07D207/08 ,  C07D231/08 ,  C07D233/38 ,  C07D207/20 ,  C07D211/16 ,  C07D207/24 ,  C07D405/04 ,  C07C233/01 ,  C07D265/30 ,  C07C235/38 ,  C07D231/04 ,  C07D211/70 ,  C07D207/333 ,  C07D207/27 ,  C07D203/18 ,  C07D409/04 ,  A61K31/167 ,  A61K31/10 ,  C07D211/82

CPC classification number: A61K31/165 ,  A61K31/10 ,  A61K31/167 ,  C07C233/01 ,  C07C235/38 ,  C07D203/18 ,  C07D205/04 ,  C07D205/08 ,  C07D207/06 ,  C07D207/08 ,  C07D207/12 ,  C07D207/20 ,  C07D207/24 ,  C07D207/27 ,  C07D207/333 ,  C07D211/16 ,  C07D211/70 ,  C07D211/82 ,  C07D231/02 ,  C07D231/04 ,  C07D231/08 ,  C07D233/38 ,  C07D241/04 ,  C07D261/02 ,  C07D263/04 ,  C07D263/22 ,  C07D265/30 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04

Abstract: The invention provides amides that inhibit cellular necrosis and/or human receptor interacting protein 1 kinase (RIP1), including corresponding sulfonamides, and pharmaceutically acceptable salts, hydrates and stereoisomers thereof. The compounds are employed in pharmaceutical compositions, and methods of making and use, including treating a person in need thereof with an effective amount of the compound or composition, and detecting a resultant improvement in the person's health or condition.

公开(公告)号：US09656963B2

公开(公告)日：2017-05-23

申请号：US14442624

申请日：2013-11-15

Applicant: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY

Inventor： Andres S. Hernandez ,  Bruce A. Ellsworth ,  William R. Ewing ,  Bin Chen

IPC: C07D231/06 ,  C07D403/12 ,  C07D231/08 ,  C07D401/10 ,  C07D403/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D413/04 ,  A61K45/06 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/415 ,  A61K31/506 ,  A61K31/497 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4439

CPC classification number: C07D231/06 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  C07D231/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D413/04 ,  A61K2300/00

Abstract: The present invention provides compounds of Formula (I): or a stereoisomer, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein all of the variables are as defined herein. These compounds are GPR40 G protein-coupled receptor modulators which may be used as medicaments.

公开(公告)号：US09339029B2

公开(公告)日：2016-05-17

申请号：US14844952

申请日：2015-09-03

Applicant: Preceres Inc.

Inventor： Richard Wayne Heidebrecht, Jr. ,  Cheng Zhong

IPC: A01N25/12 ,  A01N57/16 ,  A61K9/16 ,  C07C243/14 ,  C07D231/08 ,  C12N15/113 ,  A61K31/713 ,  A61K31/714

CPC classification number: C07C243/14 ,  A01N25/00 ,  A01N25/08 ,  A01N25/12 ,  A01N33/26 ,  A01N37/44 ,  A01N43/40 ,  A01N43/50 ,  A01N43/56 ,  A01N43/60 ,  A01N57/16 ,  A61K9/1617 ,  A61K9/5015 ,  A61K9/51 ,  A61K9/5123 ,  A61K31/7105 ,  A61K31/713 ,  A61K47/16 ,  A61K47/22 ,  C07C229/26 ,  C07C243/16 ,  C07C243/22 ,  C07D213/77 ,  C07D231/08 ,  C07D233/52 ,  C07D295/30 ,  C12N15/111 ,  C12N15/113 ,  C12N2310/14 ,  C12N2310/351 ,  C12N2320/30 ,  C12N2320/32 ,  C12N2320/50

Abstract: The present disclosure is directed to hydrazinyl lipidoids, formulations thereof further comprising at least one active agent, as well as methods of delivering the at least one active agent to a target organism.

Abstract translation: 本公开涉及肼基类脂质，其制剂还包含至少一种活性剂，以及将至少一种活性剂递送至靶生物体的方法。

公开(公告)号：US09084422B2

公开(公告)日：2015-07-21

申请号：US13947249

申请日：2013-07-22

Applicant: E I DU PONT DE NEMOURS AND COMPANY

Inventor： George Philip Lahm ,  Thomas Paul Selby ,  Thomas Martin Stevenson

IPC: A01N43/56 ,  A01N43/16 ,  C07C251/76 ,  C07D213/77 ,  C07D231/06 ,  C07D231/08 ,  C07D231/14 ,  C07D231/16 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  A01N43/707 ,  A01N37/38

CPC classification number: A01N43/56 ,  A01N37/38 ,  A01N43/16 ,  A01N43/707 ,  C07C251/76 ,  C07D213/77 ,  C07D231/06 ,  C07D231/08 ,  C07D231/14 ,  C07D231/16 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14

Abstract: This invention provides a compositions and methods of using biologically effective amount of a compound of Formula 1, an N-oxide or an agriculturally suitable salt thereof wherein R1, R2, R3, R4a, R4b and R5 are as defined in the disclosure, to protect genetically modified plants and their environment. An effective amount of at least one additional biological agent can be combined with the compound of Formula 1.

Abstract translation: 本发明提供使用生物有效量的式1化合物，N-氧化物或其农业上合适的盐的组合物和方法，其中R1，R2，R3，R4a，R4b和R5如本公开所定义，以保护 转基因植物及其环境。 可以将有效量的至少一种另外的生物制剂与式1的化合物组合。

公开(公告)号：US20130338162A1

公开(公告)日：2013-12-19

申请号：US13953558

申请日：2013-07-29

Applicant: Lijun Sun ,  Keizo Koya ,  Shoujun Chen ,  Zachary Demko ,  Zhi-Qiang Xia

Inventor： Lijun Sun ,  Keizo Koya ,  Shoujun Chen ,  Zachary Demko ,  Zhi-Qiang Xia

IPC: C07C327/56 ,  C07D277/50 ,  C07D213/81 ,  C07D231/08 ,  C07D237/04

CPC classification number: C07C327/56 ,  C07C243/24 ,  C07C255/56 ,  C07C255/58 ,  C07C337/02 ,  C07C337/06 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/34 ,  C07D213/81 ,  C07D213/86 ,  C07D231/08 ,  C07D237/04 ,  C07D277/50 ,  C07D303/48 ,  C07D307/66 ,  C07D307/68 ,  C07D309/38 ,  C07D333/36 ,  C07D333/38

Abstract: Disclosed are compounds and methods of using compounds of the invention for treating a subject with a proliferative disorder, such as cancer, and methods for treating disorders responsive to Hsp70 induction and/or natural killer induction. Also, disclosed are pharmaceutical compositions comprising compounds of the invention and a pharmaceutically acceptable carrier.

Abstract translation: 公开了使用本发明化合物治疗患有增殖性疾病如癌症的受试者的化合物和方法，以及用于治疗响应于Hsp70诱导和/或自然杀伤诱导的病症的方法。 此外，公开了包含本发明化合物和药学上可接受的载体的药物组合物。

公开(公告)号：US20120059163A1

公开(公告)日：2012-03-08

申请号：US13290518

申请日：2011-11-07

Applicant: Vincent D. McGinniss ,  Steven M. Risser ,  Elizabeth Drotleff ,  Edward Jiang ,  Kevin B. Spahr

Inventor： Vincent D. McGinniss ,  Steven M. Risser ,  Elizabeth Drotleff ,  Edward Jiang ,  Kevin B. Spahr

IPC: C07D417/04 ,  C07D261/12 ,  C07D231/44 ,  C07C15/12 ,  C07C255/42 ,  C07C229/44 ,  C07C211/45 ,  C07C15/18 ,  C07D239/60 ,  C07D231/08

CPC classification number: C07D231/08 ,  C07C13/28 ,  C07C15/52 ,  C07C211/45 ,  C07C255/31 ,  C07C255/42 ,  C07C271/28 ,  C07C2601/06 ,  C07D231/44 ,  C07D239/60 ,  C07D261/12 ,  C07D417/04

Abstract: In one aspect, the present invention provides a hyperpolarizable organic chromophore. The chromophore is a nonlinear optically active compound that includes a π-donor conjugated to a π-acceptor through a π-electron conjugated bridge. In other aspects of the invention, donor structures and acceptor structures are provided. In another aspect of the invention, a chromophore-containing polymer is provided. In one embodiment, the chromophore is physically incorporated into the polymer to provide a composite. In another embodiment, the chromophore is covalently bonded to the polymer, either as a side chain polymer or through crosslinking into the polymer. In other aspects, the present invention also provides a method for making the chromophore, a method for making the chromophore-containing polymer, and methods for using the chromophore and chromophore-containing polymer.

Abstract translation: 一方面，本发明提供了一种超极化有机发色团。 发色团是一种非线性光学活性化合物，其包括通过电解质共轭桥缀合至受体的受体。 在本发明的其它方面，提供了供体结构和受体结构。 在本发明的另一方面，提供含发色团的聚合物。 在一个实施方案中，发色团物理地掺入聚合物中以提供复合物。 在另一个实施方案中，发色团与聚合物共价结合，作为侧链聚合物或通过交联进入聚合物。 在其它方面，本发明还提供了一种制备发色团的方法，一种制备含发色团的聚合物的方法，以及使用含发色团和含发色团的聚合物的方法。

公开(公告)号：US08063067B2

公开(公告)日：2011-11-22

申请号：US12507880

申请日：2009-07-23

Applicant: Jean Jacques Zeiller ,  Hervè Dumas ,  Valérie Guyard-Dangremont ,  Isabelle Berard ,  Francis Contard ,  Daniel Guerrier ,  Gérard Ferrand ,  Yves Bonhomme

Inventor： Jean Jacques Zeiller ,  Hervè Dumas ,  Valérie Guyard-Dangremont ,  Isabelle Berard ,  Francis Contard ,  Daniel Guerrier ,  Gérard Ferrand ,  Yves Bonhomme

IPC: A61K31/192 ,  A61K31/426 ,  A61K31/42 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4152 ,  C07D231/08 ,  C07D277/20 ,  C07D263/58 ,  C07D285/06 ,  C07D333/28 ,  C07D333/52 ,  C07C59/115

CPC classification number: C07C59/68 ,  C07C59/72 ,  C07C59/90 ,  C07C69/734 ,  C07C69/738 ,  C07C205/37 ,  C07C323/19 ,  C07C2601/10 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07D277/24 ,  C07D295/096 ,  C07D333/16 ,  C07D333/56

Abstract: Compounds of the formula (I): in which R, R1, R2 and R3 are as defined in the description, the use thereof for the treatment of dyslipidaemia, atherosclerosis and diabetes, pharmaceutical compositions comprising them, and processes for the preparation of these compounds.

Abstract translation: 式（I）的化合物：其中R，R 1，R 2和R 3如说明书中所定义，其用于治疗血脂异常，动脉粥样硬化和糖尿病的药物组合物，包含它们的药物组合物，以及制备这些化合物的方法 。

公开(公告)号：US20110257178A1

公开(公告)日：2011-10-20

申请号：US12900252

申请日：2010-10-07

Applicant: John F. McElroy ,  Robert J. Chorvat

Inventor： John F. McElroy ,  Robert J. Chorvat

IPC: A61K31/5377 ,  A61K31/454 ,  C07D413/12 ,  C07D231/08 ,  A61K31/415 ,  C07D403/10 ,  A61K31/41 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00 ,  A61P3/06 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P29/00 ,  A61P1/16 ,  A61P31/14 ,  C07D401/12

CPC classification number: C07D231/06 ,  C07D231/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12

Abstract: The present invention provides novel pyrazolines that are useful as cannabinoid receptor blockers and pharmaceutical compositions thereof and methods of using the same for treating obesity, diabetes, inflammatory disorders, cardiometabolic disorders, hepatic disorders, and/or cancers.

Abstract translation: 本发明提供了可用作大麻素受体阻滞剂及其药物组合物的新的吡唑啉，以及用于治疗肥胖，糖尿病，炎性疾病，心脏代谢紊乱，肝脏疾病和/或癌症的方法。

公开(公告)号：US07868185B2

公开(公告)日：2011-01-11

申请号：US11916111

申请日：2006-06-01

Applicant: Klaus Hellmuth ,  Walter Birchmeier ,  Joerg Rademann ,  Stefanie Grosskopf

Inventor： Klaus Hellmuth ,  Walter Birchmeier ,  Joerg Rademann ,  Stefanie Grosskopf

IPC: C07D231/08 ,  A01N43/56

CPC classification number: A61K31/4152 ,  A61K31/427 ,  C07D231/48 ,  C07D417/04

Abstract: The present invention relates to small molecule protein tyrosine phosphatase inhibitors, especially Shp-2 inhibitors, of formula (I) and/or (II), and to pharmaceutical compositions comprising them. The invention is also directed to the use of said compounds for the treatment of phosphatase-mediated diseases, especially cancer and metastasis. The invention further concerns a method for treating a proliferative disease, a genetic disorder, an autoimmune disease, an angiogenic disorder or cancer in a patient in need of such treatment, comprising administering to said patient a therapeutically effective amount of at least one compound of formula (I) and/or (II).

Abstract translation: 本发明涉及式（I）和/或（II）的小分子蛋白酪氨酸磷酸酶抑制剂，特别是Shp-2抑制剂，以及包含它们的药物组合物。 本发明还涉及所述化合物用于治疗磷酸酶介导的疾病，特别是癌症和转移的用途。 本发明还涉及在需要这种治疗的患者中治疗增殖性疾病，遗传疾病，自身免疫疾病，血管生成病症或癌症的方法，包括向所述患者施用治疗有效量的至少一种式 （I）和/或（II）。