公开(公告)号：US20100222581A1

公开(公告)日：2010-09-02

申请号：US12779986

申请日：2010-05-14

申请人： Lorin A. Thompson, III ,  Kenneth M. Boy ,  Jianliang Shi ,  John E. Macor

发明人： Lorin A. Thompson, III ,  Kenneth M. Boy ,  Jianliang Shi ,  John E. Macor

IPC分类号： C07D413/14 ,  C07D403/12 ,  C07D207/12 ,  C07D265/30 ,  C07D207/09 ,  C07D413/12 ,  C07D207/27

CPC分类号： C07D265/30 ,  C07D207/09 ,  C07D207/12 ,  C07D207/27 ,  C07D265/32 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： There is provided a series of substituted isophthalates of formula (I) or a stereoisomer thereof; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein W, R3, R5 and R6 as defined herein, their pharmaceutical compositions and methods of use. These novel compounds inhibit the processing of amyloid precursor protein (APP) by β-secretase and, more specifically, inhibit the production of Aβ-peptide. The present disclosure is directed to compounds useful in the treatment of neurological disorders related to β-amyloid production, such as Alzheimer's disease and other conditions affected by anti-amyloid activity.

摘要翻译： 提供了一系列取代的式（I）的间苯二甲酸酯或其立体异构体; 或其药学上可接受的盐，其中如本文所定义的W，R 3，R 5和R 6，其药物组合物和使用方法。 这些新化合物通过分泌酶抑制淀粉样蛋白前体蛋白（APP）的加工，更具体地，抑制Aβ的生成。 本公开涉及可用于治疗与淀粉样蛋白产生相关的神经系统疾病的化合物，例如阿尔茨海默病和受抗淀粉样蛋白活性影响的其它病症。

公开(公告)号：US07408071B2

公开(公告)日：2008-08-05

申请号：US11693034

申请日：2007-03-29

申请人： Kenneth M. Boy ,  Shirong Zhu ,  John E. Macor ,  Shuhao Shi ,  Samuel Gerritz

发明人： Kenneth M. Boy ,  Shirong Zhu ,  John E. Macor ,  Shuhao Shi ,  Samuel Gerritz

IPC分类号： C07D207/04 ,  C07D207/00 ,  A01N43/64 ,  A01N43/36

CPC分类号： C07D207/16 ,  C07D209/52

摘要： There is provided a series of substituted N-aryl pyrrolidine derivatives of Formula (I) or a stereoisomer; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R5, R5′, R6, R7, and p as defined herein, their pharmaceutical compositions and methods of use. These compounds inhibit the processing of amyloid precursor protein (APP) by β-secretase and, more specifically, inhibit the production of Aβ-peptide. The present disclosure is directed to compounds useful in the treatment of neurological disorders related to β-amyloid production, such as Alzheimer's disease and other conditions affected by anti-amyloid activity.

摘要翻译： 提供一系列式（I）的取代的N-芳基吡咯烷衍生物或立体异构体; 或其药学上可接受的盐，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 4， 它们的药物组合物和方法，如本文所定义的，其中R 5，R 5，R 6，R 7， 的使用。 这些化合物通过β-分泌酶抑制淀粉样蛋白前体蛋白（APP）的加工，更具体地抑制Aβ-肽的产生。 本公开涉及可用于治疗与β-淀粉样蛋白产生相关的神经系统疾病的化合物，例如阿尔茨海默病和受抗淀粉样蛋白活性影响的其它病症。

公开(公告)号：US20080153868A1

公开(公告)日：2008-06-26

申请号：US11951516

申请日：2007-12-06

申请人： Lorin A. Thompson ,  Kenneth M. Boy ,  Jianliang Shi ,  John E. Macor ,  Andrew C. Good ,  Lawrence R. Marcin

发明人： Lorin A. Thompson ,  Kenneth M. Boy ,  Jianliang Shi ,  John E. Macor ,  Andrew C. Good ,  Lawrence R. Marcin

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D217/00 ,  A61K31/47 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  C07D221/02

CPC分类号： C07K5/06139 ,  C07D471/04

摘要： There is provided a series of tetrahydroisoquinoline diaminopropane compounds of Formula (I) or a stereoisomer; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R, R8 and R9 are as defined herein, their pharmaceutical compositions and methods of use. These compounds inhibit the processing of amyloid precursor protein (APP) by β-secretase and, more specifically, inhibit the production of Aβ-peptide. The present disclosure is directed to compounds useful in the treatment of neurological disorders related to β-amyloid production, such as Alzheimer's disease and other conditions affected by anti-amyloid activity.

摘要翻译： 提供一系列式（I）的四氢异喹啉二氨基丙烷化合物或立体异构体; 或其药学上可接受的盐，其中R 8 R 8和R 9如本文所定义，其药物组合物和使用方法。 这些化合物通过β-分泌酶抑制淀粉样蛋白前体蛋白（APP）的加工，更具体地抑制Aβ-肽的产生。 本公开涉及可用于治疗与β-淀粉样蛋白产生相关的神经系统疾病的化合物，例如阿尔茨海默病和受抗淀粉样蛋白活性影响的其它病症。

公开(公告)号：US07388007B2

公开(公告)日：2008-06-17

申请号：US11206441

申请日：2005-08-18

申请人： Lorin A. Thompson, III ,  Kenneth M. Boy ,  Jianliang Shi ,  John E. Macor

发明人： Lorin A. Thompson, III ,  Kenneth M. Boy ,  Jianliang Shi ,  John E. Macor

IPC分类号： A61K31/4025 ,  A61K31/5377 ,  C07D207/04 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D277/42 ,  C07D417/12 ,  C07K5/06139

摘要： There is provided a series of novel substituted gamma-lactams of Formula (I) or a stereoisomer; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1, R2, R4, R5 and R6 as defined herein, their pharmaceutical compositions and methods of use. These novel compounds inhibit the processing of amyloid precursor protein (APP) by β-secretase and, more specifically, inhibit the production of Aβ-peptide. The present disclosure is directed to compounds useful in the treatment of neurological disorders related to β-amyloid production, such as Alzheimer's disease and other conditions affected by anti-amyloid activity.

摘要翻译： 提供一系列式（I）的新型取代的γ-内酰胺或立体异构体; 或其药学上可接受的盐，其中R 1，R 2，R 4，R 5和R 5， 它们的药物组合物和使用方法。 这些新型化合物通过β-分泌酶抑制淀粉样前体蛋白（APP）的加工，更具体地，抑制Aβ-肽的产生。 本公开涉及可用于治疗与β-淀粉样蛋白产生相关的神经系统疾病的化合物，例如阿尔茨海默病和受抗淀粉样蛋白活性影响的其它病症。

公开(公告)号：US07384958B2

公开(公告)日：2008-06-10

申请号：US11680662

申请日：2007-03-01

申请人： Yingzhi Bi ,  Guixue Yu ,  David P. Rotella ,  John E. Macor

发明人： Yingzhi Bi ,  Guixue Yu ,  David P. Rotella ,  John E. Macor

IPC分类号： C07D215/38 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D405/12 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  C07D215/42 ,  C07D215/48 ,  C07D215/54 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07D491/10

摘要： Compounds of the formula (I) are useful as inhibitors of cGMP PDE especially Type 5.

公开(公告)号：US20070232679A1

公开(公告)日：2007-10-04

申请号：US11693034

申请日：2007-03-29

申请人： Kenneth M. Boy ,  Shirong Zhu ,  John E. Macor ,  Shuhao Shi ,  Samuel Gerritz

发明人： Kenneth M. Boy ,  Shirong Zhu ,  John E. Macor ,  Shuhao Shi ,  Samuel Gerritz

IPC分类号： A61K31/403 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/401

CPC分类号： C07D207/16 ,  C07D209/52

摘要： There is provided a series of substituted N-aryl pyrrolidine derivatives of Formula (I) or a stereoisomer; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R5, R5′, R6, R7, and p as defined herein, their pharmaceutical compositions and methods of use. These compounds inhibit the processing of amyloid precursor protein (APP) by β-secretase and, more specifically, inhibit the production of Aβ-peptide. The present disclosure is directed to compounds useful in the treatment of neurological disorders related to β-amyloid production, such as Alzheimer's disease and other conditions affected by anti-amyloid activity.

摘要翻译： 提供一系列式（I）的取代的N-芳基吡咯烷衍生物或立体异构体; 或其药学上可接受的盐，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 4， 它们的药物组合物和方法，如本文所定义的，其中R 5，R 5，R 6，R 7， 的使用。 这些化合物通过β-分泌酶抑制淀粉样蛋白前体蛋白（APP）的加工，更具体地抑制Aβ-肽的产生。 本公开涉及可用于治疗与β-淀粉样蛋白产生相关的神经系统疾病的化合物，例如阿尔茨海默病和受抗淀粉样蛋白活性影响的其它病症。

公开(公告)号：US06888004B2

公开(公告)日：2005-05-03

申请号：US10044183

申请日：2002-01-11

申请人： Gene M. Dubowchik ,  Vivekananda M. Vrudhula ,  Dmitry Zuev ,  Bireshwar Dasgupta ,  John E. Macor

发明人： Gene M. Dubowchik ,  Vivekananda M. Vrudhula ,  Dmitry Zuev ,  Bireshwar Dasgupta ,  John E. Macor

IPC分类号： A61K31/53 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/437 ,  A61K31/445 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/499 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/12 ,  A61P1/14 ,  A61P3/04 ,  A61P5/04 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/06 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P15/06 ,  A61P15/08 ,  A61P19/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/32 ,  A61P25/36 ,  A61P29/00 ,  A61P37/04 ,  C07D235/02 ,  C07D249/00 ,  C07D401/00 ,  C07D403/02 ,  C07D471/14 ,  C07D471/22 ,  C07D487/00 ,  C07D487/04 ,  A61K31/44 ,  C07D515/00

CPC分类号： C07D471/14 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to novel heterocyclic antagonists of Formula (I) and pharmaceutical compositions comprising said antagonists of the corticotropin releasing factor receptor (“CRF receptor”) useful for the treatment of depression, anxiety, affective disorders, feeding disorders, post-traumatic stress disorder, headache, drug addiction, inflammatory disorders, drug or alcohol withdrawal symptoms and other conditions the treatment of which can be effected by the antagonism of the CRF-1 receptor.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型杂环拮抗剂和包含可用于治疗抑郁症，焦虑症，情感障碍，进食障碍，创伤后应激的促皮质激素释放因子受体（“CRF受体”）的所述拮抗剂的药物组合物 疾病，头痛，药物成瘾，炎性疾病，药物或酒精戒断症状和其它治疗可由CRF-1受体拮抗作用的其他病症。

公开(公告)号：US06852745B2

公开(公告)日：2005-02-08

申请号：US10672572

申请日：2003-09-26

申请人： Natesan Murugesan ,  John E. Tellew ,  John E. Macor ,  Zhengxiang Gu

发明人： Natesan Murugesan ,  John E. Tellew ,  John E. Macor ,  Zhengxiang Gu

IPC分类号： C07D261/16 ,  C07D401/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/42

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D261/16 ,  C07D403/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Novel biphenyl sulfonamide compounds which are combined angiotensin and endothelin receptor antagonists are claimed along with methods of using such compounds in the treatment of conditions such as hypertension and other diseases, as well as pharmaceutical compositions containing such compounds.

摘要翻译： 联合血管紧张素和内皮素受体拮抗剂的新型联苯磺酰胺化合物以及使用这些化合物治疗诸如高血压和其它疾病的病症的方法以及含有这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US06835741B2

公开(公告)日：2004-12-28

申请号：US10673100

申请日：2003-09-26

申请人： Natesan Murugesan ,  John E. Tellew ,  John E. Macor ,  Zhengxiang Gu

发明人： Natesan Murugesan ,  John E. Tellew ,  John E. Macor ,  Zhengxiang Gu

IPC分类号： C07D23332

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D261/16 ,  C07D403/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Novel biphenyl sulfonamide compounds which are combined angiotensin and endothelin receptor antagonists are claimed along with methods of using such compounds in the treatment of conditions such as hypertension and other diseases, as well as pharmaceutical compositions containing such compounds.

公开(公告)号：US5597826A

公开(公告)日：1997-01-28

申请号：US306230

申请日：1994-09-14

申请人： Harry R. Howard ,  John E. Macor ,  Bertrand L. Chenard ,  Jeffrey S. Sprouse ,  David W. Schulz

发明人： Harry R. Howard ,  John E. Macor ,  Bertrand L. Chenard ,  Jeffrey S. Sprouse ,  David W. Schulz

IPC分类号： C07D295/12 ,  A61K31/40 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/454 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61K45/06 ,  A61P1/00 ,  A61P3/04 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P43/00 ,  C07D207/09 ,  C07D211/08 ,  C07D235/06 ,  C07D239/26 ,  C07D401/10 ,  C07D471/04 ,  A01N43/60

CPC分类号： A61K45/06 ,  Y10S514/811

摘要： The present invention relates to novel compositions containing the serotonin selective re-uptake inhibitor (SSRI), preferably (1S-cis)-4-(3,4-dichlorophenyl)-1,2,3,4-tetrahydro-N-methyl-1-naphthalenamine, and an agonist or antagonist of the serotonin 1 (5-HT.sub.1) receptor and to the use of such compositions for treating or preventing a condition selected from mood disorders, including depression, seasonal affective disorders and dysthmia, anxiety disorders including generalized anxiety disorder and panic disorder; agoraphobia, avoidant personality disorder; social phobia; obsessive compulsive disorder; post-traumatic stress disorder; memory disorders including dementia, amnestic disorders and age-associated memory impairment; disorders of eating behavior, including anorexia nervosa and bulimia nervosa; obesity; cluster headache; migraine; pain; Alzheimer's disease; chronic paroxysmal hemicrania; headache associated with vascular disorders; Parkinson's disease, including dementia in Parkinson's disease, neuroleptic-induced parkinsonism and tardive dyskinesias; endocrine disorders such as hyperprolactinaemia; vasospasm (particularly in the cerebral vasculature); hypertension; disorders in the gastrointestinal tract where changes in motility and secretion are involved; sexual dysfunction, including premature ejaculation; and chemical dependencies.

摘要翻译： 本发明涉及含有5-羟色胺选择性再摄取抑制剂（SSRI），优选（1S-顺式）-4-（3,4-二氯苯基）-1,2,3,4-四氢-N-甲基 - 以及5-羟色胺1（5-HT1）受体的激动剂或拮抗剂，以及这些组合物用于治疗或预防选自情绪障碍，包括抑郁症，季节性情感障碍和心律不适的病症的用途，焦虑症包括广泛性 焦虑症和恐慌症; 广场恐惧症，避孕人格障碍; 社交恐惧症 强迫症 创伤后应激障碍; 记忆障碍包括痴呆，遗忘性障碍和年龄相关记忆障碍; 饮食行为障碍，包括神经性厌食症和神经性贪食症; 肥胖; 簇头痛; 偏头痛 疼痛; 阿尔茨海默氏病; 慢性阵发性黑血病 与血管疾病相关的头痛; 帕金森病，包括帕金森病中的痴呆，精神安定药物引起的帕金森综合征和迟发性运动障碍; 内分泌紊乱如高泌乳素血症; 血管痉挛（特别是脑血管系统）; 高血压; 涉及运动和分泌变化的胃肠道疾病; 性功能障碍，包括早泄; 和化学依赖性。