公开(公告)号：US20120232084A1

公开(公告)日：2012-09-13

申请号：US13478144

申请日：2012-05-23

申请人： Henner Knust ,  Matthias Nettekoven ,  Emmanuel Pinard ,  Olivier Roche ,  Mark Rogers-Evans

发明人： Henner Knust ,  Matthias Nettekoven ,  Emmanuel Pinard ,  Olivier Roche ,  Mark Rogers-Evans

IPC分类号： A61K31/498 ,  A61P25/00 ,  A61P25/22 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  A61P25/24 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P25/30 ,  A61P25/08 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P11/06 ,  A61P25/06 ,  A61P1/00 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： The present invention is concerned with novel sulfonamides of formula I wherein R1, R2, Ar, Hetaryl, m and n are as described in the description and claims. The compounds are orexin receptor antagonists, useful in the treatment of disorders, in which orexin pathways are involved.

摘要翻译： 本发明涉及式I的新型磺酰胺，其中R 1，R 2，Ar，杂芳基，m和n如说明书和权利要求中所述。 这些化合物是食欲素受体拮抗剂，可用于治疗食欲素途径参与的病症。

公开(公告)号：US08067598B2

公开(公告)日：2011-11-29

申请号：US12056324

申请日：2008-03-27

申请人： Luca Gobbi ,  Henner Knust ,  Parichehr Malherbe ,  Matthias Nettekoven ,  Emmanuel Pinard ,  Olivier Roche ,  Mark Rogers-Evans

发明人： Luca Gobbi ,  Henner Knust ,  Parichehr Malherbe ,  Matthias Nettekoven ,  Emmanuel Pinard ,  Olivier Roche ,  Mark Rogers-Evans

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention relates to compounds of formula wherein R1, R2, R3, and R4 are as defined herein and hetaryl is a one or two ring-membered heteroaromatic ring system, connected to the carbon atoms of the piperidine group selected from the group consisting of or to pharmaceutically suitable acid addition salts, optically pure enantiomers, racemates or diastereomeric mixtures thereof. These compounds are orexin receptor antagonists and may be useful in the treatment of disorders in which orexin pathways are involved, like sleep disorders.

摘要翻译： 本发明涉及下式的化合物，其中R 1，R 2，R 3和R 4如本文所定义，杂芳基是与哌啶基团的碳原子连接的一个或两个环 - 元杂芳族环系统，所述哌啶基团的碳原子选自 或其药学上合适的酸加成盐，旋光纯对映异构体，外消旋体或非对映体混合物。 这些化合物是食欲素受体拮抗剂，并且可用于治疗涉及食欲素途径的疾病，例如睡眠障碍。

公开(公告)号：US07897627B2

公开(公告)日：2011-03-01

申请号：US12334559

申请日：2008-12-15

申请人： Henner Knust ,  Matthias Nettekoven ,  Emmanuel Pinard ,  Olivier Roche ,  Mark Rogers-Evans

发明人： Henner Knust ,  Matthias Nettekoven ,  Emmanuel Pinard ,  Olivier Roche ,  Mark Rogers-Evans

IPC分类号： A61K31/517 ,  A61K31/506 ,  A61K31/501 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/423 ,  C07D417/14 ,  C07D417/12 ,  C07D413/14 ,  C07D413/12 ,  C07D409/14 ,  C07D405/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D401/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D498/04

摘要： The present invention relates to compounds of formula wherein Ar, Het, R1 and n are as defined herein and to pharmaceutically suitable acid addition salts, optically pure enantiomers, racemates or diastereomeric mixtures thereof. Compounds of formula I are orexin receptor antagonists and are useful in the treatment of sleep apnea, narcolepsy, insomnia, parasomnia, jet lag syndrome, circadian rhythms disorder and sleep disorders associated with neurological diseases.

摘要翻译： 本发明涉及下式的化合物其中Ar，Het，R 1和n如本文所定义，并且与药学上合适的酸加成盐，光学纯对映异构体，外消旋物或非对映体混合物相关。 式I化合物是食欲蛋白受体拮抗剂，可用于治疗睡眠呼吸暂停，发作性睡病，失眠，睡眠不正，夜间综合征，昼夜节律障碍和与神经疾病相关的睡眠障碍。

公开(公告)号：US07378435B2

公开(公告)日：2008-05-27

申请号：US11543178

申请日：2006-10-04

申请人： Bernd Buettelmann ,  Bo Han ,  Henner Knust ,  Matthias Nettekoven ,  Andrew Thomas

发明人： Bernd Buettelmann ,  Bo Han ,  Henner Knust ,  Matthias Nettekoven ,  Andrew Thomas

IPC分类号： A61K31/42 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D413/14

摘要： The present invention is concerned with aryl-isoxazole-4-carbonyl-indole-carboxylic acid amide derivatives of formula I wherein R1, R2, R3, R4, and R5 are as defined in the specification and claims and with their pharmaceutically acceptable acid addition salts. The invention also relates to methods for preparing such compounds. This class of compounds has a high affinity and selectivity for GABA A α5 receptor binding sites and might be useful as cognitive enhancer or for the treatment of cognitive disorders like Alzheimer's disease. Thus, the invention also is concerned with pharmaceutical compositions containing compounds of formula I or their pharmaceutically acceptable acid addition salts and methods for the treatment of GABA Aα5 mediated diseases, including Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明涉及式I的芳基 - 异恶唑-4-羰基 - 吲哚 - 羧酸酰胺衍生物，其中R 1，R 2，R 3， R 4，R 4和R 5如说明书和权利要求书及其药学上可接受的酸加成盐所定义。 本发明还涉及制备这些化合物的方法。 这类化合物对GABA Aα5受体结合位点具有高亲和力和选择性，可能作为认知增强剂或治疗阿尔茨海默病等认知障碍。 因此，本发明还涉及含有式I化合物或其药学上可接受的酸加成盐和用于治疗包括阿尔茨海默病在内的GABA Aalpha5介导的疾病的方法的药物组合物。

公开(公告)号：US09321727B2

公开(公告)日：2016-04-26

申请号：US13486057

申请日：2012-06-01

申请人： Caterina Bissantz ,  Uwe Grether ,  Paul Hebeisen ,  Atsushi Kimbara ,  Qingping Liu ,  Matthias Nettekoven ,  Marco Prunotto ,  Stephan Roever ,  Mark Rogers-Evans ,  Tanja Schulz-Gasch ,  Christoph Ullmer ,  Zhiwei Wang ,  Wulun Yang

发明人： Caterina Bissantz ,  Uwe Grether ,  Paul Hebeisen ,  Atsushi Kimbara ,  Qingping Liu ,  Matthias Nettekoven ,  Marco Prunotto ,  Stephan Roever ,  Mark Rogers-Evans ,  Tanja Schulz-Gasch ,  Christoph Ullmer ,  Zhiwei Wang ,  Wulun Yang

IPC分类号： C07D211/68 ,  C07D211/80 ,  C07D213/02 ,  C07D401/00 ,  C07D419/00 ,  C07D417/00 ,  C07D405/00 ,  C07D213/62 ,  C07D213/78 ,  C07D211/78 ,  C07D211/90 ,  C07D213/81 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D491/107

CPC分类号： C07D213/81 ,  C07D213/79 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D491/107

摘要： The invention relates to a compound of formula (I) Wherein R1, R2, R3 and R4 are defined as in the description and in the claims. The said compounds of the invention are preferential agoniste of the Carsonabinocid Receptor 2 and thus useful as medicaments and may be used in treatment of chronic pain, atherosclerosis, ischemic/reperfusion injury and other related diseases.A representative compound of this invention is 6-cyclopropylmethoxy-5-(tetrahydro-pyradine-2-carboxglic acid [1-methyl-1-(5-methyl-(1,2,4]oxadiazol-3-yl)-ethyl)-amide.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中R1，R2，R3和R4如说明书和权利要求中所定义。 所述本发明的化合物是卡桑那啶类受体2的优选激动剂，因此可用作药物，并且可用于治疗慢性疼痛，动脉粥样硬化，缺血/再灌注损伤和其它相关疾病。 本发明的代表性化合物是6-环丙基甲氧基-5-（四氢 - 吡啶-2-羧酸[1-甲基-1-（5-甲基 - （1,2,4]恶二唑-3-基） - 乙基） 酰胺。

公开(公告)号：US08501768B2

公开(公告)日：2013-08-06

申请号：US13463863

申请日：2012-05-04

申请人： Aurelia Conte ,  Daniel Hunziker ,  Werner Neidhart ,  Matthias Nettekoven ,  Tanja Schulz-Gasch

发明人： Aurelia Conte ,  Daniel Hunziker ,  Werner Neidhart ,  Matthias Nettekoven ,  Tanja Schulz-Gasch

IPC分类号： C07D209/52

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D209/52 ,  C07D487/04

摘要： The invention provides novel compounds having the general formula (I) wherein R1, R2, A, E, G and n are as described herein, compositions including the compounds and methods of using the compounds. The compounds are useful as inhibitors of hormone sensitive lipase (HSL) and may be used for the treatment of diabetes, metabolic syndrome, dyslipidemia, atherosclerosis, obesity, cardiovascular diseases, myocardial dysfunction, inflammation, non-alcoholic fatty liver disease or non-alcoholic steatohepatitis.

摘要翻译： 本发明提供具有通式（I）的新化合物，其中R1，R2，A，E，G和n如本文所述，包括该化合物的组合物和使用该化合物的方法。 该化合物可用作激素敏感性脂肪酶（HSL）的抑制剂，可用于治疗糖尿病，代谢综合征，血脂异常，动脉粥样硬化，肥胖，心血管疾病，心肌功能障碍，炎症，非酒精性脂肪性肝病或非酒精性脂肪肝 脂肪性肝炎

公开(公告)号：US08497288B2

公开(公告)日：2013-07-30

申请号：US13461835

申请日：2012-05-02

申请人： Aurelia Conte ,  Daniel Hunziker ,  Werner Neidhart ,  Matthias Nettekoven ,  Tanja Schulz-Gasch

发明人： Aurelia Conte ,  Daniel Hunziker ,  Werner Neidhart ,  Matthias Nettekoven ,  Tanja Schulz-Gasch

IPC分类号： A61K31/4188 ,  A61K31/4439 ,  C07D401/02

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention provides novel compounds having the general formula (I), wherein R1, R2, R3 and A are as described herein, compositions including the compounds and methods of using the compounds. These compounds are useful as inhibitors of hormone sensitive lipase (HSL) and may be used in the treatment of diabetes, metabolic syndrome, dyslipidemia, atherosclerosis, obesity, cardiovascular diseases, myocardial dysfunction, inflammation, non-alcoholic fatty liver disease and non-alcoholic steatohepatitis.

摘要翻译： 本发明提供具有通式（I）的新化合物，其中R 1，R 2，R 3和A如本文所述，包括该化合物的组合物和使用该化合物的方法。 这些化合物可用作激素敏感性脂肪酶（HSL）的抑制剂，可用于治疗糖尿病，代谢综合征，血脂异常，动脉粥样硬化，肥胖症，心血管疾病，心肌功能障碍，炎症，非酒精性脂肪性肝病和非酒精性脂肪肝 脂肪性肝炎

公开(公告)号：US20120316147A1

公开(公告)日：2012-12-13

申请号：US13486057

申请日：2012-06-01

申请人： Caterina Bissantz ,  Uwe Grether ,  Paul Hebeisen ,  Atsushi Kimbara ,  Qingping Liu ,  Matthias Nettekoven ,  Marco Prunotto ,  Stephan Roever ,  Mark Rogers-Evans ,  Tanja Schulz-Gasch ,  Christoph Ullmer ,  Zhiwei Wang ,  Wulun Yang

发明人： Caterina Bissantz ,  Uwe Grether ,  Paul Hebeisen ,  Atsushi Kimbara ,  Qingping Liu ,  Matthias Nettekoven ,  Marco Prunotto ,  Stephan Roever ,  Mark Rogers-Evans ,  Tanja Schulz-Gasch ,  Christoph Ullmer ,  Zhiwei Wang ,  Wulun Yang

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D213/81 ,  A61K31/4418 ,  C07D413/12 ,  A61K31/44 ,  C07D405/04 ,  A61K31/4433 ,  C07D413/14 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4545 ,  C07D417/12 ,  C07D401/04 ,  C07D417/14 ,  A61K31/541 ,  C07D401/14 ,  C07D491/107 ,  A61K31/5377 ,  C07D405/14 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/501 ,  C07D405/12 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5355 ,  A61P29/00 ,  A61P9/10 ,  A61P19/08 ,  A61P1/16 ,  A61P13/12 ,  A61P9/04 ,  A61P17/02 ,  A61P35/00 ,  A61K31/4427

CPC分类号： C07D213/81 ,  C07D213/79 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D491/107

摘要： The invention relates to a compound of formula (I) wherein R1 to R4 are defined as in the description and in the claims. The compound of formula (I) can be used as a medicament.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中R 1至R 4如说明书和权利要求中所定义。 式（I）化合物可以用作药物。

公开(公告)号：US08329904B2

公开(公告)日：2012-12-11

申请号：US12772246

申请日：2010-05-03

申请人： Jean Ackermann ,  Aurelia Conte ,  Daniel Hunziker ,  Werner Neidhart ,  Matthias Nettekoven ,  Tanja Schulz-Gasch ,  Stanley Wertheimer

发明人： Jean Ackermann ,  Aurelia Conte ,  Daniel Hunziker ,  Werner Neidhart ,  Matthias Nettekoven ,  Tanja Schulz-Gasch ,  Stanley Wertheimer

IPC分类号： C07D215/00 ,  C07D273/00

CPC分类号： C07D471/10

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein n, m, A, R1 and R2 have the significance given in the description. The compounds are useful as HSL inhibitors and may be used in the treatment or prophylaxis of diabetes, dyslipidemia, atherosclerosis or obesity.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物及其药学上可接受的盐，其中n，m，A，R 1和R 2具有在说明书中给出的含义。 该化合物可用作HSL抑制剂，可用于治疗或预防糖尿病，血脂异常，动脉粥样硬化或肥胖。

公开(公告)号：US08188093B2

公开(公告)日：2012-05-29

申请号：US12825374

申请日：2010-06-29

申请人： Mirjana Andjelkovic ,  Agnes Benardeau ,  Evelyne Chaput ,  Paul Hebeisen ,  Matthias Nettekoven ,  Ulrike Obst Sander ,  Constantinos G. Panousis ,  Stephan Roever

发明人： Mirjana Andjelkovic ,  Agnes Benardeau ,  Evelyne Chaput ,  Paul Hebeisen ,  Matthias Nettekoven ,  Ulrike Obst Sander ,  Constantinos G. Panousis ,  Stephan Roever

IPC分类号： A61K31/4965

CPC分类号： C07D213/82 ,  C07D213/74 ,  C07D241/24

摘要： The present invention relates to a method of raising HDL cholesterol comprising administering to a patient in need thereof a compound of the formula wherein A, G, R1 to R8 and R17 are as defined in the description.

摘要翻译： 本发明涉及一种提高HDL胆固醇的方法，包括向有需要的患者施用下式的化合物其中A，G，R 1至R 8和R 17如说明书中所定义。