公开(公告)号：US20150175620A1

公开(公告)日：2015-06-25

申请号：US14577417

申请日：2014-12-19

Applicant: Eisai R&D Management Co., Ltd.

Inventor： Atsushi ENDO ,  Charles E. CHASE ,  Francis G. FANG

IPC: C07D493/04 ,  C07D307/38

CPC classification number: C07F7/1804 ,  C07D307/12 ,  C07D307/38 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D407/06 ,  C07D493/04 ,  Y02P20/55

Abstract: In general, the invention features compounds useful for the synthesis of analogs of halichondrin B, such as eribulin or pharmaceutically acceptable salts thereof, e.g., eribulin mesylate. Exemplary compounds are of formula (I), (II), or (III):

Abstract translation: 通常，本发明的特征在于可用于合成软骨素B的类似物的化合物，例如胡椒素或其药学上可接受的盐，例如甲磺酸埃布林。 示例性化合物具有式（I），（II）或（III）：

公开(公告)号：US09045426B2

公开(公告)日：2015-06-02

申请号：US14165365

申请日：2014-01-27

Applicant: EISAI R&D MANAGEMENT CO., LTD.

Inventor： Itaru Arimoto ,  Satoshi Nagato ,  Yukiko Sugaya ,  Yoshio Urawa ,  Koichi Ito ,  Hiroyuki Naka ,  Takao Omae ,  Akio Kayano ,  Katsutoshi Nishiura

IPC: C07D401/04 ,  C07D213/64

CPC classification number: C07D213/64

Abstract: The present inventions provide a method for commercially producing a 1,2 -dihydropyridine-2-one compound represented by the following formula (III-a) wherein the ring A represents an optionally substituted 2-pyridyl group, the ring B represents an optionally substituted phenyl group, and the ring C represents an optionally substituted phenyl group. Further, the invention provides crystals of 3-(2-cyanophenyl)-5-(2-pyridyl)-1-phenyl-1,2 -dihydropyridin-2-one and production processes therefore.

Abstract translation: 本发明提供了一种用于商业生产下式（III-a）表示的1,2-二氢吡啶-2-酮化合物的方法，其中环A表示任选取代的2-吡啶基，环B表示任选取代的 苯基，环C表示任选取代的苯基。 此外，本发明提供3-（2-氰基苯基）-5-（2-吡啶基）-1-苯基-1,2-二氢吡啶-2-酮的晶体及其制备方法。

公开(公告)号：US08975422B2

公开(公告)日：2015-03-10

申请号：US14250086

申请日：2014-04-10

Applicant: Eisai R&D Management Co., Ltd.

Inventor： Francis G. Fang ,  Bryan M. Lewis ,  Matthew Schnaderbeck

IPC: C07D493/20 ,  C07D307/28 ,  C07D307/33 ,  C07D407/06 ,  C07D407/14 ,  C07D493/04 ,  C07D493/08 ,  C07D493/18 ,  C07D493/22 ,  C07D493/10 ,  C07F7/18 ,  C07D317/72 ,  C07H15/26

CPC classification number: C07F7/1804 ,  A61K31/341 ,  C07C33/423 ,  C07D307/12 ,  C07D307/28 ,  C07D307/33 ,  C07D317/72 ,  C07D407/06 ,  C07D407/14 ,  C07D493/04 ,  C07D493/08 ,  C07D493/10 ,  C07D493/18 ,  C07D493/20 ,  C07D493/22 ,  C07F7/188 ,  C07H15/26 ,  Y02P20/55

Abstract: Intermediates and methods of their use in the synthesis of analogs of halichondrin B are provided.

Abstract translation: 提供了中间体及其在合成类软绵母B合成中的应用方法。

公开(公告)号：US20150065503A1

公开(公告)日：2015-03-05

申请号：US14394431

申请日：2013-04-11

Applicant: EPIZYME, INC. ,  EISAI R&D MANAGEMENT CO., LTD.

Inventor： Kevin Wayne Kuntz ,  Kuan-chun Huang ,  Hyeong wook Choi ,  Kristen Sanders ,  Steven Mathieu ,  Arani Chanda ,  Frank Fang

IPC: C07D405/12

CPC classification number: A61K31/5377 ,  C07D405/12

Abstract: Provided herein is N-((4,6-dimethyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)methyl)-5-(ethyl(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)amino)-4-methyl-4′-(morpholinomethyl)-[1,1′-biphenyl]-3-carboxamide hydrobromide. Also provided herein is a particular polymorph form of this compound.

Abstract translation: 本文提供的是N - （（4,6-二甲基-2-氧代-1,2-二氢吡啶-3-基）甲基）-5-（乙基（四氢-2H-吡喃-4-基）氨基）-4- 甲基-4' - （吗啉代甲基） - [1,1'-联苯] -3-甲酰胺氢溴酸盐。 本文还提供了该化合物的特定多晶型物。

公开(公告)号：US08962858B2

公开(公告)日：2015-02-24

申请号：US14316321

申请日：2014-06-26

Applicant: Eisai R&D Management Co., Ltd.

Inventor： Branko Mitasev ,  Dae-Shik Kim ,  Huiming Zhang ,  Christopher N. Farthing

IPC: C07D498/04 ,  C07D307/22 ,  C07D513/04

CPC classification number: C07D307/22 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

Abstract: Provided are compounds and methods useful for the preparation of compounds useful as inhibitors of beta-site amyloid precursor protein (APP)-cleaving enzyme.

Abstract translation: 提供了可用于制备可用作β-位淀粉样蛋白前体蛋白（APP）消除酶抑制剂的化合物的化合物和方法。

公开(公告)号：US20140371319A1

公开(公告)日：2014-12-18

申请号：US14370633

申请日：2013-06-17

Applicant: Eisai R&D Management Co., Ltd.

Inventor： Yuji Kazuta ,  Toru Watanabe ,  Keiichi Sorimachi ,  Minako Saito ,  Yoichi Kita ,  Toshiaki Tanaka ,  Hiroyuki Higashiyama ,  Takahisa Hanada ,  Tetsuyuki Teramoto ,  Takashi Kosasa ,  Yukio Ishikawa

IPC: C07C307/08

CPC classification number: C07C307/08 ,  A61K31/18 ,  C07C309/00 ,  C07C2602/08

Abstract: Novel indansulfamide derivatives or a pharmaceutically acceptable salt thereof such as N-[(1S)-2,2,5,7-tetrafluoro-2,3-dihydro-1H-inden-1-yl]sulfamide, N-[(1S)-2,2,4,7-tetrafluoro-2,3-dihydro-1H-inden-1-yl]sulfamide, (+)-N-(2,2,4,6,7-pentafluoro-2,3-dihydro-1H-inden-1-yl)sulfamide, have an action of improving Seizure Severity Index (Score) in mice kindling model. Thus the compounds or the salt thereof are expected as a drug for treating epilepsy.

Abstract translation: 新型的茚满磺酰胺衍生物或其药学上可接受的盐，例如N - [（1S）-2,2,5,7-四氟-2,3-二氢-1H-茚-1-基]磺酰胺，N - [（1S） -2,2,4,7-四氟-2,3-二氢-1H-茚-1-基]磺酰胺，（+） - N-（2,2,4,6,7-五氟-2,3- 二氢-1H-茚-1-基）磺酰胺，具有改善小鼠诱发模型中的发作严重程度指数（Score）的作用。 因此，期望化合物或其盐作为治疗癫痫的药物。

公开(公告)号：US08834877B2

公开(公告)日：2014-09-16

申请号：US13800575

申请日：2013-03-13

Applicant: Eisai R&D Management Co., Ltd.

Inventor： Daniel John O'Shannessy

IPC: C07K16/28 ,  G01N33/574 ,  G01N33/82

CPC classification number: G01N33/82 ,  C07K16/28 ,  C07K2317/34 ,  C07K2317/565 ,  C07K2317/92 ,  G01N33/57407 ,  G01N33/57415 ,  G01N33/57419 ,  G01N33/57423 ,  G01N33/57442 ,  G01N33/57449 ,  G01N33/57484 ,  G01N33/57492 ,  G01N2800/52 ,  G01N2800/56

Abstract: Described herein are antibodies, and antigen-binding fragments thereof, that are specific for folate receptor alpha, related polynucleotides, expression vectors, and cells that express the described antibodies. Also provided are methods of using the described antibodies, and antigen-binding fragments thereof, and related kits. Provided herein are also methods for diagnosing cancers, such as breast cancer, thyroid cancer, colorectal cancer, endometrial cancer, fallopian tube cancer, ovarian cancer, or lung cancer, using the described antibodies, and antigen-binding fragments thereof. The methods involve determining the amount of folate receptor alpha in a sample derived from a subject and comparing this level with the level of folate receptor alpha in a control sample or reference sample.

Abstract translation: 本文描述的是对叶酸受体α，相关多核苷酸，表达载体和表达所述抗体的细胞特异性的抗体及其抗原结合片段。 还提供了使用所述抗体及其抗原结合片段和相关试剂盒的方法。 本文还提供了使用所述抗体及其抗原结合片段诊断癌症如乳腺癌，甲状腺癌，结肠直肠癌，子宫内膜癌，输卵管癌，卵巢癌或肺癌的方法。 该方法涉及确定来自受试者的样品中叶酸受体α的量，并将该水平与对照样品或参照样品中叶酸受体α的水平进行比较。

公开(公告)号：US20140235614A1

公开(公告)日：2014-08-21

申请号：US14183864

申请日：2014-02-19

Applicant: Eisai R&D Management Co., Ltd.

Inventor： Setsuo Funasaka ,  Toshimi Okada ,  Keigo Tanaka ,  Satoshi Nagao ,  Isao Ohashi ,  Yoshinobu Yamane ,  Yusuke Nakatani ,  Yuki Karoji

IPC: C07D409/14 ,  C07D401/14 ,  C07D401/12

CPC classification number: C07D409/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14

Abstract: The present invention provides a novel compound having FGFR inhibitory activity or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a pharmaceutical composition containing the same. Specifically, the present invention provides a compound represented by the following formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof: wherein n represents 0 to 2; A represents an arylene group or a heteroarylene group; G represents a single bond, an oxygen atom or —CH2—; E represents a nitrogen-containing non-aromatic heterocycle; R1 represents an alkoxy group or the like; R2 represents a hydrogen atom or the like; and R3 represents a hydrogen atom, an alkyl group, an alkoxy group or the like, with the proviso that when E represents an azetidine ring and R2 or R3 is present on a nitrogen atom on the azetidine ring, the R2 or R3 does not represent a hydrogen atom.

Abstract translation: 本发明提供了具有FGFR抑制活性的新化合物或其药学上可接受的盐，以及含有该化合物的药物组合物。 具体地说，本发明提供由下式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐：其中n表示0〜2; A表示亚芳基或亚杂芳基; G表示单键，氧原子或-CH 2 - ; E表示含氮非芳族杂环; R1表示烷氧基等; R2表示氢原子等; 并且R 3表示氢原子，烷基，烷氧基等，条件是当E表示氮杂环丁烷环且R 2或R 3存在于氮杂环丁烷环上的氮原子上时，R 2或R 3不表示 氢原子。

公开(公告)号：US20140221635A1

公开(公告)日：2014-08-07

申请号：US14250086

申请日：2014-04-10

Applicant: Eisai R&D Management Co., Ltd.

Inventor： Francis G. FANG ,  Bryan M. LEWIS ,  Matthew SCHNADERBECK

IPC: C07D493/20 ,  C07D493/10 ,  C07H15/26 ,  C07D317/72

CPC classification number: C07F7/1804 ,  A61K31/341 ,  C07C33/423 ,  C07D307/12 ,  C07D307/28 ,  C07D307/33 ,  C07D317/72 ,  C07D407/06 ,  C07D407/14 ,  C07D493/04 ,  C07D493/08 ,  C07D493/10 ,  C07D493/18 ,  C07D493/20 ,  C07D493/22 ,  C07F7/188 ,  C07H15/26 ,  Y02P20/55

Abstract: Intermediates and methods of their use in the synthesis of anslogs of halichondrin B are provided.

Abstract translation: 提供了中间体及其在软骨素B的合成中的应用。

公开(公告)号：US20140163244A1

公开(公告)日：2014-06-12

申请号：US14058742

申请日：2013-10-21

Applicant: Eisai R&D Management Co., Ltd.

Inventor： Yongbo HU

IPC: C07D493/22

CPC classification number: C07D493/22 ,  C07B2200/13

Abstract: The invention includes halichondrin B analogs having pharmaceutical activity; in some cases, crystalline forms thereof, and in some cases, halichondrin B analogs having a further utility as synthetic intermediate.

Abstract translation: 本发明包括具有药物活性的软骨素B类似物; 在一些情况下，其结晶形式，并且在一些情况下，具有作为合成中间体的进一步的效用的软氢键B类似物。