公开(公告)号：US5451661A

公开(公告)日：1995-09-19

申请号：US147270

申请日：1993-11-05

申请人： Barbara Y. Wan

发明人： Barbara Y. Wan

IPC分类号： A61K9/127 ,  A61K38/00 ,  C07K1/00 ,  C08H1/00 ,  G01N33/92

CPC分类号： A61K47/48053 ,  A61K9/1271 ,  Y10T436/216

摘要： A process is described for generating conjugates of lipids and biologically active agents to produce compositions having therapeutic utility, such as drug delivery vehicles. The process involves mixing the reactive lipid with an appropriate amount of diketene to form an acetoacetylated lipid which is then isolated, dissolved in a suitable medium, and mixed with a nucleophilic-containing biologically active agent to form a biologically active agent-lipid conjugate. Alternatively, the acetoacetylated lipid can be mixed with a polyamine to form a cationic lipid.

摘要翻译： 描述了一种用于产生脂质和生物活性剂的缀合物以产生具有治疗效用的组合物的方法，例如药物递送载体。 该方法包括将反应性脂质与适量的双烯酮混合以形成乙酰乙酰化的脂质，然后将其分离，溶解在合适的培养基中，并与含亲核的生物活性剂混合以形成生物活性剂 - 脂质缀合物。 或者，乙酰乙酰化的脂质可以与多胺混合以形成阳离子脂质。

公开(公告)号：US5329029A

公开(公告)日：1994-07-12

申请号：US972361

申请日：1992-11-05

申请人： Barbara Y. Wan

发明人： Barbara Y. Wan

IPC分类号： A61K9/127 ,  C07F9/10

CPC分类号： A61K47/48053 ,  A61K9/1271 ,  Y10T436/216

摘要： An efficient, technically straightforward and inexpensive process for generating conjugates of phospholipids with biologically important molecules is described.

摘要翻译： 描述了产生磷脂与生物重要分子的共轭物的有效的，技术上直接且廉价的方法。

公开(公告)号：US5241072A

公开(公告)日：1993-08-31

申请号：US529343

申请日：1990-05-25

申请人： Marcelo Colon ,  Jeffrey T. Davis ,  James R. Rasmussen ,  Marianne Borowski ,  Barbara Y. Wan ,  Shirish Hirani

发明人： Marcelo Colon ,  Jeffrey T. Davis ,  James R. Rasmussen ,  Marianne Borowski ,  Barbara Y. Wan ,  Shirish Hirani

IPC分类号： A61K47/48 ,  C07H9/06 ,  C07H13/04 ,  C07H15/04 ,  C07H15/12 ,  C07K1/113 ,  C07K1/22 ,  C07K14/00 ,  C07K14/52 ,  C07K14/53 ,  C07K14/535 ,  C07K14/555 ,  C07K14/57 ,  C07K14/76

CPC分类号： C07H9/06 ,  C07H13/04 ,  C07H15/04 ,  C07H15/12

摘要： This invention relates to a method of producing peracetyloxazolines from peracetyl saccharides. The method involves reacting the starting material, a peracetyl saccharide, with a reagent combination, to directly produce the peracetyl oxazoline. This method may be used for the activation of oligosaccharides, wherein an oligosaccharide containing a reducing GlcNAc terminus is activated by the formation of an orazoline at the terminal GlcNAc, and then coupled with a bifunctional spacer to provide an oligosaccharide-spacer conjugate. The activated oligosaccharide-spacer conjugate is then coupled to a protein, such as granulocyte colony stimulating factor or .gamma.-interferon, providing a neoglycoprotein conjugate. The invention provides a method for forming neoglycoprotein conjugates which may improve biological and physiochemical properties of the protein. For example, serum lifetime or efficiency of drug delivery of the peptide to a target organ or cell may be improved.

摘要翻译： 本发明涉及一种由过乙酰糖制备过乙酰氧氟唑啉的方法。 该方法包括使起始材料，乙酰基糖与试剂组合反应，直接生成乙酰基恶唑啉。 该方法可用于活化低聚糖，其中通过在末端GlcNAc处形成呋喃唑啉来活化含有还原性GlcNAc末端的寡糖，然后与双功能间隔基偶联以提供寡糖 - 间隔基偶联物。 然后将活化的寡糖 - 间隔缀合物偶联至蛋白质，例如粒细胞集落刺激因子或γ-干扰素，提供新糖蛋白缀合物。 本发明提供了形成可以改善蛋白质的生物学和物理化学性质的新糖蛋白缀合物的方法。 例如，可以提高肽向靶器官或细胞的药物递送的血清寿命或效率。

公开(公告)号：US5659015A

公开(公告)日：1997-08-19

申请号：US959701

申请日：1992-10-13

申请人： Marcelo Colon ,  Jeffrey T. Davis ,  James R. Rasmussen ,  Marianne Borowski ,  Barbara Y. Wan ,  Shirish Hirani

发明人： Marcelo Colon ,  Jeffrey T. Davis ,  James R. Rasmussen ,  Marianne Borowski ,  Barbara Y. Wan ,  Shirish Hirani

IPC分类号： A61K47/48 ,  C07H9/06 ,  C07H13/04 ,  C07H15/04 ,  C07H15/12 ,  C07K1/113 ,  C07K1/22 ,  C07K14/00 ,  C07K14/52 ,  C07K14/53 ,  C07K14/535 ,  C07K14/555 ,  C07K14/57 ,  C07K14/76 ,  C07K1/00 ,  C07D498/00

CPC分类号： C07H9/06 ,  C07H13/04 ,  C07H15/04 ,  C07H15/12

摘要： This invention relates to a method of producing peracetyloxazolines from peracetyl saccharides. The method involves reacting the starting material, a peracetyl saccharide, with a reagent combination, to directly produce the peracetyl oxazoline. This method may be used for the activation of oligosaccharides, wherein an oligosaccharide containing a reducing GlcNAc terminus is activated by the formation of an oxazolide at the terminal GlcNAc, and then coupled with a bifunctional spacer to provide an oligosaccharide-spacer conjugate. The activated oligosaccharide-spacer conjugate is then coupled to a protein, such as granulocyte colony stimulating factor or .gamma.-interferon, providing a neoglycoprotein conjugate. The invention provides a method for forming neoglycoprotein conjugates which may improve biological and physiochemical properties of the protein. For example, serum lifetime or efficiency of drug delivery of the peptide to a target organ or cell may be improved.

摘要翻译： 本发明涉及一种由过乙酰糖制备过乙酰氧氟唑啉的方法。 该方法包括使起始材料，乙酰基糖与试剂组合反应，直接生成乙酰基恶唑啉。 该方法可以用于活化低聚糖，其中通过在末端GlcNAc处形成恶唑化物来活化含有还原性GlcNAc末端的寡糖，然后与双功能间隔基偶联以提供寡糖 - 间隔子缀合物。 然后将活化的寡糖 - 间隔缀合物偶联至蛋白质，例如粒细胞集落刺激因子或γ-干扰素，提供新糖蛋白缀合物。 本发明提供了形成可以改善蛋白质的生物学和物理化学性质的新糖蛋白缀合物的方法。 例如，可以提高肽向靶器官或细胞的药物递送的血清寿命或效率。