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    2-substituted ergolines having neuroleptic and antidepressant activities
    82.
    发明授权
    2-substituted ergolines having neuroleptic and antidepressant activities 失效
    具有抗精神病药和抗抑郁药活性的2-取代麦角肽

    公开(公告)号：US4847262A

    公开(公告)日：1989-07-11

    申请号：US136311

    申请日：1987-12-22

    申请人： Gerhard Sauer ,  Andreas Huth ,  Helmut Wachtel ,  Herbert H. Schneider

    发明人： Gerhard Sauer ,  Andreas Huth ,  Helmut Wachtel ,  Herbert H. Schneider

    IPC分类号： A61K31/475 ,  A61K31/48 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  C07D457/02 ,  C07D457/12 ,  C07F7/08 ,  C07F7/10

    CPC分类号： C07D457/02 ,  C07D457/12 ,  C07F7/0812 ,  C07F7/0814 ,  C07F7/10

    摘要： Novel ergoline derivatives, substituted in the 2-position, of the formula ##STR1## wherein C.sub.8 ---C.sub.9 and C.sub.9 ---C.sub.10 each independently is a CC-single or a C.dbd.C-double bond, but not together a cumulated double bond, and the substituent in the 8-position is in the .alpha.- or .beta.-configuration where C.sub.8 ---C.sub.9 is a CC-single bond,R.sup.2 is a CN, SR, SOR, ##STR2## wherein n is 2 or 3, ##STR3## and --CH(OR)R whereinR has the meaning of H or C.sub.1-4 -alkyl,the grouping COR' and CSR'wherein R'=OH, OC.sub.1-4 -alkyl, benzyl, NH.sub.2 or NHR",the grouping CH.dbd.CH--CO.sub.2 R" and CH.sub.2 --CH.sub.2 --CO.sub.2 R'wherein R"=C.sub.1-4 -alkyl,the grouping C.tbd.C--R'" and HC.dbd.CH--R'"wherein R'"=hydrogen, C.sub.1-4 -alkyl, phenyl, CH.sub.2 OH, CR".sub.2 OH, ##STR4## CO.sub.2 R", CH.sub.2 NR".sub.2 or SiMe.sub.2 R"; C.sub.1-3 -alkyl, or C.sub.1-3 -alkyl substituted by OH or phenyl; or ##STR5## wherein R" is C.sub.1-4 alkyl, R.sup.6 is C.sub.1-4 -alkyl andR.sup.8 is methyl, NH--CO--NEt.sub.2 or NH--CS--NEt.sub.2, and the physiologically acceptable acid addition salt thereof, possess biological efficacy in the region of the central nervous system,, e.g., as neuroleptics and antidepressants.

    摘要翻译： 式中，C 8 -C 9和C 9 -C 10各自独立地为C 1 -C 6双键，但未被取代的式（Ⅰ）的2-位麦角灵衍生物， 一起是累积的双键，并且8位的取代基是α-或β-构型，其中C 8 -C 9是CC-单键，R 2是CN，SR，SOR，其中n 是2或3，和-CH（OR）R，其中R具有H或C 1-4 - 烷基的意义，分组COR'和CSR'，其中R'= OH，OC1-4-烷基，苄基， NH 2或NHR“，分组CH = CH-CO 2 R”和CH 2 -CH 2 -CO 2 R'，其中R“= C 1-4 - 烷基，C 3 B C-R”'和HC = CH-R' “其中R”“=氢，C 1-4 - 烷基，苯基，CH 2 OH，CR''OH，CO 2 R”，CH 2 NR“2或SiMe 2 R” C 3-烷基或被OH或苯基取代的C 1-3 - 烷基; 或其中R“为C 1-4烷基，R 6为C 1-4 - 烷基且R 8为甲基，NH-CO-NEt 2或NH-CS-NEt 2及其生理学上可接受的酸加成盐具有生物功效 在中枢神经系统的区域，例如，作为神经安定药和抗抑郁药。

    2-substituted ergolines useful as neuroleptics and antidepressants
    83.
    发明授权
    2-substituted ergolines useful as neuroleptics and antidepressants 失效
    用作精神安定药和抗抑郁药的2-取代麦角蛋白

    公开(公告)号：US4731367A

    公开(公告)日：1988-03-15

    申请号：US721522

    申请日：1985-04-09

    申请人： Gerhard Sauer ,  Andreas Huth ,  Helmut Wachtel ,  Herbert H. Schneider

    发明人： Gerhard Sauer ,  Andreas Huth ,  Helmut Wachtel ,  Herbert H. Schneider

    IPC分类号： A61K31/475 ,  A61K31/48 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  C07D457/02 ,  C07D457/12 ,  C07F7/08 ,  C07F7/10 ,  C07D457/04 ,  C07F7/02

    CPC分类号： C07D457/02 ,  C07D457/12 ,  C07F7/0812 ,  C07F7/0814 ,  C07F7/10

    摘要： Novel ergoline derivatives, substituted in the 2-position, of the formula ##STR1## wherein C.sub.8 -C.sub.9 and C.sub.9 -C.sub.10 each independently is a CC-single or a C.dbd.C-double bond, but not together a cumulated double bond, and the substituent in the 8-position is in the .alpha.- or .beta.-configuration where C.sub.8 -C.sub.9 is a CC-single bond,R.sup.2 isCN, SR, SOR, ##STR2## wherein n is 2 or 3, ##STR3## and --CH(OH)R, wherein R has the meaning of H or C.sub.1-4 -alkyl, the grouping COR' and CSR' wherein R'.dbd.OH, OC.sub.1-4 -alkyl, benzyl, NH.sub.2 or NHR",the grouping CH.dbd.CH--CO.sub.2 R" and CH.sub.2 --CH.sub.2 --CO.sub.2 R" wherein R".dbd.C.sub.1-4 -alkyl,the grouping C.vertline.C-R'" and HC.dbd.CH--R'" wherein R'".dbd. hydrogen, C.sub.1-4 -alkyl, phenyl, CH.sub.2 OH, CR".sub.2 OH, ##STR4## CO.sub.2 R", CH.sub.2 NR".sub.2 or SiMe.sub.2 R"; C.sub.1-3 -alkyl, or C.sub.1-3 -alkyl substituted by OH or phenyl; or ##STR5## wherein R" is C.sub.1-4 alkyl, R.sup.6 is C.sub.1-4 -alkyl andR.sup.8 is methyl, NH--CO--NEt.sub.2 or NH--CS--NEt.sub.2,and the physiologically acceptable acid addition salt thereof, possess biological efficacy in the region of the central nervous system, e.g., as neuroleptics and anti-depressants.

    摘要翻译： 在2-位上取代的式（I）的新的麦角灵衍生物，其中C8-C9和C9-C10各自独立地是CC-单或C = C-双键，但不是一起是累积的双 并且8-位中的取代基是α-或β-构型，其中C 8 -C 9是CC-单键，R 2是CN，SR，SOR，其中n是2或3，和-CH（OH）R，其中R具有H或C 1-4 - 烷基的意义，分组COR'和CSR'，其中R'= OH，OC1-4-烷基，苄基，NH2或NHR“ 分组CH = CH-CO 2 R“和CH 2 -CH 2 -CO 2 R”其中R“= C 1-4 - 烷基，分组C≡C-R”'和HC = CH-R“'，其中R' “=氢，C 1-4 - 烷基，苯基，CH 2 OH，CR''OH，CO 2 R”，CH 2 NR“2或SiMe 2 R” C 3-烷基或被OH或苯基取代的C 1-3 - 烷基; 或其中R“为C 1-4烷基，R 6为C 1-4 - 烷基且R 8为甲基，NH-CO-NEt 2或NH-CS-NEt 2及其生理学上可接受的酸加成盐具有生物功效 在中枢神经系统的区域，例如，作为精神安定药和抗抑郁药。

    Radiohalogenated Benzamide Derivatives And Their Use In Tumor Diagnosis And Tumor Therapy
    85.
    发明申请
    Radiohalogenated Benzamide Derivatives And Their Use In Tumor Diagnosis And Tumor Therapy 有权
    放射性卤代苯甲酰胺衍生物及其在肿瘤诊断和肿瘤治疗中的应用

    公开(公告)号：US20090012090A1

    公开(公告)日：2009-01-08

    申请号：US12207774

    申请日：2008-09-10

    申请人： Matthias Friebe ,  Peter Muschick ,  Andreas Huth

    发明人： Matthias Friebe ,  Peter Muschick ,  Andreas Huth

    IPC分类号： A61K31/5375 ,  A61K31/165 ,  A61K31/235 ,  A61P35/00 ,  A61K31/36

    CPC分类号： A61K51/04 ,  A61K51/0425 ,  A61K51/0463

    摘要： This invention relates to new radiohalogenated benzamide derivatives and their use in tumor diagnosis and tumor therapy. The radiohalogenated benzamide derivatives according to the invention exhibit novel and especially advantageous properties, in particular with respect to tumor concentration and retardation, liver concentration and blood accumulation. The radiation-therapy doses to be achieved in the tumor, compared to healthy body tissue, are advantageous for the compounds according to the invention.

    摘要翻译： 本发明涉及新的放射性卤代苯甲酰胺衍生物及其在肿瘤诊断和肿瘤治疗中的应用。 根据本发明的放射性卤代苯甲酰胺衍生物显示出新的和特别有利的特性，特别是关于肿瘤浓度和延迟，肝脏浓度和血液积聚。 与健康的身体组织相比，在肿瘤中实现的放射治疗剂量对于本发明的化合物是有利的。

    Radiohalogenated benzamide derivatives and their use in tumor diagnosis and tumor therapy
    86.
    发明授权
    Radiohalogenated benzamide derivatives and their use in tumor diagnosis and tumor therapy 失效
    放射性卤代苯甲酰胺衍生物及其在肿瘤诊断和肿瘤治疗中的应用

    公开(公告)号：US07427390B2

    公开(公告)日：2008-09-23

    申请号：US11076023

    申请日：2005-03-10

    申请人： Matthias Friebe ,  Peter Muschick ,  Andreas Huth

    发明人： Matthias Friebe ,  Peter Muschick ,  Andreas Huth

    IPC分类号： A61K51/00 ,  A61M36/14

    CPC分类号： A61K51/04 ,  A61K51/0425 ,  A61K51/0463

    摘要： This invention relates to new radiohalogenated benzamide derivatives and their use in tumor diagnosis and tumor therapy. The radiohalogenated benzamide derivatives according to the invention exhibit novel and especially advantageous properties, in particular with respect to tumor concentration and retardation, liver concentration and blood accumulation. The radiation-therapy doses to be achieved in the tumor, compared to healthy body tissue, are advantageous for the compounds according to the invention.

    摘要翻译： 本发明涉及新的放射性卤代苯甲酰胺衍生物及其在肿瘤诊断和肿瘤治疗中的应用。 根据本发明的放射性卤代苯甲酰胺衍生物显示出新的和特别有利的特性，特别是关于肿瘤浓度和延迟，肝脏浓度和血液积聚。 与健康的身体组织相比，在肿瘤中实现的放射治疗剂量对于本发明的化合物是有利的。

    Radiohalogenated benzamide derivatives and their use in tumor diagnosis and tumor therapy
    90.
    发明申请
    Radiohalogenated benzamide derivatives and their use in tumor diagnosis and tumor therapy 失效
    放射性卤代苯甲酰胺衍生物及其在肿瘤诊断和肿瘤治疗中的应用

    公开(公告)号：US20050207972A1

    公开(公告)日：2005-09-22

    申请号：US11076023

    申请日：2005-03-10

    申请人： Matthias Friebe ,  Peter Muschick ,  Andreas Huth

    发明人： Matthias Friebe ,  Peter Muschick ,  Andreas Huth

    IPC分类号： A61K51/00 ,  A61K51/04 ,  C07F5/00

    CPC分类号： A61K51/04 ,  A61K51/0425 ,  A61K51/0463

    摘要： This invention relates to new radiohalogenated benzamide derivatives and their use in tumor diagnosis and tumor therapy. The radiohalogenated benzamide derivatives according to the invention exhibit novel and especially advantageous properties, in particular with respect to tumor concentration and retardation, liver concentration and blood accumulation. The radiation-therapy doses to be achieved in the tumor, compared to healthy body tissue, are advantageous for the compounds according to the invention.

    摘要翻译： 本发明涉及新的放射性卤代苯甲酰胺衍生物及其在肿瘤诊断和肿瘤治疗中的应用。 根据本发明的放射性卤代苯甲酰胺衍生物显示出新的和特别有利的特性，特别是关于肿瘤浓度和延迟，肝脏浓度和血液积聚。 与健康的身体组织相比，在肿瘤中实现的放射治疗剂量对于本发明的化合物是有利的。