公开(公告)号：US07531545B2

公开(公告)日：2009-05-12

申请号：US11552792

申请日：2006-10-25

申请人： Ellen E. Baxter ,  Christopher John Creighton ,  Yifang Huang ,  Chi Luo ,  Michael H. Parker ,  Allen B. Reitz ,  Charles H. Reynolds ,  Tina Morgan Ross ,  Eric D. Strobel ,  Brett A. Tounge

发明人： Ellen E. Baxter ,  Christopher John Creighton ,  Yifang Huang ,  Chi Luo ,  Michael H. Parker ,  Allen B. Reitz ,  Charles H. Reynolds ,  Tina Morgan Ross ,  Eric D. Strobel ,  Brett A. Tounge

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D471/04 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D213/73 ,  C07D471/04

摘要： The present invention is directed to novel 2-amino-3,4-dihydro-pyrido[3,4-d]pyrimidine derivatives, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of Alzheimer's disease (AD) and related disorders. The compounds of the invention are inhibitors of β-secretase, also known as β-site cleaving enzyme and BACE, BACE1, Asp2 and memapsin2.

摘要翻译： 本发明涉及新的2-氨基-3,4-二氢 - 吡啶并[3,4-d]嘧啶衍生物，含有它们的药物组合物及其在治疗阿尔茨海默病（AD）和相关疾病中的用途。 本发明的化合物是β-分泌酶的抑制剂，也称为β-位点切割酶和BACE，BACE1，Asp2和memapsin2。

公开(公告)号：US07060725B2

公开(公告)日：2006-06-13

申请号：US10434387

申请日：2003-05-08

申请人： Ahmed Abdel-Magid ,  Cynthia Maryanoff ,  Steven Mehrman ,  Kirk Sorgi ,  Frank Villani ,  Cheryl Kordik ,  Allen B. Reitz ,  Bruce Maryanoff

发明人： Ahmed Abdel-Magid ,  Cynthia Maryanoff ,  Steven Mehrman ,  Kirk Sorgi ,  Frank Villani ,  Cheryl Kordik ,  Allen B. Reitz ,  Bruce Maryanoff

IPC分类号： C07D323/00 ,  A61K31/335

CPC分类号： C07H5/06 ,  C07H9/04

摘要： The present invention is directed to novel compounds of the formula (I) wherein X, R1, R2, R3, R4, R5 and R6 are as described in the specification, processes for the preparation of and pharmaceutical compositions comprising said derivatives. The compounds of the present invention are useful for the treatment of epilepsy. The invention is further directed to a process for the preparation of compounds of formula (XX), wherein X, R3, R4, R5 and R6 are as described in the specification.

摘要翻译： 本发明涉及新的式（I）化合物，其中X，R 1，R 2，R 3，R 2， > 4，R 5和R 6如说明书中所述，制备方法和包含所述衍生物的药物组合物。 本发明的化合物可用于治疗癫痫。 本发明还涉及一种制备式（ⅩⅩ）化合物的方法，其中X，R 3，R 4，R 5， >和R 6'如说明书中所述。

公开(公告)号：US06291476B1

公开(公告)日：2001-09-18

申请号：US09563190

申请日：2000-05-02

申请人： Cheryl P. Kordik ,  Timothy W. Lovenberg ,  Allen B. Reitz

发明人： Cheryl P. Kordik ,  Timothy W. Lovenberg ,  Allen B. Reitz

IPC分类号： C07D40112

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D231/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D473/34

摘要： Pyrazole carboxamide derivatives of the formula: which are ligands for the neuropeptide Y, subtype 5 receptor, and pharmaceutical compositions containing a pyrazole carboxamide derivative as the active ingredient are described. The pyrazole carboxamides are useful in the treatment of disorders and diseases associated with the NPY receptor subtype Y5.

摘要翻译： 描述了下式的吡唑甲酰胺衍生物：其是神经肽Y，亚型5受体的配体和含有吡唑甲酰胺衍生物作为活性成分的药物组合物。 吡唑甲酰胺可用于治疗与NPY受体亚型Y5相关的疾病和疾病。

公开(公告)号：US06200984B1

公开(公告)日：2001-03-13

申请号：US09166021

申请日：1998-10-05

申请人： Allen B. Reitz ,  James J. McNally ,  Pauline Sanfilippo

发明人： Allen B. Reitz ,  James J. McNally ,  Pauline Sanfilippo

IPC分类号： A61K3144

CPC分类号： C07D471/04

摘要： A compound of the general formula I: is disclosed as useful in treating disorders of the central nervous system. Pharmaceutical compositions, processes for preparing the compounds and methods of treatment are also disclosed.

摘要翻译： 公开了通式I的化合物可用于治疗中枢神经系统疾病。 还公开了药物组合物，制备化合物的方法和治疗方法。

公开(公告)号：US6140354A

公开(公告)日：2000-10-31

申请号：US290651

申请日：1999-04-12

申请人： Scott L. Dax ,  Timothy W. Lovenberg ,  James McNally ,  Allen B. Reitz ,  Mark A. Youngman

发明人： Scott L. Dax ,  Timothy W. Lovenberg ,  James McNally ,  Allen B. Reitz ,  Mark A. Youngman

IPC分类号： A61K31/18 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/12 ,  A61P15/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07C311/05 ,  C07C311/15 ,  C07C311/18 ,  C07C311/20 ,  C07C311/21 ,  C07C311/22 ,  C07C311/25 ,  C07C311/29 ,  C07C311/37 ,  C07C311/41 ,  C07C317/14 ,  C07D213/16 ,  C07D213/38 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D333/34 ,  A61K31/505 ,  C07D211/82 ,  C07D307/08

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07C311/18 ,  C07C311/29 ,  C07C311/37 ,  C07C317/14 ,  C07D213/38 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D333/34

摘要： .beta.-Aminotetralin derivatives of the formula: ##STR1## which are ligands for the neuropeptide Y Y5 (NPY5) receptor, methods of preparation and pharmaceutical compositions containing a .beta.-aminotetralin derivative as the active ingredient are described. The .beta.-aminotetralins are useful in the treatment of disorders and diseases associated with NPY receptor subtype Y5.

摘要翻译： 描述了下式的β-阿米托蒽衍生物：其是神经肽Y Y5（NPY5）受体的配体，制备方法和含有β-氨基三氢化萘衍生物作为活性成分的药物组合物。 β-aminotetralins可用于治疗与NPY受体亚型Y5相关的疾病和疾病。

公开(公告)号：US5569659A

公开(公告)日：1996-10-29

申请号：US442600

申请日：1995-05-17

申请人： Allen B. Reitz

发明人： Allen B. Reitz

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  A61K31/55 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/16 ,  C07D209/08 ,  C07D211/22 ,  C07D211/44 ,  C07D211/46 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D211/74 ,  C07D211/76 ,  C07D213/74 ,  C07D217/06 ,  C07D225/02 ,  C07D239/42 ,  C07D275/04 ,  C07D295/155 ,  C07D295/192 ,  C07D295/194 ,  C07D295/205 ,  C07D295/26 ,  C07D307/79 ,  C07D317/66 ,  C07D319/16 ,  C07D319/18 ,  C07D403/12 ,  C07D491/10 ,  C07D401/00 ,  C07D403/00

CPC分类号： C07D207/08 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  A61K31/55 ,  C07D207/09 ,  C07D207/16 ,  C07D209/08 ,  C07D211/22 ,  C07D211/44 ,  C07D211/46 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D211/74 ,  C07D211/76 ,  C07D213/74 ,  C07D217/06 ,  C07D225/02 ,  C07D239/42 ,  C07D275/04 ,  C07D295/155 ,  C07D295/192 ,  C07D295/194 ,  C07D295/205 ,  C07D295/26 ,  C07D307/79 ,  C07D317/66 ,  C07D319/16 ,  C07D319/18 ,  C07D403/12 ,  C07D491/10 ,  C07C2101/14

摘要： Compounds of the general formula I: ##STR1## are disclosed as novel antipsychotic agents.

摘要翻译： 通式I的化合物：作为新的抗精神病药被公开。

公开(公告)号：US5332732A

公开(公告)日：1994-07-26

申请号：US943662

申请日：1992-09-11

申请人： Malcolm K. Scott ,  Allen B. Reitz ,  Frank J. Villani, Jr. ,  C. Royce Rasmussen

发明人： Malcolm K. Scott ,  Allen B. Reitz ,  Frank J. Villani, Jr. ,  C. Royce Rasmussen

IPC分类号： C07D333/24 ,  C07D401/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  A61K31/495 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D333/24 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14

摘要： Compounds of the general formula I ##STR1## wherein A is N; Ar is aryl, substituted aryl or benzofuranyl, wherein the substituents are selected from C.sub.1 -C.sub.8 alkoxy; B is CO or CH.sub.2 and HET is selected from any of piperizine, piperidine, hexahydroazepine, morpholine, thiomorpholine or pyrrolidine, which may be substituted with one of more oxo groups are disclosed as novel antipsychotic agents. Pharmaceutical compositions and methods of treating convulsions employing such compounds of formula I are also disclosed.

摘要翻译： 通式I的化合物其中A是N; Ar是芳基，取代的芳基或苯并呋喃基，其中取代基选自C 1 -C 8烷氧基; B是CO或CH 2，HET选自哌啶，哌啶，六氢氮杂，吗啉，硫代吗啉或吡咯烷中的任一种，其可以被一个以上氧代基取代，作为新的抗精神病药被公开。 还公开了使用式I化合物治疗惊厥的药物组合物和方法。