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    CRYSTALLINE FORMS OF 3-[5-CHLORO-4-[(2,4-DIFLUOROBENZYL) OXY]-6-OXOPYRIMIDIN-1(6H)-YL]-N-(2-HYDROXYETHYL)-4-METHYLBENZAMIDE
    1.
    发明申请
    CRYSTALLINE FORMS OF 3-[5-CHLORO-4-[(2,4-DIFLUOROBENZYL) OXY]-6-OXOPYRIMIDIN-1(6H)-YL]-N-(2-HYDROXYETHYL)-4-METHYLBENZAMIDE 有权
    3- [5-氯-4 - [（2,4-二氟苯基）氧] -6-氧代吡啶-1（6H） - 基] -N-（2-羟基乙基）-4-甲基苯甲酰胺的晶体形式

    公开(公告)号：US20130158053A1

    公开(公告)日：2013-06-20

    申请号：US13669564

    申请日：2012-11-06

    申请人： Pharmacia & Upjohn Company LLC

    发明人： Jon G. SELBO

    IPC分类号： C07D239/22

    CPC分类号： C07D239/22 ,  C07D239/553

    摘要： Crystalline forms of the p38 kinase inhibitor 3-[5-chloro-4-[(2,4-difluorobenzyl)oxy]-6-oxopyrimidin-1(6H)-yl]-N-(2-hydroxyethyl)-4-methylbenzamide is provided. Also provided are combinations and pharmaceutical compositions comprising the crystalline forms, and methods for the prophylaxis and/or treatment of a p38 kinase-mediated condition comprising administering to a subject a therapeutically effective amount of the crystalline forms.

    摘要翻译： p38激酶抑制剂3- [5-氯-4 - [（2,4-二氟苄基）氧基] -6-氧代嘧啶-1（6H） - 基] -N-（2-羟乙基）-4-甲基苯甲酰胺的结晶形式 被提供。 还提供了包含结晶形式的组合和药物组合物，以及用于预防和/或治疗p38激酶介导的病症的方法，包括向受试者施用治疗有效量的结晶形式。

    Heterocyclic amines having central nervous system activity
    5.
    再颁专利
    Heterocyclic amines having central nervous system activity 失效
    具有中枢神经系统活性的杂环胺

    公开(公告)号：USRE40278E1

    公开(公告)日：2008-04-29

    申请号：US10117634

    申请日：1994-06-17

    申请人： Arthur G. Romero

    发明人： Arthur G. Romero

    IPC分类号： C07D215/38

    CPC分类号： C07D471/06

    摘要： Tricyclic nitrogen containing compounds, having anxiolytic and anti-depressant activity and central nervous system activity of the following structural formula: and pharmaceutically acceptable salts thereof wherein R1 and R2 are independently hydrogen, C1-6 alkyl or R1 and R2 are joined to form pyrrolidiae, piperidine, morpholine or imidazole. X is OCH3, SO2R3, SO2CF3 or CN where R3 is C1-6 alkyl or an Aryl; and Y is hydrogen, Cl, Br, F, CN, CONR1R2, CF3, OCH3, SO2NR1R2. These new compounds are suitable for treating anxiolytic disorder, schizophrenia, Parkinson's disease, anxiety, depression or as compounds for lowering blood pressure or treating migraine headaches in patients in need of such treatment.

    摘要翻译： 具有以下结构式的抗焦虑和抗抑郁活性和中枢神经系统活性的三环氮化合物及其药学上可接受的盐，其中R 1和R 2独立地为 氢，C 1-6烷基或R 1和R 2结合形成吡咯烷酮，哌啶，吗啉或咪唑。 X是OCH 3，SO 2 R 3，SO 2，CF 3，或 CN，其中R 3是C 1-6烷基或芳基; Y是氢，Cl，Br，F，CN，CONR 1，R 2，CF 3，OCH 3， >，SO 2 NR 1 R 2 R 2。 这些新化合物适用于治疗需要这种治疗的患者的抗焦虑障碍，精神分裂症，帕金森病，焦虑症，抑郁症或降低血压或治疗偏头痛的化合物。

    Salts and polymorphs of a pyrrole-substituted indolinone compound
    10.
    发明授权
    Salts and polymorphs of a pyrrole-substituted indolinone compound 失效
    吡咯取代的吲哚啉酮化合物的盐和多晶型物

    公开(公告)号：US07247627B2

    公开(公告)日：2007-07-24

    申请号：US10956420

    申请日：2004-09-30

    申请人： Andrei Blasko ,  Qingwu Jin ,  Qun Lu ,  Michael A. Mauragis ,  Dian Song ,  Brenda S. Vonderwell

    发明人： Andrei Blasko ,  Qingwu Jin ,  Qun Lu ,  Michael A. Mauragis ,  Dian Song ,  Brenda S. Vonderwell

    IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D413/14

    CPC分类号： C07D403/06

    摘要： The invention relates to non-hygroscopic salts of 5-[(Z)-(5-fluoro-2-oxo-1,2-dihydro-3H-indol-3-ylidene)methyl]-N-[(2S)-2-hydroxy-3-morpholin-4-ylpropyl]-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxamide, such as maleate salts, and to crystalline polymorphs of these salts. The invention further relates to pharmaceutical compositions of 5-[(Z)-(5-fluoro-2-oxo-1,2-dihydro-3H-indol-3-ylidene)methyl]-N-[(2S)-2-hydroxy-3-morpholin-4-ylpropyl]-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxamide salts, and methods of treating disorders such as cancer using such compositions.

    摘要翻译： 本发明涉及5 - [（Z） - （5-氟-2-氧代-1,2-二氢-3H-吲哚-3-亚基）甲基] -N - [（2S）-2 - 羟基-3-吗啉-4-基丙基] -2,4-二甲基-1H-吡咯-3-甲酰胺，例如马来酸盐，以及这些盐的结晶多晶型物。 本发明还涉及5 - [（Z） - （5-氟-2-氧代-1,2-二氢-3H-吲哚-3-亚基）甲基] -N - [（2S）-2- 羟基-3-吗啉-4-基丙基] -2,4-二甲基-1H-吡咯-3-甲酰胺盐，以及使用这些组合物治疗诸如癌症的疾病的方法。