公开(公告)号：US20080287493A1

公开(公告)日：2008-11-20

申请号：US12108541

申请日：2008-04-24

申请人： Lars Wortmann ,  Bernd Menzenbach ,  Marcus Koppitz ,  Dirk Kosemund ,  Hans-Peter Muhn ,  Anna Schrey ,  Ronald Kuhne ,  Thomas Frenzel ,  Florian Peter Liesener

发明人： Lars Wortmann ,  Bernd Menzenbach ,  Marcus Koppitz ,  Dirk Kosemund ,  Hans-Peter Muhn ,  Anna Schrey ,  Ronald Kuhne ,  Thomas Frenzel ,  Florian Peter Liesener

IPC分类号： A61K31/4709 ,  C07D215/38 ,  C07D209/04 ,  A61K31/404 ,  C07C233/64 ,  A61K31/164 ,  A61K31/47 ,  A61P15/08

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07C235/60 ,  C07D209/16 ,  C07D215/52 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： The present invention relates to arylmethylen substituted N-acyl-Y-aminoalcohols of the general formula I in which Q, X, W, R1, R2, R3, R4 and R5 have the meaning as defined in the description.The compounds according to the invention are effective FSH modulators and can be used for example for fertility regulation in men or in women.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的芳基亚甲基取代的N-酰基-Y-氨基醇，其中Q，X，W，R 1，R 2，R 3，R 4和R 5具有如说明书中所定义的含义。 根据本发明的化合物是有效的FSH调节剂，并且可以用于例如男性或女性的生殖调节。

公开(公告)号：US20080207728A1

公开(公告)日：2008-08-28

申请号：US11956824

申请日：2007-12-14

申请人： Lars Wortmann ,  Bernd Menzenbach ,  Marcus Koppitz ,  Dirk Kosemund ,  Hans-Peter Muhn ,  Anna Schrey ,  Ronald Kuehne ,  Thomas Frenzel ,  Florian Peter Liesener

发明人： Lars Wortmann ,  Bernd Menzenbach ,  Marcus Koppitz ,  Dirk Kosemund ,  Hans-Peter Muhn ,  Anna Schrey ,  Ronald Kuehne ,  Thomas Frenzel ,  Florian Peter Liesener

IPC分类号： A61K31/404 ,  C07D405/12 ,  C07D311/02 ,  C07D307/77 ,  C07D209/14 ,  A61P15/18 ,  A61P15/16

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14

摘要： The present invention relates to acyltryptophanols of the general formula I, in which Q, V, X, W, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 and R8 have the meaning as defined in the description.The compounds according to the invention are effective FSH antagonists and can be used for example for fertility control in men or in women, or for the prevention and/or treatment of osteoporosis.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的酰基色氨酸，其中Q，V，X，W，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7和R 8具有如说明书中所定义的含义。 根据本发明的化合物是有效的FSH拮抗剂，可用于例如男性或女性的生育控制，或用于预防和/或治疗骨质疏松症。

公开(公告)号：US20080255117A1

公开(公告)日：2008-10-16

申请号：US12040369

申请日：2008-02-29

申请人： Lars WORTMANN ,  Bernd Menzenbach ,  Marcus Koppitz ,  Dirk Kosemund ,  Hans Peter Muhn ,  Anna Schrey ,  Ronald Kuehne ,  Thomas Frenzel ,  Florian Peter Liesener

发明人： Lars WORTMANN ,  Bernd Menzenbach ,  Marcus Koppitz ,  Dirk Kosemund ,  Hans Peter Muhn ,  Anna Schrey ,  Ronald Kuehne ,  Thomas Frenzel ,  Florian Peter Liesener

IPC分类号： A61K31/4035 ,  C07D209/14 ,  A61K31/5377 ,  C07D413/02 ,  C07D403/12 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4155 ,  C07D405/12 ,  A61K31/4709 ,  C07D215/36

CPC分类号： A61K31/4035 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/5377 ,  C07D209/14 ,  C07D215/36 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12

摘要： The present invention relates to sulfonyltryptophanols of the general formula I, in which Q, X, W, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 and R8 have the meaning as defined in the description.The compounds according to the invention are effective FSH receptor antagonists and can be used for example for fertility control in men or in women, or for the prevention and/or treatment of osteoporosis.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的磺酰基色氨酸，其中Q，X，W，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7和R 8具有说明书中定义的含义。 根据本发明的化合物是有效的FSH受体拮抗剂，可用于例如男性或女性的生育控制，或用于预防和/或治疗骨质疏松症。

公开(公告)号：US20090082372A1

公开(公告)日：2009-03-26

申请号：US12179037

申请日：2008-07-24

申请人： Lars WORTMANN ,  Marcus Koppitz ,  Bernd Menzenbach ,  Dirk Kosemund ,  Norbert Schmees ,  Hans-Peter Muhn ,  Thomas Frenzel ,  Florian Peter Liesener ,  Anna Schrey ,  Ronald Kuehne

发明人： Lars WORTMANN ,  Marcus Koppitz ,  Bernd Menzenbach ,  Dirk Kosemund ,  Norbert Schmees ,  Hans-Peter Muhn ,  Thomas Frenzel ,  Florian Peter Liesener ,  Anna Schrey ,  Ronald Kuehne

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/04 ,  C07D409/12 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4709 ,  A61P19/10 ,  A61P15/00 ,  A61K31/47 ,  C07D231/56 ,  A61K31/517

CPC分类号： C07D215/20 ,  C07D215/52 ,  C07D333/58 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to arylmethylene substituted N-Acyl-β-amino alcohols of the formula I in which Y is selected from the aryl or heteroaryl groups: and R1, R2, R3, R4, R5, Q, X and W have the meaning as defined in the description. The compounds according to the invention are effective FSH antagonists and can be used for example for fertility control in men or in women, or for the prevention and/or treatment of osteoporosis.

摘要翻译： 本发明涉及式I的芳基亚甲基取代的N-酰基-β-氨基醇，其中Y选自芳基或杂芳基：并且R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，Q，X和W具有 如说明书中所定义。 根据本发明的化合物是有效的FSH拮抗剂，可用于例如男性或女性的生育控制，或用于预防和/或治疗骨质疏松症。

公开(公告)号：US20080221195A1

公开(公告)日：2008-09-11

申请号：US11955045

申请日：2007-12-12

申请人： Lars Wortmann ,  Hans-Peter Muhn ,  Bernd Menzenbach ,  Anna Schrey ,  Ronald Kuehne ,  Dirk Kosemund ,  Marcus Koppitz

发明人： Lars Wortmann ,  Hans-Peter Muhn ,  Bernd Menzenbach ,  Anna Schrey ,  Ronald Kuehne ,  Dirk Kosemund ,  Marcus Koppitz

IPC分类号： A61K31/404 ,  C07D209/20 ,  A61P15/00 ,  A61P19/10

CPC分类号： C07D209/20 ,  C07D209/16 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to acyltryptophanols of the general formula I, in which Q, W, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 and R8 have the meaning as defined in the description.The compounds according to the invention are effective FSH antagonists and can be used for example for fertility control in men or in women, or for the prevention and/or treatment of osteoporosis.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的酰基色氨酸，其中Q，W，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7和R 8具有如说明书中定义的含义。 根据本发明的化合物是有效的FSH拮抗剂，可用于例如男性或女性的生育控制，或用于预防和/或治疗骨质疏松症。

公开(公告)号：US20070060573A1

公开(公告)日：2007-03-15

申请号：US11501228

申请日：2006-08-09

申请人： Lars Wortmann ,  Arwed Cleve ,  Bernd Menzenbach ,  Hans-Peter Muhn ,  Gernot Langer ,  Anna Schrey ,  Ronald Kuehne ,  Marcu Koppitz ,  Dirk Kosemund

发明人： Lars Wortmann ,  Arwed Cleve ,  Bernd Menzenbach ,  Hans-Peter Muhn ,  Gernot Langer ,  Anna Schrey ,  Ronald Kuehne ,  Marcu Koppitz ,  Dirk Kosemund

IPC分类号： A61K31/551 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61K31/405 ,  C07D417/02 ,  C07D413/02 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D209/16 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/14

摘要： The present patent application relates to acyltryptophanols of the general formula I, in which Q, X, Y, W, R1, R2, R3, R4, R5, R8 have the meanings stated in the description. The compounds according to the invention are effective FSH antagonists and can be used for example for fertility control in men or in women, or for the prevention and/or treatment of osteoporosis.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的酰基色氨酸，其中Q，X，Y，W，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 8具有说明书中所述的含义。 根据本发明的化合物是有效的FSH拮抗剂，可用于例如男性或女性的生育控制，或用于预防和/或治疗骨质疏松症。

公开(公告)号：US09284317B2

公开(公告)日：2016-03-15

申请号：US13994335

申请日：2011-12-13

申请人： Marcus Koppitz ,  Ulrich Klar ,  Rolf Jautelat ,  Dirk Kosemund ,  Rolf Bohlmann ,  Benjamin Bader ,  Philip Lienau ,  Gerhard Siemeister

发明人： Marcus Koppitz ,  Ulrich Klar ,  Rolf Jautelat ,  Dirk Kosemund ,  Rolf Bohlmann ,  Benjamin Bader ,  Philip Lienau ,  Gerhard Siemeister

IPC分类号： A61K31/4985 ,  C07D241/36 ,  C07D487/04 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D403/02

摘要： The present invention relates to substituted imidazopyrazine compounds of general formula (I): in which R1, R2, R3, R4 and R5 are as defined in the claims, to methods of and intermediates for preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of a hyper-proliferative and/or angiogenesis disorder, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的取代的咪唑并嗪化合物：其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 5如权利要求中所定义，涉及制备所述化合物的方法和中间体，药物组合物和组合，其包含所述 化合物和所述化合物用于制备用于治疗或预防疾病，特别是高增殖和/或血管生成障碍的药物组合物作为唯一试剂或与其它活性成分组合的用途。

公开(公告)号：US20130281460A1

公开(公告)日：2013-10-24

申请号：US13995055

申请日：2011-12-13

申请人： Marcus Koppitz ,  Ulrich Klar ,  Rolf Jautelat ,  Dirk Kosemund ,  Rolf Bohlmann ,  Benjamin Bader ,  Philip Lienau ,  Gerhard Siemeister

发明人： Marcus Koppitz ,  Ulrich Klar ,  Rolf Jautelat ,  Dirk Kosemund ,  Rolf Bohlmann ,  Benjamin Bader ,  Philip Lienau ,  Gerhard Siemeister

IPC分类号： C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates to substituted imidazopyrazine compounds of general formula (I): (I) in which R1, R2, R3, R4 and R5 are as defined in the claims, to methods of and intermediates for preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of a hyper-proliferative and/or angiogenesis disorder, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的取代的咪唑并吡嗪化合物：其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 5如权利要求中所定义，其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 5如上述定义的方法和制备所述化合物的中间体， 包含所述化合物的组合以及所述化合物用于制备用于治疗或预防疾病，特别是高增殖性和/或血管生成障碍的药物组合物作为唯一试剂或与其它活性成分组合的用途。

公开(公告)号：US07449459B2

公开(公告)日：2008-11-11

申请号：US11727167

申请日：2007-03-23

申请人： Bernd Buchmann ,  Dirk Kosemund ,  Bernd Menzenbach ,  Martin Fritsch

发明人： Bernd Buchmann ,  Dirk Kosemund ,  Bernd Menzenbach ,  Martin Fritsch

IPC分类号： A61K31/535 ,  A61K31/445 ,  A61K31/44 ,  A61K31/40 ,  C07D413/00 ,  C07D401/00 ,  C07D209/02 ,  C07D209/04

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D209/42

摘要： The invention relates to compounds of general formula I as well as the production and use thereof as a medication.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的化合物及其作为药物的生产和用途。

公开(公告)号：US20070259872A1

公开(公告)日：2007-11-08

申请号：US11727163

申请日：2007-03-23

申请人： Bernd Buchmann ,  Dirk Kosemund ,  Bernd Menzenbach ,  Martin Fritsch

发明人： Bernd Buchmann ,  Dirk Kosemund ,  Bernd Menzenbach ,  Martin Fritsch

IPC分类号： A61K31/404 ,  A61K31/5377 ,  A61P15/16 ,  A61P15/18 ,  A61P3/00 ,  C07D209/30 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D209/04 ,  C07D209/42

摘要： The invention relates to compounds of general formula I as well as the production and use thereof as a medication.