公开(公告)号：US5801175A

公开(公告)日：1998-09-01

申请号：US713324

申请日：1996-09-13

申请人： Adriano Afonso ,  John J. Baldwin ,  Ronald J. Doll ,  Ge Li ,  Alan K. Mallams ,  F. George Njoroge ,  Dinanath F. Rane ,  John C. Reader ,  Randall R. Rossman

发明人： Adriano Afonso ,  John J. Baldwin ,  Ronald J. Doll ,  Ge Li ,  Alan K. Mallams ,  F. George Njoroge ,  Dinanath F. Rane ,  John C. Reader ,  Randall R. Rossman

IPC分类号： A61P35/00 ,  C07D221/16 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D491/04 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D221/16 ,  C07D401/12 ,  C07D491/04

摘要： Novel compounds of Formula ##STR1## are disclosed. Also disclosed is a method of inhibiting Ras function and therefore inhibiting the abnormal growth of cells. The method comprises administering a compound of the above formula to a biological system. In particular, the method inhibits the abnormal growth of cells in a mammal such as a human being.

摘要翻译： 公开了新颖的式（IMAGE）化合物。 还公开了抑制Ras功能并因此抑制细胞异常生长的方法。 该方法包括将上述式的化合物施用于生物系统。 特别地，该方法抑制哺乳动物例如人的细胞的异常生长。

公开(公告)号：US4962146A

公开(公告)日：1990-10-09

申请号：US259455

申请日：1988-10-14

申请人： Alan K. Mallams ,  Randall R. Rossman ,  Olga Sarre ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Ashit K. Ganguly

发明人： Alan K. Mallams ,  Randall R. Rossman ,  Olga Sarre ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Ashit K. Ganguly

IPC分类号： C07H17/08

CPC分类号： C07H17/08

摘要： 3-O-Glycosyl derivatives of 16-membered macrolides such as O-.alpha.-L-cladinosyl-(1.fwdarw.3)-12,13-dehydro-12,13-deoxorosaramicin, 2", 4",4'"-tri-O-acetyl-O-(4'-O-phenoxyacetyl-.alpha.-L-cladinosyl)-(1.fwdarw.3)-desmyconsin and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof useful as antibacterials are disclosed.

摘要翻译： 16-元大环内酯如3-羟基-L-泛糖基 - （1-> 3）-12,13-脱氢-12,13-脱氧阿拉霉素的3-O-糖基衍生物，2“，4”，4' 公开了用作抗菌剂的' - 三-O-乙酰基-O-（4'-邻 - 苯氧基乙酰基-β-L-多赖氨酰基） - （1-> 3） - 麦芽糖和其药学上可接受的酸加成盐。

公开(公告)号：US5712280A

公开(公告)日：1998-01-27

申请号：US418973

申请日：1995-04-07

申请人： Ronald J. Doll ,  Alan K. Mallams ,  Adriano Afonso ,  Dinanath F. Rane ,  Randall R. Rossman ,  F. George Njoroge

发明人： Ronald J. Doll ,  Alan K. Mallams ,  Adriano Afonso ,  Dinanath F. Rane ,  Randall R. Rossman ,  F. George Njoroge

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  A61K31/473 ,  A61K31/495 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D211/32 ,  C07D213/28 ,  C07D221/16 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D409/12 ,  C07D491/04 ,  C07D491/044

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D211/32 ,  C07D221/16 ,  C07D401/14 ,  C07D409/12 ,  C07D491/04

摘要： Novel compounds of Formula ##STR1## are disclosed. Also disclosed is a method of inhibiting Ras function and therefore inhibiting the abnormal growth of cells. The method comprises administering a compound of the Formula 1.0 to a biological system. In particular, the method inhibits the abnormal growth of cells in a mammal such as a human being.

摘要翻译： 公开了新颖的式（IMAGE）化合物。 还公开了抑制Ras功能并因此抑制细胞异常生长的方法。 该方法包括向生物系统施用式1.0的化合物。 特别地，该方法抑制哺乳动物例如人的细胞的异常生长。

公开(公告)号：US5672611A

公开(公告)日：1997-09-30

申请号：US446265

申请日：1995-05-22

申请人： Ronald J. Doll ,  Alan K. Mallams ,  Adriano Afonso ,  Dinanath F. Rane ,  Randall R. Rossman ,  F. George Njoroge

发明人： Ronald J. Doll ,  Alan K. Mallams ,  Adriano Afonso ,  Dinanath F. Rane ,  Randall R. Rossman ,  F. George Njoroge

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  A61K31/473 ,  A61K31/495 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D211/32 ,  C07D213/28 ,  C07D221/16 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D409/12 ,  C07D491/04 ,  C07D491/044 ,  C07D211/06

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D211/32 ,  C07D221/16 ,  C07D401/14 ,  C07D409/12 ,  C07D491/04

摘要： Novel compounds of Formula ##STR1## are disclosed. Also disclosed is a method of inhibiting Ras function and therefore inhibiting the abnormal growth of cells. The method comprises administering a compound of the Formula 1.0 to a biological system. In particular, the method inhibits the abnormal growth of cells in a mammal such as a human being.

摘要翻译： 公开了新颖的式（IMAGE）化合物。 还公开了抑制Ras功能并因此抑制细胞异常生长的方法。 该方法包括向生物系统施用式1.0的化合物。 特别地，该方法抑制哺乳动物例如人的细胞的异常生长。

公开(公告)号：US5880128A

公开(公告)日：1999-03-09

申请号：US646835

申请日：1996-05-08

申请人： Ronald J. Doll ,  Alan K. Mallams ,  Adriano Afonso ,  Dinanth F. Rane ,  George F. Njoroge ,  Randall R. Rossman ,  John J. Baldwin ,  Ge Li ,  John C. Reader

发明人： Ronald J. Doll ,  Alan K. Mallams ,  Adriano Afonso ,  Dinanth F. Rane ,  George F. Njoroge ,  Randall R. Rossman ,  John J. Baldwin ,  Ge Li ,  John C. Reader

IPC分类号： C07D211/34 ,  C07D213/56 ,  C07D213/89 ,  C07D241/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D295/18 ,  A61K31/495

CPC分类号： C07D213/89 ,  C07D211/34 ,  C07D213/56 ,  C07D241/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12

摘要： Novel carbonyl piperazinyl and piperidinyl compounds and pharmaceutical compositions are disclosed. Also disclosed is a method of inhibiting Ras function and therefore inhibiting the abnormal growth of cells. The method comprises administering the novel carbonyl piperazinyl or piperidinyl compound to a biological system. In particular, the method inhibits the abnormal growth of cells in a mammal such as a human being.

摘要翻译： 公开了新的羰基哌嗪基和哌啶基化合物和药物组合物。 还公开了抑制Ras功能并因此抑制细胞异常生长的方法。 该方法包括向生物系统施用新的羰基哌嗪基或哌啶基化合物。 特别地，该方法抑制哺乳动物例如人的细胞的异常生长。

公开(公告)号：US06214827B1

公开(公告)日：2001-04-10

申请号：US09108124

申请日：1998-06-23

申请人： Adriano Afonso ,  John J. Baldwin ,  Ronald J. Doll ,  Ge Li ,  Alan K. Mallams ,  F. George Njoroge ,  Dinanath F. Rane ,  John C. Reader ,  Randall R. Rossman

发明人： Adriano Afonso ,  John J. Baldwin ,  Ronald J. Doll ,  Ge Li ,  Alan K. Mallams ,  F. George Njoroge ,  Dinanath F. Rane ,  John C. Reader ,  Randall R. Rossman

IPC分类号： A61K31495

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D221/16 ,  C07D401/12 ,  C07D491/04

摘要： Novel compounds of Formula are disclosed. Also disclosed is a method of inhibiting Ras function and therefore inhibiting the abnormal growth of cells. The method comprises administering a compound of the above formula to a biological system. In particular, the method inhibits the abnormal growth of cells in a mammal such as a human being.

摘要翻译： 公开的新型化合物。 还公开了抑制Ras功能并因此抑制细胞异常生长的方法。 该方法包括将上述式的化合物施用于生物系统。 特别地，该方法抑制哺乳动物例如人的细胞的异常生长。

公开(公告)号：US5891872A

公开(公告)日：1999-04-06

申请号：US446980

申请日：1995-05-22

申请人： Ronald J. Doll ,  Alan K. Mallams ,  Adriano Afonso ,  Dinanath F. Rane ,  F. George Njoroge ,  Randall R. Rossman

发明人： Ronald J. Doll ,  Alan K. Mallams ,  Adriano Afonso ,  Dinanath F. Rane ,  F. George Njoroge ,  Randall R. Rossman

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61P35/00 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D471/04

摘要： Novel compounds of Formula ##STR1## are disclosed. Also disclosed is a method of inhibiting Ras function and therefore inhibiting the abnormal growth of cells. The method comprises administering a compound of the formula to a biological system. In particular, the method inhibits the abnormal growth of cells in a mammal such as a human being.

摘要翻译： 公开了新颖的式（IMA）的化合物（1.0）。 还公开了抑制Ras功能并因此抑制细胞异常生长的方法。 该方法包括将式的化合物施用于生物系统。 特别地，该方法抑制哺乳动物例如人的细胞的异常生长。

公开(公告)号：US4808575A

公开(公告)日：1989-02-28

申请号：US877079

申请日：1986-06-23

申请人： Alan K. Mallams ,  Randall R. Rossman

发明人： Alan K. Mallams ,  Randall R. Rossman

IPC分类号： C07H17/08 ,  A61K31/70

CPC分类号： C07H17/08

摘要： 12,13-Oxo derivatives of 16-membered macrolides such as tylosin and 23-O-demycinosyltylosin useful as antibacterials are disclosed.

摘要翻译： 公开了可用作抗菌剂的16-元大环内酯类的十二烷氧基衍生物，如泰乐菌素和23-O-脱霉素基。

公开(公告)号：US4851518A

公开(公告)日：1989-07-25

申请号：US812148

申请日：1985-12-23

申请人： Alan K. Mallams ,  Randall R. Rossman

发明人： Alan K. Mallams ,  Randall R. Rossman

IPC分类号： C07H17/08

CPC分类号： C07H17/08 ,  Y02P20/582

摘要： There are disclosed novel di- and tri-O-acetyl-23-O-demycinosyl-4"-O-iso-valeryltylosins and the pharmaceutically acceptable salts thereof, which have improved activity as antibacterials and provide higher blood levels than other tylosin derived compounds. These compounds have the following structural formula ##STR1## wherein R is acetyl or hydrogen and z is for example O or ##STR2##Processes for selectively deacylating the 2' and 4"-positions of 3,2',4",4'"-tetra-O-acyltylosin or 2',4",4'"-tri-O-acyltylosin and for the selective acylation of 2',4"-di-O-acyltylosin and 2',4",4'"-tri-O-acyltylosin are also disclosed.

摘要翻译： 已经公开了新的二 - 和三-O-乙酰基-23-O-脱戊霉素-4'-O-异戊酰基赤霉素及其药学上可接受的盐，其具有改善的作为抗菌剂的活性并且提供比其他泰乐菌素衍生的更高的血液水平 化合物。 这些化合物具有以下结构式，其中R是乙酰基或氢，z是例如O或用于选择性脱酰基3,2'和4'的2'和4“ - 位的方法 '，4“' - 四-O-酰基烟曲蛋白或2'，4”，4“' - 三-O-酰基黄曲霉素，并选择性酰化2'，4” - 二-O-酰基黄曲霉素 还公开了2'，4“，4”' - 三-O-酰基烟曲蛋白。