公开(公告)号：US08580833B2

公开(公告)日：2013-11-12

申请号：US12888660

申请日：2010-09-23

申请人： David Jones ,  Raju Bore Gowda ,  Rongyuan Xie

发明人： David Jones ,  Raju Bore Gowda ,  Rongyuan Xie

IPC分类号： A01N43/50 ,  A61K31/415 ,  C07D233/00 ,  C07D233/02 ,  C07D235/02 ,  C07D235/00 ,  C07D487/00

CPC分类号： A61K31/4164 ,  C07D233/60 ,  C07D233/64

摘要： The present invention provides imidazole derivatives of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds are useful in the treatment of RAGE-mediated diseases such as Alzheimer's Disease. The present invention further relates to methods for the preparation of compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions comprising such compounds, and the use the such compounds and/or pharmaceutical compositions in treating RAGE-mediated diseases.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的咪唑衍生物及其药学上可接受的盐。 这些化合物可用于治疗RAGE介导的疾病如阿尔茨海默病。 本发明还涉及制备式（I）化合物及其药学上可接受的盐的方法，包含这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物和/或药物组合物来治疗RAGE介导的疾病。

公开(公告)号：US20050187277A1

公开(公告)日：2005-08-25

申请号：US11056498

申请日：2005-02-11

申请人： Adnan Mjalli ,  Dharma Polisetti ,  Govindan Subramanian ,  James Quada ,  Murty Arimilli ,  Ravindra Yarragunta ,  Robert Andrews ,  Rongyuan Xie

发明人： Adnan Mjalli ,  Dharma Polisetti ,  Govindan Subramanian ,  James Quada ,  Murty Arimilli ,  Ravindra Yarragunta ,  Robert Andrews ,  Rongyuan Xie

IPC分类号： A61K31/4172 ,  C07D233/54 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D409/10 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D409/10 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14

摘要： The present invention provides azole derivatives of Formula (I), methods of their preparation, pharmaceutical compositions comprising the compounds of Formula (I), and their use in treating human or animal disorders. The compounds of the invention can be useful as inhibitors of protein tyrosine phosphatases and thus can be useful for the management, treatment, control, or the adjunct treatment of diseases mediated by PTPase activity. Such diseases include Type I diabetes and Type II diabetes.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的唑衍生物，其制备方法，包含式（I）化合物的药物组合物及其在治疗人或动物疾病中的用途。 本发明的化合物可用作蛋白酪氨酸磷酸酶的抑制剂，因此可用于由PTPase活性介导的疾病的治疗，治疗，控制或辅助治疗。 这些疾病包括I型糖尿病和II型糖尿病。

公开(公告)号：US08350039B2

公开(公告)日：2013-01-08

申请号：US13214434

申请日：2011-08-22

申请人： Adnan M. M. Mjalli ,  Bapu Gaddam ,  Devi Reddy Gohimukkula ,  Dharma Rao Polisetti ,  Hassan El Abdellaoui ,  Mohan Rao ,  Pingzhen Wang ,  Robert Carl Andrews ,  Rongyuan Xie ,  Tan Ren

发明人： Adnan M. M. Mjalli ,  Bapu Gaddam ,  Devi Reddy Gohimukkula ,  Dharma Rao Polisetti ,  Hassan El Abdellaoui ,  Mohan Rao ,  Pingzhen Wang ,  Robert Carl Andrews ,  Rongyuan Xie ,  Tan Ren

IPC分类号： C07D217/26 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14

摘要： The present invention is directed to substituted isoquinoline derivatives, pharmaceutically acceptable salts thereof, and tautomers of such compounds or salts, that inhibit β-site amyloid precursor protein-cleaving enzyme (BACE) and that may be useful in the treatment of diseases in which BACE is involved, such as Alzheimer's disease. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the treatment of such diseases in which BACE is involved.

摘要翻译： 本发明涉及取代的异喹啉衍生物，其药学上可接受的盐，以及此类化​​合物或盐的互变异构体，其可抑制β-淀粉样蛋白前体蛋白切割酶（BACE），并可用于治疗疾病，其中 BACE参与，如阿尔茨海默病。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物和组合物在治疗涉及BACE的疾病中的用途。

公开(公告)号：US20120101125A1

公开(公告)日：2012-04-26

申请号：US13214434

申请日：2011-08-22

申请人： Adnan M. M. Mjalli ,  Bapu Gaddam ,  Devi Reddy Gohimukkula ,  Dharma Rao Polisetti ,  Hassan El Abdellaoui ,  Mohan Rao ,  Pingzhen Wang ,  Robert Carl Andrews ,  Rongyuan Xie ,  Tan Ren

发明人： Adnan M. M. Mjalli ,  Bapu Gaddam ,  Devi Reddy Gohimukkula ,  Dharma Rao Polisetti ,  Hassan El Abdellaoui ,  Mohan Rao ,  Pingzhen Wang ,  Robert Carl Andrews ,  Rongyuan Xie ,  Tan Ren

IPC分类号： A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61P25/28 ,  C07D217/26

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14

摘要： The present invention is directed to substituted isoquinoline derivatives, pharmaceutically acceptable salts thereof, and tautomers of such compounds or salts, that inhibit β-site amyloid precursor protein-cleaving enzyme (BACE) and that may be useful in the treatment of diseases in which BACE is involved, such as Alzheimer's disease. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the treatment of such diseases in which BACE is involved.

摘要翻译： 本发明涉及取代的异喹啉衍生物，其药学上可接受的盐，以及这些化合物或盐的互变异构体，其可抑制β-淀粉样蛋白前体蛋白切割酶（BACE），并可用于治疗疾病，其中 BACE参与，如阿尔茨海默病。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物和组合物在治疗涉及BACE的疾病中的用途。

公开(公告)号：US20120101093A1

公开(公告)日：2012-04-26

申请号：US13214762

申请日：2011-08-22

申请人： Adnan M. M. Mjalli ,  Anitha Hari ,  Bapu Gaddam ,  Devi Reddy Gohimukkula ,  Dharma Rao Polisetti ,  Hassan El Abdellaoui ,  Mohan Rao ,  Robert Carl Andrews ,  Rongyuan Xie ,  Tan Ren

发明人： Adnan M. M. Mjalli ,  Anitha Hari ,  Bapu Gaddam ,  Devi Reddy Gohimukkula ,  Dharma Rao Polisetti ,  Hassan El Abdellaoui ,  Mohan Rao ,  Robert Carl Andrews ,  Rongyuan Xie ,  Tan Ren

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/496 ,  A61K31/444 ,  A61K31/506 ,  A61P25/28 ,  A61K31/4545 ,  C07D471/04 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The present invention is directed to substituted imidazo[1,2-a]pyridine derivatives, pharmaceutically acceptable salts thereof, and tautomers of such compounds or salts, that inhibit β-site amyloid precursor protein-cleaving enzyme (BACE) and that may be useful in the treatment of diseases in which BACE is involved, such as Alzheimer's disease. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the treatment of such diseases in which BACE is involved.

摘要翻译： 本发明涉及取代的咪唑并[1,2-a]吡啶衍生物，其药学上可接受的盐，以及这些化合物或盐的互变异构体，其可抑制β-淀粉样蛋白前体蛋白切割酶（BACE），并且可以是 可用于治疗涉及BACE的疾病，例如阿尔茨海默病。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物和组合物在治疗涉及BACE的疾病中的用途。

公开(公告)号：US06933303B2

公开(公告)日：2005-08-23

申请号：US10274546

申请日：2002-10-18

申请人： Adnan M. M. Mjalli ,  Robert C. Andrews ,  Rongyuan Xie ,  Ravindra R. Yarragunta ,  Tan Ren

发明人： Adnan M. M. Mjalli ,  Robert C. Andrews ,  Rongyuan Xie ,  Ravindra R. Yarragunta ,  Tan Ren

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/573 ,  A61K31/64 ,  A61K38/28 ,  A61K45/00 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/08 ,  A61P3/10 ,  A61P5/10 ,  A61P17/06 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P37/04 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： This invention provides compounds which are useful as inhibitors of protein tyrosine phosphatases (PTPases). As inhibitors of PTPases, the compounds of the invention are useful for the management, treatment, control and adjunct treatment of diseases mediated by PTPase activity. Such diseases include type I diabetes, type II diabetes, immune dysfunction, AIDS, autoimmunity, glucose intolerance, obesity, cancer, psoriasis, allergic diseases, infectious diseases, inflammatory diseases, diseases involving the modulated synthesis of growth hormone or the modulated synthesis of growth factors or cytokines which affect the production of growth hormone, or Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明提供可用作蛋白酪氨酸磷酸酶（PTPases）抑制剂的化合物。 作为PTPase的抑制剂，本发明的化合物可用于由PTPase活性介导的疾病的治疗，治疗，控制和辅助治疗。 这些疾病包括I型糖尿病，II型糖尿病，免疫功能障碍，AIDS，自身免疫，葡萄糖不耐受，肥胖症，癌症，牛皮癣，过敏性疾病，感染性疾病，炎症性疾病，涉及调节生长激素合成的疾病或生长调节合成 影响生长激素或阿尔茨海默病生产的因子或细胞因子。

公开(公告)号：US20050096335A1

公开(公告)日：2005-05-05

申请号：US11012636

申请日：2004-12-15

申请人： Adnan Mjalli ,  Robert Andrews ,  Rongyuan Xie ,  Ravindra Yarragunta ,  Tan Ren

发明人： Adnan Mjalli ,  Robert Andrews ,  Rongyuan Xie ,  Ravindra Yarragunta ,  Tan Ren

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/573 ,  A61K31/64 ,  A61K38/28 ,  A61K45/00 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/08 ,  A61P3/10 ,  A61P5/10 ,  A61P17/06 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P37/04 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4745 ,  C07D487/14

CPC分类号： C07D471/04

摘要： This invention provides compounds which are useful as inhibitors of protein tyrosine phosphatases (PTPases). As inhibitors of PTPases, the compounds of the invention are useful for the management, treatment, control and adjunct treatment of diseases mediated by PTPase activity. Such diseases include type I diabetes, type II diabetes, immune dysfunction, AIDS, autoimmunity, glucose intolerance, obesity, cancer, psoriasis, allergic diseases, infectious diseases, inflammatory diseases, diseases involving the modulated synthesis of growth hormone or the modulated synthesis of growth factors or cytokines which affect the production of growth hormone, or Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明提供可用作蛋白酪氨酸磷酸酶（PTPases）抑制剂的化合物。 作为PTPase的抑制剂，本发明的化合物可用于由PTPase活性介导的疾病的治疗，治疗，控制和辅助治疗。 这些疾病包括I型糖尿病，II型糖尿病，免疫功能障碍，AIDS，自身免疫，葡萄糖不耐受，肥胖症，癌症，牛皮癣，过敏性疾病，感染性疾病，炎症性疾病，涉及调节生长激素合成的疾病或生长调节合成 影响生长激素或阿尔茨海默病生产的因子或细胞因子。

公开(公告)号：US08404731B2

公开(公告)日：2013-03-26

申请号：US12685178

申请日：2010-01-11

申请人： Adnan M. M. Mjalli ,  Dharma R. Polisetti ,  Govindan Subramanian ,  James C. Quada ,  Ravindra R. Yarragunta ,  Robert C. Andrews ,  Rongyuan Xie

发明人： Adnan M. M. Mjalli ,  Dharma R. Polisetti ,  Govindan Subramanian ,  James C. Quada ,  Ravindra R. Yarragunta ,  Robert C. Andrews ,  Rongyuan Xie

IPC分类号： A61K31/4178 ,  C07D233/64

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D417/10

摘要： The present invention provides imidazole derivatives of Formula (I-IV), methods of their preparation, pharmaceutical compositions comprising the compounds of Formula (I-IV), and their use in treating human or animal disorders. The compounds of the invention inhibit protein tyrosine phosphatase 1B and thus can be useful for the management, treatment, control, or the adjunct treatment of diseases mediated by PTPase activity. Such diseases include Type I diabetes and Type II diabetes.

摘要翻译： 本发明提供式（I-IV）的咪唑衍生物，其制备方法，包含式（I-IV）化合物的药物组合物及其在治疗人或动物疾病中的用途。 本发明的化合物抑制蛋白酪氨酸磷酸酶1B，因此可用于对由PTPase活性介导的疾病的治疗，治疗，控制或辅助治疗。 这些疾病包括I型糖尿病和II型糖尿病。

公开(公告)号：US20120196906A1

公开(公告)日：2012-08-02

申请号：US13412747

申请日：2012-03-06

申请人： Adnan M.M. Mjalli ,  Dharma R. Polisetti ,  Govindan Subramanian ,  James C. Quada ,  Ravindra R. Yarragunta ,  Robert C. Andrews ,  Rongyuan Xie

发明人： Adnan M.M. Mjalli ,  Dharma R. Polisetti ,  Govindan Subramanian ,  James C. Quada ,  Ravindra R. Yarragunta ,  Robert C. Andrews ,  Rongyuan Xie

IPC分类号： A61K31/433 ,  A61P3/10 ,  A61P31/18 ,  A61P37/08 ,  A61P25/28 ,  A61P17/06 ,  A61P31/00 ,  A61P3/04 ,  A61P35/00 ,  C07D417/10 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D417/10

摘要： The present invention provides imidazole derivatives of Formula (I-IV), methods of their preparation, pharmaceutical compositions comprising the compounds of Formula (I-IV), and their use in treating human or animal disorders. The compounds of the invention inhibit protein tyrosine phosphatase 1B and thus can be useful for the management, treatment, control, or the adjunct treatment of diseases mediated by PTPase activity. Such diseases include Type I diabetes and Type II diabetes.

摘要翻译： 本发明提供式（I-IV）的咪唑衍生物，其制备方法，包含式（I-IV）化合物的药物组合物及其在治疗人或动物疾病中的用途。 本发明的化合物抑制蛋白酪氨酸磷酸酶1B，因此可用于对由PTPase活性介导的疾病的治疗，治疗，控制或辅助治疗。 这些疾病包括I型糖尿病和II型糖尿病。

公开(公告)号：US20110237570A1

公开(公告)日：2011-09-29

申请号：US13052544

申请日：2011-03-21

申请人： Adnan M.M. Mjalli ,  Anitha Hari ,  Bapu Gaddam ,  Devi Reddy Gohimukkula ,  Dharma Rao Polisetti ,  Mohan Rao ,  Raju Bore Gowda ,  Robert Carl Andrews ,  Rongyuan Xie ,  Soumya P. Sahoo ,  Tan Ren ,  William Kenneth Banner

发明人： Adnan M.M. Mjalli ,  Anitha Hari ,  Bapu Gaddam ,  Devi Reddy Gohimukkula ,  Dharma Rao Polisetti ,  Mohan Rao ,  Raju Bore Gowda ,  Robert Carl Andrews ,  Rongyuan Xie ,  Soumya P. Sahoo ,  Tan Ren ,  William Kenneth Banner

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D487/04 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00 ,  A61P7/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D519/00

摘要： The present invention provides substituted imidazo[1,2-b]pyridazine derivatives, pharmaceutically acceptable salts thereof, and tautomers of any of the foregoing, where such compounds inhibit β-site amyloid precursor protein-cleaving enzyme (BACE), which may be useful in the treatment of diseases in which BACE is involved, such as Alzheimer's disease. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising any of these compounds and the use of any of these compounds and compositions in the treatment of diseases, disorders, or conditions in which BACE is involved.

摘要翻译： 本发明提供了取代的咪唑并[1,2-b]哒嗪衍生物，其药学上可接受的盐和任何前述的互变异构体，其中这些化合物抑制β-淀粉样蛋白前体蛋白切割酶（BACE），其可以是 可用于治疗涉及BACE的疾病，例如阿尔茨海默病。 本发明还提供包含任何这些化合物的药物组合物以及这些化合物和组合物中任何一种用于治疗BACE所涉及的疾病，病症或病症的用途。