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    Butyryl-tyrosinyl spermine, analogs thereof and methods of preparing and using same
    82.
    发明授权
    Butyryl-tyrosinyl spermine, analogs thereof and methods of preparing and using same 失效
    丁酰基 - 酪氨酰基精胺，其类似物及其制备和使用方法

    公开(公告)号：US6001824A

    公开(公告)日：1999-12-14

    申请号：US376924

    申请日：1995-01-23

    申请人： Koji Nakanishi ,  Danwen Huang ,  Seok-Ki Choi ,  Aristotle Kalivretenos ,  Robert Goodnow

    发明人： Koji Nakanishi ,  Danwen Huang ,  Seok-Ki Choi ,  Aristotle Kalivretenos ,  Robert Goodnow

    IPC分类号： C07C237/22 ,  C07C245/18 ,  C07C247/16 ,  C07C247/18 ,  C07C279/14 ,  A61K31/655

    CPC分类号： C07C279/14 ,  C07C237/22 ,  C07C245/18 ,  C07C247/16 ,  C07C247/18

    摘要： The present invention provides a compound having the structure: ##STR1## wherein R.sub.1 is a saturated or unsaturated linear or branched chain alkyl group, or a cholestanyl group; wherein R.sub.2 is a 2-indolyl, 3-indolyl, 4-indolyl, 5-indolyl, 4-hydroxyphenyl, 4-(arylalkyloxy)phenyl, 3,4-dihalophenyl, 4-hydroxy-3,5-dihalophenyl, 4-azidophenyl or 4-halophenyl group; wherein R.sub.3 is H, a linear or branched chain alkyl or alkenyl group, or a phenyl, 2-azidophenyl, 3-azidophenyl, 4-azidophenyl group, or an a alkenylacyl, 3-amino-3-butylpropyl, N-[N-(N-{4-azidobenzoyl}aminopropyl) aminopropyl], cis- or trans-cinnamyl, 2-amino-2-[(4'-azidophenyl)acetyl, (trifluoromethyl)aminoacetyl or D- or L-arginyl group bonded through the .alpha.-carbonyl moiety thereof; R.sub.4 is H, or a linear or branched chain alkyl group; wherein R.sub.5, R.sub.6 and R.sub.7 are independently the same or different and are H, a linear or branched chain alkyl group, an aryl group or an arylalkyl group; wherein n, j and t are each 0 or 1; wherein m, o, p, q, r and s are independently the same or different and are 0, 1 or 2; wherein r+s and m+o are each equal to 2; wherein, if j is 0, p+q is 2; wherein, if j is 1, then p is 1, q is 0 and R.sub.6 is H; and wherein * denotes a D or L configuration. The invention also provides a method of synthesizing the compound. Another aspect of the invention concerns a method of treating a subject afflicted by a disorder associated with binding of an etiological agent to a glutamate receptor.

    摘要翻译： 本发明提供具有以下结构的化合物：其中R1是饱和或不饱和的直链或支链烷基或胆甾烷基; 其中R2是2-吲哚基，3-吲哚基，4-吲哚基，5-吲哚基，4-羟基苯基，4-（芳基烷氧基）苯基，3,4-二卤代苯基，4-羟基-3,5-二卤代苯基，4-叠氮基苯基 或4-卤代苯基; 其中R 3为H，直链或支链烷基或烯基，或苯基，2-叠氮基苯基，3-叠氮基苯基，4-叠氮基苯基或链烯基酰基，3-氨基-3-丁基丙基，N- [N- （N- {4-叠氮基苯甲酰基}氨基丙基）氨基丙基]，顺式或反式肉桂基，2-氨基-2 - [（4'-叠氮基苯基）乙酰基，（三氟甲基）氨基乙酰基或D-或L-精氨酰基 其α-羰基部分; R4是H或直链或支链烷基; 其中R5，R6和R7独立地相同或不同，为H，直链或支链烷基，芳基或芳基烷基; 其中n，j和t各自为0或1; 其中m，o，p，q，r和s独立地相同或不同，为0,1或2; 其中r + s和m + o各自等于2; 其中，如果j是0，p + q是2; 其中，如果j为1，则p为1，q为0且R6为H; 并且其中*表示D或L构型。 本发明还提供了一种合成化合物的方法。 本发明的另一方面涉及一种治疗受病原体与谷氨酸受体的结合相关疾病的受试者的治疗方法。

    Dual-acting benzoimidazole antihypertensive agents
    87.
    发明授权
    Dual-acting benzoimidazole antihypertensive agents 有权
    双效苯并咪唑抗高血压药

    公开(公告)号：US08513432B2

    公开(公告)日：2013-08-20

    申请号：US13483399

    申请日：2012-05-30

    申请人： Seok-Ki Choi ,  Paul R. Fatheree ,  Robert Murray McKinnell ,  Brooke Olson

    发明人： Seok-Ki Choi ,  Paul R. Fatheree ,  Robert Murray McKinnell ,  Brooke Olson

    IPC分类号： A61K31/4184 ,  C07D235/08

    CPC分类号： C07D235/08 ,  C07D235/26 ,  C07D403/10

    摘要： The invention relates to compounds having the formula: wherein Ar, r, n, X, R2, R2′, R3, and R5-7 are as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. These compounds have AT1 receptor antagonist activity and neprilysin inhibition activity. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of using such compounds; and a process and intermediates for preparing such compounds.

    摘要翻译： 本发明涉及具有下式的化合物：其中Ar，r，n，X，R2，R2'，R3和R5-7如本说明书中所定义，或其药学上可接受的盐。 这些化合物具有AT1受体拮抗剂活性和neprilysin抑制活性。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物; 使用这些化合物的方法; 以及制备这些化合物的方法和中间体。