公开(公告)号：US20190175744A1

公开(公告)日：2019-06-13

申请号：US16083201

申请日：2017-03-13

申请人： Anandan PALANI ,  Chunhui HUANG ,  Zhiqiang YANG ,  Lin YAN ,  Songnian LIN ,  Pei HUO ,  Qiaolin DENG ,  Elisabetta BIANCHI ,  Federica ORVIETO ,  Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： Anandan Palani ,  Chunhui Huang ,  Zhiqiang Yang ,  Lin Yan ,  Songnian Lin ,  Pei Huo ,  Qiaolin Deng ,  Elisabetta Bianchi ,  Federica Orvieto

IPC分类号： A61K47/64 ,  A61K38/28 ,  A61K38/26

摘要： Insulin-incretin conjugates comprising a peptide having agonist activity at the glucagon-like 1 (GLP-1) receptor, the glucagon (GCG) receptor, and/or the gastric inhibitory protein (GIP) receptor conjugated to an insulin molecule having agonist activity at the insulin receptor and use of the conjugates for treatment of metabolic diseases, for example, Type 2 diabetes, are described.

公开(公告)号：US20110257163A1

公开(公告)日：2011-10-20

申请号：US12671782

申请日：2008-08-04

申请人： Anandan Palani ,  Jun Qin ,  Xiaohong Zhu ,  Robert G. Aslanian ,  Mark D. McBriar

发明人： Anandan Palani ,  Jun Qin ,  Xiaohong Zhu ,  Robert G. Aslanian ,  Mark D. McBriar

IPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/4164 ,  C07D417/10 ,  A61P27/06 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P3/06 ,  C07D233/61 ,  A61K31/427

CPC分类号： C07D417/10 ,  C07D233/60 ,  C07D419/10

摘要： This invention provides novel compounds that are modulators of gamma secretase. The compounds have the formula Compounds of formula (I) include compounds of formulas (IA) and (IB). Also disclosed are methods of modulating gamma secretase activity and methods of treating Alzheimer's Disease using the compounds of formula (I).

摘要翻译： 本发明提供了作为γ分泌酶调节剂的新型化合物。 化合物具有式式式（I）的化合物包括式（IA）和（IB）的化合物。 还公开了使用式（I）化合物调节γ-分泌酶活性和治疗阿尔茨海默病的方法的方法。

公开(公告)号：US07384944B2

公开(公告)日：2008-06-10

申请号：US10668862

申请日：2003-09-23

申请人： Bahige M. Baroudy ,  John W. Clader ,  Hubert B. Josien ,  Stuart W. McCombie ,  Brian A. McKittrick ,  Michael W. Miller ,  Bernard R. Neustadt ,  Anandan Palani ,  Elizabeth M. Smith ,  Ruo Steensma ,  Jayaram R. Tagat ,  Susan F. Vice ,  Mark A. Laughlin ,  Eric Gilbert ,  Marc A. Labroli

发明人： Bahige M. Baroudy ,  John W. Clader ,  Hubert B. Josien ,  Stuart W. McCombie ,  Brian A. McKittrick ,  Michael W. Miller ,  Bernard R. Neustadt ,  Anandan Palani ,  Elizabeth M. Smith ,  Ruo Steensma ,  Jayaram R. Tagat ,  Susan F. Vice ,  Mark A. Laughlin ,  Eric Gilbert ,  Marc A. Labroli

IPC分类号： A61K31/497

CPC分类号： C07D401/06 ,  A61K31/496 ,  A61K45/06 ,  C07D211/58 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  A61K2300/00

摘要： The use of CCR5 antagonists of the formula or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R is optionally substituted phenyl, pyridyl, thiophenyl or naphthyl; R1 is hydrogen or alkyl; R2 is substituted phenyl, substituted heteroaryl, naphthyl, fluorenyl, diphenylmethyl or optionally substituted phenyl- or heteroaryl-alkyl; R3 is hydrogen, alkyl, alkoxyalkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, or optionally substituted phenyl, phenylalkyl, naphthyl, naphthylalkyl, heteroaryl or heteroarylalkyl; R4, R5 and R7 are hydrogen or alkyl; R6 is hydrogen, alkyl or alkenyl; for the treatment of HIV, solid organ transplant rejection, graft v. host disease, arthritis, rheumatoid arthritis, inflammatory bowel disease, atopic dermatitis, psoriasis, asthma, allergies or multiple sclerosis is disclosed, as well as novel compounds, pharmaceutical compositions comprising them, and the combination of CCR5 antagonists of the invention in combination with antiviral agents useful in the treatment of HIV or agents useful in the treatment of inflammatory diseases.

摘要翻译： 使用下式的CCR5拮抗剂或其药学上可接受的盐，其中R是任选取代的苯基，吡啶基，噻吩基或萘基; R 1是氢或烷基; R 2是取代的苯基，取代的杂芳基，萘基，芴基，二苯基甲基或任选取代的苯基或杂芳基 - 烷基; R 3是氢，烷基，烷氧基烷基，环烷基，环烷基烷基或任选取代的苯基，苯基烷基，萘基，萘基烷基，杂芳基或杂芳基烷基; R 4，R 5和R 7是氢或烷基; R 6是氢，烷基或链烯基; 公开了用于治疗HIV，实体器官移植排斥，移植物抗宿主病，关节炎，类风湿性关节炎，炎症性肠病，特应性皮炎，牛皮癣，哮喘，过敏或多发性硬化的新型化合物，以及包含它们的药物组合物 ，以及本发明的CCR5拮抗剂与可用于治疗HIV的抗病毒剂或可用于治疗炎性疾病的药剂的组合。

公开(公告)号：US20050171098A1

公开(公告)日：2005-08-04

申请号：US11045713

申请日：2005-01-28

申请人： John Clader ,  Hubert Josien ,  Anandan Palani ,  Tin Chan

发明人： John Clader ,  Hubert Josien ,  Anandan Palani ,  Tin Chan

IPC分类号： C07D295/12 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/451 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/453 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/00 ,  A61K45/06 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/12 ,  A61P25/00 ,  A61P43/00 ,  C07D211/26 ,  C07D211/28 ,  C07D211/34 ,  C07D211/58 ,  C07D211/96 ,  C07D211/98 ,  C07D241/04 ,  C07D295/155 ,  C07D295/215 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  A61K31/541 ,  A61K31/496 ,  C07D413/02 ,  C07D417/02 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D295/215 ,  A61K45/06 ,  C07D211/26 ,  C07D211/28 ,  C07D211/34 ,  C07D211/58 ,  C07D211/96 ,  C07D211/98 ,  C07D295/155 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

摘要： The present invention discloses compounds which, are novel antagonists for melanin-concentrating hormone (MCH), as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising such MCH antagonists as well as methods of using them to treat obesity, metabolic disorders, eating disorders such as hyperphagia, and diabetes.

公开(公告)号：US06900329B2

公开(公告)日：2005-05-31

申请号：US10100840

申请日：2002-03-19

申请人： John W. Clader ,  Hubert B. Josien ,  Anandan Palani ,  Tin Yau Chan

发明人： John W. Clader ,  Hubert B. Josien ,  Anandan Palani ,  Tin Yau Chan

IPC分类号： C07D295/12 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/451 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/453 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/00 ,  A61K45/06 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/12 ,  A61P25/00 ,  A61P43/00 ,  C07D211/26 ,  C07D211/28 ,  C07D211/34 ,  C07D211/58 ,  C07D211/96 ,  C07D211/98 ,  C07D241/04 ,  C07D295/155 ,  C07D295/215 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D213/53

CPC分类号： C07D295/215 ,  A61K45/06 ,  C07D211/26 ,  C07D211/28 ,  C07D211/34 ,  C07D211/58 ,  C07D211/96 ,  C07D211/98 ,  C07D295/155 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

摘要： The present invention discloses compounds which, are novel antagonists for melanin-concentrating hormone (MCH), as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising such MCH antagonists as well as methods of using them to treat obesity, metabolic disorders, eating disorders such as hyperphagia, and diabetes.

摘要翻译： 本发明公开了作为黑色素浓缩激素（MCH）的新型拮抗剂的化合物以及这些化合物的制备方法。 在另一个实施方案中，本发明公开了包含这样的MCH拮抗剂的药物组合物以及使用它们治疗肥胖，代谢紊乱，进食障碍如食欲过盛和糖尿病的方法。

公开(公告)号：US20190338008A1

公开(公告)日：2019-11-07

申请号：US15759911

申请日：2016-10-21

申请人： Anandan PALANI ,  Ravi NARGUND ,  Paul E. CARRINGTON ,  Tomi SAWYER ,  Qiaolin DENG ,  Antonello PESSI ,  Elisabetta BIANCHI ,  Fe-derica ORYIETO ,  Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： Anandan Palani ,  Ravi Nargund ,  Paul E. Carrington ,  Tomi Sawyer ,  Qiaolin Deng ,  Antonello Pessi ,  Elisabetta Bianchi ,  Federica Orvieto

IPC分类号： C07K14/605 ,  A61P3/04 ,  A61K38/28

摘要： Long-acting co-agonists of the glucagon and GLP-1 receptors are described.

公开(公告)号：US09573939B2

公开(公告)日：2017-02-21

申请号：US14343462

申请日：2012-08-16

申请人： Casey C. McComas ,  Nigel J. Liverton ,  Joerg Habermann ,  Uwe Koch ,  Frank Narjes ,  Peng Li ,  Xuanjia Peng ,  Richard Soll ,  Hao Wu ,  Anandan Palani ,  Xing Dai ,  Hong Liu ,  Shuwen He ,  Qun Dang

发明人： Casey C. McComas ,  Nigel J. Liverton ,  Joerg Habermann ,  Uwe Koch ,  Frank Narjes ,  Peng Li ,  Xuanjia Peng ,  Richard Soll ,  Hao Wu ,  Anandan Palani ,  Xing Dai ,  Hong Liu ,  Shuwen He ,  Qun Dang

IPC分类号： C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D498/04 ,  A61K45/06 ,  A61K31/416 ,  A61K31/52 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5025

CPC分类号： C07D405/04 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/52 ,  A61K45/06 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  Y02A50/387 ,  Y02A50/389 ,  Y02A50/395 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) that are useful as hepatitis C virus (HCV) NS5B polymerase inhibitors, the synthesis of such compounds, and the use of such compounds for inhibiting HCV NS5B polymerase activity, for treating or preventing HCV infections and for inhibiting HCV viral replication and/or viral production in a cell-based system.

摘要翻译： 本发明涉及可用作丙型肝炎病毒（HCV）NS5B聚合酶抑制剂，这种化合物的合成以及这些化合物用于抑制HCV NS5B聚合酶活性用于治疗或预防HCV感染的式（I）化合物 并用于在基于细胞的系统中抑制HCV病毒复制和/或病毒生产。

公开(公告)号：US08114879B2

公开(公告)日：2012-02-14

申请号：US12055900

申请日：2008-03-26

申请人： Bahige M. Baroudy ,  John W. Clader ,  Hubert B. Josien ,  Stuart W. McCombie ,  Brian A. McKittrick ,  Michael W. Miller ,  Bernard R. Neustadt ,  Anandan Palani ,  Elizabeth M. Smith ,  Ruo Steensma ,  Jayaram R. Tagat ,  Susan F. Vice ,  Mark A. Laughlin ,  Eric Gilbert ,  Marc A. Labroli

发明人： Bahige M. Baroudy ,  John W. Clader ,  Hubert B. Josien ,  Stuart W. McCombie ,  Brian A. McKittrick ,  Michael W. Miller ,  Bernard R. Neustadt ,  Anandan Palani ,  Elizabeth M. Smith ,  Ruo Steensma ,  Jayaram R. Tagat ,  Susan F. Vice ,  Mark A. Laughlin ,  Eric Gilbert ,  Marc A. Labroli

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D403/00

CPC分类号： C07D401/06 ,  A61K31/496 ,  A61K45/06 ,  C07D211/58 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  A61K2300/00

摘要： The use of CCR5 antagonists of the formula or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R is optionally substituted phenyl, pyridyl, thiophenyl or naphthyl; R1 is hydrogen or alkyl; R2 is substituted phenyl, substituted heteroaryl, naphthyl fluorenyl, diphenylmethyl or optionally substituted phenyl- or heteroaryl-alkyl; R3 is hydrogen, alkyl, alkoxyalkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, or optionally substituted phenyl, phenylalkyl, naphthyl, naphthylalkyl, heteroaryl or heteroarylalkyl; R4, R5 and R7 are hydrogen or alkyl; R6 is hydrogen, alkyl or alkenyl; for the treatment of HIV, solid organ transplant rejection, graft v. host disease, arthritis, rheumatoid arthritis, inflammatory bowel disease, atopic dermatitis, psoriasis, asthma, allergies or multiple sclerosis is disclosed, as well as novel compounds, pharmaceutical compositions comprising them, and the combination of CCR5 antagonists of the invention in combination with antiviral agents useful in the treatment of HIV or agents useful in the treatment of inflammatory diseases.

摘要翻译： 使用下式的CCR5拮抗剂或其药学上可接受的盐，其中R是任选取代的苯基，吡啶基，噻吩基或萘基; R1是氢或烷基; R 2是取代的苯基，取代的杂芳基，芴基，二苯基甲基或任选取代的苯基或杂芳基 - 烷基; R 3是氢，烷基，烷氧基烷基，环烷基，环烷基烷基或任选取代的苯基，苯基烷基，萘基，萘基烷基，杂芳基或杂芳基烷基; R4，R5和R7是氢或烷基; R6是氢，烷基或烯基; 公开了用于治疗HIV，实体器官移植排斥，移植物抗宿主病，关节炎，类风湿性关节炎，炎症性肠病，特应性皮炎，牛皮癣，哮喘，过敏或多发性硬化的新型化合物，以及包含它们的药物组合物 ，以及本发明的CCR5拮抗剂与可用于治疗HIV的抗病毒剂或可用于治疗炎性疾病的药剂的组合。

公开(公告)号：US07452891B2

公开(公告)日：2008-11-18

申请号：US11045713

申请日：2005-01-28

申请人： John W. Clader ,  Hubert B. Josien ,  Anandan Palani ,  Tin Yau Chan

发明人： John W. Clader ,  Hubert B. Josien ,  Anandan Palani ,  Tin Yau Chan

IPC分类号： A61K31/495 ,  C07D295/15 ,  A61K31/444 ,  A61K31/451 ,  A61K31/5375 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D405/06

CPC分类号： C07D295/215 ,  A61K45/06 ,  C07D211/26 ,  C07D211/28 ,  C07D211/34 ,  C07D211/58 ,  C07D211/96 ,  C07D211/98 ,  C07D295/155 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

摘要： The present invention discloses compounds which, are novel antagonists for melanin-concentrating hormone (MCH), as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising such MCH antagonists as well as methods of using them to treat obesity, metabolic disorders, eating disorders such as hyperphagia, and diabetes.

摘要翻译： 本发明公开了作为黑色素浓缩激素（MCH）的新型拮抗剂的化合物以及这些化合物的制备方法。 在另一个实施方案中，本发明公开了包含这样的MCH拮抗剂的药物组合物以及使用它们治疗肥胖，代谢紊乱，进食障碍如食欲过盛和糖尿病的方法。

公开(公告)号：US07384948B2

公开(公告)日：2008-06-10

申请号：US10628933

申请日：2003-07-29

申请人： Anandan Palani ,  Michael W. Miller ,  Jack D. Scott

发明人： Anandan Palani ,  Michael W. Miller ,  Jack D. Scott

IPC分类号： A61K31/505 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D401/14

摘要： The present invention provides a compound of the formula or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, wherein R1, R2, R3, R9, R10, A and B are as defined in the specification. The present invention also provides pharmaceutical compositions containing the compound of this invention, and methods of treatment using the compound of this invention. The invention also relates to the use of a combination of a compound of this invention and one or more antiviral or other agents useful in the treatment of Human Immunodeficiency Virus (HIV). The invention further relates to the use of a compound of this invention, alone or in combination with another agent, in the treatment of solid organ transplant rejection, graft v. host disease, arthritis, rheumatoid arthritis, inflammatory bowel disease, atopic dermatitis, psoriasis, asthma, allergies or multiple sclerosis.

摘要翻译： 本发明提供下式的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中R 1，R 2，R 3，R 3， A，B和B如本说明书中所定义。 本发明还提供含有本发明化合物的药物组合物和使用本发明化合物的治疗方法。 本发明还涉及本发明化合物与一种或多种可用于治疗人类免疫缺陷病毒（HIV）的抗病毒剂或其它药剂的组合的用途。 本发明还涉及本发明化合物单独或与另一种药剂组合用于治疗实体器官移植排斥，移植物抗宿主病，关节炎，类风湿性关节炎，炎症性肠病，特应性皮炎，牛皮癣 ，哮喘，过敏或多发性硬化。