公开(公告)号：US20110288101A1

公开(公告)日：2011-11-24

申请号：US13112827

申请日：2011-05-20

申请人： Lixin Wang ,  Marcia Danielle Ong ,  Chi-Chun Tsai ,  Michael Hartzer

发明人： Lixin Wang ,  Marcia Danielle Ong ,  Chi-Chun Tsai ,  Michael Hartzer

IPC分类号： A61K31/439 ,  C07C211/28 ,  A61K31/137 ,  C07C251/58 ,  A61P41/00 ,  C07D307/14 ,  A61K31/341 ,  C07D295/096 ,  A61K31/495 ,  A61P27/02 ,  C07D221/26 ,  A61K31/15

CPC分类号： A61K31/137 ,  A61K9/0048 ,  A61K9/08 ,  A61K31/15 ,  A61K31/341 ,  A61K31/439 ,  A61K31/485 ,  A61K31/495 ,  A61K31/726 ,  A61K45/06 ,  A61K47/26 ,  A61K2300/00

摘要： One aspect of the present invention relates to aqueous surgical compositions comprising a sigma-1 receptor agonist. Another aspect of the present invention relates to methods of irrigating ocular tissues during an ophthalmic surgical procedure such as cataract surgery. Such methods comprise bathing the ocular tissues with a composition comprising a sigma-1 receptor agonist.

摘要翻译： 本发明的一个方面涉及包含σ-1受体激动剂的含水手术组合物。 本发明的另一方面涉及在诸如白内障手术的眼科手术过程中冲洗眼组织的方法。 这种方法包括用包含σ-1受体激动剂的组合物洗澡眼组织。

公开(公告)号：US20110269791A1

公开(公告)日：2011-11-03

申请号：US12991722

申请日：2009-05-12

申请人： Stefan Peters ,  Matthias Eckhardt ,  Bradford S. Hamilton ,  Frank Himmelsbach ,  Joerg Kley ,  Thorsten Lehmann-Lintz

发明人： Stefan Peters ,  Matthias Eckhardt ,  Bradford S. Hamilton ,  Frank Himmelsbach ,  Joerg Kley ,  Thorsten Lehmann-Lintz

IPC分类号： A61K31/439 ,  A61K31/4985 ,  A61P3/10 ,  A61K31/397 ,  A61P3/00 ,  A61P3/06 ,  C07D471/04 ,  C07D221/26

CPC分类号： C07D221/26 ,  C07D221/22 ,  C07D401/06 ,  C07D401/08 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D471/18 ,  C07D491/08 ,  C07D491/18

摘要： The present invention relates to compounds defined by Formula (I), wherein the groups A, B, X, m, n and o are defined as in claim 1, possessing valuable pharmacological activity. Particularly the compounds are inhibitors of 11β-hydroxysteroid dehydrogenase (HSD) 1 and thus are suitable for treatment and prevention of diseases which can be influenced by inhibition of this enzyme, such as metabolic diseases, in particular diabetes type 2, obesity and dyslipidemia.

摘要翻译： 本发明涉及由式（I）定义的化合物，其中基团A，B，X，m，n和o如权利要求1中所定义，具有有价值的药理学活性。 特别地，化合物是11β-羟基类固醇脱氢酶（HSD）1的抑制剂，因此适用于治疗和预防可受该酶抑制影响的疾病，如代谢疾病，特别是2型糖尿病，肥胖症和血脂异常。

公开(公告)号：US08026252B2

公开(公告)日：2011-09-27

申请号：US12477223

申请日：2009-06-03

申请人： Mark P. Wentland

发明人： Mark P. Wentland

IPC分类号： A61K31/439 ,  C07D221/26

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D211/32 ,  C07D221/22 ,  C07D221/26 ,  C07D221/28 ,  C07D223/04 ,  C07D241/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D489/00 ,  C07D489/08 ,  C07D489/09 ,  C07D489/12

摘要： 8-Substituted-2,6-methano-3-benzazocines of general structure are useful as analgesics, anti-diarrheal agents, anticonvulsants, antitussives and anti-addiction medications.

摘要翻译： 通用结构的8-取代-2,6-亚甲基-3-苯并吖嗪可用作止痛剂，抗腹泻剂，抗惊厥药，镇咳药和抗瘾药物。

公开(公告)号：US20100324080A1

公开(公告)日：2010-12-23

申请号：US12745472

申请日：2008-11-28

申请人： Donald Kyle

发明人： Donald Kyle

IPC分类号： A61K31/439 ,  C07D221/26 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D221/26

摘要： The invention relates to Benzomorphan Compounds of Formula (I): wherein X, R1, R2, R3, R4, and R5 are as defined herein. These compounds are useful for treating constipation preferably constipation caused by mu-opioid agonist therapy.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的苯并恶嗪化合物：其中X，R 1，R 2，R 3，R 4和R 5如本文所定义。 这些化合物可用于治疗便秘，优选由μ-阿片样物质激动剂治疗引起的便秘。

公开(公告)号：US20050090519A1

公开(公告)日：2005-04-28

申请号：US10987527

申请日：2004-11-12

申请人： Mark Wentland

发明人： Mark Wentland

IPC分类号： A61K31/4748 ,  A61K31/485 ,  A61P1/00 ,  A61P1/06 ,  A61P1/12 ,  A61P3/04 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/14 ,  A61P13/02 ,  A61P17/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P25/36 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07B61/00 ,  C07D221/26 ,  C07D401/04 ,  C07D405/06 ,  C07D489/00 ,  C07D489/08 ,  C07D489/09 ,  C07D489/10 ,  C07D491/20 ,  C07D491/22 ,  C07D221/22 ,  A61K31/4745

CPC分类号： C07D489/12 ,  A61K31/485 ,  C07D221/22 ,  C07D221/26 ,  C07D401/04 ,  C07D405/06 ,  C07D489/00 ,  C07D489/02 ,  C07D489/08 ,  C07D489/10 ,  C07D491/18

摘要： 8-Substituted-2,6-methano-3-benzazocines of general structure I in which A is —CH2—OH, —CH2NH2, —NHSO2CH3, and Y is O, S or NOH are useful as analgesics, anti-diarrheal agents, anticonvulsants, antitussives and anti-addiction medications. 8-Carboxamides, thiocarboxamides, hydroxyamidines and formamides are preferred.

摘要翻译： 一般结构I的8-取代的2,6-亚甲基-3-苯并吖嗪，其中A是-CH 2 -OH，-CH 2 NH 2， / SO 2，NHSO 2 CH 3，Y为O，S或NOH可用作止痛剂，抗腹泻剂，抗惊厥药，镇咳药和抗瘾药物 。 8-羧酰胺，硫代甲酰胺，羟脒和甲酰胺是优选的。

公开(公告)号：US6136980A

公开(公告)日：2000-10-24

申请号：US442585

申请日：1999-11-18

申请人： Matthias Grauert ,  Herbert Merz ,  Hanfried Baltes

发明人： Matthias Grauert ,  Herbert Merz ,  Hanfried Baltes

IPC分类号： C07D221/26 ,  C07D221/22

CPC分类号： C07D221/26

摘要： The present invention relates to new processes for preparing norbenzomorphan, the central intermediate step in the preparation of pharmaceutically useful benzomorphan derivatives of general formula 1 ##STR1## especially (-)-(1R,5S,2"R)-3'-hydroxy-2-(2-methoxypropyl)-5,9,9-trimethyl-6,7-benzomorphan or [(-)-(2R, 6S,2'R)-3-(2-methoxypropyl)-6,11,11-trimethyl-1,2,3,4,5,6-hexahydro-2,6-methano-benzo[.alpha.]oxacin-9-ol] (BIII 277).

摘要翻译： 本发明涉及制备去甲苯并吡喃的新方法，制备药学上可用的通式1的苯并吗啉衍生物的中间体步骤，特别是（ - ） - （1R，5S，2''R）-3'-羟基-2- （2-甲氧基丙基）-5,9,9-三甲基-6,7-苯并吗啉或[（ - ） - （2R，6S，2'R）-3-（2-甲氧基丙基）-6,11,11-三 -1,2,3,4,5,6-六氢-2,6-亚甲基 - 苯并恶唑啉-9-醇]（BIII 277）。

公开(公告)号：US5945535A

公开(公告)日：1999-08-31

申请号：US982000

申请日：1998-05-01

申请人： Matthias Grauert ,  Herbert Merz ,  Hanfried Baltes

发明人： Matthias Grauert ,  Herbert Merz ,  Hanfried Baltes

IPC分类号： C07D223/14 ,  C07C229/34 ,  C07D211/70 ,  C07D211/74 ,  C07D211/78 ,  C07D221/26 ,  C07D221/12

CPC分类号： C07D211/74 ,  C07D221/26

摘要： The present invention relates to a new process for preparing norbenzomorphan, the central intermediate step in the preparation of pharmaceutically useful benzomorphan derivatives of general formula 1 ##STR1## especially (-)-(1R,5S,2"R)-3'-hydroxy-2-(2-methoxypropyl)-5,9,9-trimethyl-6,7-benzomorphan or �(-)-(2R,6S,2'R)-3-(2-methoxypropyl)-6,11,11-trimethyl-1,2,3,4,5,6 -hexahydro-2,6-methano-benzo�.alpha.!oxacin-9-ol! (BIII 277).

摘要翻译： PCT No.PCT / EP96 / 03401 Sec。 371日期：1998年5月1日 102（e）日期1998年5月1日PCT提交1996年8月2日PCT公布。 出版物WO97 / 06146 日本二月二十日，日本本发明涉及一种新的制备去甲苯并吡喃的方法，该方法是制备药学上有用的通式1的苯并吗啉衍生物，特别是（ - ） - （1R，5S，2''R）-3 （2-甲氧基丙基）-5,9,9-三甲基-6,7-苯并 - 吗啉或[（ - ） - （2R，6S，2'R）-3-（2-甲氧基丙基）-6 ，11,11-三甲基-1,2,3,4,5,6-六氢-2,6-亚甲基 - 苯并[α]恶唑烷-9-醇]（BIII 277）。

公开(公告)号：US5304552A

公开(公告)日：1994-04-19

申请号：US048623

申请日：1993-04-16

申请人： Gunnar J. Hanson

发明人： Gunnar J. Hanson

IPC分类号： C07D295/12 ,  A61K31/395 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/435 ,  A61K31/439 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/45 ,  A61K31/451 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K31/55 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P43/00 ,  C07D205/04 ,  C07D209/44 ,  C07D209/52 ,  C07D211/14 ,  C07D211/26 ,  C07D211/38 ,  C07D211/70 ,  C07D211/72 ,  C07D211/74 ,  C07D211/78 ,  C07D215/06 ,  C07D217/04 ,  C07D221/06 ,  C07D221/22 ,  C07D221/26 ,  C07D295/13 ,  C07D451/02 ,  C07D453/02 ,  C07D453/06 ,  C07D471/08 ,  C07D223/16

CPC分类号： C07D295/13 ,  C07D209/44 ,  C07D209/52 ,  C07D211/14 ,  C07D211/26 ,  C07D211/38 ,  C07D211/70 ,  C07D211/74 ,  C07D211/78 ,  C07D215/06 ,  C07D221/06 ,  C07D451/02 ,  C07D453/02

摘要： Compounds characterized generally as piperidinyl-terminated alkylamino ethynyl alanine amino diol derivatives are useful as renin inhibitors for the treatment of hypertension. Compounds of particular interest are those of Formula I ##STR1## wherein A is selected from CO and SO.sub.2 ; wherein X is selected from oxygen atom and methylene; wherein B is selected from a piperidinyl group, an isoindolyl group and an azabicyclononyl group; wherein R.sub.1 is selected from hydrido, methyl, ethyl, isopropyl and n-propyl; wherein R.sub.2 is phenylmethyl; wherein each of R.sub.3 and R.sub.5 is hydrido; wherein R.sub.4 is selected from ##STR2## wherein V is selected from hydrido and methyl; wherein R.sub.6 is cyclohexylmethyl; wherein R.sub.7 is selected from isobutyl, cyclopropyl and cyclopropylmethyl; wherein q is a number selected from zero through three, inclusive; and wherein n is a number selected from zero through three, inclusive; or a pharmaceutically-acceptable salt thereof.

摘要翻译： 通常被称为哌啶基封端的烷基氨基乙炔基丙氨酸氨基二醇衍生物的化合物可用作治疗高血压的肾素抑制剂。 特别感兴趣的化合物是式I（*化学结构*）（I）的化合物，其中A选自CO和SO 2; 其中X选自氧原子和亚甲基; 其中B选自哌啶基，异吲哚基和氮杂双环壬基; 其中R1选自氢，甲基，乙基，异丙基和正丙基; 其中R2是苯基甲基; 其中R3和R5各自是氢的; 其中R 4选自（*化学结构*），其中V选自氢和甲基; 其中R6是环己基甲基; 其中R 7选自异丁基，环丙基和环丙基甲基; 其中q是选自0至3的数字（包括端值）; 并且其中n是选自0至3的数字，包括端值; 或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US5145965A

公开(公告)日：1992-09-08

申请号：US666394

申请日：1991-03-11

申请人： Richard C. Allen ,  David G. Wettlaufer

发明人： Richard C. Allen ,  David G. Wettlaufer

IPC分类号： C07D221/26 ,  C07D471/08

CPC分类号： C07D471/08 ,  C07D221/26

摘要： Novel 2,6-methanopyrrolo-3-benzazocines, intermediates, processes for the preparation thereof, and methods for alleviating pain utilizing compounds or compositions thereof are disclosed.

摘要翻译： 公开了新颖的2,6-甲基吡咯并-3-苯并吖嗪，中间体，其制备方法，以及利用化合物或其组合物减轻疼痛的方法。

公开(公告)号：US4929622A

公开(公告)日：1990-05-29

申请号：US272045

申请日：1988-11-16

申请人： Richard C. Allen ,  David G. Wettlaufer

发明人： Richard C. Allen ,  David G. Wettlaufer

IPC分类号： C07D221/26 ,  C07D471/08

CPC分类号： C07D471/08 ,  C07D221/26

摘要： Novel 2,6-methanopyrrolo-3-benzazocines, intermediates, processes for the preparation thereof, and methods for alleviating pain utilizing compounds or compositions thereof are disclosed.

摘要翻译： 公开了新颖的2,6-甲基吡咯并-3-苯并吖嗪，中间体，其制备方法，以及利用化合物或其组合物减轻疼痛的方法。