公开(公告)号：US20110092698A1

公开(公告)日：2011-04-21

申请号：US12901592

申请日：2010-10-11

申请人： Johannes Aebi ,  Alfred Binggeli ,  Luke Green ,  Guido Hartmann ,  Hans P. Maerki ,  Patrizio Mattei

发明人： Johannes Aebi ,  Alfred Binggeli ,  Luke Green ,  Guido Hartmann ,  Hans P. Maerki ,  Patrizio Mattei

IPC分类号： C07D401/06 ,  C07D417/06 ,  C07D401/14 ,  C07D243/08

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D241/10 ,  C07D243/08 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D491/044 ,  C07D498/04

摘要： The invention is concerned with novel bicyclic compounds of formula (I), wherein n, m, p, A, L, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R7, R8, R9, and R10 are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts thereof. These compounds are antagonists of CCR2 receptor, CCR5 receptor and/or CCR3 receptor may be used, for example, in the prevention and/or treatment of inflammatory diseases, particularly peripheral arterial occlusive diseases or atherothrombosis.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型双环化合物，其中n，m，p，A，L，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7，R 7，R 8，R 9和R 10如 在说明书和权利要求书中，以及其生理上可接受的盐。 这些化合物是CCR2受体的拮抗剂，CCR5受体和/或CCR3受体可用于例如预防和/或治疗炎性疾病，特别是外周动脉闭塞性疾病或动脉粥样化血栓形成。

公开(公告)号：US20090023713A1

公开(公告)日：2009-01-22

申请号：US12170495

申请日：2008-07-10

申请人： Johannes Aebi ,  Alfred Binggeli ,  Luke Green ,  Guido Hartmann ,  Hans P. Maerki ,  Patrizio Mattei ,  Fabienne Ricklin

发明人： Johannes Aebi ,  Alfred Binggeli ,  Luke Green ,  Guido Hartmann ,  Hans P. Maerki ,  Patrizio Mattei ,  Fabienne Ricklin

IPC分类号： A61K31/549 ,  C07D401/06 ,  A61K31/496 ,  C07D417/06

CPC分类号： C07D241/08 ,  C07D285/18 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06

摘要： The invention is concerned with novel heterocyclyl compounds of formula (I) wherein A, X, Y, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, m and n are as herein defined, as well as physiologically acceptable salts thereof. These compounds are antagonists of CCR2 receptor, CCR5 receptor and/or CCR3 receptor and can be used as medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型杂环基化合物，其中A，X，Y，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7，R 8，R 9，R 10，m和n如本文所定义，以及生理上可接受的盐 其中。 这些化合物是CCR2受体，CCR5受体和/或CCR3受体的拮抗剂，可用作药物。

公开(公告)号：US20130018055A1

公开(公告)日：2013-01-17

申请号：US13351253

申请日：2012-01-17

申请人： Johannes Aebi ,  Alfred Binggeli ,  Cornelia Hertel ,  Anish Ashok Konkar ,  Holger Kuehne ,  Bernd Kuhn ,  Hans P. Maerki ,  Haiyan Wang

发明人： Johannes Aebi ,  Alfred Binggeli ,  Cornelia Hertel ,  Anish Ashok Konkar ,  Holger Kuehne ,  Bernd Kuhn ,  Hans P. Maerki ,  Haiyan Wang

IPC分类号： A61K31/24 ,  C07D271/06 ,  A61K31/4245 ,  A61P13/12 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K31/501 ,  C07C229/46 ,  C07D413/10

CPC分类号： C07C237/24 ,  C07C2602/02 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D257/04 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D305/08 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： The invention provides novel compounds having the general formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, A1, A2 and n are as described herein, compositions including the compounds and methods of using the compounds.

摘要翻译： 本发明提供具有通式（I）的新化合物，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R11，R12，A1，A2和n如本文所述， 化合物和使用该化合物的方法。

公开(公告)号：US20090318467A1

公开(公告)日：2009-12-24

申请号：US12484552

申请日：2009-06-15

申请人： Jean-Michel Adam ,  Johannes Aebi ,  Alferd Binggeli ,  Luke Green ,  Guido Hartmann ,  Hans P. Maerki ,  Patrizio Mattei ,  Fabienne Ricklin ,  Olivier Roche

发明人： Jean-Michel Adam ,  Johannes Aebi ,  Alferd Binggeli ,  Luke Green ,  Guido Hartmann ,  Hans P. Maerki ,  Patrizio Mattei ,  Fabienne Ricklin ,  Olivier Roche

IPC分类号： A61K31/4545 ,  C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/497 ,  A61K31/496 ,  A61K31/437

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04

摘要： The invention is concerned with novel heteroaryl carboxamide derivatives of formula (I), wherein m, X, Y, R1, R2, R3 and R4 are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts thereof. These compounds are antagonists of CCR-2 receptor, CCR-5 receptor and/or CCR-3 receptor and can be used as medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型杂芳基羧酰胺衍生物，其中m，X，Y，R 1，R 2，R 3和R 4如说明书和权利要求书中所定义，以及其生理上可接受的盐。 这些化合物是CCR-2受体，CCR-5受体和/或CCR-3受体的拮抗剂，可用作药物。

公开(公告)号：US20090029963A1

公开(公告)日：2009-01-29

申请号：US12173847

申请日：2008-07-16

申请人： Johannes Aebi ,  Alfred Binggeli ,  Luke Green ,  Guido Hartmann ,  Hans P. Maerki ,  Patrizio Mattei ,  Fabienne Ricklin ,  Olivier Roche

发明人： Johannes Aebi ,  Alfred Binggeli ,  Luke Green ,  Guido Hartmann ,  Hans P. Maerki ,  Patrizio Mattei ,  Fabienne Ricklin ,  Olivier Roche

IPC分类号： A61K31/454 ,  A61K31/551 ,  C07D403/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  A61K31/496 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D231/14 ,  C07D401/04 ,  C07D403/06

摘要： The invention is concerned with novel pyrazol derivatives of formula (I), wherein R1, R2, R3, R4, X and Y are as defined herein, as well as physiologically acceptable salts thereof. These compounds are antagonists of CCR-2 receptor and/or CCR-5 receptor and can be used as medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型吡唑衍生物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，X和Y如本文所定义，以及其生理上可接受的盐。 这些化合物是CCR-2受体和/或CCR-5受体的拮抗剂，可用作药物。

公开(公告)号：US09353081B2

公开(公告)日：2016-05-31

申请号：US13615901

申请日：2012-09-14

申请人： Johannes Aebi ,  Kurt Amrein ,  Serena Maria Fantasia ,  Benoit Hornsperger ,  Bernd Kuhn ,  Yongfu Liu ,  Hans P. Maerki ,  Alexander V. Mayweg ,  Peter Mohr ,  Michelangelo Scalone ,  Xuefei Tan ,  Mingwei Zhou

发明人： Johannes Aebi ,  Kurt Amrein ,  Serena Maria Fantasia ,  Benoit Hornsperger ,  Bernd Kuhn ,  Yongfu Liu ,  Hans P. Maerki ,  Alexander V. Mayweg ,  Peter Mohr ,  Michelangelo Scalone ,  Xuefei Tan ,  Mingwei Zhou

IPC分类号： C07D471/02 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D471/04

摘要： The invention provides novel compounds having the general formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, A1, A2 A3 and n are as described herein, compositions including the compounds and methods of using the compounds. The compounds of the present invention are useful as inhibitors of aldosterone synthase. The compounds may be used, for example, in the treatment or prophylaxis of chronic kidney disease, congestive heart failure, hypertension, primary aldosteronism and Cushing syndrome.

摘要翻译： 本发明提供具有通式（I）的新化合物，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R11，R12，A1，A2 A3和n如本文所述， 使用化合物的化合物和方法。 本发明的化合物可用作醛固酮合酶的抑制剂。 该化合物可用于例如治疗或预防慢性肾脏疾病，充血性心力衰竭，高血压，原发性醛固酮增多症和库兴综合征。

公开(公告)号：US08592426B2

公开(公告)日：2013-11-26

申请号：US13351253

申请日：2012-01-17

申请人： Johannes Aebi ,  Alfred Binggeli ,  Cornelia Hertel ,  Anish Ashok Konkar ,  Holger Kuehne ,  Bernd Kuhn ,  Hans P. Maerki ,  Haiyan Wang

发明人： Johannes Aebi ,  Alfred Binggeli ,  Cornelia Hertel ,  Anish Ashok Konkar ,  Holger Kuehne ,  Bernd Kuhn ,  Hans P. Maerki ,  Haiyan Wang

IPC分类号： A61K31/24 ,  A61K31/42 ,  C07D271/06

CPC分类号： C07C237/24 ,  C07C2602/02 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D257/04 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D305/08 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： The invention provides novel compounds having the general formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, A1, A2 and n are as described herein, compositions including the compounds and methods of using the compounds.

摘要翻译： 本发明提供具有通式（I）的新化合物，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R11，R12，A1，A2和n如本文所述， 化合物和使用该化合物的方法。

公开(公告)号：US20130079365A1

公开(公告)日：2013-03-28

申请号：US13615901

申请日：2012-09-14

申请人： Johannes Aebi ,  Kurt Amrein ,  Serena Maria Fantasia ,  Benoit Hornsperger ,  Bernd Kuhn ,  Yongfu Liu ,  Hans P. Maerki ,  Alexander V. Mayweg ,  Peter Mohr ,  Michelangelo Scalone ,  Xuefei Tan ,  Mingwei Zhou

发明人： Johannes Aebi ,  Kurt Amrein ,  Serena Maria Fantasia ,  Benoit Hornsperger ,  Bernd Kuhn ,  Yongfu Liu ,  Hans P. Maerki ,  Alexander V. Mayweg ,  Peter Mohr ,  Michelangelo Scalone ,  Xuefei Tan ,  Mingwei Zhou

IPC分类号： A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61P9/12 ,  A61P13/12 ,  A61P9/04 ,  C07D401/10 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D471/04

摘要： The invention provides novel compounds having the general formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, A1, A2 A3 and n are as described herein, compositions including the compounds and methods of using the compounds.The compounds of the present invention are useful as inhibitors of aldosterone synthase. The compounds may be used, for example, in the treatment or prophylaxis of chronic kidney disease, congestive heart failure, hypertension, primary aldosteronism and Cushing syndrome.

摘要翻译： 本发明提供具有通式（I）的新化合物，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R11，R12，A1，A2 A3和n如本文所述， 使用化合物的化合物和方法。 本发明的化合物可用作醛固酮合酶的抑制剂。 该化合物可用于例如治疗或预防慢性肾脏疾病，充血性心力衰竭，高血压，原发性醛固酮增多症和库兴综合征。

公开(公告)号：US08153805B2

公开(公告)日：2012-04-10

申请号：US12239055

申请日：2008-09-26

申请人： Johannes Aebi ,  Alfred Binggeli ,  Luke Green ,  Guido Hartmann ,  Hans P Maerki ,  Patrizio Mattei ,  Fabienne Ricklin ,  Olivier Roche

发明人： Johannes Aebi ,  Alfred Binggeli ,  Luke Green ,  Guido Hartmann ,  Hans P Maerki ,  Patrizio Mattei ,  Fabienne Ricklin ,  Olivier Roche

IPC分类号： C07D211/68 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D211/58 ,  C07D295/192 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06

摘要： The invention is concerned with novel biaryl derivatives of formula (I), wherein m, R1, R2, R3, X1, X2 and X3 are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts thereof. These compounds are antagonists of CCR-2 receptor, CCR-5 receptor and/or CCR-3 receptor and can be used as medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型联芳衍生物，其中m，R 1，R 2，R 3，X 1，X 2和X 3如在说明书和权利要求书中所定义，以及其生理上可接受的盐。 这些化合物是CCR-2受体，CCR-5受体和/或CCR-3受体的拮抗剂，可用作药物。

公开(公告)号：US20100016282A1

公开(公告)日：2010-01-21

申请号：US12499120

申请日：2009-07-08

申请人： Johannes Aebi ,  Alfred Binggeli ,  Luke Green ,  Guido Hartmann ,  Hans P. Maerki ,  Patrizio Mattei ,  Fabienne Ricklin ,  Olivier Roche

发明人： Johannes Aebi ,  Alfred Binggeli ,  Luke Green ,  Guido Hartmann ,  Hans P. Maerki ,  Patrizio Mattei ,  Fabienne Ricklin ,  Olivier Roche

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D401/06 ,  C07D417/06 ,  C07D401/14 ,  A61K31/554 ,  A61K31/496

CPC分类号： C07D403/06 ,  C07D241/08 ,  C07D243/08 ,  C07D285/36 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/14

摘要： The invention is concerned with novel heterocyclyl compounds of formula (I) wherein A, X, Y1, Y2, Y3, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, m, n and p are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts thereof. These compounds are antagonists of CCR2 receptor, CCR5 receptor and/or CCR3 receptor and can be used as medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型杂环基化合物，其中A，X，Y1，Y2，Y3，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，m，n和p如 描述和权利要求书以及其生理上可接受的盐。 这些化合物是CCR2受体，CCR5受体和/或CCR3受体的拮抗剂，可用作药物。