公开(公告)号：US20140243525A1

公开(公告)日：2014-08-28

申请号：US14033299

申请日：2013-09-20

申请人： AMBIT BIOSCIENCES CORPORATION

发明人： Shripad Bhagwat ,  Qi Chao ,  Robert M. Grotzfeld ,  Hitesh K. Patel ,  Kelly G. Sprankle

IPC分类号： C07D513/04

CPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/429 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  C07D513/04

摘要： Compounds, compositions and methods are provided for modulating the activity of receptor kinases and for the treatment, prevention, or amelioration of one or more symptoms of disease or disorder mediated by receptor kinases.

摘要翻译： 提供化合物，组合物和方法用于调节受体激酶的活性和用于治疗，预防或改善由受体激酶介导的疾病或病症的一种或多种症状。

公开(公告)号：US20140045868A1

公开(公告)日：2014-02-13

申请号：US14048655

申请日：2013-10-08

申请人： AMBIT BIOSCIENCES CORPORATION

发明人： Sunny Abraham ,  SHRIPAD S. BHAGWAT ,  BRIAN T. CAMPBELL ,  QI CHAO ,  RAFFAELLA FARAONI ,  MARK W. HOLLADAY ,  ANDILIY G. LAI ,  MARTIN W. ROWBOTTOM ,  EDUARDO SETTI ,  KELLY G. SPRANKLE

IPC分类号： C07D413/12

CPC分类号： C07D239/88 ,  A61K9/20 ,  A61K9/48 ,  A61K31/517 ,  A61K45/06 ,  C07D239/93 ,  C07D261/14 ,  C07D413/12

摘要： Compounds, compositions and methods are provided for modulating the activity of RAF kinases, including BRAF kinase and for the treatment, prevention, or amelioration of one or more symptoms of disease or disorder mediated by RAF kinases.

摘要翻译： 提供化合物，组合物和方法用于调节RAF激酶（包括BRAF激酶）的活性，并用于治疗，预防或改善由RAF激酶介导的疾病或病症的一种或多种症状。

公开(公告)号：US20130317045A1

公开(公告)日：2013-11-28

申请号：US13819274

申请日：2011-08-31

申请人： Michael J. Hadd ,  Mark W. Holladay ,  Eduardo Setti

发明人： Michael J. Hadd ,  Mark W. Holladay ,  Eduardo Setti

IPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/519

CPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/4743 ,  A61K45/06 ,  C07D495/02 ,  C07D495/04 ,  A61K2300/00

摘要： Provided herein are thienopyridine and thienopyrimidine compounds of formula (I) for treatment of JAK kinase mediated diseases, including JAK2 kinase-, JAK3 kinase- or TYK2 kinase-mediated diseases. Also provided are pharmaceutical compositions comprising the compounds and methods of using the compounds and compositions.

摘要翻译： 本文提供式（I）的噻吩并吡啶和噻吩并嘧啶化合物，用于治疗JAK激酶介导的疾病，包括JAK2激酶，JAK3激酶或TYK2激酶介导的疾病。 还提供了包含该化合物的药物组合物和使用该化合物和组合物的方法。

公开(公告)号：US20130310357A1

公开(公告)日：2013-11-21

申请号：US13700121

申请日：2011-05-26

申请人： Gang Liu

发明人： Gang Liu

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D413/12 ,  C07D455/02 ,  C07D453/02 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/501 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/439 ,  C07D451/02 ,  A61K45/06 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D451/02 ,  C07D453/02 ,  C07D455/02

摘要： Provided herein are azolyl urea compounds for treatment of CSF-1R kinase mediated diseases. Also provided are pharmaceutical compositions comprising the compounds and methods of using the compounds and compositions.

摘要翻译： 本文提供了用于治疗CSF-1R激酶介导的疾病的唑基脲化合物。 还提供了包含该化合物的药物组合物和使用该化合物和组合物的方法。

公开(公告)号：US08357690B2

公开(公告)日：2013-01-22

申请号：US12730097

申请日：2010-03-23

申请人： Robert C. Armstrong ,  Barbara A. Belli

发明人： Robert C. Armstrong ,  Barbara A. Belli

IPC分类号： A61K31/497

CPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K9/0019 ,  A61K31/136 ,  A61K31/17 ,  A61K31/365 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/42 ,  A61K31/428 ,  A61K31/429 ,  A61K31/52 ,  A61K31/53 ,  A61K31/661 ,  A61K31/704 ,  A61K31/7048 ,  A61K31/7068 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： Provided herein are methods of treating a proliferative disease in a subject, comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of AC220 and a nucleoside analog, a topoisomerase inhibitor or an anthracycline, or a combination thereof.

摘要翻译： 本文提供了治疗受试者中增殖性疾病的方法，包括向受试者施用治疗有效量的AC220和核苷类似物，拓扑异构酶抑制剂或蒽环霉素或其组合。

公开(公告)号：US20120129850A1

公开(公告)日：2012-05-24

申请号：US13357477

申请日：2012-01-24

申请人： Shripad Bhagwat ,  Qi Chao ,  Robert M. Grotzfeld ,  Hitesh K. Patel ,  Kelly G. Sprankle

发明人： Shripad Bhagwat ,  Qi Chao ,  Robert M. Grotzfeld ,  Hitesh K. Patel ,  Kelly G. Sprankle

IPC分类号： A61K31/429 ,  A61K31/496 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/454

CPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/429 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  C07D513/04

摘要： Compounds, compositions and methods are provided for modulating the activity of receptor kinases and for the treatment, prevention, or amelioration of one or more symptoms of disease or disorder mediated by receptor kinases.

摘要翻译： 提供化合物，组合物和方法用于调节受体激酶的活性和用于治疗，预防或改善由受体激酶介导的疾病或病症的一种或多种症状。

公开(公告)号：US07323490B2

公开(公告)日：2008-01-29

申请号：US10848584

申请日：2004-05-17

申请人： David J. Lockhart ,  Hitesh K. Patel ,  Zdravko V. Milanov ,  Shamal Anil Mehta ,  Patrick Parvis Zarrinkar ,  William H. Biggs, III ,  Pietro Ciceri ,  Miles A. Fabian ,  Daniel K. Treiber

发明人： David J. Lockhart ,  Hitesh K. Patel ,  Zdravko V. Milanov ,  Shamal Anil Mehta ,  Patrick Parvis Zarrinkar ,  William H. Biggs, III ,  Pietro Ciceri ,  Miles A. Fabian ,  Daniel K. Treiber

IPC分类号： A61K31/40 ,  C07D207/32

CPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/00 ,  A61K31/381 ,  Y02A50/401 ,  Y02A50/411 ,  Y02A50/465

摘要： The invention provides pyrrole-containing compounds and methods of use thereof. Kits and pharmaceutical compositions comprising the pyrrole compounds of the invention are also provided. The compounds and compositions disclosed herein are preferably used in the treatment of neurodegenerative diseases, cardiovascular diseases, proliferative diseases, and visual disorders. In particular, methods and compositions for the treatment of stroke are disclosed herein.

摘要翻译： 本发明提供含吡咯化合物及其使用方法。 还提供了包含本发明的吡咯化合物的试剂盒和药物组合物。 本文公开的化合物和组合物优选用于治疗神经变性疾病，心血管疾病，增殖性疾病和视觉障碍。 特别地，本文公开了治疗中风的方法和组合物。

公开(公告)号：US20070105093A1

公开(公告)日：2007-05-10

申请号：US11534527

申请日：2006-09-22

申请人： Pietro Ciceri ,  Patrick Zarrinkar ,  Daniel Treiber ,  David Lockhart

发明人： Pietro Ciceri ,  Patrick Zarrinkar ,  Daniel Treiber ,  David Lockhart

IPC分类号： C40B30/06 ,  C40B50/06 ,  C40B40/08 ,  C40B40/10

CPC分类号： C07H21/04 ,  C12N15/1037 ,  C40B40/02

摘要： The present invention provides an advance in phage display technology by permitting the uncoupling of the propagation of phages containing inserted sequences encoding heterologous polypeptides from the expression of said polypeptides. The invention provides phage constructs and methods for their use to permit phage coat protein expression, and thus phage propagation, in the absence of display of heterologous polypeptides, which may be expressed as a fusion with said coat protein in a regulated manner.

摘要翻译： 本发明通过允许从所述多肽的表达中分离含有编码异源多肽的插入序列的噬菌体的繁殖来提供噬菌体展示技术的进步。 本发明提供了噬菌体构建体和方法，用于在不显示异源多肽的情况下允许噬菌体外壳蛋白表达，从而允许噬菌体扩增，从而可以以调节的方式表达为与所述外壳蛋白的融合。

公开(公告)号：US20050239806A1

公开(公告)日：2005-10-27

申请号：US11035619

申请日：2005-01-13

申请人： Shamal Mehta ,  Andiliy Sai ,  Zdravko Milanov ,  Robert Grotzfeld ,  Hitesh Patel ,  David Lockhart

发明人： Shamal Mehta ,  Andiliy Sai ,  Zdravko Milanov ,  Robert Grotzfeld ,  Hitesh Patel ,  David Lockhart

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/52 ,  A61K31/522 ,  C07D487/02 ,  C07D487/04 ,  C07D491/02 ,  C07D491/04 ,  C07D498/02

CPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/52 ,  A61K31/522 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  Y02A50/401 ,  Y02A50/411

摘要： Described herein are compounds and compositions for modulating kinase activity, and methods for modulating kinase activity using the compounds and compositions. Also described herein are methods of using the compounds and/or compositions in the treatment and prevention of a variety of diseases and unwanted conditions in subjects.

摘要翻译： 本文描述了用于调节激酶活性的化合物和组合物，以及使用该化合物和组合物调节激酶活性的方法。 本文还描述了使用化合物和/或组合物治疗和预防受试者中各种疾病和不需要的病症的方法。

公开(公告)号：US20050165074A1

公开(公告)日：2005-07-28

申请号：US10990007

申请日：2004-11-15

申请人： Robert Grotzfeld ,  Zdravko Milanov ,  Shamal Mehta ,  Andiliy Lai ,  Hitesh Patel ,  David Lockhart

发明人： Robert Grotzfeld ,  Zdravko Milanov ,  Shamal Mehta ,  Andiliy Lai ,  Hitesh Patel ,  David Lockhart

IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K31/42 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/503 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/52 ,  C07D215/38 ,  C07D231/12 ,  C07D231/40 ,  C07D261/06 ,  C07D261/08 ,  C07D261/14 ,  C07D261/18 ,  C07D277/46 ,  C07D277/82 ,  C07D405/12 ,  C07D413/00 ,  C07D413/02 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/06 ,  C07D473/10 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D231/12 ,  A61K31/42 ,  C07D231/40 ,  C07D261/08 ,  C07D261/14 ,  C07D261/18 ,  C07D277/46 ,  C07D277/82 ,  C07D405/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/06 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  Y02A50/401 ,  Y02A50/411

摘要： The invention provides methods and compositions for treating conditions mediated by c-kit wherein derivatives of amide compounds are employed. The invention also provides methods of using the compounds and/or compositions in the treatment of a variety of diseases and unwanted conditions in subjects.

摘要翻译： 本发明提供用于治疗由c-kit介导的病症的方法和组合物，其中使用酰胺化合物的衍生物。 本发明还提供了使用化合物和/或组合物治疗受试者中各种疾病和不需要的病症的方法。