公开(公告)号：US20170334858A1

公开(公告)日：2017-11-23

申请号：US14968088

申请日：2015-12-14

申请人： HETERO RESEARCH FOUNDATION

发明人： Bandi Parthasaradhi Reddy ,  Kura Rathnakar Reddy ,  Dasari Muralidhara Reddy ,  Mogili Narsingam ,  Bandi Vamsi Krishna

IPC分类号： C07D213/82 ,  C07C231/02 ,  C07D213/14 ,  C07D213/79

CPC分类号： C07D213/82 ,  C07C231/02 ,  C07D213/14 ,  C07D213/69 ,  C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D213/81 ,  C07D309/40 ,  C07D498/12

摘要： The present invention provides a novel processes for preparation of methyl 3-(benzyloxy)-5-(2,4-difluorobenzylcarbamoyl)-4-oxo-1-(2-oxoethyl)-1,4-dihydropyiridine-2-carboxylate using novel intermediates.

公开(公告)号：US09598387B2

公开(公告)日：2017-03-21

申请号：US14434202

申请日：2013-10-11

申请人： Southern Research Institute

发明人： Subramaniam Ananthan

IPC分类号： C07D239/26 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/496 ,  C07D295/13 ,  C07D215/06 ,  C07D239/30 ,  C07D239/74 ,  C07D401/04 ,  C07D403/12 ,  C07D401/14 ,  C07D211/60

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D211/60 ,  C07D213/14 ,  C07D215/06 ,  C07D215/38 ,  C07D215/46 ,  C07D239/26 ,  C07D239/30 ,  C07D239/42 ,  C07D239/74 ,  C07D295/033 ,  C07D295/13 ,  C07D295/215 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04

摘要： Provided are compounds represented by the formula: with Y, Ri, and R2 being defined in the present disclosure; pharmaceutically acceptable salts thereof, deuterated forms thereof, isomers thereof, solvates thereof, and mixtures thereof. The compounds can be used for treating a patient suffering from a condition capable of treatment with a partial agonist or antagonist of the dopamine D2/D3 receptors and are especially useful for patients suffering from schizophrenia, depressions, neurodegenerative diseases such as Parkinson's, dyskinesias, substance abuse and relapse to substance abuse and addiction to substances such as cocaine, methamphetamine, nicotine and alcohol, glaucoma, cognitive disorders, restless leg syndrome, attention deficit hyperactivity disorders, hyperprolactinemia, autism, motor disturbances such as akathisia, rigor, dystonias as well as various disorders of the urinary tract and other neurologic disorders. Also provided are processes for the preparation of compounds of the present disclosure.

公开(公告)号：US20140213617A1

公开(公告)日：2014-07-31

申请号：US14162672

申请日：2014-01-23

申请人： ACUCELA INC.

发明人： Ian Leslie Scott ,  Vladimir Aleksandrovich Kuksa ,  Mark W. Orme ,  Thomas Little ,  Anna Gall ,  Jennifer Gage ,  Feng Hong

IPC分类号： C07D335/02 ,  C07D309/12 ,  C07C235/34 ,  C07C211/27 ,  C07C215/30 ,  C07C217/48 ,  C07C215/42 ,  C07D213/38 ,  C07C217/64

CPC分类号： C07C215/68 ,  C07C211/27 ,  C07C211/30 ,  C07C215/28 ,  C07C215/30 ,  C07C215/42 ,  C07C217/14 ,  C07C217/48 ,  C07C217/62 ,  C07C217/64 ,  C07C217/72 ,  C07C235/34 ,  C07C237/20 ,  C07C251/40 ,  C07C255/58 ,  C07C317/28 ,  C07C323/25 ,  C07C323/29 ,  C07C323/36 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07D209/32 ,  C07D213/14 ,  C07D213/38 ,  C07D309/06 ,  C07D309/10 ,  C07D309/12 ,  C07D333/06 ,  C07D333/16 ,  C07D335/02

摘要： Provided are alkynyl phenyl derivative compounds, pharmaceutical compositions thereof, and methods of treating ophthalmic diseases and disorders, such as age-related macular degeneration and Stargardt's Disease, using said compounds and compositions.

摘要翻译： 提供炔基苯基衍生物化合物，其药物组合物，以及使用所述化合物和组合物治疗眼科疾病和疾病如老年性黄斑变性和Stargardt氏病的方法。

公开(公告)号：US08766007B2

公开(公告)日：2014-07-01

申请号：US13619948

申请日：2012-09-14

申请人： Ian Leslie Scott ,  Vladimir Aleksandrovich Kuksa ,  Mark W. Orme ,  Thomas Little ,  Anna Gall ,  Jennifer Gage ,  Feng Hong

发明人： Ian Leslie Scott ,  Vladimir Aleksandrovich Kuksa ,  Mark W. Orme ,  Thomas Little ,  Anna Gall ,  Jennifer Gage ,  Feng Hong

IPC分类号： C07D213/00

CPC分类号： C07C215/68 ,  C07C211/27 ,  C07C211/30 ,  C07C215/28 ,  C07C215/30 ,  C07C215/42 ,  C07C217/14 ,  C07C217/48 ,  C07C217/62 ,  C07C217/64 ,  C07C217/72 ,  C07C235/34 ,  C07C237/20 ,  C07C251/40 ,  C07C255/58 ,  C07C317/28 ,  C07C323/25 ,  C07C323/29 ,  C07C323/36 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07D209/32 ,  C07D213/14 ,  C07D213/38 ,  C07D309/06 ,  C07D309/10 ,  C07D309/12 ,  C07D333/06 ,  C07D333/16 ,  C07D335/02

摘要： Provided are alkynyl phenyl derivative compounds, pharmaceutical compositions thereof, and methods of treating ophthalmic diseases and disorders, such as age-related macular degeneration and Stargardt's Disease, using said compounds and compositions.

摘要翻译： 提供炔基苯基衍生物化合物，其药物组合物，以及使用所述化合物和组合物治疗眼科疾病和疾病如老年性黄斑变性和Stargardt氏病的方法。

公开(公告)号：US20130289025A1

公开(公告)日：2013-10-31

申请号：US13847742

申请日：2013-03-20

申请人： Roche Palo Alto LLC

发明人： Li Chen ,  Michael Patrick Dillon ,  Lichun Feng ,  Ronald Charles Hawley ,  Minmin Yang

IPC分类号： C07D231/12 ,  C07D403/12 ,  C07D401/10 ,  C07D417/12 ,  C07D401/14 ,  C07D231/56 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D405/14 ,  C07D213/12 ,  C07D213/14 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： Compounds of the formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein, R1 is optionally substituted pyrazolyl, and R2, R3, R4, R5, R6, R7 and R8 are as defined herein. Also disclosed are methods of using the compounds for treating diseases associated with P2X3 and/or a P2X2/3 receptor antagonists and methods of making the compounds.

摘要翻译： 式I化合物或其药学上可接受的盐，其中R 1为任选取代的吡唑基，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7和R 8如本文所定义。 还公开了使用该化合物治疗与P2X3和/或P2X2 / 3受体拮抗剂相关疾病的方法和制备该化合物的方法。

公开(公告)号：US08492589B2

公开(公告)日：2013-07-23

申请号：US13619714

申请日：2012-09-14

申请人： Ian Leslie Scott ,  Vladimir Aleksandrovich Kuksa ,  Mark W. Orme ,  Thomas Little ,  Anna Gall ,  Jennifer Gage ,  Feng Hong

发明人： Ian Leslie Scott ,  Vladimir Aleksandrovich Kuksa ,  Mark W. Orme ,  Thomas Little ,  Anna Gall ,  Jennifer Gage ,  Feng Hong

IPC分类号： C07C213/00

CPC分类号： C07C215/68 ,  C07C211/27 ,  C07C211/30 ,  C07C215/28 ,  C07C215/30 ,  C07C215/42 ,  C07C217/14 ,  C07C217/48 ,  C07C217/62 ,  C07C217/64 ,  C07C217/72 ,  C07C235/34 ,  C07C237/20 ,  C07C251/40 ,  C07C255/58 ,  C07C317/28 ,  C07C323/25 ,  C07C323/29 ,  C07C323/36 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07D209/32 ,  C07D213/14 ,  C07D213/38 ,  C07D309/06 ,  C07D309/10 ,  C07D309/12 ,  C07D333/06 ,  C07D333/16 ,  C07D335/02

摘要： Provided are alkynyl phenyl derivative compounds, pharmaceutical compositions thereof, and methods of treating ophthalmic diseases and disorders, such as age-related macular degeneration and Stargardt's Disease, using said compounds and compositions.

公开(公告)号：US20130018077A1

公开(公告)日：2013-01-17

申请号：US13619714

申请日：2012-09-14

申请人： Ian Leslie Scott ,  Vladmir Aleksandrovich Kuksa ,  Mark W. Orme ,  Thomas Little ,  Anna Gall ,  Jennifer Gage ,  Feng Hong

发明人： Ian Leslie Scott ,  Vladmir Aleksandrovich Kuksa ,  Mark W. Orme ,  Thomas Little ,  Anna Gall ,  Jennifer Gage ,  Feng Hong

IPC分类号： A61K31/135 ,  C07C217/48 ,  A61K31/137 ,  C07C211/27 ,  C07C217/64 ,  A61K31/138 ,  C07C215/34 ,  C07C215/38 ,  C07C217/74 ,  C07C217/54 ,  C07D335/02 ,  A61K31/382 ,  C07D309/10 ,  A61K31/351 ,  C07C233/18 ,  A61K31/165 ,  C07D213/38 ,  A61K31/4402 ,  C07D213/36 ,  A61P27/02 ,  A61P27/10 ,  C07C215/28

CPC分类号： C07C215/68 ,  C07C211/27 ,  C07C211/30 ,  C07C215/28 ,  C07C215/30 ,  C07C215/42 ,  C07C217/14 ,  C07C217/48 ,  C07C217/62 ,  C07C217/64 ,  C07C217/72 ,  C07C235/34 ,  C07C237/20 ,  C07C251/40 ,  C07C255/58 ,  C07C317/28 ,  C07C323/25 ,  C07C323/29 ,  C07C323/36 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07D209/32 ,  C07D213/14 ,  C07D213/38 ,  C07D309/06 ,  C07D309/10 ,  C07D309/12 ,  C07D333/06 ,  C07D333/16 ,  C07D335/02

摘要： Provided are alkynyl phenyl derivative compounds, pharmaceutical compositions thereof, and methods of treating ophthalmic diseases and disorders, such as age-related macular degeneration and Stargardt's Disease, using said compounds and compositions.

公开(公告)号：US08299307B2

公开(公告)日：2012-10-30

申请号：US12217022

申请日：2008-06-30

申请人： Ian Leslie Scott ,  Vladimir Aleksandrovich Kuksa ,  Mark W Orme ,  Thomas Little ,  Anna Gall ,  Jennifer Gage ,  Feng Hong

发明人： Ian Leslie Scott ,  Vladimir Aleksandrovich Kuksa ,  Mark W Orme ,  Thomas Little ,  Anna Gall ,  Jennifer Gage ,  Feng Hong

IPC分类号： C07C211/00 ,  C07C217/00 ,  C07C213/00

CPC分类号： C07C215/68 ,  C07C211/27 ,  C07C211/30 ,  C07C215/28 ,  C07C215/30 ,  C07C215/42 ,  C07C217/14 ,  C07C217/48 ,  C07C217/62 ,  C07C217/64 ,  C07C217/72 ,  C07C235/34 ,  C07C237/20 ,  C07C251/40 ,  C07C255/58 ,  C07C317/28 ,  C07C323/25 ,  C07C323/29 ,  C07C323/36 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07D209/32 ,  C07D213/14 ,  C07D213/38 ,  C07D309/06 ,  C07D309/10 ,  C07D309/12 ,  C07D333/06 ,  C07D333/16 ,  C07D335/02

摘要： Provided are alkynyl phenyl derivative compounds, pharmaceutical compositions thereof, and methods of treating ophthalmic diseases and disorders, such as age-related macular degeneration and Stargardt's Disease, using said compounds and compositions.

摘要翻译： 提供炔基苯基衍生物化合物，其药物组合物，以及使用所述化合物和组合物治疗眼科疾病和疾病如老年性黄斑变性和Stargardt氏病的方法。

公开(公告)号：US20090170873A1

公开(公告)日：2009-07-02

申请号：US12317008

申请日：2008-12-17

申请人： Li Chen ,  Michael Patrick Dillon ,  Lichun Feng ,  Ronald Charles Hawley ,  Minmin Yang

发明人： Li Chen ,  Michael Patrick Dillon ,  Lichun Feng ,  Ronald Charles Hawley ,  Minmin Yang

IPC分类号： A61K31/4965 ,  C07D231/00 ,  A61K31/415 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D405/14 ,  C07D213/12 ,  C07D213/14 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： Compounds of the formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein, R1 is optionally substituted pyrazolyl, and R2, R3, R4, R5, R6, R7 and R8 are as defined herein. Also disclosed are methods of using the compounds for treating diseases associated with P2X3 and/or a P2X2/3 receptor antagonists and methods of making the compounds.

摘要翻译： 式I化合物或其药学上可接受的盐，其中R 1为任选取代的吡唑基，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7和R 8如本文所定义。 还公开了使用该化合物治疗与P2X3和/或P2X2 / 3受体拮抗剂相关疾病的方法和制备该化合物的方法。

公开(公告)号：US20090062353A1

公开(公告)日：2009-03-05

申请号：US12217022

申请日：2008-06-30

申请人： Ian Leslie Scott ,  Vladimir Aleksandrovich Kuksa ,  Mark W. Orme ,  Thomas Little ,  Anna Gall ,  Jennifer Gage ,  Feng Hong

发明人： Ian Leslie Scott ,  Vladimir Aleksandrovich Kuksa ,  Mark W. Orme ,  Thomas Little ,  Anna Gall ,  Jennifer Gage ,  Feng Hong

IPC分类号： A61K31/137 ,  C07C215/28 ,  C07C217/48 ,  C07C217/54 ,  A61K31/44 ,  A61P27/02 ,  A61K31/381 ,  A61K31/138 ,  C07C211/27 ,  C07D213/38

CPC分类号： C07C215/68 ,  C07C211/27 ,  C07C211/30 ,  C07C215/28 ,  C07C215/30 ,  C07C215/42 ,  C07C217/14 ,  C07C217/48 ,  C07C217/62 ,  C07C217/64 ,  C07C217/72 ,  C07C235/34 ,  C07C237/20 ,  C07C251/40 ,  C07C255/58 ,  C07C317/28 ,  C07C323/25 ,  C07C323/29 ,  C07C323/36 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07D209/32 ,  C07D213/14 ,  C07D213/38 ,  C07D309/06 ,  C07D309/10 ,  C07D309/12 ,  C07D333/06 ,  C07D333/16 ,  C07D335/02

摘要： Provided are alkynyl phenyl derivative compounds, pharmaceutical compositions thereof, and methods of treating ophthalmic diseases and disorders, such as age-related macular degeneration and Stargardt's Disease, using said compounds and compositions.

摘要翻译： 提供炔基苯基衍生物化合物，其药物组合物，以及使用所述化合物和组合物治疗眼科疾病和疾病如老年性黄斑变性和Stargardt氏病的方法。