公开(公告)号：US4556676A

公开(公告)日：1985-12-03

申请号：US184447

申请日：1980-09-05

Applicant: Willard M. Welch, Jr. ,  Charles A. Harbert ,  B. Kenneth Koe ,  Allen R. Kraska

Inventor： Willard M. Welch, Jr. ,  Charles A. Harbert ,  B. Kenneth Koe ,  Allen R. Kraska

IPC: C07C209/16 ,  A61K31/135 ,  C07C43/21 ,  C07C45/00 ,  C07C45/46 ,  C07C49/697 ,  C07C49/755 ,  C07C57/58 ,  C07C57/60 ,  C07C211/30 ,  C07C211/43 ,  A61K31/205 ,  C07C87/64

CPC classification number: C07C43/21 ,  C07C45/004 ,  C07C45/46 ,  C07C49/697 ,  C07C49/755 ,  C07C57/58 ,  C07C57/60

Abstract: Novel trans-isomeric derivatives of 4-phenyl-1,2,3,4-tetrahydro-1-naphthalenamine are useful as antidepressant agents. These novel compounds act to block the synaptosomal uptake of norepinephrine and serotonin (5-hydroxy-tryptamine), thereby alleviating abnormalities at central receptor sites. The preferred embodiment is the enantiomer trans-(1R)-N-methyl-4-(3,4-dichlorophenyl)-1,2,3,4-tetrahydro-1-naphthalenamine and its pharmaceutically acceptable acid addition salts.

Abstract translation: 4-苯基-1,2,3,4-四氢-1-萘胺的新型反式异构体衍生物可用作抗抑郁剂。 这些新型化合物用于阻断去甲肾上腺素和5-羟色胺（5-羟色胺）的突触体摄取，从而减轻中枢受体位点的异常。 优选的实施方案是对映异构体反 - （1R）-N-甲基-4-（3,4-二氯苯基）-1,2,3,4-四氢-1-萘烯胺及其药学上可接受的酸加成盐。

公开(公告)号：US4166132A

公开(公告)日：1979-08-28

申请号：US825535

申请日：1977-08-18

Applicant: Allen R. Kraska

Inventor： Allen R. Kraska

IPC: A61K31/13 ,  A61K31/135 ,  A61K31/155 ,  A61K31/445 ,  A61K31/451 ,  A61P31/12 ,  A61P43/00 ,  C07C43/15 ,  C07C45/44 ,  C07C47/198 ,  C07C47/575 ,  C07C59/125 ,  C07C67/00 ,  C07C213/00 ,  C07C213/02 ,  C07C217/04 ,  C07C217/08 ,  C07C217/28 ,  C07C217/32 ,  C07C217/48 ,  C07C217/56 ,  C07C217/62 ,  C07C217/84 ,  C07C239/00 ,  C07C257/14 ,  C07C257/18 ,  C07D211/26 ,  C07D211/28 ,  C07D211/64 ,  C07D303/24 ,  A01N9/24 ,  C07C91/10

CPC classification number: C07D303/24 ,  C07C217/08 ,  C07C217/28 ,  C07C217/48 ,  C07C217/58 ,  C07C217/62 ,  C07C257/18 ,  C07C43/15 ,  C07C45/44 ,  C07C47/198 ,  C07C47/575 ,  C07C59/125 ,  C07D211/26 ,  C07D211/64 ,  Y10S514/889

Abstract: Novel amine and amidine derivatives of di-0-(n-higher alkyl and alkenyl)-glycerols and -propanediols, and their pharmaceutically acceptable acid addition salts, are useful for combating viral infections in mammals. Of particular interest is 1,3-di-0-(n-hexadecyl)-2-0-(3-aminopropyl)-glycerol, and its pharmaceutically acceptable acid addition salts.

公开(公告)号：US4291060A

公开(公告)日：1981-09-22

申请号：US9288

申请日：1979-02-05

Applicant: Allen R. Kraska

Inventor： Allen R. Kraska

IPC: C07C59/70 ,  A01N37/30 ,  A01N37/18 ,  C07C93/06 ,  C07C103/28

CPC classification number: C07C59/70

Abstract: Novel compounds derived from formylphenoxyacetic acid such as N,N-dihexadecyl-4-(aminomethyl)phenoxy acetamide and N,N-dihexacecyl-2-(4-(aminomethyl)phenoxy) ethylamine and their non-toxic acid addition salts are useful for combating viral infections in vertebrate animals.

Abstract translation: 衍生自甲酰基苯氧基乙酸的新型化合物如N，N-二十六烷基-4-（氨基甲基）苯氧基乙酰胺和N，N-二乙酰基-2-（4-（氨基甲基）苯氧基）乙胺及其无毒酸加成盐可用于 防治脊椎动物病毒感染。

公开(公告)号：US4255426A

公开(公告)日：1981-03-10

申请号：US55936

申请日：1979-07-09

Applicant: Allen R. Kraska

Inventor： Allen R. Kraska

IPC: C07D295/10 ,  A61K31/445 ,  A61K31/451 ,  A61K31/455 ,  A61K31/495 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  C07C41/16 ,  C07C43/15 ,  C07C43/176 ,  C07D211/14 ,  C07D211/26 ,  C07D211/28 ,  C07D211/62 ,  C07D211/64 ,  C07D295/08 ,  C07D295/088 ,  C07D303/22

CPC classification number: C07D295/088 ,  C07C41/16 ,  C07D303/22

Abstract: 1-(2-Hydroxy-3-n-alkoxypropyl)-4-substituted-piperazines and piperidines and derivatives thereof useful as immune regulants are disclosed. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing the novel compounds and a method of regulating the immune response of a subject by administration of the novel compounds.

Abstract translation: 公开了可用作免疫调节剂的1-（2-羟基-3-正烷基丙基）-4-取代哌嗪及其衍生物。 还公开了含有新化合物的药物组合物和通过施用新化合物调节受试者的免疫应答的方法。

公开(公告)号：US4173641A

公开(公告)日：1979-11-06

申请号：US906260

申请日：1978-05-15

Applicant: Allen R. Kraska

Inventor： Allen R. Kraska

IPC: A61K31/135 ,  A61K31/451 ,  A61K31/452 ,  A61K39/39 ,  A61P35/00 ,  A61P37/04 ,  C07C45/44 ,  C07C67/00 ,  C07C213/00 ,  C07C217/48 ,  C07D211/26 ,  C07D211/28 ,  C07D211/64 ,  C07D303/22 ,  A61K31/445 ,  C07C91/22

CPC classification number: C07D303/22 ,  C07C45/44 ,  C07D211/26

Abstract: Novel 1,2- and 1,3-(di-O-n-alkyl)glycerol derivatives and their pharmaceutically acceptable acid addition salts are useful as non-specific stimulants of cell-mediated immunity.

Abstract translation: 新的1,2-和1,3-（二-O-正烷基）甘油衍生物及其药学上可接受的酸加成盐可用作细胞介导免疫的非特异性兴奋剂。

公开(公告)号：US4536518A

公开(公告)日：1985-08-20

申请号：US90240

申请日：1979-11-01

Applicant: Willard M. Welch, Jr. ,  Charles A. Harbert ,  B. Kenneth Koe ,  Allen R. Kraska

Inventor： Willard M. Welch, Jr. ,  Charles A. Harbert ,  B. Kenneth Koe ,  Allen R. Kraska

IPC: C07C209/60 ,  A61K31/13 ,  A61K31/135 ,  A61K31/137 ,  A61K31/165 ,  A61P11/08 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  C07C43/21 ,  C07C45/00 ,  C07C45/28 ,  C07C45/46 ,  C07C49/697 ,  C07C57/58 ,  C07C57/60 ,  C07C67/00 ,  C07C209/00 ,  C07C209/04 ,  C07C209/06 ,  C07C209/16 ,  C07C209/22 ,  C07C209/70 ,  C07C209/88 ,  C07C211/00 ,  C07C211/30 ,  C07C211/41 ,  C07C211/42 ,  C07C211/43 ,  C07C211/58 ,  C07C213/00 ,  C07C217/74 ,  C07C255/58 ,  A01N33/02 ,  C07C87/64

CPC classification number: C07C43/21 ,  C07C45/004 ,  C07C45/28 ,  C07C45/46 ,  C07C49/697 ,  C07C57/58 ,  C07C57/60

Abstract: Novel cis-isomeric derivatives of 4-phenyl-1,2,3,4-tetrahydro-1-naphthalenamine are useful as antidepressant agents. These novel compounds act to block the synaptosomal uptake of serotonin (5-hydroxy-tryptamine), thereby alleviating serotonin abnormalities at central receptor sites. The preferred embodiment is the enantiomer cis-(1S)-N-methyl-4-(3,4-dichlorophenyl)-1,2,3,4-tetrahydro-1-naphthalenamine and its pharmaceutically acceptable acid addition salts.

Abstract translation: 4-苯基-1,2,3,4-四氢-1-萘胺的新型顺式异构体衍生物可用作抗抑郁剂。 这些新型化合物起阻断5-羟色胺（5-羟基色胺）的突触体摄取作用，从而缓解中枢受体位点的血清素异常。 优选的实施方案是对映体顺式 - （1S）-N-甲基-4-（3,4-二氯苯基）-1,2,3,4-四氢-1-萘烯胺及其药学上可接受的酸加成盐。

公开(公告)号：US4262021A

公开(公告)日：1981-04-14

申请号：US85006

申请日：1979-10-15

Applicant: Allen R. Kraska

Inventor： Allen R. Kraska

IPC: C07C41/16 ,  C07C43/15 ,  C07C45/44 ,  C07C47/198 ,  C07C47/575 ,  C07C59/125 ,  C07C217/62 ,  C07D211/26 ,  C07D211/64 ,  C07D303/24 ,  A61K31/155 ,  C07C123/00

CPC classification number: C07C247/00 ,  C07C217/62 ,  C07C41/16 ,  C07C45/44 ,  C07C47/198 ,  C07C47/575 ,  C07C59/125 ,  C07D211/26 ,  C07D211/64 ,  C07D303/24 ,  Y10S514/889

Abstract: Novel amine and amidine derivatives of di-O-(n-higher alkyl and alkenyl)-glycerols and -propanediols, and their pharmaceutically acceptable acid addition salts, are useful for combating viral infections in mammals. Of particular interest is 1,3-di-O-(n-hexadecyl)-2-O-(3-aminopropyl)-glycerol, and its pharmaceutically acceptable acid addition salts.

Abstract translation: 二-O-（正 - 高级烷基和烯基） - 甘油和 - 丙二醇的新型胺和脒衍生物及其药学上可接受的酸加成盐可用于对抗哺乳动物中的病毒感染。 特别令人感兴趣的是1,3-二-O-（正十六烷基）-2-O-（3-氨基丙基） - 甘油及其药学上可接受的酸加成盐。

公开(公告)号：US4025555A

公开(公告)日：1977-05-24

申请号：US708180

申请日：1976-07-23

Applicant: Allen R. Kraska ,  Rodney C. Schnur

Inventor： Allen R. Kraska ,  Rodney C. Schnur

IPC: A61K31/155 ,  A61K31/135 ,  A61K31/18 ,  A61K31/19 ,  A61K31/245 ,  A61K31/255 ,  A61K31/415 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/505 ,  A61P31/12 ,  A61P43/00 ,  C07C67/00 ,  C07C239/00 ,  C07C257/18 ,  C07C301/00 ,  C07C309/14 ,  C07C311/46 ,  C07C311/49 ,  C07C313/00 ,  C07C317/40 ,  C07D213/75 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D239/42 ,  C07D277/18 ,  C07D277/44 ,  C07D277/46 ,  C07D277/48 ,  C07D277/56 ,  C07C123/00

CPC classification number: C07D213/75 ,  C07D233/64 ,  C07D239/42 ,  C07D277/44 ,  C07D277/46

Abstract: Novel [N,N-di(higher alkyl)aminomethyl]benzamidine and substituted compounds such as [N,N-di(higher alkyl)aminomethyl]-N-(2-propyl)-benzamidine and [N,N-di(higher alkyl)aminomethyl]-N-(p-hydroxyphenyl)-benzamidine and their non-toxic acid addition salts are useful for combating viral infections in vertebrate animals.

Abstract translation: 新的[N，N-二（高级烷基）氨基甲基]苄脒和取代的化合物如[N，N-二（高级烷基）氨基甲基] -N-（2-丙基） - 苄脒和[N，N-二 烷基）氨基甲基] -N-（对羟基苯基） - 苄脒及其无毒酸加成盐可用于对抗脊椎动物中的病毒感染。

公开(公告)号：US06245787B1

公开(公告)日：2001-06-12

申请号：US08894800

申请日：1998-02-26

Applicant: Anne B. Cropp ,  Allen R. Kraska

Inventor： Anne B. Cropp ,  Allen R. Kraska

IPC: A61K3144

CPC classification number: A61K38/556 ,  A61K31/7048 ,  A61K31/4422 ,  A61K31/44 ,  A61K2300/00

Abstract: Methods of treating congestive heart failure in a mammal, especially a human, by co-administration of (1) amlodipine, a pharmaceutically acceptable salt of amlodipine; (2) an ACE inhibitor; and optionally (3) a diuretic and/or (4) digoxin.

Abstract translation: 通过共同施用（1）氨氯地平，氨氯地平的药学上可接受的盐，治疗哺乳动物，特别是人类的充血性心力衰竭的方法; （2）ACE抑制剂; 和（3）利尿剂和/或（4）地高辛。

公开(公告)号：US4211794A

公开(公告)日：1980-07-08

申请号：US1989

申请日：1979-01-08

Applicant: Allen R. Kraska

Inventor： Allen R. Kraska

IPC: A61K31/135 ,  A61P31/12 ,  C07C67/00 ,  C07C213/00 ,  C07C215/30 ,  C07D303/36 ,  C07C91/16 ,  C07C91/22

CPC classification number: C07D303/36 ,  Y10S514/889

Abstract: The novel N,N-bis(higher-n-alkyl)aminomethylphenylethanolamines and their mineral acid and organic acid salts are useful for preventing viral infections in mammals and also for stimulating cellular mediated immune response.

Abstract translation: 新型N，N-双（高级 - 正烷基）氨基甲基苯基乙醇胺及其无机酸和有机酸盐可用于预防哺乳动物的病毒感染，也可用于刺激细胞介导的免疫反应。