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    Estrogenic 17.alpha.-halogen-vinylestranes
    73.
    发明授权
    Estrogenic 17.alpha.-halogen-vinylestranes 失效
    雌激素17α-卤素 - 乙烯基甲苯

    公开(公告)号：US4725426A

    公开(公告)日：1988-02-16

    申请号：US758982

    申请日：1985-07-25

    申请人： Helmut Hofmeister ,  Henry Laurent ,  Paul E. Schulze ,  Rudolf Wiechert ,  Walter Elger ,  Kunhard Pollow ,  Hans J. Grill

    发明人： Helmut Hofmeister ,  Henry Laurent ,  Paul E. Schulze ,  Rudolf Wiechert ,  Walter Elger ,  Kunhard Pollow ,  Hans J. Grill

    IPC分类号： A61K51/00 ,  A61K31/565 ,  C07J1/00 ,  C07J7/00 ,  C07J15/00 ,  C07J51/00 ,  A61K43/00 ,  A61K31/56 ,  A61K49/00

    CPC分类号： C07J51/00 ,  C07J1/0081 ,  C07J15/00

    摘要： 17.alpha.-bromo-.alpha. and 17.alpha.-iodo-vinyl-estrane derivatives of general formula I ##STR1## wherein X is a bromine or iodine atom in Z or E position,R.sup.1 is hydrogen, hydroxy or acyloxy with up to 3 C atoms,R.sup.2 is hydrogen, alkyl with up to 3 C atoms and alkanoyl and aroyl with up to 7 C atoms,R.sup.3 is hydrogen or methyl,R.sup.4 is a hydrogen atom in the .alpha. or .beta. position,R.sup.5 is hydrogen, methyl or methoxy andR.sup.6 is hydrogen or methyl,are pharmacologically effective with a profile of action like ethinylestradiol and in the form of their radioactively labeled compounds are also valuable diagnostic media.The Z-isomers can be prepared by a new process by reaction of the corresponding 17.alpha.-ethinyl steroids with trialkyl (or phenyl) tin hydride with addition of a free radical former.

    摘要翻译： 17α-α-α-和17α-碘代乙烯基 - 雌酮衍生物，其通式I（I）其中X是Z或E位上的溴或碘原子，R 1是氢，羟基或酰氧基，直到 3个C原子，R2是氢，具有高达3 C原子的烷基和具有多达7个C原子的烷酰基和芳酰基，R3是氢或甲基，R4是α或β位的氢原子，R5是氢，甲基或 甲氧基和R6是氢或甲基，在药理学上有效，其作用如炔雌醇，其放射性标记的化合物的形式也是有价值的诊断介质。 Z-异构体可以通过相应的17α-乙烯基类固醇与三烷基（或苯基）锡氢化物反应并通过加入自由基前体而通过新方法制备。

    Novel prostanoic acid derivatives and process for the preparation thereof
    74.
    发明授权
    Novel prostanoic acid derivatives and process for the preparation thereof 失效
    新型前列腺酸衍生物及其制备方法

    公开(公告)号：US4004020A

    公开(公告)日：1977-01-18

    申请号：US534483

    申请日：1974-12-19

    申请人： Werner Skuballa ,  Bernd Raduchel ,  Helmut Vorbruggen ,  Walter Elger ,  Wolfgang Losert ,  Olaf Loge

    发明人： Werner Skuballa ,  Bernd Raduchel ,  Helmut Vorbruggen ,  Walter Elger ,  Wolfgang Losert ,  Olaf Loge

    IPC分类号： C07D317/14 ,  C07D317/46 ,  C07D317/70 ,  C07D319/06 ,  C07D319/08 ,  C07F9/40 ,  C07F9/54 ,  A01N9/28 ,  A61K31/335

    CPC分类号： C07F9/4006 ,  C07D317/46 ,  C07D317/70 ,  C07D319/06 ,  C07F9/5407

    摘要： Prostaglandins of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 is hydroxymethyl, carboxy, aryloxycarbonyl, alkoxycarbonyl of 1-8 carbon atoms in the alkoxy group, or the group -COO-CH.sub.2 -U-V wherein U is a direct C-C bond, carbonyl or carbonyloxy and V is phenyl substituted by phenyl, alkoxy of 1-2 carbon atoms or halogen; R.sub.2 is hydroxy and R.sub.3 is a hydrogen atom or R.sub.2 and R.sub.3 collectively are an oxygen atom; A is -CH.sub.2 -CH.sub.2 or trans-CH=CH; B is -CH.sub.2 -CH.sub.2 or CH=CH; one of R.sub.4 and R.sub.5 is hydroxy and the other is a hydrogen atom; R.sub.6 and R.sub.7 each are alkyl of 1-10 carbon atoms or collectively are alkylene of up to 7 carbon atoms and with 2-3 carbon atoms in the chain, phenylene or naphthylene; R.sub.8 is a hydrogen atom or alkyl of 1-5 carbon atoms; ##STR2## when R.sub.2 is hydroxy and R.sub.3 is a hydrogen atom or is ##STR3## or -CH=CH- when R.sub.2 and R.sub.3 collectively are an oxygen atom; or, when R.sub.1 is carboxy, a physiologically acceptable salt thereof with a base, possess the activity of the corresponding natural prostaglandins, including a luteolytic effect, and are useful in triggering abortions and syncronizing the conception cycle of mammals.

    摘要翻译： 其中R1是羟甲基，羧基，芳氧基羰基，烷氧基中1-8个碳原子的烷氧基羰基或基团-COO-CH2-UV，其中U是直接的CC键，羰基或羰基氧基和V 是被苯基，1-2个碳原子的烷氧基或卤素取代的苯基; R2是羟基，R3是氢原子，R2和R3一起是氧原子; A是-CH 2 -CH 2或反式-CH = CH; B是-CH 2 -CH 2或CH = CH; R4和R5之一是羟基，另一个是氢原子; R6和R7各自为1-10个碳原子的烷基，或者统称为至多7个碳原子的亚烷基，链中有2-3个碳原子，亚苯基或亚萘基; R8是氢原子或1-5个碳原子的烷基; 当R2和R3共同为氧原子时，当R 2为羟基且R 3为氢原子或者为或者-CH = CH-时， 或者，当R 1为羧基时，其与碱的生理上可接受的盐具有相应的天然前列腺素的活性，包括溶血性作用，并且可用于触发哺乳动物的受孕循环的流产和同步化。

    ESTRIOL FORMULATIONS
    75.
    发明申请
    ESTRIOL FORMULATIONS 审中-公开
    ESTRIOL制剂

    公开(公告)号：US20110250274A1

    公开(公告)日：2011-10-13

    申请号：US13063803

    申请日：2009-09-18

    申请人： Ze'ev Shaked ,  Walter Elger ,  Klaus Nickisch

    发明人： Ze'ev Shaked ,  Walter Elger ,  Klaus Nickisch

    IPC分类号： A61K31/565 ,  A61P5/30 ,  A61K9/00

    CPC分类号： A61K31/565 ,  A61K9/006 ,  A61K9/14

    摘要： Disclosed herein are oral dosage forms and methods of their use, in particular oral dosage systems for the delivery of estriol compounds. Embodiments described herein relate to rapidly disintegrating oral dosage formulations that disintegrate in the saliva of the buccal and/or sublingual and/or esophageal cavity. Oral dosage forms described herein relate to stabilized amorphous and nanocrystalline forms of the active ingredients of the formulations.

    摘要翻译： 本文公开了口服剂型及其使用方法，特别是用于递送雌三醇化合物的口服剂型系统。 本文所述的实施方案涉及在口腔和/或舌下和/或食道腔的唾液中崩解的快速崩解的口服剂量制剂。 本文所述的口服剂型涉及制剂的活性成分的稳定的无定形和纳米晶体形式。

    Contraception method using competitive progesterone antagonists and novel compounds useful therein
    80.
    发明授权
    Contraception method using competitive progesterone antagonists and novel compounds useful therein 失效
    使用竞争性孕酮拮抗剂和其中有用的新化合物的避孕方法

    公开(公告)号：US06790853B2

    公开(公告)日：2004-09-14

    申请号：US10401598

    申请日：2003-03-31

    申请人： Krzystof Chwalisz ,  Walter Elger ,  Karin Schmidt-Gollwitzer ,  Eckhard Ottow

    发明人： Krzystof Chwalisz ,  Walter Elger ,  Karin Schmidt-Gollwitzer ,  Eckhard Ottow

    IPC分类号： A61K31435

    CPC分类号： A61K31/565 ,  A61K31/00 ,  A61K31/57 ,  A61K31/575 ,  A61K31/58 ,  C07J53/002 ,  Y10S514/01 ,  Y10S514/843

    摘要： Competitive progesterone antagonists, including two novel steroids, viz., 11&bgr;,19-[4-(cyanophenyl)-o-phenylene]-17&bgr;-hydroxy-17&agr;-(3-hydroxyprop-1(Z)-enyl)-4-androsten-3-one and 11&bgr;,19-[4-(3-pyridinyl)-o-phenylene]-17&bgr;-hydroxy-17&agr;-(3-hydroxyprop-1(Z)-enyl)-4-androsten-3-one, inhibit formation of endometrial glands at below their ovulation inhibiting dose and the abortive dose, and thus achieve oral contraception in females without adversely affecting the menstrual cycle and without risk of aborting a previous implanted fertilized egg or a fetus.

    摘要翻译： 竞争性孕酮拮抗剂，包括两种新型类固醇，即11beta，19- [4-（氰基苯基） - 邻 - 亚苯基]-17β-羟基-17α-（3-羟基丙基-1（Z） - 烯基）-4-雄酮 （3-羟基丙基-1（Z） - 烯基）-4-雄甾-3-酮和11beta的19- [4-（3-吡啶基） - 亚苯基]-17β-羟基-17α- 抑制子宫内膜腺体形成低于其排卵抑制剂量和流产剂量，从而实现女性口服避孕措施，而不会对月经周期产生不利影响，且不会导致先前植入的受精卵或胎儿中止。