公开(公告)号：US20080255117A1

公开(公告)日：2008-10-16

申请号：US12040369

申请日：2008-02-29

申请人： Lars WORTMANN ,  Bernd Menzenbach ,  Marcus Koppitz ,  Dirk Kosemund ,  Hans Peter Muhn ,  Anna Schrey ,  Ronald Kuehne ,  Thomas Frenzel ,  Florian Peter Liesener

发明人： Lars WORTMANN ,  Bernd Menzenbach ,  Marcus Koppitz ,  Dirk Kosemund ,  Hans Peter Muhn ,  Anna Schrey ,  Ronald Kuehne ,  Thomas Frenzel ,  Florian Peter Liesener

IPC分类号： A61K31/4035 ,  C07D209/14 ,  A61K31/5377 ,  C07D413/02 ,  C07D403/12 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4155 ,  C07D405/12 ,  A61K31/4709 ,  C07D215/36

CPC分类号： A61K31/4035 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/5377 ,  C07D209/14 ,  C07D215/36 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12

摘要： The present invention relates to sulfonyltryptophanols of the general formula I, in which Q, X, W, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 and R8 have the meaning as defined in the description.The compounds according to the invention are effective FSH receptor antagonists and can be used for example for fertility control in men or in women, or for the prevention and/or treatment of osteoporosis.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的磺酰基色氨酸，其中Q，X，W，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7和R 8具有说明书中定义的含义。 根据本发明的化合物是有效的FSH受体拮抗剂，可用于例如男性或女性的生育控制，或用于预防和/或治疗骨质疏松症。

公开(公告)号：US20080207728A1

公开(公告)日：2008-08-28

申请号：US11956824

申请日：2007-12-14

申请人： Lars Wortmann ,  Bernd Menzenbach ,  Marcus Koppitz ,  Dirk Kosemund ,  Hans-Peter Muhn ,  Anna Schrey ,  Ronald Kuehne ,  Thomas Frenzel ,  Florian Peter Liesener

发明人： Lars Wortmann ,  Bernd Menzenbach ,  Marcus Koppitz ,  Dirk Kosemund ,  Hans-Peter Muhn ,  Anna Schrey ,  Ronald Kuehne ,  Thomas Frenzel ,  Florian Peter Liesener

IPC分类号： A61K31/404 ,  C07D405/12 ,  C07D311/02 ,  C07D307/77 ,  C07D209/14 ,  A61P15/18 ,  A61P15/16

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14

摘要： The present invention relates to acyltryptophanols of the general formula I, in which Q, V, X, W, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 and R8 have the meaning as defined in the description.The compounds according to the invention are effective FSH antagonists and can be used for example for fertility control in men or in women, or for the prevention and/or treatment of osteoporosis.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的酰基色氨酸，其中Q，V，X，W，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7和R 8具有如说明书中所定义的含义。 根据本发明的化合物是有效的FSH拮抗剂，可用于例如男性或女性的生育控制，或用于预防和/或治疗骨质疏松症。

公开(公告)号：US20090082372A1

公开(公告)日：2009-03-26

申请号：US12179037

申请日：2008-07-24

申请人： Lars WORTMANN ,  Marcus Koppitz ,  Bernd Menzenbach ,  Dirk Kosemund ,  Norbert Schmees ,  Hans-Peter Muhn ,  Thomas Frenzel ,  Florian Peter Liesener ,  Anna Schrey ,  Ronald Kuehne

发明人： Lars WORTMANN ,  Marcus Koppitz ,  Bernd Menzenbach ,  Dirk Kosemund ,  Norbert Schmees ,  Hans-Peter Muhn ,  Thomas Frenzel ,  Florian Peter Liesener ,  Anna Schrey ,  Ronald Kuehne

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/04 ,  C07D409/12 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4709 ,  A61P19/10 ,  A61P15/00 ,  A61K31/47 ,  C07D231/56 ,  A61K31/517

CPC分类号： C07D215/20 ,  C07D215/52 ,  C07D333/58 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to arylmethylene substituted N-Acyl-β-amino alcohols of the formula I in which Y is selected from the aryl or heteroaryl groups: and R1, R2, R3, R4, R5, Q, X and W have the meaning as defined in the description. The compounds according to the invention are effective FSH antagonists and can be used for example for fertility control in men or in women, or for the prevention and/or treatment of osteoporosis.

摘要翻译： 本发明涉及式I的芳基亚甲基取代的N-酰基-β-氨基醇，其中Y选自芳基或杂芳基：并且R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，Q，X和W具有 如说明书中所定义。 根据本发明的化合物是有效的FSH拮抗剂，可用于例如男性或女性的生育控制，或用于预防和/或治疗骨质疏松症。

公开(公告)号：US20080287493A1

公开(公告)日：2008-11-20

申请号：US12108541

申请日：2008-04-24

申请人： Lars Wortmann ,  Bernd Menzenbach ,  Marcus Koppitz ,  Dirk Kosemund ,  Hans-Peter Muhn ,  Anna Schrey ,  Ronald Kuhne ,  Thomas Frenzel ,  Florian Peter Liesener

发明人： Lars Wortmann ,  Bernd Menzenbach ,  Marcus Koppitz ,  Dirk Kosemund ,  Hans-Peter Muhn ,  Anna Schrey ,  Ronald Kuhne ,  Thomas Frenzel ,  Florian Peter Liesener

IPC分类号： A61K31/4709 ,  C07D215/38 ,  C07D209/04 ,  A61K31/404 ,  C07C233/64 ,  A61K31/164 ,  A61K31/47 ,  A61P15/08

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07C235/60 ,  C07D209/16 ,  C07D215/52 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： The present invention relates to arylmethylen substituted N-acyl-Y-aminoalcohols of the general formula I in which Q, X, W, R1, R2, R3, R4 and R5 have the meaning as defined in the description.The compounds according to the invention are effective FSH modulators and can be used for example for fertility regulation in men or in women.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的芳基亚甲基取代的N-酰基-Y-氨基醇，其中Q，X，W，R 1，R 2，R 3，R 4和R 5具有如说明书中所定义的含义。 根据本发明的化合物是有效的FSH调节剂，并且可以用于例如男性或女性的生殖调节。

公开(公告)号：US20090075987A1

公开(公告)日：2009-03-19

申请号：US12178325

申请日：2008-07-23

申请人： Lars Wortmann ,  Marcus Koppitz ,  Hans Peter Muhn ,  Thomas Frenzel ,  Florian Peter Liesener ,  Anna Schrey ,  Ronald Kuehne

发明人： Lars Wortmann ,  Marcus Koppitz ,  Hans Peter Muhn ,  Thomas Frenzel ,  Florian Peter Liesener ,  Anna Schrey ,  Ronald Kuehne

IPC分类号： A61K31/541 ,  C07D209/18 ,  A61K31/404 ,  A61P15/08 ,  A61P19/10 ,  C07D417/02

CPC分类号： C07D209/14 ,  C07D405/12

摘要： The present invention relates to acyltryptophanols of the general formula I, in which R1, R2, R3, Q and X have the meaning as defined in the description.The compounds according to the invention are effective FSH antagonists and can be used for example for fertility control in men or in women, or for the prevention and/or treatment of osteoporosis.

摘要翻译： 本发明涉及通式Ⅰ的酰基色氨酸，其中R1，R2，R3，Q和X具有说明书中定义的含义。 根据本发明的化合物是有效的FSH拮抗剂，可用于例如男性或女性的生育控制，或用于预防和/或治疗骨质疏松症。

公开(公告)号：US20090069321A1

公开(公告)日：2009-03-12

申请号：US12181654

申请日：2008-07-29

申请人： Lars WORTMANN ,  Marcus Koppitz ,  Florian Peter Liesener ,  Thomas Frenzel ,  Hans-Peter Muhn ,  Anna Schrey ,  Ronald Kuehne

发明人： Lars WORTMANN ,  Marcus Koppitz ,  Florian Peter Liesener ,  Thomas Frenzel ,  Hans-Peter Muhn ,  Anna Schrey ,  Ronald Kuehne

IPC分类号： C07D209/18 ,  A61K31/404 ,  A61K31/5377 ,  C07D413/12 ,  C07D401/12 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4709 ,  A61P19/10 ,  A61P15/16 ,  A61P15/18

CPC分类号： C07D209/16 ,  C07D209/14 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： The present invention relates to cyanomethyl substituted N-acyl tryptamines of the formula I in whichR1, R2, R3, R4, R5, Q, X and W have the meaning as defined in the description. The compounds according to the invention are effective FSH antagonists and can be used for example for fertility control in men or in women, or for the prevention and/or treatment of osteoporosis.

摘要翻译： 本发明涉及式I的氰基甲基取代的N-酰基色胺，其中R1，R2，R3，R4，R5，Q，X和W具有如说明书中所定义的含义。 根据本发明的化合物是有效的FSH拮抗剂，可用于例如男性或女性的生育控制，或用于预防和/或治疗骨质疏松症。

公开(公告)号：US20080275083A1

公开(公告)日：2008-11-06

申请号：US12055524

申请日：2008-03-26

申请人： Lars Wortmann ,  Marcus Koppitz ,  Hans Peter Muhn ,  Thomas Frenzel ,  Florian Peter Liesener ,  Anna Schrey ,  Ronald Kuehne

发明人： Lars Wortmann ,  Marcus Koppitz ,  Hans Peter Muhn ,  Thomas Frenzel ,  Florian Peter Liesener ,  Anna Schrey ,  Ronald Kuehne

IPC分类号： C07D209/82 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/403 ,  A61P15/08

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D209/88 ,  C07D405/12

摘要： The present invention relates to 2,3,4,9-tetrahydro-1H-carbazoles of the general formula I, in which Q, X, W, R1, R2, R3, R4 and R5 have the meaning as defined in the description.The compounds according to the invention are effective FSH antagonists and can be used for example for fertility control in men or in women, or for the prevention and/or treatment of osteoporosis.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的2,3,4,9-四氢-1H-咔唑，其中Q，X，W，R 1，R 2，R 3，R 4和R 5具有如说明书中所定义的含义。 根据本发明的化合物是有效的FSH拮抗剂，可用于例如男性或女性的生育控制，或用于预防和/或治疗骨质疏松症。

公开(公告)号：US20110015162A1

公开(公告)日：2011-01-20

申请号：US12811002

申请日：2008-12-23

申请人： Ulrich Klar ,  Joachim Kuhnke ,  Rolf Bohlmann ,  Jan Huebner ,  Sven Ring ,  Thomas Frenzel ,  Frederik Menges ,  Steffen Borden ,  Hans Peter Muhn ,  Katja Prelle

发明人： Ulrich Klar ,  Joachim Kuhnke ,  Rolf Bohlmann ,  Jan Huebner ,  Sven Ring ,  Thomas Frenzel ,  Frederik Menges ,  Steffen Borden ,  Hans Peter Muhn ,  Katja Prelle

IPC分类号： A61K31/58 ,  C07J53/00 ,  A61K31/56

CPC分类号： C07J53/008

摘要： The invention relates to 15,16-methylene-17-hydroxy-19-nor-21-carboxylic acid-steroid γ-lactone derivatives with the general chemical formula I, and R4, R6a, R6b, R7 and Z have the meanings stated in claim 1, and their solvates, hydrates, stereoisomers and salts. The invention further relates to the use of these derivatives for the production of a medicinal product for oral contraception and for the treatment of pre-, peri- and postmenopausal complaints and medicinal products that contain said derivatives. The derivatives according to the invention have a progestational and in preferred cases additionally an antimineralocorticoid and neutral to slightly androgenic action.

摘要翻译： 本发明涉及具有一般化学式I的15,16-亚甲基-17-羟基-19-去甲-21-羧酸 - 类固醇γ-内酯衍生物，且R4，R6a，R6b，R7和Z具有以下含义： 权利要求1及其溶剂合物，水合物，立体异构体和盐。 本发明还涉及这些衍生物用于生产口服避孕用药物和用于治疗前，绝经前和绝经后的投诉和含有所述衍生物的药用产品的用途。 根据本发明的衍生物具有促孕作用，在优选情况下另外具有抗皮质激素和中性至轻度雄激素作用。

公开(公告)号：US20110021472A1

公开(公告)日：2011-01-27

申请号：US12810991

申请日：2008-12-23

申请人： Ulrich Klar ,  Jooachim Kuhnke ,  Rolf Bohlmann ,  Jan Huebner ,  Sven Ring ,  Thomas Frenzel ,  Frederik Menges ,  Steffen Borden ,  Hans Peter Muhn ,  Katja Prelle

发明人： Ulrich Klar ,  Jooachim Kuhnke ,  Rolf Bohlmann ,  Jan Huebner ,  Sven Ring ,  Thomas Frenzel ,  Frederik Menges ,  Steffen Borden ,  Hans Peter Muhn ,  Katja Prelle

IPC分类号： A61K31/585 ,  C07J21/00 ,  A61P15/18

CPC分类号： C07J53/00 ,  C07J19/00

摘要： The invention relates to 17-hydroxy-19-nor-21-carboxylic acid-steroid γ-lactone derivatives with the chemical formula I, where R4, R6a, R6b, R7, R15, R16a, R16b, R18 and Z have the meanings stated in claim 1, and their solvates, hydrates, stereoisomers and salts. The invention further relates to the use of these derivatives for the production of a medicinal product for oral contraception and for the treatment of pre-, peri- and postmenopausal complaints and medicinal products that contain said derivatives. The derivatives according to the invention have a progestational and in preferred cases additionally an antimineralocorticoid and neutral to slightly androgenic action.

摘要翻译： 本发明涉及具有化学式I的17-羟基-19-去甲-21-羧酸 - 类固醇γ-内酯衍生物，其中R4，R6a，R6b，R7，R15，R16a，R16b，R18和Z具有以下含义： 权利要求1及其溶剂合物，水合物，立体异构体和盐。 本发明还涉及这些衍生物用于生产口服避孕用药物和用于治疗前，绝经前和绝经后的投诉和含有所述衍生物的药用产品的用途。 根据本发明的衍生物具有促孕作用，在优选情况下另外具有抗皮质激素和中性至轻度雄激素作用。

公开(公告)号：US20110003779A1

公开(公告)日：2011-01-06

申请号：US12810857

申请日：2008-12-23

申请人： Ulrich Klar ,  Joachim Kuhnke ,  Rolf Bohlmann ,  Jan Hubner ,  Sven Ring ,  Thomas Frenzel ,  Frederik Menges ,  Steffen Borden ,  Hans Peter Muhn ,  Katja Prelle

发明人： Ulrich Klar ,  Joachim Kuhnke ,  Rolf Bohlmann ,  Jan Hubner ,  Sven Ring ,  Thomas Frenzel ,  Frederik Menges ,  Steffen Borden ,  Hans Peter Muhn ,  Katja Prelle

IPC分类号： A61K31/58 ,  C07J21/00 ,  A61P15/18 ,  A61P15/12 ,  A61P15/00

CPC分类号： C07J53/008

摘要： The invention relates to 15,16-methylene-17-(1′-propenyl)-17-3′-oxidoestra-4-en-3-one derivatives with the general chemical formula I, where the Z, R4, R6a, R6b, R7 and R18 have the meanings stated in claim 1, and solvates, hydrates and salts thereof, including all crystal modifications and all stereoisomers of these compounds. The invention also relates to the use of these derivatives for the production of a drug for oral contraception and for the treatment of pre-, peri- and postmenopausal problems and drugs which contain such derivatives, in particular use in the aforesaid indications. The derivatives according to the invention have a progestational and in preferable cases also an antimineralcorticoid and neutral to slight androgenic activity.

摘要翻译： 本发明涉及具有一般化学式I的15,16-亚甲基-17-（1'-丙烯基）-17-3'-氧代雌-4-烯-3-酮衍生物，其中Z，R4，R6a，R6b R 7和R 18具有权利要求1所述的含义，并溶剂合物，其水合物和盐，包括这些化合物的所有晶体改性和所有立体异构体。 本发明还涉及这些衍生物用于生产口服避孕药物和用于治疗绝经前，绝经期和绝经后问题的药物以及含有此类衍生物的药物，特别是在上述适应症中使用。 根据本发明的衍生物具有促孕作用，并且在优选情况下还具有抗铁皮质激素和中性至轻度雄激素活性。