公开(公告)号：US4408054B1

公开(公告)日：1987-06-02

申请号：US40723582

申请日：1982-08-11

IPC分类号： C07D211/28 ,  C07D211/32 ,  C07D211/62 ,  C07D413/04

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D211/28 ,  C07D211/32 ,  C07D211/62

摘要： Novel 3-(4-piperidyl)-1,2-benzisoxazoles, intermediates and processes for the preparation thereof, and methods for alleviating pain utilizing compounds or compositions thereof are disclosed.

公开(公告)号：US4491584A

公开(公告)日：1985-01-01

申请号：US323055

申请日：1981-11-19

申请人： Elden H. Banitt

发明人： Elden H. Banitt

IPC分类号： C07C205/37 ,  C07D207/09 ,  C07D211/26 ,  C07D211/56 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D211/28

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07C205/37 ,  C07C265/12 ,  C07D207/09 ,  C07D211/26 ,  C07D211/56 ,  C07D213/75 ,  Y10S514/821

摘要： Certain compounds in which a carbon atom of a pyrrolidine or piperidine ring is bonded directly or through a methylene group to the nitrogen of a phenyl-substituted urea, and their pharmaceutically acceptable salts, are active antiarrhythmic agents.

摘要翻译： 其中吡咯烷或哌啶环的碳原子直接或通过亚甲基与苯基取代的脲键合的某些化合物及其药学上可接受的盐是活性抗心律失常药。

公开(公告)号：US4426386A

公开(公告)日：1984-01-17

申请号：US213633

申请日：1980-12-05

申请人： Folke L. Arvidsson ,  Per A. E. Carlsson ,  Uli A. Hacksell ,  John S. M. Hjorth ,  Per. L. Lindberg ,  John L. G. Nilsson ,  Domingo Sanchez ,  Nils U. E. Svensson ,  Hakan V. Wikstrom

发明人： Folke L. Arvidsson ,  Per A. E. Carlsson ,  Uli A. Hacksell ,  John S. M. Hjorth ,  Per. L. Lindberg ,  John L. G. Nilsson ,  Domingo Sanchez ,  Nils U. E. Svensson ,  Hakan V. Wikstrom

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/451 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  C07D207/00 ,  C07D207/08 ,  C07D211/00 ,  C07D211/12 ,  C07D211/22 ,  C07D211/26 ,  C07D211/28 ,  C07D211/30 ,  C07D211/34 ,  C07D213/16 ,  C07D213/30 ,  C07D213/55 ,  C07D211/32

CPC分类号： C07D213/16 ,  C07D207/08 ,  C07D211/22 ,  C07D211/26 ,  C07D211/34 ,  C07D213/30

摘要： Compounds of the formula ##STR1## wherein n is 1 or 2, Y is OH, R.sup.1 COO--, R.sup.2 R.sup.3 NCOO-- or R.sup.4 O whereby R.sup.1 is an alkyl group, or a possibly substituted phenyl group, R.sup.2 is an alkyl, phenethyl, benzyl or phenyl group, R.sup.3 is H or an alkyl group and R.sup.4 is an allyl or benzyl group, and R is an alkyl, hydroxyalkyl, dimethylaminoalkyl or methylthioalkyl group or alkenyl group, processes for their preparation and pharmaceutical preparations and methods of treatment employing such compounds. The compounds are useful for therapeutic purposes, especially for treatment of disorders in the central nervous system.

摘要翻译： 其中n为1或2，Y为OH，R1COO-，R2R3NCOO-或R4O，其中R1为烷基或可能取代的苯基，R2为烷基，苯乙基，苄基或苯基的式 基团，R3是H或烷基，R4是烯丙基或苄基，R是烷基，羟基烷基，二甲基氨基烷基或甲硫基烷基或烯基，其制备方法和药物制剂以及使用这些化合物的处理方法。 该化合物可用于治疗目的，特别是用于治疗中枢神经系统疾病。

公开(公告)号：US4329344A

公开(公告)日：1982-05-11

申请号：US149182

申请日：1980-05-12

申请人： Michael S. Hadley

发明人： Michael S. Hadley

IPC分类号： C07D295/20 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61K31/4425 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/495 ,  A61P25/18 ,  C07C67/00 ,  C07C237/04 ,  C07C239/00 ,  C07C271/28 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D213/81 ,  C07D295/215 ,  C07D241/04 ,  C07D211/28

CPC分类号： C07D295/215 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62

摘要： This invention provides compounds, having major tranquilizing activity, of the formula (II): ##STR1## wherein R.sub.1 is a phenyl group optionally substituted by a fluorine, chlorine or bromine atom or an alkyl or alkoxyl group of up to 3 carbon atoms; R.sub.2 is a hydrogen atom or an alkyl group of up to 4 carbon atoms; R.sub.3 is a hydrogen atom or an amino group, a nitro group or a group of the formula NHCOR.sub.4 or NHCO.sub.2 R.sub.4 where R.sub.4 is an alkyl group of up to 4 carbon atoms optionally substituted by one, two or three chlorine atoms or by three fluorine atoms attached to the same carbon atom; n is 0, 1 or 2; and X is a group of the sub-formula (a), (b), (c) or (d): ##STR2## wherein R.sub.5 is an alkyl group of up to 4 carbon atoms; or a N-oxide thereof of the nitrogen atom to which the CHR.sub.2 --(CH.sub.2).sub.n --R.sub.1 moiety is attached; and salts thereof; pharmaceutical compositions containing them; processes for their preparation; and intermediates useful in said process.

摘要翻译： 本发明提供具有主要安定活性的具有式（II）的化合物：其中R 1是任选被氟，氯或溴原子取代的苯基或至多3个碳的烷基或烷氧基 原子 R2是氢原子或至多4个碳原子的烷基; R3是氢原子或氨基，硝基或式NHCOR4或NHCO2R4的基团，其中R4是任选被一个，两个或三个氯原子或三个氟原子连接的至多4个碳原子的烷基 到同一个碳原子; n为0,1或2; （a），（b），（c）或（d）中的一组：CH2CH2NR5（a）其中R5 是最多4个碳原子的烷基; 或其连接有CHR 2 - （CH 2）n -R 1部分的氮原子的N-氧化物; 及其盐; 含有它们的药物组合物; 其准备过程; 以及在所述方法中有用的中间体。

公开(公告)号：USRE30812E

公开(公告)日：1981-12-01

申请号：US98007

申请日：1979-11-28

申请人： Stanley J. Dykstra ,  Joseph L. Minielli

发明人： Stanley J. Dykstra ,  Joseph L. Minielli

IPC分类号： C07D211/02 ,  C07D211/22 ,  C07D211/26 ,  C07D211/28 ,  C07D211/60 ,  C07D211/78 ,  C07D213/26 ,  C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/50 ,  C07D213/82

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07D211/02 ,  C07D211/22 ,  C07D211/26 ,  C07D211/28 ,  C07D211/60 ,  C07D211/78 ,  C07D213/26 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/50 ,  C07D213/82

摘要： The compounds are of the heterocyclic class of 2-phenethylpiperidines having an amido substituent in the ortho position of the phenethyl moiety. Substituents in the ortho position include formamido, benzamido, cinnamamido, 2-thiophenecarboxamido, alkanesulfonamido and alkanoylamido. They are useful as antiarrhythmic and/or antiserotonin agents. The novel compounds are prepared by reaction of appropriately substituted o-aminophenethylpiperidines and the carbonyl or sulfonyl halides or anhydrides. Typical embodiments of this invention are 4-methoxy-2'-[2-(1-methyl-2-piperidyl)ethyl]benzanilide and 2'-[2-(1-methyl-2-piperidyl)ethyl]cinnamanilide.

公开(公告)号：US4255426A

公开(公告)日：1981-03-10

申请号：US55936

申请日：1979-07-09

申请人： Allen R. Kraska

发明人： Allen R. Kraska

IPC分类号： C07D295/10 ,  A61K31/445 ,  A61K31/451 ,  A61K31/455 ,  A61K31/495 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  C07C41/16 ,  C07C43/15 ,  C07C43/176 ,  C07D211/14 ,  C07D211/26 ,  C07D211/28 ,  C07D211/62 ,  C07D211/64 ,  C07D295/08 ,  C07D295/088 ,  C07D303/22

CPC分类号： C07D295/088 ,  C07C41/16 ,  C07D303/22

摘要： 1-(2-Hydroxy-3-n-alkoxypropyl)-4-substituted-piperazines and piperidines and derivatives thereof useful as immune regulants are disclosed. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing the novel compounds and a method of regulating the immune response of a subject by administration of the novel compounds.

摘要翻译： 公开了可用作免疫调节剂的1-（2-羟基-3-正烷基丙基）-4-取代哌嗪及其衍生物。 还公开了含有新化合物的药物组合物和通过施用新化合物调节受试者的免疫应答的方法。

公开(公告)号：US4173641A

公开(公告)日：1979-11-06

申请号：US906260

申请日：1978-05-15

申请人： Allen R. Kraska

发明人： Allen R. Kraska

IPC分类号： A61K31/135 ,  A61K31/451 ,  A61K31/452 ,  A61K39/39 ,  A61P35/00 ,  A61P37/04 ,  C07C45/44 ,  C07C67/00 ,  C07C213/00 ,  C07C217/48 ,  C07D211/26 ,  C07D211/28 ,  C07D211/64 ,  C07D303/22 ,  A61K31/445 ,  C07C91/22

CPC分类号： C07D303/22 ,  C07C45/44 ,  C07D211/26

摘要： Novel 1,2- and 1,3-(di-O-n-alkyl)glycerol derivatives and their pharmaceutically acceptable acid addition salts are useful as non-specific stimulants of cell-mediated immunity.

摘要翻译： 新的1,2-和1,3-（二-O-正烷基）甘油衍生物及其药学上可接受的酸加成盐可用作细胞介导免疫的非特异性兴奋剂。

公开(公告)号：US4156779A

公开(公告)日：1979-05-29

申请号：US898948

申请日：1978-04-21

申请人： Christian Burba ,  Hans-Guenter Volland

发明人： Christian Burba ,  Hans-Guenter Volland

IPC分类号： C07D295/14 ,  C07D211/26 ,  C07D211/28 ,  C07D211/70 ,  C07D241/04 ,  C07D241/06 ,  C07D295/12 ,  C07D295/13 ,  C07D295/18 ,  C08G18/00 ,  C08G18/32 ,  C08L79/00 ,  C08L79/02 ,  C07D211/08

CPC分类号： C07D295/13 ,  C07D211/26

摘要： What is disclosed is the method of making a monoenamine having a free hydroxy group which comprises reacting a lactone or a carboxylic acid containing an hydroxy group with an amine selected from the group consisting of 2-methyl piperazine, 1-(2-aminoethyl)-piperazine, 4-aminomethyl-piperidine, or 2,3-dimethyl-3-(gamma-aminopropyl)-piperidine to form the corresponding secondary amine containing an hydroxy group and then reacting said secondary amine with an aliphatic aldehyde or cyclic ketone to form said monoenamine.

摘要翻译： 公开的是制备具有游离羟基的单胺的方法，该方法包括使含有羟基的内酯或羧酸与选自2-甲基哌嗪，1-（2-氨基乙基） - 哌嗪，4-氨基甲基 - 哌啶或2,3-二甲基-3-（γ-氨基丙基） - 哌啶，形成相应的含有羟基的仲胺，然后使所述仲胺与脂族醛或环酮反应形成所述 单烯胺

公开(公告)号：US3900481A

公开(公告)日：1975-08-19

申请号：US45709974

申请日：1974-04-01

申请人： RIKER LABORATORIES INC

发明人： BANITT ELDEN H ,  BRONN WILLIAM R

IPC分类号： C07D207/08 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4468 ,  A61P9/06 ,  A61P25/02 ,  A61P25/04 ,  C07D207/09 ,  C07D207/14 ,  C07D211/18 ,  C07D211/26 ,  C07D211/28 ,  C07D211/56 ,  C07D211/58 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D29/30

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07D207/09 ,  C07D207/14 ,  C07D211/26 ,  C07D211/56 ,  C07D211/58 ,  C07D213/75 ,  Y10S514/821

摘要： Certain compounds in which a carbon atom of a pyrrolidine or piperidine ring is bonded directly or through a methylene group to the nitrogen of a substituted benzamido group, and their pharmaceutically acceptable salts, are found to be active as antiarrhythmic agents.

公开(公告)号：US3534049A

公开(公告)日：1970-10-13

申请号：US3534049D

申请日：1968-04-12

申请人： AMERICAN HOME PROD

发明人： BELL STANLEY C

IPC分类号： C07D211/28 ,  C07D211/70 ,  C07D213/78 ,  C07D29/34

CPC分类号： C07D213/78 ,  C07D211/28 ,  C07D211/70