公开(公告)号：US09353081B2

公开(公告)日：2016-05-31

申请号：US13615901

申请日：2012-09-14

申请人： Johannes Aebi ,  Kurt Amrein ,  Serena Maria Fantasia ,  Benoit Hornsperger ,  Bernd Kuhn ,  Yongfu Liu ,  Hans P. Maerki ,  Alexander V. Mayweg ,  Peter Mohr ,  Michelangelo Scalone ,  Xuefei Tan ,  Mingwei Zhou

发明人： Johannes Aebi ,  Kurt Amrein ,  Serena Maria Fantasia ,  Benoit Hornsperger ,  Bernd Kuhn ,  Yongfu Liu ,  Hans P. Maerki ,  Alexander V. Mayweg ,  Peter Mohr ,  Michelangelo Scalone ,  Xuefei Tan ,  Mingwei Zhou

IPC分类号： C07D471/02 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D471/04

摘要： The invention provides novel compounds having the general formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, A1, A2 A3 and n are as described herein, compositions including the compounds and methods of using the compounds. The compounds of the present invention are useful as inhibitors of aldosterone synthase. The compounds may be used, for example, in the treatment or prophylaxis of chronic kidney disease, congestive heart failure, hypertension, primary aldosteronism and Cushing syndrome.

摘要翻译： 本发明提供具有通式（I）的新化合物，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R11，R12，A1，A2 A3和n如本文所述， 使用化合物的化合物和方法。 本发明的化合物可用作醛固酮合酶的抑制剂。 该化合物可用于例如治疗或预防慢性肾脏疾病，充血性心力衰竭，高血压，原发性醛固酮增多症和库兴综合征。

公开(公告)号：US20130079365A1

公开(公告)日：2013-03-28

申请号：US13615901

申请日：2012-09-14

申请人： Johannes Aebi ,  Kurt Amrein ,  Serena Maria Fantasia ,  Benoit Hornsperger ,  Bernd Kuhn ,  Yongfu Liu ,  Hans P. Maerki ,  Alexander V. Mayweg ,  Peter Mohr ,  Michelangelo Scalone ,  Xuefei Tan ,  Mingwei Zhou

发明人： Johannes Aebi ,  Kurt Amrein ,  Serena Maria Fantasia ,  Benoit Hornsperger ,  Bernd Kuhn ,  Yongfu Liu ,  Hans P. Maerki ,  Alexander V. Mayweg ,  Peter Mohr ,  Michelangelo Scalone ,  Xuefei Tan ,  Mingwei Zhou

IPC分类号： A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61P9/12 ,  A61P13/12 ,  A61P9/04 ,  C07D401/10 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D471/04

摘要： The invention provides novel compounds having the general formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, A1, A2 A3 and n are as described herein, compositions including the compounds and methods of using the compounds.The compounds of the present invention are useful as inhibitors of aldosterone synthase. The compounds may be used, for example, in the treatment or prophylaxis of chronic kidney disease, congestive heart failure, hypertension, primary aldosteronism and Cushing syndrome.

摘要翻译： 本发明提供具有通式（I）的新化合物，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R11，R12，A1，A2 A3和n如本文所述， 使用化合物的化合物和方法。 本发明的化合物可用作醛固酮合酶的抑制剂。 该化合物可用于例如治疗或预防慢性肾脏疾病，充血性心力衰竭，高血压，原发性醛固酮增多症和库兴综合征。

公开(公告)号：US09260408B2

公开(公告)日：2016-02-16

申请号：US13612956

申请日：2012-09-13

申请人： Johannes Aebi ,  Kurt Amrein ,  Benoit Hornsperger ,  Henner Knust ,  Bernd Kuhn ,  Yongfu Liu ,  Hans P. Maerki ,  Alexander V. Mayweg ,  Peter Mohr ,  Xuefei Tan ,  Mingwei Zhou

发明人： Johannes Aebi ,  Kurt Amrein ,  Benoit Hornsperger ,  Henner Knust ,  Bernd Kuhn ,  Yongfu Liu ,  Hans P. Maerki ,  Alexander V. Mayweg ,  Peter Mohr ,  Xuefei Tan ,  Mingwei Zhou

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/06 ,  C07D487/10 ,  C07F7/18 ,  A61P13/12 ,  A61P9/04 ,  A61P9/12

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/06 ,  C07D487/10 ,  C07F7/1804

摘要： The invention provides novel compounds having the general formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, A1, A2 and A3 are as described herein, compositions including the compounds and methods of using the compounds. These compounds are useful for therapy or prophylaxis in a mammal, and in particular as aldosterone synthase (CYP11B2 or CYP11B1) inhibitors for the treatment or prophylaxis of chronic kidney disease, congestive heart failure, hypertension, primary aldosteronism and Cushing syndrome.

摘要翻译： 本发明提供具有通式（I）的新化合物，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，A1，A2和A3如本文所述，包括该化合物的组合物和使用该化合物的方法。 这些化合物可用于治疗或预防哺乳动物，特别是用于治疗或预防慢性肾脏疾病，充血性心力衰竭，高血压，原发性醛固酮增多症和库兴综合征的醛固酮合酶（CYP11B2或CYP11B1）抑制剂。

公开(公告)号：US20130072679A1

公开(公告)日：2013-03-21

申请号：US13612956

申请日：2012-09-13

申请人： Johannes Aebi ,  Kurt Amrein ,  Benoit Hornsperger ,  Henner Knust ,  Bernd Kuhn ,  Yongfu Liu ,  Hans P. Maerki ,  Alexander V. Mayweg ,  Peter Mohr ,  Xuefei Tan ,  Mingwei Zhou

发明人： Johannes Aebi ,  Kurt Amrein ,  Benoit Hornsperger ,  Henner Knust ,  Bernd Kuhn ,  Yongfu Liu ,  Hans P. Maerki ,  Alexander V. Mayweg ,  Peter Mohr ,  Xuefei Tan ,  Mingwei Zhou

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/06 ,  C07D471/04 ,  C07D413/14 ,  C07D405/14 ,  C07D401/10 ,  C07D487/10

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/06 ,  C07D487/10 ,  C07F7/1804

摘要： The invention provides novel compounds having the general formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, A1, A2 and A3 are as described herein, compositions including the compounds and methods of using the compounds. These compounds are useful for therapy or prophylaxis in a mammal, and in particular as aldosterone synthase (CYP11B2 or CYP11B1) inhibitors for the treatment or prophylaxis of chronic kidney disease, congestive heart failure, hypertension, primary aldosteronism and Cushing syndrome.

摘要翻译： 本发明提供具有通式（I）的新化合物，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，A1，A2和A3如本文所述，包括该化合物的组合物和使用该化合物的方法。 这些化合物可用于治疗或预防哺乳动物，特别是用于治疗或预防慢性肾脏疾病，充血性心力衰竭，高血压，原发性醛固酮增多症和库兴综合征的醛固酮合酶（CYP11B2或CYP11B1）抑制剂。

公开(公告)号：US20130018055A1

公开(公告)日：2013-01-17

申请号：US13351253

申请日：2012-01-17

申请人： Johannes Aebi ,  Alfred Binggeli ,  Cornelia Hertel ,  Anish Ashok Konkar ,  Holger Kuehne ,  Bernd Kuhn ,  Hans P. Maerki ,  Haiyan Wang

发明人： Johannes Aebi ,  Alfred Binggeli ,  Cornelia Hertel ,  Anish Ashok Konkar ,  Holger Kuehne ,  Bernd Kuhn ,  Hans P. Maerki ,  Haiyan Wang

IPC分类号： A61K31/24 ,  C07D271/06 ,  A61K31/4245 ,  A61P13/12 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K31/501 ,  C07C229/46 ,  C07D413/10

CPC分类号： C07C237/24 ,  C07C2602/02 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D257/04 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D305/08 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： The invention provides novel compounds having the general formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, A1, A2 and n are as described herein, compositions including the compounds and methods of using the compounds.

摘要翻译： 本发明提供具有通式（I）的新化合物，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R11，R12，A1，A2和n如本文所述， 化合物和使用该化合物的方法。

公开(公告)号：US08912221B2

公开(公告)日：2014-12-16

申请号：US13329349

申请日：2011-12-19

申请人： Johannes Aebi ,  Alfred Binggeli ,  Cornelia Hertel ,  Anish Ashok Konkar ,  Holger Kuehne ,  Bernd Kuhn ,  Hans P. Maerki ,  Haiyan Wang

发明人： Johannes Aebi ,  Alfred Binggeli ,  Cornelia Hertel ,  Anish Ashok Konkar ,  Holger Kuehne ,  Bernd Kuhn ,  Hans P. Maerki ,  Haiyan Wang

IPC分类号： A61K31/443 ,  C07D413/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D405/12 ,  C07D305/08 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D305/08 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The invention provides novel compounds having the general formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12 and A are as described herein, compositions including the compounds and methods of using the compounds.

摘要翻译： 本发明提供具有通式（I）的新化合物，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R11，R12和A如本文所述，包括该化合物和 使用化合物。

公开(公告)号：US20120165338A1

公开(公告)日：2012-06-28

申请号：US13329349

申请日：2011-12-19

申请人： Johannes Aebi ,  Alfred Binggeli ,  Cornelia Hertel ,  Anish Ashok Konkar ,  Holger Kuehne ,  Bernd Kuhn ,  Hans P. Maerki ,  Haiyan Wang

发明人： Johannes Aebi ,  Alfred Binggeli ,  Cornelia Hertel ,  Anish Ashok Konkar ,  Holger Kuehne ,  Bernd Kuhn ,  Hans P. Maerki ,  Haiyan Wang

IPC分类号： A61K31/501 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  C07D305/08 ,  A61K31/337 ,  A61P13/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/422 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/444 ,  A61P29/00 ,  C07D413/14 ,  C07D405/12

CPC分类号： C07D305/08 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The invention provides novel compounds having the general formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12 and A are as described herein, compositions including the compounds and methods of using the compounds.

摘要翻译： 本发明提供具有通式（I）的新化合物，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R11，R12和A如本文所述，包括该化合物和 使用化合物。

公开(公告)号：US08592426B2

公开(公告)日：2013-11-26

申请号：US13351253

申请日：2012-01-17

申请人： Johannes Aebi ,  Alfred Binggeli ,  Cornelia Hertel ,  Anish Ashok Konkar ,  Holger Kuehne ,  Bernd Kuhn ,  Hans P. Maerki ,  Haiyan Wang

发明人： Johannes Aebi ,  Alfred Binggeli ,  Cornelia Hertel ,  Anish Ashok Konkar ,  Holger Kuehne ,  Bernd Kuhn ,  Hans P. Maerki ,  Haiyan Wang

IPC分类号： A61K31/24 ,  A61K31/42 ,  C07D271/06

CPC分类号： C07C237/24 ,  C07C2602/02 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D257/04 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D305/08 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： The invention provides novel compounds having the general formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, A1, A2 and n are as described herein, compositions including the compounds and methods of using the compounds.

摘要翻译： 本发明提供具有通式（I）的新化合物，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R11，R12，A1，A2和n如本文所述， 化合物和使用该化合物的方法。

公开(公告)号：US20090318467A1

公开(公告)日：2009-12-24

申请号：US12484552

申请日：2009-06-15

申请人： Jean-Michel Adam ,  Johannes Aebi ,  Alferd Binggeli ,  Luke Green ,  Guido Hartmann ,  Hans P. Maerki ,  Patrizio Mattei ,  Fabienne Ricklin ,  Olivier Roche

发明人： Jean-Michel Adam ,  Johannes Aebi ,  Alferd Binggeli ,  Luke Green ,  Guido Hartmann ,  Hans P. Maerki ,  Patrizio Mattei ,  Fabienne Ricklin ,  Olivier Roche

IPC分类号： A61K31/4545 ,  C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/497 ,  A61K31/496 ,  A61K31/437

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04

摘要： The invention is concerned with novel heteroaryl carboxamide derivatives of formula (I), wherein m, X, Y, R1, R2, R3 and R4 are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts thereof. These compounds are antagonists of CCR-2 receptor, CCR-5 receptor and/or CCR-3 receptor and can be used as medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型杂芳基羧酰胺衍生物，其中m，X，Y，R 1，R 2，R 3和R 4如说明书和权利要求书中所定义，以及其生理上可接受的盐。 这些化合物是CCR-2受体，CCR-5受体和/或CCR-3受体的拮抗剂，可用作药物。

公开(公告)号：US20090029963A1

公开(公告)日：2009-01-29

申请号：US12173847

申请日：2008-07-16

申请人： Johannes Aebi ,  Alfred Binggeli ,  Luke Green ,  Guido Hartmann ,  Hans P. Maerki ,  Patrizio Mattei ,  Fabienne Ricklin ,  Olivier Roche

发明人： Johannes Aebi ,  Alfred Binggeli ,  Luke Green ,  Guido Hartmann ,  Hans P. Maerki ,  Patrizio Mattei ,  Fabienne Ricklin ,  Olivier Roche

IPC分类号： A61K31/454 ,  A61K31/551 ,  C07D403/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  A61K31/496 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D231/14 ,  C07D401/04 ,  C07D403/06

摘要： The invention is concerned with novel pyrazol derivatives of formula (I), wherein R1, R2, R3, R4, X and Y are as defined herein, as well as physiologically acceptable salts thereof. These compounds are antagonists of CCR-2 receptor and/or CCR-5 receptor and can be used as medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型吡唑衍生物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，X和Y如本文所定义，以及其生理上可接受的盐。 这些化合物是CCR-2受体和/或CCR-5受体的拮抗剂，可用作药物。