公开(公告)号：US06300338B1

公开(公告)日：2001-10-09

申请号：US09348916

申请日：1999-07-07

申请人： W. Robert Bishop ,  Ronald J. Doll ,  Alan K. Mallams ,  F. George Njoroge ,  Joanne M. Petrin ,  John J. Piwinski ,  Ronald L. Wolin ,  Arthur G. Taveras ,  Stacy W. Remiszewski

发明人： W. Robert Bishop ,  Ronald J. Doll ,  Alan K. Mallams ,  F. George Njoroge ,  Joanne M. Petrin ,  John J. Piwinski ,  Ronald L. Wolin ,  Arthur G. Taveras ,  Stacy W. Remiszewski

IPC分类号： A61K31435

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  C07D221/16 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14

摘要： A method of inhibiting Ras function and therefore inhibiting cellular growth is disclosed. The method comprises the administration of a compound of Formula 1.0 Also disclosed are novel compounds of the formulas: Also disclosed are processes for making 3-substituted compounds of the Formulas 1.1, 1.2 and 1.3. Further disclosed are novel compounds which are intermediates in the processes for making the 3-substituted compounds of Formulas 1.1, 1.2, and 1.3.

摘要翻译： 公开了抑制Ras功能并因此抑制细胞生长的方法。 该方法包括施用式1.0的化合物。还公开了下式的新化合物：还公开了制备式为1.1,1.2和1.3的3-取代化合物的方法。进一步公开了作为方法中的中间体的新化合物 用于制备式1.1,1.2和1.3的3-取代的化合物。

公开(公告)号：US06241618B1

公开(公告)日：2001-06-05

申请号：US09439513

申请日：1999-11-12

申请人： Ronald J. Doll

发明人： Ronald J. Doll

IPC分类号： F16C126

CPC分类号： F16P1/02 ,  Y10T74/2191

摘要： An adjustable rotating shaft guard includes a base, a first guard half, and a second guard half. A bottom of the first and second guard halves are retained by the base such that they contact each other to fully cover a rotating shaft or coupler. A half sleeve preferably extends outward from at least one end of the first and second guard halves. Preferably, the top of each guard half is fastened to each other. The first and second guard halves are preferably fabricated from a high impact plastic. The bottom area of the first and second guard halves preferably have a plurality of cutting lines which provide a reference for sawing to a specific height. The half sleeves also have a plurality of cutting lines which provide a reference for sawing to a specific length. In a second embodiment, an adjustable rotating shaft guard includes a first sleeve guard half, a second sleeve guard half and two sets of two end cap halves. Each pair of end cap halves are attached to each end of the first and second sleeve guard halves. One or both ends of the first and second sleeve halves may be supported by an adjustable leg set. One or both ends of the first and second sleeve guard halves may be supported by a mounting plate.

摘要翻译： 可调节的转轴防护罩包括底座，第一护罩半部和第二护罩半部。 第一和第二保护半部的底部由基座保持，使得它们彼此接触以完全覆盖旋转轴或联接器。 半套管优选地从第一和第二保护半部的至少一端向外延伸。 优选地，每个护罩半部的顶部彼此紧固。 第一和第二保护半部优选地由高冲击塑料制成。 第一和第二保护半部的底部区域优选地具有多个切割线，其提供用于锯切到特定高度的参考。 半套还具有多条切割线，其提供用于锯切到特定长度的参考。 在第二实施例中，可调节的旋转轴防护件包括第一套筒保护罩半部，第二套筒防护件半部和两组两个端盖半部。 每对端帽半部分连接到第一和第二套筒保护半部的每个端部。 第一和第二套筒半部的一端或两端可以由可调腿部支撑。 第一和第二套筒保护半部的一端或两端可由安装板支撑。

公开(公告)号：US6143758A

公开(公告)日：2000-11-07

申请号：US190338

申请日：1998-11-12

申请人： Ronald J. Doll ,  Joseph M. Kelly ,  Alan K. Mallams ,  F. George Njoroge ,  Stacy W. Remiszewski ,  Arthur G. Taveras

发明人： Ronald J. Doll ,  Joseph M. Kelly ,  Alan K. Mallams ,  F. George Njoroge ,  Stacy W. Remiszewski ,  Arthur G. Taveras

IPC分类号： A61P35/00 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4545

CPC分类号： C07D401/14

摘要： Novel compounds, such as: ##STR1## are disclosed. Also disclosed are methods for inhibiting the abnormal growth of cells, for inhibiting farnesyl protein transferase and for treating cancers using the novel compounds.

摘要翻译： 公开了新的化合物，如：。 还公开了抑制细胞异常生长，抑制法呢基蛋白转移酶和使用新化合物治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US6075025A

公开(公告)日：2000-06-13

申请号：US038416

申请日：1998-03-11

申请人： W. Robert Bishop ,  Ronald J. Doll ,  Alan K. Mallams ,  F. George Njoroge ,  Joanne M. Petrin ,  John J. Piwinski ,  Ronald L. Wolin ,  Arthur G. Taveras ,  Stacy W. Remiszewski

发明人： W. Robert Bishop ,  Ronald J. Doll ,  Alan K. Mallams ,  F. George Njoroge ,  Joanne M. Petrin ,  John J. Piwinski ,  Ronald L. Wolin ,  Arthur G. Taveras ,  Stacy W. Remiszewski

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  C07D221/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496

摘要： A method of inhibiting Ras function and therefore inhibiting cellular growth is disclosed. The method comprises the administration of a compound of Formula 1.0 ##STR1## Also disclosed are novel compounds of the formulas: ##STR2## Also disclosed are processes for making 3-substituted compounds of the Formulas 1.1, 1.2 and 1.3.Further disclosed are novel compounds which are intermediates in the processes for making the 3-substituted compounds of Formulas 1.1, 1.2, and 1.3.

摘要翻译： 公开了抑制Ras功能并因此抑制细胞生长的方法。 该方法包括施用式1.0的化合物。还公开了下式的新化合物：还公开了制备式1.1,1.2和1.3的3-取代化合物的方法。 进一步公开的是在制备式1.1,1.2和1.3的3-取代化合物的方法中的中间体的新化合物。

公开(公告)号：US5939416A

公开(公告)日：1999-08-17

申请号：US877366

申请日：1997-06-17

申请人： Dinanath F. Rane ,  Stacy W. Remiszewski ,  Ronald J. Doll

发明人： Dinanath F. Rane ,  Stacy W. Remiszewski ,  Ronald J. Doll

IPC分类号： A61K31/4427 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5355 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/535 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D413/14

摘要： Compounds of the following formula useful for inhibiting Ras function and therefore inhibiting or treating the abnormal growth of cells are disclosed: ##STR1## or an N-oxide thereof, or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, wherein:R and R.sup.2 are independently selected from halo;R.sup.1 and R.sup.3 are independently selected from the group consisting of H and halo, provided that at least one of R.sup.1 and R.sup.3 is H;R.sup.4 is ##STR2## or R.sup.5 ; R.sup.5 is ##STR3## and the remaining variables are as defined in the specification.

摘要翻译： 公开了可用于抑制Ras功能并因此抑制或治疗细胞异常生长的下式的化合物：或其N-氧化物，或其药学上可接受的盐或溶剂合物，其中：R 1和R 2独立地选自卤素; R 1和R 3独立地选自H和卤素，条件是R 1和R 3中的至少一个是H; R4是或R5; R5是和其余的变量是在说明书中定义的。

公开(公告)号：US5880128A

公开(公告)日：1999-03-09

申请号：US646835

申请日：1996-05-08

申请人： Ronald J. Doll ,  Alan K. Mallams ,  Adriano Afonso ,  Dinanth F. Rane ,  George F. Njoroge ,  Randall R. Rossman ,  John J. Baldwin ,  Ge Li ,  John C. Reader

发明人： Ronald J. Doll ,  Alan K. Mallams ,  Adriano Afonso ,  Dinanth F. Rane ,  George F. Njoroge ,  Randall R. Rossman ,  John J. Baldwin ,  Ge Li ,  John C. Reader

IPC分类号： C07D211/34 ,  C07D213/56 ,  C07D213/89 ,  C07D241/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D295/18 ,  A61K31/495

CPC分类号： C07D213/89 ,  C07D211/34 ,  C07D213/56 ,  C07D241/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12

摘要： Novel carbonyl piperazinyl and piperidinyl compounds and pharmaceutical compositions are disclosed. Also disclosed is a method of inhibiting Ras function and therefore inhibiting the abnormal growth of cells. The method comprises administering the novel carbonyl piperazinyl or piperidinyl compound to a biological system. In particular, the method inhibits the abnormal growth of cells in a mammal such as a human being.

摘要翻译： 公开了新的羰基哌嗪基和哌啶基化合物和药物组合物。 还公开了抑制Ras功能并因此抑制细胞异常生长的方法。 该方法包括向生物系统施用新的羰基哌嗪基或哌啶基化合物。 特别地，该方法抑制哺乳动物例如人的细胞的异常生长。

公开(公告)号：US5807853A

公开(公告)日：1998-09-15

申请号：US450433

申请日：1995-05-25

申请人： W. Robert Bishop ,  Ronald J. Doll ,  Alan K. Mallams ,  F. George Njoroge ,  Joanne M. Petrin ,  John J. Piwinski ,  Ronald L. Wolin ,  Arthur G. Taveras ,  Stacy W. Remiszewski

发明人： W. Robert Bishop ,  Ronald J. Doll ,  Alan K. Mallams ,  F. George Njoroge ,  Joanne M. Petrin ,  John J. Piwinski ,  Ronald L. Wolin ,  Arthur G. Taveras ,  Stacy W. Remiszewski

IPC分类号： A61K31/4427 ,  A61K31/444 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K31/54 ,  A61P35/00 ,  C07D221/16 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D521/00 ,  C07D401/02 ,  C07D401/08 ,  C07D403/08

CPC分类号： C07D231/12 ,  A61K31/444 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  C07D221/16 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14

摘要： A method of inhibiting Ras function and therefore inhibiting the abnormal growth of cells is disclosed. The method comprises the administration of a compound of Formula 1.0: ##STR1## to a biological system. In particular, the method inhibits the abnormal growth of cells in a mammal such as a human being. Novel compounds of formulas 5.0, 5.1 and 5.2, wherein R is --C(R.sup.20)(R.sup.21)(R.sup.46), and 5.3, 5.3A and 5.3B, wherein R is --N(R.sup.25)(R.sup.48), are disclosed. Also disclosed are processes for making 3-substituted compounds of Formulas 5.0, 5.1, 5.2 and 5.3. Further disclosed are novel compounds which are intermediates in the process for making 3-substituted compounds of Formulas 5.0, 5.1, 5.2 and 5.3.

摘要翻译： 公开了抑制Ras功能并因此抑制细胞异常生长的方法。 该方法包括向生物系统施用式1.0化合物：（IMAGE）（1.0）。 特别地，该方法抑制哺乳动物例如人的细胞的异常生长。 公开了新的式5.0,5.1和5.2的化合物，其中R是-C（R 20）（R 21）（R 46），和5.3,5.3A和5.3B，其中R是-N（R 25）（R 48）。 还公开了制备式5.0,5.1,5.2和5.3的3-取代的化合物的方法。 进一步公开的是在制备式5.0,5.1,5.2和5.3的3-取代化合物的方法中的中间体的新化合物。

公开(公告)号：US5721236A

公开(公告)日：1998-02-24

申请号：US410479

申请日：1995-03-24

申请人： W. Robert Bishop ,  Ronald J. Doll ,  Alan K. Mallams ,  F. George Njoroge ,  Joanne M. Petrin ,  John J. Piwinski ,  Ronald L. Wolin ,  Arthur G. Taveras ,  Stacy W. Remiszewski

发明人： W. Robert Bishop ,  Ronald J. Doll ,  Alan K. Mallams ,  F. George Njoroge ,  Joanne M. Petrin ,  John J. Piwinski ,  Ronald L. Wolin ,  Arthur G. Taveras ,  Stacy W. Remiszewski

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00 ,  C07D221/06 ,  C07D221/16 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  C07D221/16 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14

摘要： A method of inhibiting Ras function and therefore inhibiting cellular growth is disclosed. The method comprises the administration of a compound of Formula 1.0 ##STR1## Also disclosed are novel compounds of the formulas: ##STR2## Also disclosed are processes for making 3-substituted compounds of the Formulas 1.1, 1.2 and 1.3. Further disclosed are novel compounds which are intermediates in the processes for making the 3-substituted compounds of Formulas 1.1, 1.2, and 1.3.

摘要翻译： 公开了抑制Ras功能并因此抑制细胞生长的方法。 该方法包括给予式1.0化合物（1.0）还公开了下式的新化合物：（IMAGE）（1.1）

公开(公告)号：US4879309A

公开(公告)日：1989-11-07

申请号：US304881

申请日：1989-01-30

申请人： Ronald J. Doll ,  Bernard R. Neustadt

发明人： Ronald J. Doll ,  Bernard R. Neustadt

IPC分类号： C07C323/60 ,  C07C327/22 ,  C07C327/26 ,  C07D213/82

CPC分类号： C07D213/82 ,  C07C323/60 ,  C07C327/22 ,  C07C327/26

摘要： Novel mercapto-acylamino acids useful as analgesic, as well as in the treatment of hypertension and congestive heart failure and combinations of mercapto acylamino acids and atrial natriuretic factors or angiotensin converting enzyme inhibitors useful for treating hypertension and congestive heart failure are disclosed.

公开(公告)号：US07608643B2

公开(公告)日：2009-10-27

申请号：US11370005

申请日：2006-03-07

申请人： Ronald J. Doll ,  Ronald Herbst ,  Wolfgang Seghezzi ,  Emma M. Lees ,  William F. Estacio

发明人： Ronald J. Doll ,  Ronald Herbst ,  Wolfgang Seghezzi ,  Emma M. Lees ,  William F. Estacio

IPC分类号： A01N35/04 ,  A61K31/541 ,  A01N43/90 ,  A61K31/519 ,  A61K31/12 ,  C07D419/04 ,  C07D417/00

CPC分类号： A61K31/4743 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to compounds of Formula I or pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof: The present invention provides compositions comprising these compounds that are useful for treating cellular proliferative diseases or disorders associated with KSP kinesin activity and for inhibiting KSP kinesin activity.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物：本发明提供了包含这些化合物的组合物，其可用于治疗与KSP驱动蛋白活性相关的细胞增殖性疾病或病症并抑制KSP驱动蛋白活性。