公开(公告)号：US4500522A

公开(公告)日：1985-02-19

申请号：US516391

申请日：1983-07-22

申请人： Klaus Nickisch ,  Dieter Bittler ,  Henry Laurent ,  Rudolf Wiechert ,  Wolfgang Losert

发明人： Klaus Nickisch ,  Dieter Bittler ,  Henry Laurent ,  Rudolf Wiechert ,  Wolfgang Losert

IPC分类号： C07J21/00 ,  A61K31/585 ,  C07J53/00 ,  C12P33/02 ,  A61K31/58

CPC分类号： C07J53/008

摘要： 7.alpha.-acylthio-15,16-methylene-3-oxo-17.alpha.-pregna-1,4-diene-21,17-carbolactones of the formula ##STR1## wherein the 15,16-methylene group can be in the .alpha.- or .beta.-configuration, andR is a lower alkyl residue,have altialdosterone activity.They are prepared from corresponding .DELTA..sup.4 -unsaturated compounds by chemical or microbiological 1,2-dehydrogenation.

摘要翻译： 7α-酰基硫代-15,16-亚甲基-3-氧代-17α-核心-1,4-二烯-11,17-碳内酯，其中15,16-亚甲基可以是α - 或β-构型，并且R是低级烷基残基，具有altialdosterone活性。 它们由相应的DELTA 4-不饱和化合物通过化学或微生物1,2-脱氢制备。

公开(公告)号：US4464364A

公开(公告)日：1984-08-07

申请号：US502848

申请日：1983-06-09

申请人： Dieter Bittler ,  Henry Laurent ,  Rudolf Weichert ,  Jorge Casals-Stenzel ,  Ekkehard Schillinger

发明人： Dieter Bittler ,  Henry Laurent ,  Rudolf Weichert ,  Jorge Casals-Stenzel ,  Ekkehard Schillinger

IPC分类号： A61K31/585 ,  A61P5/38 ,  C07J53/00 ,  A61K31/33

CPC分类号： C07J53/008 ,  C07J53/007 ,  Y10S514/869

摘要： Novel 6.beta.,7.beta.-methylene-17.alpha.-pregn-4-ene-21,17-carbolactones of Formula I ##STR1## wherein R and R' each is hydrogen or jointly form a methylene group.These exhibit a good antimineralocorticoid effect with low side effects.

摘要翻译： 式I的新型6β，7β-亚甲基-17α-孕-4-烯-21,17-碳内酯其中R和R'各自为氢或共同形成亚甲基。 这些表现出良好的抗皮质激素效应，副作用低。

公开(公告)号：US4450107A

公开(公告)日：1984-05-22

申请号：US361164

申请日：1982-03-23

申请人： Klaus Nickisch ,  Henry Laurent ,  Rudolf Wiechert ,  Jorge Casals-Stenzel

发明人： Klaus Nickisch ,  Henry Laurent ,  Rudolf Wiechert ,  Jorge Casals-Stenzel

IPC分类号： C07J1/00 ,  A61K31/58 ,  A61P7/10 ,  C07J21/00 ,  C07J53/00

CPC分类号： C07J53/008

摘要： 7.alpha.-Alkoxycarbonyl-15.beta.,16.beta.-methylene-4-androstene compounds of Formula I ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen or methyl,R.sup.2 is alkyl of 1-4 carbon atoms,X is ##STR2## and Y is carbonyl, andthe bond between the C-1 and C-2 carbon atoms is a single or double bond, orwhen the bond between the C-1 and C-2 carbon atoms is a single bond,X can also be ##STR3## when Y is ##STR4## possess valuable pharmacological properties, e.g., as aldosterone antagonists, i.e. they reverse the effect of deoxycorticosterone on the excretion of sodium and potassium.

摘要翻译： 7α-烷氧基羰基-15β，16β-亚甲基-4-雄甾烯化合物其中R 1是氢或甲基，R 2是1-4个碳原子的烷基，X是Y和Y 是羰基，C-1和C-2碳原子之间的键是单键或双键，或者当C-1和C-2碳原子之间的键是单键时，X也可以是具有有价值的药理学性质，例如醛固酮拮抗剂，即它们逆转脱氧皮质酮对钠和钾排泄的作用。

公开(公告)号：US4440684A

公开(公告)日：1984-04-03

申请号：US463702

申请日：1983-02-04

申请人： Klaus Annen ,  Henry Laurent ,  Helmut Hofmeister ,  Rudolf Wiechert

发明人： Klaus Annen ,  Henry Laurent ,  Helmut Hofmeister ,  Rudolf Wiechert

IPC分类号： C07J1/00 ,  C07J5/00 ,  C07J7/00 ,  C07J9/00 ,  C07J21/00 ,  C07J75/00 ,  F16L19/02 ,  C07J19/00

CPC分类号： C07J21/003 ,  C07J1/0011 ,  C07J1/0025 ,  C07J1/0048 ,  C07J5/0015 ,  C07J5/0053 ,  C07J7/002 ,  C07J7/0045

摘要： A process for preparing 6-methyl-.DELTA..sup.4,6 -3-keto steroids of the formula ##STR1## comprises reacting a corresponding .DELTA..sup.4 -3-keto steroid with methoxymethyl acetate (CH.sub.3 --O--CH.sub.2 --OAc) in an inert solvent at temperatures above room temperature in the presence of an alkali metal acetate.

摘要翻译： 制备具有下式的6-甲基-DTA 4,6-3-酮类固醇的方法包括使相应的DELTA 4-3-酮类固醇与乙酸甲氧基甲酯（CH 3 -O -CH 2 OAc）在惰性溶剂中，在高于室温的温度下，在碱金属乙酸盐存在下进行。

公开(公告)号：US4296109A

公开(公告)日：1981-10-20

申请号：US81947

申请日：1979-10-09

申请人： Henry Laurent ,  Peter Esperling ,  Joachim-Friedrich Kapp ,  Rudolf Wiechert

发明人： Henry Laurent ,  Peter Esperling ,  Joachim-Friedrich Kapp ,  Rudolf Wiechert

IPC分类号： C07J5/00 ,  A61K31/573 ,  C07J31/00 ,  C07J51/00 ,  C07J53/00 ,  C07J63/00 ,  C07J71/00 ,  C12P33/08 ,  A61K31/56

CPC分类号： C12P33/08 ,  C07J31/006 ,  C07J51/00 ,  C07J53/005 ,  C07J63/008 ,  C07J71/0031

摘要： Corticoid 21-sulfopropionates of the formula ##STR1## wherein St is a steroid nucleus of a corticoid having anti-inflammatory activity,and the salts thereof with physiologically acceptable bases, simultaneously form stable, sterilizable and storable solutions and also are very rapidly cleaved after i.v. administration, yielding the free corticoids as the cleavage product.

摘要翻译： 其中St是具有抗炎活性的皮质激素的类固醇核及其与生理上可接受的碱的盐，同时形成稳定的，可消毒的和可储存的溶液，并且也是在静脉内非常快速地切割的式IMA图像的皮质激素21-磺酰丙酸盐。 给药，产生游离皮质激素作为切割产物。

公开(公告)号：US4008313A

公开(公告)日：1977-02-15

申请号：US620411

申请日：1975-10-07

申请人： Henry Laurent ,  Rudolf Wiechert ,  Peter Klaus Mengel ,  Karl-Heinz Kolb

发明人： Henry Laurent ,  Rudolf Wiechert ,  Peter Klaus Mengel ,  Karl-Heinz Kolb

IPC分类号： A61K31/57 ,  C07J5/00 ,  A61K31/56

CPC分类号： C07J5/0038

摘要： Corticoids of the formula ##STR1## wherein X is .beta.-hydroxymethylene or carbonyl, and 21-esters thereof with physiologically acceptable acids possess topical anti-inflammatory activity with relatively little systemic activity.

摘要翻译： 其中X是β-羟基亚甲基或羰基的式“IMAGE”的皮质类固醇及其与生理上可接受的酸的21-酯具有局部抗炎活性，具有相对较少的全身活性。

公开(公告)号：US3966713A

公开(公告)日：1976-06-29

申请号：US552958

申请日：1975-02-25

申请人： Helmut Hofmeister ,  Henry Laurent ,  Rudolf Wiechert ,  Klaus Annen ,  Hermann Steinbeck

发明人： Helmut Hofmeister ,  Henry Laurent ,  Rudolf Wiechert ,  Klaus Annen ,  Hermann Steinbeck

IPC分类号： A61K31/568 ,  C07J1/00 ,  C07J53/00 ,  C07C3/00

CPC分类号： C07J1/0029 ,  C07J1/0011 ,  C07J1/0022 ,  C07J1/0025 ,  C07J1/0037 ,  C07J1/0048 ,  C07J53/005

摘要： 11.beta.-Fluoroandrostenes of the formula ##SPC1##Wherein R.sub.1 and R.sub.2 are hydrogen atoms, methylene or another C--C bond; R.sub.3 is H or Cl, R.sub.4 is H, F or Cl; and X is carbonyl, .beta.-hydroxymethylene, or an ester or ether thereof or .alpha.-alkyl-.beta.-hydroxymethylene or an ester thereof, possess androgenic activity and can be prepared by the dehalogenation of a corresponding 9.alpha.-halo-11.beta.-F steroid.

摘要翻译： 11个β-氟代雄甾烯，式WHEREIN R1和R2是氢原子，亚甲基或另一个C-C键; R3是H或Cl，R4是H，F或Cl; 并且X是羰基，β-羟基亚甲基或其酯或醚或α-烷基-β-羟基亚甲基或其酯具有雄激素活性，并且可以通过相应的9α-卤代-11β-F 类固醇。

公开(公告)号：US3951959A

公开(公告)日：1976-04-20

申请号：US488058

申请日：1974-07-12

申请人： Klaus Prezewowsky ,  Henry Laurent ,  Helmut Hofmeister ,  Rudolf Wiechert ,  Friedmund Neumann ,  Yukishige Nishino

发明人： Klaus Prezewowsky ,  Henry Laurent ,  Helmut Hofmeister ,  Rudolf Wiechert ,  Friedmund Neumann ,  Yukishige Nishino

IPC分类号： C07J1/00 ,  C07J15/00 ,  C07J17/00 ,  C07J31/00 ,  C07J41/00 ,  C07J43/00

CPC分类号： C07J15/00 ,  C07J1/0059 ,  C07J1/0074 ,  C07J17/00 ,  C07J31/006 ,  C07J41/0072 ,  C07J43/003

摘要： 8.alpha.-Estratrienes of the formula ##SPC1##Wherein R is lower alkyl and X is an oxygen atom, a .beta.-hydroxy or .beta.-hydroxy-.alpha.-substituted or unsubstituted saturated or unsaturated hydrocarbon group, and the esters and ethers thereof, possess strong vaginotropic but only weak utertropic activity and are useful in the treatment of estrogenic deficiency conditions where uteral effects are not desired.

摘要翻译： 8个α-二甲苯衍生物，其中式WHEREIN R为低级烷基，X为氧原子，β-羟基或β-羟基-α-取代或未取代的饱和或不饱和烃基，其酯和醚具有强烈的阴性，但 只有弱的发挥活性，并且可用于治疗不期望产生效果的雌激素缺乏症状。

公开(公告)号：US3944577A

公开(公告)日：1976-03-16

申请号：US534482

申请日：1974-12-19

申请人： Henry Laurent ,  Rudolf Wiechert

发明人： Henry Laurent ,  Rudolf Wiechert

IPC分类号： A61K31/57 ,  A61P17/00 ,  A61P29/00 ,  C07J7/00 ,  C07J9/00

CPC分类号： C07J7/008 ,  C07J7/0095

摘要： Pregnane-21-oic acids of the formula ##SPC1##Wherein X is a hydrogen atom, a fluorine atom, or methyl; Y is a hydrogen atom, a fluorine atom, or a chlorine atom; Z is methylene, carbonyl, .beta.-hydroxymethylene, .beta.-acyloxymethylene or when Y is a chlorine atom, .beta.-fluoromethylene or .beta.-chloromethylene; V is methylene, ethylidene or vinylidene; R.sub.1 is a hydrogen atom or acyl, and physiologically acceptable salts thereof with bases and physiologically acceptable 21-esters thereof, possess topical anti-inflammatory activity with substantially no systemic activity.

摘要翻译： 式WHEREIN X的妊娠21-酸酸是氢原子，氟原子或甲基; Y是氢原子，氟原子或氯原子; Z是亚甲基，羰基，β-羟基亚甲基，β-酰氧基亚甲基或当Y是氯原子时，β-氟亚甲基或β-氯亚甲基; V是亚甲基，亚乙基或亚乙烯基; R1是氢原子或酰基，其与碱的生理上可接受的盐和其生理上可接受的21-酯具有基本上没有全身活性的局部抗炎活性。