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    Estrogenic 17.alpha.-halogen-vinylestranes
    83.
    发明授权
    Estrogenic 17.alpha.-halogen-vinylestranes 失效
    雌激素17α-卤素 - 乙烯基甲苯

    公开(公告)号：US4725426A

    公开(公告)日：1988-02-16

    申请号：US758982

    申请日：1985-07-25

    申请人： Helmut Hofmeister ,  Henry Laurent ,  Paul E. Schulze ,  Rudolf Wiechert ,  Walter Elger ,  Kunhard Pollow ,  Hans J. Grill

    发明人： Helmut Hofmeister ,  Henry Laurent ,  Paul E. Schulze ,  Rudolf Wiechert ,  Walter Elger ,  Kunhard Pollow ,  Hans J. Grill

    IPC分类号： A61K51/00 ,  A61K31/565 ,  C07J1/00 ,  C07J7/00 ,  C07J15/00 ,  C07J51/00 ,  A61K43/00 ,  A61K31/56 ,  A61K49/00

    CPC分类号： C07J51/00 ,  C07J1/0081 ,  C07J15/00

    摘要： 17.alpha.-bromo-.alpha. and 17.alpha.-iodo-vinyl-estrane derivatives of general formula I ##STR1## wherein X is a bromine or iodine atom in Z or E position,R.sup.1 is hydrogen, hydroxy or acyloxy with up to 3 C atoms,R.sup.2 is hydrogen, alkyl with up to 3 C atoms and alkanoyl and aroyl with up to 7 C atoms,R.sup.3 is hydrogen or methyl,R.sup.4 is a hydrogen atom in the .alpha. or .beta. position,R.sup.5 is hydrogen, methyl or methoxy andR.sup.6 is hydrogen or methyl,are pharmacologically effective with a profile of action like ethinylestradiol and in the form of their radioactively labeled compounds are also valuable diagnostic media.The Z-isomers can be prepared by a new process by reaction of the corresponding 17.alpha.-ethinyl steroids with trialkyl (or phenyl) tin hydride with addition of a free radical former.

    摘要翻译： 17α-α-α-和17α-碘代乙烯基 - 雌酮衍生物，其通式I（I）其中X是Z或E位上的溴或碘原子，R 1是氢，羟基或酰氧基，直到 3个C原子，R2是氢，具有高达3 C原子的烷基和具有多达7个C原子的烷酰基和芳酰基，R3是氢或甲基，R4是α或β位的氢原子，R5是氢，甲基或 甲氧基和R6是氢或甲基，在药理学上有效，其作用如炔雌醇，其放射性标记的化合物的形式也是有价值的诊断介质。 Z-异构体可以通过相应的17α-乙烯基类固醇与三烷基（或苯基）锡氢化物反应并通过加入自由基前体而通过新方法制备。

    ESTRIOL FORMULATIONS
    84.
    发明申请
    ESTRIOL FORMULATIONS 审中-公开
    ESTRIOL制剂

    公开(公告)号：US20110250274A1

    公开(公告)日：2011-10-13

    申请号：US13063803

    申请日：2009-09-18

    申请人： Ze'ev Shaked ,  Walter Elger ,  Klaus Nickisch

    发明人： Ze'ev Shaked ,  Walter Elger ,  Klaus Nickisch

    IPC分类号： A61K31/565 ,  A61P5/30 ,  A61K9/00

    CPC分类号： A61K31/565 ,  A61K9/006 ,  A61K9/14

    摘要： Disclosed herein are oral dosage forms and methods of their use, in particular oral dosage systems for the delivery of estriol compounds. Embodiments described herein relate to rapidly disintegrating oral dosage formulations that disintegrate in the saliva of the buccal and/or sublingual and/or esophageal cavity. Oral dosage forms described herein relate to stabilized amorphous and nanocrystalline forms of the active ingredients of the formulations.

    摘要翻译： 本文公开了口服剂型及其使用方法，特别是用于递送雌三醇化合物的口服剂型系统。 本文所述的实施方案涉及在口腔和/或舌下和/或食道腔的唾液中崩解的快速崩解的口服剂量制剂。 本文所述的口服剂型涉及制剂的活性成分的稳定的无定形和纳米晶体形式。

    Contraception method using competitive progesterone antagonists and novel compounds useful therein
    89.
    发明授权
    Contraception method using competitive progesterone antagonists and novel compounds useful therein 失效
    使用竞争性孕酮拮抗剂和其中有用的新化合物的避孕方法

    公开(公告)号：US06790853B2

    公开(公告)日：2004-09-14

    申请号：US10401598

    申请日：2003-03-31

    申请人： Krzystof Chwalisz ,  Walter Elger ,  Karin Schmidt-Gollwitzer ,  Eckhard Ottow

    发明人： Krzystof Chwalisz ,  Walter Elger ,  Karin Schmidt-Gollwitzer ,  Eckhard Ottow

    IPC分类号： A61K31435

    CPC分类号： A61K31/565 ,  A61K31/00 ,  A61K31/57 ,  A61K31/575 ,  A61K31/58 ,  C07J53/002 ,  Y10S514/01 ,  Y10S514/843

    摘要： Competitive progesterone antagonists, including two novel steroids, viz., 11&bgr;,19-[4-(cyanophenyl)-o-phenylene]-17&bgr;-hydroxy-17&agr;-(3-hydroxyprop-1(Z)-enyl)-4-androsten-3-one and 11&bgr;,19-[4-(3-pyridinyl)-o-phenylene]-17&bgr;-hydroxy-17&agr;-(3-hydroxyprop-1(Z)-enyl)-4-androsten-3-one, inhibit formation of endometrial glands at below their ovulation inhibiting dose and the abortive dose, and thus achieve oral contraception in females without adversely affecting the menstrual cycle and without risk of aborting a previous implanted fertilized egg or a fetus.

    摘要翻译： 竞争性孕酮拮抗剂，包括两种新型类固醇，即11beta，19- [4-（氰基苯基） - 邻 - 亚苯基]-17β-羟基-17α-（3-羟基丙基-1（Z） - 烯基）-4-雄酮 （3-羟基丙基-1（Z） - 烯基）-4-雄甾-3-酮和11beta的19- [4-（3-吡啶基） - 亚苯基]-17β-羟基-17α- 抑制子宫内膜腺体形成低于其排卵抑制剂量和流产剂量，从而实现女性口服避孕措施，而不会对月经周期产生不利影响，且不会导致先前植入的受精卵或胎儿中止。