公开(公告)号：US20120101093A1

公开(公告)日：2012-04-26

申请号：US13214762

申请日：2011-08-22

申请人： Adnan M. M. Mjalli ,  Anitha Hari ,  Bapu Gaddam ,  Devi Reddy Gohimukkula ,  Dharma Rao Polisetti ,  Hassan El Abdellaoui ,  Mohan Rao ,  Robert Carl Andrews ,  Rongyuan Xie ,  Tan Ren

发明人： Adnan M. M. Mjalli ,  Anitha Hari ,  Bapu Gaddam ,  Devi Reddy Gohimukkula ,  Dharma Rao Polisetti ,  Hassan El Abdellaoui ,  Mohan Rao ,  Robert Carl Andrews ,  Rongyuan Xie ,  Tan Ren

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/496 ,  A61K31/444 ,  A61K31/506 ,  A61P25/28 ,  A61K31/4545 ,  C07D471/04 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The present invention is directed to substituted imidazo[1,2-a]pyridine derivatives, pharmaceutically acceptable salts thereof, and tautomers of such compounds or salts, that inhibit β-site amyloid precursor protein-cleaving enzyme (BACE) and that may be useful in the treatment of diseases in which BACE is involved, such as Alzheimer's disease. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the treatment of such diseases in which BACE is involved.

摘要翻译： 本发明涉及取代的咪唑并[1,2-a]吡啶衍生物，其药学上可接受的盐，以及这些化合物或盐的互变异构体，其可抑制β-淀粉样蛋白前体蛋白切割酶（BACE），并且可以是 可用于治疗涉及BACE的疾病，例如阿尔茨海默病。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物和组合物在治疗涉及BACE的疾病中的用途。

公开(公告)号：US20070021386A1

公开(公告)日：2007-01-25

申请号：US11511163

申请日：2006-08-28

申请人： Adnan Mjalli ,  Robert Andrews ,  Ramesh Gopalaswamy ,  Anitha Hari ,  Kwasi Avor ,  Ghassan Qabaja ,  Xiao-Chuan Guo ,  Suparna Gupta ,  David Jones ,  Xin Chen

发明人： Adnan Mjalli ,  Robert Andrews ,  Ramesh Gopalaswamy ,  Anitha Hari ,  Kwasi Avor ,  Ghassan Qabaja ,  Xiao-Chuan Guo ,  Suparna Gupta ,  David Jones ,  Xin Chen

IPC分类号： A61K31/695 ,  A61K31/4172

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D235/08 ,  C07D235/12 ,  C07D235/14 ,  C07D235/18 ,  C07D235/30 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D453/02

摘要： This invention provides certain compounds, methods of their preparation, pharmaceutical compositions comprising the compounds, and their use in treating human or animal disorders. The compounds of the invention are useful as modulators of the interaction between the receptor for advanced glycated end products (RAGE) and its ligands, such as advanced glycated end products (AGEs), S100/calgranulin/EN-RAGE, β-amyloid and amphoterin, and for the management, treatment, control, or as an adjunct treatment for diseases in humans caused by RAGE. Such diseases or disease states include acute and chronic inflammation, the development of diabetic late complications such as increased vascular permeability, nephropathy, atherosclerosis, and retinopathy, the development of Alzheimer's disease, erectile dysfunction, and tumor invasion and metastasis.

摘要翻译： 本发明提供某些化合物，其制备方法，包含该化合物的药物组合物及其在治疗人或动物疾病中的用途。 本发明的化合物可用作晚期糖基化终产物（RAGE）的受体与其配体如晚期糖基化终产物（AGE），S100 /钙粒蛋白/ EN-RAGE，β-淀粉样蛋白和两性蛋白之间相互作用的调节剂 ，以及由RAGE引起的人类疾病的管理，治疗，控制或辅助治疗。 这些疾病或疾病状态包括急性和慢性炎症，糖尿病晚期并发症的发展，例如血管通透性增加，肾病，动脉粥样硬化和视网膜病变，阿尔茨海默病的发展，勃起功能障碍和肿瘤侵袭和转移。

公开(公告)号：US08450354B2

公开(公告)日：2013-05-28

申请号：US13052544

申请日：2011-03-21

申请人： Adnan M. M. Mjalli ,  Anitha Hari ,  Bapu Gaddam ,  Devi Reddy Gohimukkula ,  Dharma Rao Polisetti ,  Mohan Rao ,  Raju Bore Gowda ,  Robert Carl Andrews ,  Rongyuan Xie ,  Soumya P. Sahoo ,  Tan Ren ,  William Kenneth Banner

发明人： Adnan M. M. Mjalli ,  Anitha Hari ,  Bapu Gaddam ,  Devi Reddy Gohimukkula ,  Dharma Rao Polisetti ,  Mohan Rao ,  Raju Bore Gowda ,  Robert Carl Andrews ,  Rongyuan Xie ,  Soumya P. Sahoo ,  Tan Ren ,  William Kenneth Banner

IPC分类号： A01N43/50 ,  A61K31/415 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D519/00

摘要： The present invention provides substituted imidazo[1,2-b]pyridazine derivatives, pharmaceutically acceptable salts thereof, and tautomers of any of the foregoing, where such compounds inhibit β-site amyloid precursor protein-cleaving enzyme (BACE), which may be useful in the treatment of diseases in which BACE is involved, such as Alzheimer's disease. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising any of these compounds and the use of any of these compounds and compositions in the treatment of diseases, disorders, or conditions in which BACE is involved.

摘要翻译： 本发明提供了取代的咪唑并[1,2-b]哒嗪衍生物，其药学上可接受的盐和任何前述的互变异构体，其中这些化合物抑制β-位淀粉样蛋白前体蛋白切割酶（BACE），其可能是有用的 用于治疗BACE所涉及的疾病，如阿尔茨海默病。 本发明还提供包含任何这些化合物的药物组合物以及这些化合物和组合物中任何一种用于治疗BACE所涉及的疾病，病症或病症的用途。

公开(公告)号：US20110230458A1

公开(公告)日：2011-09-22

申请号：US13028036

申请日：2011-02-15

申请人： Devi R. Gohimukkula ,  David Jones ,  Ghassan Qabaja ,  Jeff J. Zhu ,  Jeremy T. Cooper ,  William K. Banner ,  Kurt Sundermann ,  Muralidhar Bondlela ,  Mohan Rao ,  Pingzhen Wang ,  Raju B. Gowda ,  Robert C. Andrews ,  Suparna Gupta ,  Anitha Hari

发明人： Devi R. Gohimukkula ,  David Jones ,  Ghassan Qabaja ,  Jeff J. Zhu ,  Jeremy T. Cooper ,  William K. Banner ,  Kurt Sundermann ,  Muralidhar Bondlela ,  Mohan Rao ,  Pingzhen Wang ,  Raju B. Gowda ,  Robert C. Andrews ,  Suparna Gupta ,  Anitha Hari

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07D401/12 ,  A61K31/501 ,  C07D413/12 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  A61P29/00 ,  A61P17/00 ,  A61P11/00 ,  A61P3/10 ,  A61P13/12 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P15/10 ,  A61P19/10 ,  A61P35/04

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/497 ,  C07D237/14 ,  C07D237/24 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D451/06 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04

摘要： The present invention provides phenyl-heteroaryl derivatives of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof These compounds are useful in the treatment of RAGE-mediated diseases such as Alzheimer's Disease.The present invention further relates to methods for the preparation of compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions comprising such compounds, and the use of such compounds and/or pharmaceutical compositions in treating RAGE-mediated diseases.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的苯基 - 杂芳基衍生物及其药学上可接受的盐。这些化合物可用于治疗RAGE介导的疾病如阿尔茨海默氏病。 本发明还涉及制备式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，包含这些化合物的药物组合物的方法，以及这些化合物和/或药物组合物在治疗RAGE介导的疾病中的用途。

公开(公告)号：US20120088778A1

公开(公告)日：2012-04-12

申请号：US13270208

申请日：2011-10-10

申请人： Adnan M.M. Mjalli ,  Robert C. Andrews ,  Ramesh Gopalaswamy ,  Anitha Hari ,  Kwasi S. Avor ,  Ghassan Qabaja ,  Xiao-Chuan Guo ,  Suparna Gupta ,  David R. Jones ,  Xin Chen

发明人： Adnan M.M. Mjalli ,  Robert C. Andrews ,  Ramesh Gopalaswamy ,  Anitha Hari ,  Kwasi S. Avor ,  Ghassan Qabaja ,  Xiao-Chuan Guo ,  Suparna Gupta ,  David R. Jones ,  Xin Chen

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/4725 ,  A61P27/02 ,  A61P9/10 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4164

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D235/08 ,  C07D235/12 ,  C07D235/14 ,  C07D235/18 ,  C07D235/30 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D453/02

摘要： This invention provides certain compounds, methods of their preparation, pharmaceutical compositions comprising the compounds, and their use in treating human or animal disorders. The compounds of the invention are useful as modulators of the interaction between the receptor for advanced glycated end products (RAGE) and its ligands, such as advanced glycated end products (AGEs), S100/calgranulin/EN-RAGE, β-amyloid and amphoterin, and for the management, treatment, control, or as an adjunct treatment for diseases in humans caused by RAGE. Such diseases or disease states include acute and chronic inflammation, the development of diabetic late complications such as increased vascular permeability, nephropathy, atherosclerosis, and retinopathy, the development of Alzheimer's disease, erectile dysfunction, and tumor invasion and metastasis.

摘要翻译： 本发明提供某些化合物，其制备方法，包含该化合物的药物组合物及其在治疗人或动物疾病中的用途。 本发明的化合物可用作晚期糖基化终产物（RAGE）的受体与其配体如晚期糖基化终产物（AGE），S100 /钙粒蛋白/ EN-RAGE，淀粉样蛋白和 两性霉素，以及由RAGE引起的人类疾病的管理，治疗，控制或辅助治疗。 这些疾病或疾病状态包括急性和慢性炎症，糖尿病晚期并发症的发展，例如血管通透性增加，肾病，动脉粥样硬化和视网膜病变，阿尔茨海默病的发展，勃起功能障碍和肿瘤侵袭和转移。

公开(公告)号：US20110166361A1

公开(公告)日：2011-07-07

申请号：US12982775

申请日：2010-12-30

申请人： Anitha Hari

发明人： Anitha Hari

IPC分类号： C07D233/54

CPC分类号： C07D233/60

摘要： The present invention relates to crystalline forms of [3-(4-{2-butyl-1-[4-(4-chloro-phenoxy)-phenyl]-1H-imidazol-4-yl}-phenoxy)-propyl]-diethylamine (“COMPOUND I”) useful in the treatment of RAGE mediated diseases.

摘要翻译： 本发明涉及[3-（4- {2-丁基-1- [4-（4-氯 - 苯氧基） - 苯基] -1H-咪唑-4-基} - 苯氧基） - 丙基] - 可用于治疗RAGE介导的疾病的二乙胺（“化合物I”）。

公开(公告)号：US08372988B2

公开(公告)日：2013-02-12

申请号：US12982775

申请日：2010-12-30

申请人： Anitha Hari

发明人： Anitha Hari

IPC分类号： C07D209/44

CPC分类号： C07D233/60

摘要： The present invention relates to crystalline forms of [3-(4-{2-butyl-1-[4-(4-chloro-phenoxy)-phenyl]-1H-imidazol-4-yl}-phenoxy)-propyl]-diethylamine (“COMPOUND I”) useful in the treatment of RAGE mediated diseases.

摘要翻译： 本发明涉及[3-（4- {2-丁基-1- [4-（4-氯 - 苯氧基） - 苯基] -1H-咪唑-4-基} - 苯氧基） - 丙基] - 可用于治疗RAGE介导的疾病的二乙胺（化合物I）。

公开(公告)号：US20100256119A1

公开(公告)日：2010-10-07

申请号：US12799971

申请日：2010-05-05

申请人： Adnan M.M. Mjalli ,  Robert C. Andrews ,  Ramesh Gopalaswamy ,  Anitha Hari ,  Kwasi S. Avor ,  Ghassan Qabaja ,  Xiao-Chuan Guo ,  Suparna Gupta ,  David R. Jones ,  Xin Chen

发明人： Adnan M.M. Mjalli ,  Robert C. Andrews ,  Ramesh Gopalaswamy ,  Anitha Hari ,  Kwasi S. Avor ,  Ghassan Qabaja ,  Xiao-Chuan Guo ,  Suparna Gupta ,  David R. Jones ,  Xin Chen

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/454 ,  A61K31/439 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4709 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P27/02 ,  A61P9/10 ,  A61P29/00 ,  A61P17/00

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D235/08 ,  C07D235/12 ,  C07D235/14 ,  C07D235/18 ,  C07D235/30 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D453/02

摘要： This invention provides certain compounds, methods of their preparation, pharmaceutical compositions comprising the compounds, and their use in treating human or animal disorders. The compounds of the invention are useful as modulators of the interaction between the receptor for advanced glycated end products (RAGE) and its ligands, such as advanced glycated end products (AGEs), S100/calgranulin/EN-RAGE, β-amyloid and amphoterin, and for the management, treatment, control, or as an adjunct treatment for diseases in humans caused by RAGE. Such diseases or disease states include acute and chronic inflammation, the development of diabetic late complications such as increased vascular permeability, nephrdpathy, atherosclerosis, and retinopathy, the development of Alzheimer's disease, erectile dysfunction, and tumor invasion and metastasis.

摘要翻译： 本发明提供某些化合物，其制备方法，包含该化合物的药物组合物及其在治疗人或动物疾病中的用途。 本发明的化合物可用作晚期糖基化终产物（RAGE）的受体与其配体如晚期糖基化终产物（AGE），S100 /钙粒蛋白/ EN-RAGE，淀粉样蛋白和 两性霉素，以及由RAGE引起的人类疾病的管理，治疗，控制或辅助治疗。 这些疾病或疾病状态包括急性和慢性炎症，糖尿病晚期并发症的发展，例如血管通透性增加，肾病，动脉粥样硬化和视网膜病变，阿尔茨海默病的发展，勃起功能障碍和肿瘤侵袭和转移。

公开(公告)号：US08431575B2

公开(公告)日：2013-04-30

申请号：US13028036

申请日：2011-02-15

申请人： Devi R Gohimukkula ,  David Robert Jones ,  Ghassan Qabaja ,  Jeff J Zhu ,  Jeremy T Cooper ,  William K Banner ,  Kurt Sundermann ,  Muralidhar Bondlela ,  Mohan Rao ,  Pingzhen Wang ,  Suparna Gupta ,  Anitha Hari ,  Raju B Gowda ,  Robert C Andrews

发明人： Devi R Gohimukkula ,  David Robert Jones ,  Ghassan Qabaja ,  Jeff J Zhu ,  Jeremy T Cooper ,  William K Banner ,  Kurt Sundermann ,  Muralidhar Bondlela ,  Mohan Rao ,  Pingzhen Wang ,  Suparna Gupta ,  Anitha Hari ,  Raju B Gowda ,  Robert C Andrews

IPC分类号： A01N43/58 ,  A01N43/60 ,  A61K31/50 ,  A61K31/495

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/497 ,  C07D237/14 ,  C07D237/24 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D451/06 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04

摘要： The present invention provides phenyl-heteroaryl derivatives of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof These compounds are useful in the treatment of RAGE-mediated diseases such as Alzheimer's Disease. The present invention further relates to methods for the preparation of compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions comprising such compounds, and the use of such compounds and/or pharmaceutical compositions in treating RAGE-mediated diseases.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的苯基 - 杂芳基衍生物及其药学上可接受的盐。这些化合物可用于治疗RAGE介导的疾病如阿尔茨海默氏病。 本发明还涉及制备式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，包含这些化合物的药物组合物的方法，以及这些化合物和/或药物组合物在治疗RAGE介导的疾病中的用途。

公开(公告)号：US20110237570A1

公开(公告)日：2011-09-29

申请号：US13052544

申请日：2011-03-21

申请人： Adnan M.M. Mjalli ,  Anitha Hari ,  Bapu Gaddam ,  Devi Reddy Gohimukkula ,  Dharma Rao Polisetti ,  Mohan Rao ,  Raju Bore Gowda ,  Robert Carl Andrews ,  Rongyuan Xie ,  Soumya P. Sahoo ,  Tan Ren ,  William Kenneth Banner

发明人： Adnan M.M. Mjalli ,  Anitha Hari ,  Bapu Gaddam ,  Devi Reddy Gohimukkula ,  Dharma Rao Polisetti ,  Mohan Rao ,  Raju Bore Gowda ,  Robert Carl Andrews ,  Rongyuan Xie ,  Soumya P. Sahoo ,  Tan Ren ,  William Kenneth Banner

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D487/04 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00 ,  A61P7/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D519/00

摘要： The present invention provides substituted imidazo[1,2-b]pyridazine derivatives, pharmaceutically acceptable salts thereof, and tautomers of any of the foregoing, where such compounds inhibit β-site amyloid precursor protein-cleaving enzyme (BACE), which may be useful in the treatment of diseases in which BACE is involved, such as Alzheimer's disease. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising any of these compounds and the use of any of these compounds and compositions in the treatment of diseases, disorders, or conditions in which BACE is involved.

摘要翻译： 本发明提供了取代的咪唑并[1,2-b]哒嗪衍生物，其药学上可接受的盐和任何前述的互变异构体，其中这些化合物抑制β-淀粉样蛋白前体蛋白切割酶（BACE），其可以是 可用于治疗涉及BACE的疾病，例如阿尔茨海默病。 本发明还提供包含任何这些化合物的药物组合物以及这些化合物和组合物中任何一种用于治疗BACE所涉及的疾病，病症或病症的用途。