公开(公告)号：US20090075987A1

公开(公告)日：2009-03-19

申请号：US12178325

申请日：2008-07-23

申请人： Lars Wortmann ,  Marcus Koppitz ,  Hans Peter Muhn ,  Thomas Frenzel ,  Florian Peter Liesener ,  Anna Schrey ,  Ronald Kuehne

发明人： Lars Wortmann ,  Marcus Koppitz ,  Hans Peter Muhn ,  Thomas Frenzel ,  Florian Peter Liesener ,  Anna Schrey ,  Ronald Kuehne

IPC分类号： A61K31/541 ,  C07D209/18 ,  A61K31/404 ,  A61P15/08 ,  A61P19/10 ,  C07D417/02

CPC分类号： C07D209/14 ,  C07D405/12

摘要： The present invention relates to acyltryptophanols of the general formula I, in which R1, R2, R3, Q and X have the meaning as defined in the description.The compounds according to the invention are effective FSH antagonists and can be used for example for fertility control in men or in women, or for the prevention and/or treatment of osteoporosis.

摘要翻译： 本发明涉及通式Ⅰ的酰基色氨酸，其中R1，R2，R3，Q和X具有说明书中定义的含义。 根据本发明的化合物是有效的FSH拮抗剂，可用于例如男性或女性的生育控制，或用于预防和/或治疗骨质疏松症。

公开(公告)号：US20090069328A1

公开(公告)日：2009-03-12

申请号：US12191656

申请日：2008-08-14

申请人： Lars Wortmann ,  Marcus Koppitz ,  Hans Peter Muhn ,  Anna Schrey ,  Ronald Kuehne

发明人： Lars Wortmann ,  Marcus Koppitz ,  Hans Peter Muhn ,  Anna Schrey ,  Ronald Kuehne

IPC分类号： A61K31/404 ,  C07D209/18 ,  C07D413/14 ,  C07D403/14 ,  C07D409/12 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4178 ,  C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  A61P15/00

CPC分类号： C07D209/16 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： The present invention relates to α-alkyl substituted N-acyltryptophanols of the formula I in which R1, R2, R3, R4, R5, R6, Q, X and W have the meaning as defined in the description. The compounds according to the invention are effective FSH antagonists and can be used for example for fertility control in men or in women, or for the prevention and/or treatment of osteoporosis.

摘要翻译： 本发明涉及式Ⅰ的α-烷基取代N-酰基色氨酸，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，Q，X和W具有说明书中定义的含义。 根据本发明的化合物是有效的FSH拮抗剂，可用于例如男性或女性的生育控制，或用于预防和/或治疗骨质疏松症。

公开(公告)号：US20080255117A1

公开(公告)日：2008-10-16

申请号：US12040369

申请日：2008-02-29

申请人： Lars WORTMANN ,  Bernd Menzenbach ,  Marcus Koppitz ,  Dirk Kosemund ,  Hans Peter Muhn ,  Anna Schrey ,  Ronald Kuehne ,  Thomas Frenzel ,  Florian Peter Liesener

发明人： Lars WORTMANN ,  Bernd Menzenbach ,  Marcus Koppitz ,  Dirk Kosemund ,  Hans Peter Muhn ,  Anna Schrey ,  Ronald Kuehne ,  Thomas Frenzel ,  Florian Peter Liesener

IPC分类号： A61K31/4035 ,  C07D209/14 ,  A61K31/5377 ,  C07D413/02 ,  C07D403/12 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4155 ,  C07D405/12 ,  A61K31/4709 ,  C07D215/36

CPC分类号： A61K31/4035 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/5377 ,  C07D209/14 ,  C07D215/36 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12

摘要： The present invention relates to sulfonyltryptophanols of the general formula I, in which Q, X, W, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 and R8 have the meaning as defined in the description.The compounds according to the invention are effective FSH receptor antagonists and can be used for example for fertility control in men or in women, or for the prevention and/or treatment of osteoporosis.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的磺酰基色氨酸，其中Q，X，W，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7和R 8具有说明书中定义的含义。 根据本发明的化合物是有效的FSH受体拮抗剂，可用于例如男性或女性的生育控制，或用于预防和/或治疗骨质疏松症。

公开(公告)号：US20090082372A1

公开(公告)日：2009-03-26

申请号：US12179037

申请日：2008-07-24

申请人： Lars WORTMANN ,  Marcus Koppitz ,  Bernd Menzenbach ,  Dirk Kosemund ,  Norbert Schmees ,  Hans-Peter Muhn ,  Thomas Frenzel ,  Florian Peter Liesener ,  Anna Schrey ,  Ronald Kuehne

发明人： Lars WORTMANN ,  Marcus Koppitz ,  Bernd Menzenbach ,  Dirk Kosemund ,  Norbert Schmees ,  Hans-Peter Muhn ,  Thomas Frenzel ,  Florian Peter Liesener ,  Anna Schrey ,  Ronald Kuehne

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/04 ,  C07D409/12 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4709 ,  A61P19/10 ,  A61P15/00 ,  A61K31/47 ,  C07D231/56 ,  A61K31/517

CPC分类号： C07D215/20 ,  C07D215/52 ,  C07D333/58 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to arylmethylene substituted N-Acyl-β-amino alcohols of the formula I in which Y is selected from the aryl or heteroaryl groups: and R1, R2, R3, R4, R5, Q, X and W have the meaning as defined in the description. The compounds according to the invention are effective FSH antagonists and can be used for example for fertility control in men or in women, or for the prevention and/or treatment of osteoporosis.

摘要翻译： 本发明涉及式I的芳基亚甲基取代的N-酰基-β-氨基醇，其中Y选自芳基或杂芳基：并且R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，Q，X和W具有 如说明书中所定义。 根据本发明的化合物是有效的FSH拮抗剂，可用于例如男性或女性的生育控制，或用于预防和/或治疗骨质疏松症。

公开(公告)号：US20080275083A1

公开(公告)日：2008-11-06

申请号：US12055524

申请日：2008-03-26

申请人： Lars Wortmann ,  Marcus Koppitz ,  Hans Peter Muhn ,  Thomas Frenzel ,  Florian Peter Liesener ,  Anna Schrey ,  Ronald Kuehne

发明人： Lars Wortmann ,  Marcus Koppitz ,  Hans Peter Muhn ,  Thomas Frenzel ,  Florian Peter Liesener ,  Anna Schrey ,  Ronald Kuehne

IPC分类号： C07D209/82 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/403 ,  A61P15/08

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D209/88 ,  C07D405/12

摘要： The present invention relates to 2,3,4,9-tetrahydro-1H-carbazoles of the general formula I, in which Q, X, W, R1, R2, R3, R4 and R5 have the meaning as defined in the description.The compounds according to the invention are effective FSH antagonists and can be used for example for fertility control in men or in women, or for the prevention and/or treatment of osteoporosis.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的2,3,4,9-四氢-1H-咔唑，其中Q，X，W，R 1，R 2，R 3，R 4和R 5具有如说明书中所定义的含义。 根据本发明的化合物是有效的FSH拮抗剂，可用于例如男性或女性的生育控制，或用于预防和/或治疗骨质疏松症。

公开(公告)号：US20070060573A1

公开(公告)日：2007-03-15

申请号：US11501228

申请日：2006-08-09

申请人： Lars Wortmann ,  Arwed Cleve ,  Bernd Menzenbach ,  Hans-Peter Muhn ,  Gernot Langer ,  Anna Schrey ,  Ronald Kuehne ,  Marcu Koppitz ,  Dirk Kosemund

发明人： Lars Wortmann ,  Arwed Cleve ,  Bernd Menzenbach ,  Hans-Peter Muhn ,  Gernot Langer ,  Anna Schrey ,  Ronald Kuehne ,  Marcu Koppitz ,  Dirk Kosemund

IPC分类号： A61K31/551 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61K31/405 ,  C07D417/02 ,  C07D413/02 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D209/16 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/14

摘要： The present patent application relates to acyltryptophanols of the general formula I, in which Q, X, Y, W, R1, R2, R3, R4, R5, R8 have the meanings stated in the description. The compounds according to the invention are effective FSH antagonists and can be used for example for fertility control in men or in women, or for the prevention and/or treatment of osteoporosis.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的酰基色氨酸，其中Q，X，Y，W，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 8具有说明书中所述的含义。 根据本发明的化合物是有效的FSH拮抗剂，可用于例如男性或女性的生育控制，或用于预防和/或治疗骨质疏松症。

公开(公告)号：US20080287493A1

公开(公告)日：2008-11-20

申请号：US12108541

申请日：2008-04-24

申请人： Lars Wortmann ,  Bernd Menzenbach ,  Marcus Koppitz ,  Dirk Kosemund ,  Hans-Peter Muhn ,  Anna Schrey ,  Ronald Kuhne ,  Thomas Frenzel ,  Florian Peter Liesener

发明人： Lars Wortmann ,  Bernd Menzenbach ,  Marcus Koppitz ,  Dirk Kosemund ,  Hans-Peter Muhn ,  Anna Schrey ,  Ronald Kuhne ,  Thomas Frenzel ,  Florian Peter Liesener

IPC分类号： A61K31/4709 ,  C07D215/38 ,  C07D209/04 ,  A61K31/404 ,  C07C233/64 ,  A61K31/164 ,  A61K31/47 ,  A61P15/08

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07C235/60 ,  C07D209/16 ,  C07D215/52 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： The present invention relates to arylmethylen substituted N-acyl-Y-aminoalcohols of the general formula I in which Q, X, W, R1, R2, R3, R4 and R5 have the meaning as defined in the description.The compounds according to the invention are effective FSH modulators and can be used for example for fertility regulation in men or in women.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的芳基亚甲基取代的N-酰基-Y-氨基醇，其中Q，X，W，R 1，R 2，R 3，R 4和R 5具有如说明书中所定义的含义。 根据本发明的化合物是有效的FSH调节剂，并且可以用于例如男性或女性的生殖调节。

公开(公告)号：US20080221195A1

公开(公告)日：2008-09-11

申请号：US11955045

申请日：2007-12-12

申请人： Lars Wortmann ,  Hans-Peter Muhn ,  Bernd Menzenbach ,  Anna Schrey ,  Ronald Kuehne ,  Dirk Kosemund ,  Marcus Koppitz

发明人： Lars Wortmann ,  Hans-Peter Muhn ,  Bernd Menzenbach ,  Anna Schrey ,  Ronald Kuehne ,  Dirk Kosemund ,  Marcus Koppitz

IPC分类号： A61K31/404 ,  C07D209/20 ,  A61P15/00 ,  A61P19/10

CPC分类号： C07D209/20 ,  C07D209/16 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to acyltryptophanols of the general formula I, in which Q, W, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 and R8 have the meaning as defined in the description.The compounds according to the invention are effective FSH antagonists and can be used for example for fertility control in men or in women, or for the prevention and/or treatment of osteoporosis.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的酰基色氨酸，其中Q，W，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7和R 8具有如说明书中定义的含义。 根据本发明的化合物是有效的FSH拮抗剂，可用于例如男性或女性的生育控制，或用于预防和/或治疗骨质疏松症。

公开(公告)号：US20080207728A1

公开(公告)日：2008-08-28

申请号：US11956824

申请日：2007-12-14

申请人： Lars Wortmann ,  Bernd Menzenbach ,  Marcus Koppitz ,  Dirk Kosemund ,  Hans-Peter Muhn ,  Anna Schrey ,  Ronald Kuehne ,  Thomas Frenzel ,  Florian Peter Liesener

发明人： Lars Wortmann ,  Bernd Menzenbach ,  Marcus Koppitz ,  Dirk Kosemund ,  Hans-Peter Muhn ,  Anna Schrey ,  Ronald Kuehne ,  Thomas Frenzel ,  Florian Peter Liesener

IPC分类号： A61K31/404 ,  C07D405/12 ,  C07D311/02 ,  C07D307/77 ,  C07D209/14 ,  A61P15/18 ,  A61P15/16

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14

摘要： The present invention relates to acyltryptophanols of the general formula I, in which Q, V, X, W, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 and R8 have the meaning as defined in the description.The compounds according to the invention are effective FSH antagonists and can be used for example for fertility control in men or in women, or for the prevention and/or treatment of osteoporosis.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的酰基色氨酸，其中Q，V，X，W，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7和R 8具有如说明书中所定义的含义。 根据本发明的化合物是有效的FSH拮抗剂，可用于例如男性或女性的生育控制，或用于预防和/或治疗骨质疏松症。

公开(公告)号：US20090069321A1

公开(公告)日：2009-03-12

申请号：US12181654

申请日：2008-07-29

申请人： Lars WORTMANN ,  Marcus Koppitz ,  Florian Peter Liesener ,  Thomas Frenzel ,  Hans-Peter Muhn ,  Anna Schrey ,  Ronald Kuehne

发明人： Lars WORTMANN ,  Marcus Koppitz ,  Florian Peter Liesener ,  Thomas Frenzel ,  Hans-Peter Muhn ,  Anna Schrey ,  Ronald Kuehne

IPC分类号： C07D209/18 ,  A61K31/404 ,  A61K31/5377 ,  C07D413/12 ,  C07D401/12 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4709 ,  A61P19/10 ,  A61P15/16 ,  A61P15/18

CPC分类号： C07D209/16 ,  C07D209/14 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： The present invention relates to cyanomethyl substituted N-acyl tryptamines of the formula I in whichR1, R2, R3, R4, R5, Q, X and W have the meaning as defined in the description. The compounds according to the invention are effective FSH antagonists and can be used for example for fertility control in men or in women, or for the prevention and/or treatment of osteoporosis.

摘要翻译： 本发明涉及式I的氰基甲基取代的N-酰基色胺，其中R1，R2，R3，R4，R5，Q，X和W具有如说明书中所定义的含义。 根据本发明的化合物是有效的FSH拮抗剂，可用于例如男性或女性的生育控制，或用于预防和/或治疗骨质疏松症。