公开(公告)号：US06653304B2

公开(公告)日：2003-11-25

申请号：US09779109

申请日：2001-02-08

申请人： Katerina Leftheris ,  Hong Wu ,  Stephen Wrobleski ,  Ping Chen ,  John Hynes ,  John Tokarski

发明人： Katerina Leftheris ,  Hong Wu ,  Stephen Wrobleski ,  Ping Chen ,  John Hynes ,  John Tokarski

IPC分类号： C07D40312

CPC分类号： C07D207/416 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/44 ,  C07D209/42 ,  C07D231/14 ,  C07D231/56 ,  C07D233/90 ,  C07D257/04 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08

摘要： Use of a compound for treating a respiratory disease in a mammal wherein the compound is a cannabinoid receptor modulator is disclosed. Compounds useful as cannabinoid receptor modulators for treating respiratory and non-respiratory leukocyte-activation associated diseases comprise compounds of formula (I), in which A and B are nitrogen or carbon, provided only one of A and B is nitrogen; and R1-R6 are as defined in the specification, wherein R2 with R5 may form a ring, and/or two R4 groups may form a six-membered aryl or heteroaryl ring, optionally having a substituent R6 forming a ring with R3.

摘要翻译： 公开了在化合物是大麻素受体调节剂的哺乳动物中用于治疗呼吸系统疾病的化合物的用途。 用作治疗呼吸道和非呼吸性白细胞活化相关疾病的大麻素受体调节剂的化合物包括式（I）化合物，其中A和B为氮或碳，只提供A和B之一为氮; 和R 1 -R 6如说明书中所定义，其中R 2与R 5可以形成环，和/或两个R 4基团可以形成六元芳基或杂芳基环，任选地具有与R 3形成环的取代基R 6。

公开(公告)号：US06602883B1

公开(公告)日：2003-08-05

申请号：US09566396

申请日：2000-05-05

申请人： Rajeev S. Bhide ,  Charles Z. Ding ,  John T. Hunt ,  Soong-Hoon Kim ,  Katerina Leftheris

发明人： Rajeev S. Bhide ,  Charles Z. Ding ,  John T. Hunt ,  Soong-Hoon Kim ,  Katerina Leftheris

IPC分类号： A61K3147

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D409/14

摘要： Disclosed are quinoline and benzazepine derivatives that inhibit farnesyl-protein transferase (FTase) and the farnesylation of the oncogenic protein Ras. Thus, the compounds are useful as anti-cancer agents. The compounds are also useful in the treatment of diseases other than cancer.

公开(公告)号：US06596747B2

公开(公告)日：2003-07-22

申请号：US09997963

申请日：2001-11-29

申请人： Chunjian Liu ,  T. G. Murali Dhar ,  Henry H. Gu ,  Edwin J. Iwanowicz ,  Katerina Leftheris ,  William J. Pitts ,  Timothy F. Herpin ,  Gregory S. Bisacchi

发明人： Chunjian Liu ,  T. G. Murali Dhar ,  Henry H. Gu ,  Edwin J. Iwanowicz ,  Katerina Leftheris ,  William J. Pitts ,  Timothy F. Herpin ,  Gregory S. Bisacchi

IPC分类号： A61K3142

CPC分类号： C07D413/12 ,  A61K45/06 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D263/32 ,  C07D263/48 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： Compounds having the formula (I), are effective as inhibitors of IMPDH enzyme and/or serine protease Factor VIIa, wherein B is a monocyclic or bicyclic carbocyclic or heterocyclic ring, D is a monocyclic or bicyclic carbocyclic or heterocyclic ring except when A is a heterocyclic ring, then D is a heterocyclic ring system, R is hydrogen or C1-4alkyl, and A, R1, R2 and R4 are as defined in the specification.

摘要翻译： 具有式（I）的化合物作为IMPDH酶和/或丝氨酸蛋白酶因子VIIa的抑制剂是有效的，其中B是单环或双环碳环或杂环，D是单环或双环的碳环或杂环，除了当A是 那么D是杂环体系，R是氢或C 1-4烷基，A，R 1，R 2和R 4如本说明书中所定义。

公开(公告)号：US06420403B1

公开(公告)日：2002-07-16

申请号：US09428609

申请日：1999-10-27

申请人： Edwin J. Iwanowicz ,  T. G. Murali Dhar ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu ,  Toomas Mitt ,  Scott H. Watterson ,  Joel C. Barrish

发明人： Edwin J. Iwanowicz ,  T. G. Murali Dhar ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu ,  Toomas Mitt ,  Scott H. Watterson ,  Joel C. Barrish

IPC分类号： C07D26334

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D263/32

摘要： The present invention discloses the identification of the novel inhibitors of IMPDH (inosine-5′-monophosphate dehydrogenase). The compounds and pharmaceutical compositions disclosed herein are useful in treating or preventing IMPDH-associated disorders, such as transplant rejection and autoimmune diseases.

摘要翻译： 本发明公开了IMPDH（肌苷-5'-单磷酸脱氢酶）的新型抑制剂的鉴定。 本文公开的化合物和药物组合物可用于治疗或预防IMPDH相关疾病，例如移植排斥反应和自身免疫性疾病。

公开(公告)号：US06387926B1

公开(公告)日：2002-05-14

申请号：US09087179

申请日：1998-05-29

申请人： Rajeev S. Bhide ,  Charles Z. Ding ,  John T. Hunt ,  Soong-Hoon Kim ,  Katerina Leftheris

发明人： Rajeev S. Bhide ,  Charles Z. Ding ,  John T. Hunt ,  Soong-Hoon Kim ,  Katerina Leftheris

IPC分类号： A61K3147

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D409/14

摘要： Disclosed are quinoline and benzazepine derivatives that inhibit farnesyl-protein transferase (FTase) and the farnesylation of the oncogenic protein Ras. Thus, the compounds are useful as anti-cancer agents. The compounds are also useful in the treatment of diseases other than cancer.

摘要翻译： 公开了抑制法尼基蛋白转移酶（FTase）和致癌蛋白Ras的法呢基化的喹啉和苯并氮杂衍生物。 因此，这些化合物可用作抗癌剂。 所述化合物还可用于治疗除癌症以外的疾病。

公开(公告)号：US6011029A

公开(公告)日：2000-01-04

申请号：US802329

申请日：1997-02-20

申请人： Charles Z. Ding ,  Soong-Hoon Kim ,  John T. Hunt ,  Toomas Mitt ,  Rajeev Bhide ,  Katerina Leftheris

发明人： Charles Z. Ding ,  Soong-Hoon Kim ,  John T. Hunt ,  Toomas Mitt ,  Rajeev Bhide ,  Katerina Leftheris

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/00 ,  A61K31/35 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/495 ,  A61K31/498 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/675 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D20060101 ,  C07D243/14 ,  C07D245/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D487/04 ,  C07D491/044 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  C07D497/04 ,  C07D513/04 ,  C07F9/645 ,  C07D243/24

CPC分类号： C07D243/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention comprises benzodiazepine compounds having farnesyl transferase inhibitory activity.

摘要翻译： 本发明包括具有法呢基转移酶抑制活性的苯并二氮杂类化合物。

公开(公告)号：US08404689B2

公开(公告)日：2013-03-26

申请号：US13038488

申请日：2011-03-02

申请人： Stephen T. Wrobleski ,  Jagabandhu Das ,  T. G. Murali Dhar ,  Alaric J. Dyckman ,  John Hynes ,  Katerina Leftheris ,  James Lin ,  Shuqun Lin

发明人： Stephen T. Wrobleski ,  Jagabandhu Das ,  T. G. Murali Dhar ,  Alaric J. Dyckman ,  John Hynes ,  Katerina Leftheris ,  James Lin ,  Shuqun Lin

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/445 ,  A61K31/404 ,  C07D209/04 ,  C07D211/06 ,  C07D241/04

CPC分类号： C07D261/18 ,  C07C237/42 ,  C07C2601/02 ,  C07D207/456 ,  C07D209/08 ,  C07D209/42 ,  C07D211/62 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D231/56 ,  C07D233/90 ,  C07D235/06 ,  C07D249/06 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D275/03 ,  C07D295/192 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  C07D409/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： A compound of Formula I and enantiomers, diastereomers and pharmaceutically-acceptable salts thereof. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing compounds of Formula I, and methods of treating conditions associated with the activity of p38 kinase.

摘要翻译： 式I化合物及其对映异构体，非对映异构体和药学上可接受的盐。 还公开了含有式I化合物的药物组合物，以及治疗与p38激酶活性相关的病症的方法。

公开(公告)号：US07935696B2

公开(公告)日：2011-05-03

申请号：US11923760

申请日：2007-10-25

申请人： Stephen T. Wrobleski ,  Jagabandhu Das ,  T. G. Murali Dhar ,  Alaric J. Dyckman ,  John Hynes ,  Katerina Leftheris ,  James Lin ,  Shuqun Lin

发明人： Stephen T. Wrobleski ,  Jagabandhu Das ,  T. G. Murali Dhar ,  Alaric J. Dyckman ,  John Hynes ,  Katerina Leftheris ,  James Lin ,  Shuqun Lin

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/44 ,  A61K31/381 ,  C07D413/06 ,  C07D409/04 ,  C07D333/10

CPC分类号： C07D261/18 ,  C07C237/42 ,  C07C2601/02 ,  C07D207/456 ,  C07D209/08 ,  C07D209/42 ,  C07D211/62 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D231/56 ,  C07D233/90 ,  C07D235/06 ,  C07D249/06 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D275/03 ,  C07D295/192 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  C07D409/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： A compound of Formula I and enantiomers, diastereomers and pharmaceutically-acceptable salts thereof. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing compounds of Formula I, and methods of treating conditions associated with the activity of p38 kinase.

摘要翻译： 式I化合物及其对映异构体，非对映异构体和药学上可接受的盐。 还公开了含有式I化合物的药物组合物，以及治疗与p38激酶活性相关的病症的方法。

公开(公告)号：US20100029649A1

公开(公告)日：2010-02-04

申请号：US12570010

申请日：2009-09-30

申请人： Stephen T. Wrobleski ,  Shuqun Lin ,  Katerina Leftheris ,  Liqi He ,  Steven P. Seitz ,  Tai-An Lin ,  Wayne Vaccaro

发明人： Stephen T. Wrobleski ,  Shuqun Lin ,  Katerina Leftheris ,  Liqi He ,  Steven P. Seitz ,  Tai-An Lin ,  Wayne Vaccaro

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D417/04 ,  A61K31/506 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  C07D417/14 ,  A61K31/497 ,  A61K31/496 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

摘要： Compounds having the formula (I), and pharmaceutically acceptable salts, and solvates thereof, are useful as kinase inhibitors, wherein: two of X1, X2, and X3 are N, and the remaining one of X1, X2, and X3 is —CR1; R1 is hydrogen or —CN; and N, G, Z, R2, R3, R4, R5, and R6 are described in the specification. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing compounds of formula (I), and methods of treating conditions associated with the activity of p38 kinase and/or conditions associated with the activity of LIM kinase.

摘要翻译： 具有式（I）的化合物及其药学上可接受的盐及其溶剂合物可用作激酶抑制剂，其中：X1，X2和X3中的两个为N，X1，X2和X3中的其余一个为-CR1 ; R1是氢或-CN; 并且在说明书中描述了N，G，Z，R2，R3，R4，R5和R6。 还公开了含有式（I）化合物的药物组合物，以及治疗与p38激酶活性相关的病症和/或与LIM激酶活性相关的病症的方法。

公开(公告)号：US20100016320A1

公开(公告)日：2010-01-21

申请号：US12562383

申请日：2009-09-18

申请人： Alaric J. Dyckman ,  Jagabandhu Das ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu ,  Rulin Zhao ,  Bang-Chi Chen ,  Stephen T. Wrobleski

发明人： Alaric J. Dyckman ,  Jagabandhu Das ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu ,  Rulin Zhao ,  Bang-Chi Chen ,  Stephen T. Wrobleski

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D231/10 ,  C07D413/12 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4439 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D231/14 ,  C07D231/12 ,  C07D231/40 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention relates to compounds having the formula, and pharmaceutically-acceptable salts, prodrugs, solvates, isomers, and/or hydrates thereof, wherein Q is an optionally-substituted phenyl, pyridyl, pyridazinyl, pyrimidinyl, or pyrazinyl ring; R2 is alkyl or an amino group as defined herein; and Z is optionally-substituted oxadiazolyl or —C(═O)NR6, wherein R6 is lower alkyl or cyclopropyl. The compounds are surprisingly advantageous in preparing pharmaceutical compositions for treating p38 kinase related conditions and/or in methods of treating conditions associated with the activity of p38 kinase in a patient.

摘要翻译： 本发明涉及具有下式的化合物及其药学上可接受的盐，前体药物，溶剂合物，异构体和/或其水合物，其中Q是任选取代的苯基，吡啶基，哒嗪基，嘧啶基或吡嗪基; R2是如本文所定义的烷基或氨基; 和Z是任选取代的恶二唑基或-C（-O）NR 6，其中R 6是低级烷基或环丙基。 该化合物在制备用于治疗p38激酶相关病症的药物组合物和/或治疗与患者中p38激酶活性相关的病症的方法中令人惊奇地有利。